INHIBIDORES DE LA RETROTRANSCRIPTASA NO NUCLEOSIDICOS.

Un compuesto representado por la fórmula I: (Ver fórmula) en el que R2 se selecciona a partir de: H, halógeno, NHNH2,

(C1-6)alquilo, O(C1-6)alquilo, y haloalquilo; R4 es H o Me; R5 es H o (C1-4)alquilo; R11 es (C1-4)alquilo, (C1-4)alquilo(C3-7)cicloalquilo, o (C3-7)cicloalquilo; y Q es fenilo(C4-7)cicloalquilo fusionado o heterociclo saturado de 5, 6 o 7 miembros fusionado a fenilo que tiene de uno a dos heteroátomos seleccionados de O, N, o S, y Q se substituye con de 1 a 4 R12 substituyentes seleccionados a partir de: R13, (C1-6)alquilo, (C3-7)cicloalquilo, o (C2-6)alquenilo, estos alquilo, cicloalquilo o alquenilo se substituyen opcionalmente por R13, donde R13 se define como: a) NR13aCOR13b donde R13a y R13b son cada uno independientemente H, (C1-6)alquilo, (C3-7)cicloalquilo o (C1-6)alquilo-(C3-7)cicloalquilo, estos alquilo, cicloalquilo o alquilo-cicloalquilo se substituyen opcionalmente por R14; b) NR13cSO2R13d donde R13c es H, (C1-6)alquilo, (C3-7)cicloalquilo o(C1-6)alquilo-(C3-7)cicloalquilo y R13d es (C1-6) alquilo, haloalquilo, (C3-7)cicloalquilo o (C1-6)alquilo-(C3-7)cicloalquilo, este alquilo, cicloalquilo o alquil-cicloalquil se substituye opcionalmente por R14; c)COR13e donde R13e tiene la misma definición que el R13d; d)COOR13f donde R13f tiene la misma definición que R13c; e) CONR13gR13h donde R13g y R13h son ambos independientemente H, (C1-6)alquilo, (C3-7)cicloalquilo, o (C1-6)alquilo-(C3-7)cicloalquilo; o ambos R13g y R13h están enlazados covalentemente entre ellos y con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo saturado de 5, 6 o 7 miembros; o R13h es N(R13i)2 donde cada R13i es independientemente H, (C1-6)alquilo, (C3-7)cicloalquilo, o (C1-6)alquilo-(C3-7) cicloalquilo o ambos R13i están unidos de forma covalente entre ellos y al nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo saturado de 5, 6 o 7 miembros, estos alquilo, cicloalquilo, alquil-cicloalquilo o heterociclo se puede sustituir opcionalmente por R14; f) CONR13jSO2R13k donde R13j tiene la misma definición que R13c y R13k tiene la misma definición que R13d; o g) SO2R13l donde R13l es (C1-6)alquilo, (C3-7)cicloalquilo, o (C1-6)alquil-(C3-7)cicloalquilo; o R13l es NR13mR13n donde R13m y R13n son ambos independientemente H, (C1-6)alquilo, (C3-7)cicloalquilo, o (C1-6)alquil-(C3-7)cicloalquilo; o ambos R13m y R13n están enlazados covalentemente entre ellos y al nitrógeno al que están enlazados para formar un heterociclo saturado de 5, 6, o 7 miembros, estos alquilos, cicloalquilos, alquil-cicloalquilos o heterociclos se substituyen opcionalmente por R14; o Q es (Ver fórmula) donde R12 es (C1-6)alquilo, (C2-4)alquenilo o (C3-7)cicloalquilo, este alquilo, cicloalquilo o alquenilo se substituye por R13 donde R13 se selecciona a partir de: d) COOH; e) CONH2, o CONHNH2; y f) CONHSO2CH3; o R12 es COOH; o Q es (Ver fórmula) donde R12 es (C1-6)alquilo, o (C2-4)alquenilo, este alquilo o alquenilo se substituyen por R13 donde R13 se selecciona a partir de: COOH; CONHNH2; o CONHSO2CH3; o R12 se selecciona a partir de: NHCO(C1-6)alquil-C000H; NHS02CH3 o NHSO2CF3; COOH; o SO2 NH2, SO2NHCOOH3, o SO2NHCH2COOH; o Q es (Ver fórmula) donde R12b es (C1-6)alquilo sustituido por R13 donde R13 se selecciona a partir de: COOH; CONHNH2; o R12b se selecciona a partir de: COOH; CONHNH2 o CONHC(Me)2COOH; y R12a es H o CH3; donde R14 se define como: COOR14a, o CON(R14b)2 donde R14a y R14b son los dos independientemente H, (C1-6)alquilo, (C3-7)cicloalquilo, o (C1-6)alquil-(C3-7)cicloalquilo; o ambos R14b están enlazados de forma covalente entre ellos y al nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo saturado de 5, 6 o 7 miembros; o una sal del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD..

Nacionalidad solicitante: Canadá.

Dirección: 2100 RUE CUNARD,LAVAL, QUEBEC, H7S 2G5.

Inventor/es: OGILVIE, WILLIAM, W., DEZIEL, ROBERT, SIMONEAU, BRUNO, O\'MEARA, JEFFREY.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 13 de Febrero de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/14 (Sistemas orto-condensados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos,... > A61P31/18 (para el VIH)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/551 (teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep)
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INHIBIDORES DE LA RETROTRANSCRIPTASA NO NUCLEOSIDICOS.