O-ARIL GLUCOSIDOS INHIBIDORES DE SGLT2 Y PROCEDIMIENTO.

Un compuesto con la estructura (Ver fórmula) en la que cuando Y es (Ver fórmula) o heteroarilo; R1, R2, R3 y R4 son el mismo o diferente y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, OH, OR7, alquilo inferior, o halógeno, o dos de R1, R2, R3 y R4 junto con los carbonos a los que están unidos pueden formar un carbociclo de cinco, seis o siete miembros anelados o un heterociclo que puede contener de 1 a 4 heteroátomos en el anillo que son N, O, S, SO y/o SO2; R5 y R6 son el mismo o diferente y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, OH, OR7a, -OArilo, -OCH2Arilo, alquilo inferior, cicloalquilo, Arilo, arilalquilo, CF3, arilalquenilo, -OCHF2, -OCF3, halógeno, -CN, N, -CO2R7b, -CO2H, COR8f, CHOHR8g, CH

(OR7h)R8h, -CONR8R8a, -NHCOR7c, -NHSO2R7d, -NHSO2Arilo, -SR7e, SOR7f, -SO2R7g, -SO2Arilo, -OCH2CO2R7i, -OCH2CO2H, -OCH2CONR8bR8c, -OCH2CH2NR8dR8e, o un heterociclo de cinco, seis o siete miembros que puede contener de 1 a 4 heteroátomos en el anillo que son N, O, S, SO, y/o SO2, o R5 y R6 junto con los carbonos a los que están unidos forman un carbociclo de cinco, seis o siete miembros anelados o un heterociclo que puede contener de 1 a 4 heteroátomos en el anillo que son N, O, S, SO, y/o SO2; R7, R7a, R7b, R7c, R7d, R7e, R7f, R7g, R7h, y R7i son independientemente alquilo inferior; R8, R8a, R8b, R8c, R8d, R8e, R8f, R8g, y R8h son el mismo o diferente y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, o junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de cinco, seis o siete miembros anelados que pueden contener de 1 a 4 heteroátomos en el anillo que son N, O, S, SO, y/o SO2; A es O(CH2)m, S, NH(CH2)m, o (CH2)n donde n es 0-3 y m es 0-2, y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, todos los esteroisómeros del mismo, y todos los ésteres profármaco del mismo, con las condiciones siguientes de que donde A es CH2 e Y es (Ver fórmula) y 1) cuando R1 es OH y R3 es alquilo, al menos uno de R1, R4, R5 y R6 no es hidrógeno; 2) cuando R2 y R3 son OH, al menos uno de R1, R4, R5 y R6 no es hidrógeno; 3) cuando R2 es metilo, R5 es OH, y R6 es alquilo, al menos uno de R1, R3 y R4 no es hidrógeno; y 4) cuando R2 es cloro, al menos uno de R1, R3, R4, R5 y R6 no es hidrógeno; 5 5) cuando R 1 , R 2 , R 3 , R 4 y R 5 son H, y R 6 no es 4-metoxi, 4-metil, 4-etil, 4-isobutil, 4-etoxi, 4-isopropoxi o 4-etiltio, y con las condiciones adicionales de que el compuesto no sea: a) o-difenil-alfa-d-glucósido; o b) un compuesto de fórmula (Ver fórmula)

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: P.O. BOX 4000,PRINCETON, NJ 08540-4000.

Inventor/es: WASHBURN, WILLIAM, N., SHER, PHILIP, M., WU, GANG.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 29 de Marzo de 2001.

Fecha Concesión Europea: 1 de Febrero de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos de... > A61P7/12 (Antidiuréticos, p. ej. medicamentos para la diabetes insipida (ADH A61P 5/10))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS;... > Compuestos que contienen radicales hidrocarbonados... > C07H15/203 (Carbociclos monocíclicos distintos de los ciclos ciclohexano; Sistemas carbocíclicos bicíclicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/7034 (unidos a un compuesto carbocíclico, p. ej. floridzina)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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