INHIBIDOR DEL FACTOR XA.

Difumarato de 1-(indol-6-carbonil-D-fenilglicinil)-4-(1-metilpiperidin-4-il)piperazina. De esta manera, considerada desde un aspecto, la invención proporciona difumarato de 1-

(indol-6-carbonil-D-fenilglicinil)- 4-(1-metilpiperidin-4-il)piperazina. Un nombre alternativo por el que puede conocerse el compuesto es 1H-indol-6-carboxamida , N-[(1R)-2-[4-(1-metil- 4-piperidinil)-1-piperazinil]-2-oxo-1-feniletil]- , (2E)-butenodioato (1:2) (sal). Se apreciará que el compuesto puede existir en forma racémica (D/L) o quiral y que el isómero D preferido puede administrarse en una forma racémica con el isómero L, o solo. La conformación D se refiere a la conformación de D-fenilglicina, a partir de la cual puede prepararse el compuesto. De acuerdo con otro aspecto, la presente invención proporciona difumarato de 1-(indol-6-carbonil-D-fenilglicinil)-4- (1-metilpiperidin-4-il)piperizina en forma cristalina. Se ha descubierto que la sal difumarato puede obtenerse en al menos dos formas cristalinas diferentes, dependiendo del sistema disolvente usado para cristalizarla.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS, INDIANA 46285.

Inventor/es: ENGEL, GARY, LOWELL, DISEROAD, BENJAMIN, ALAN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 6 de Junio de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D209/08 (con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/404 (Indoles, p. ej. pindolol)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos de... > A61P7/02 (Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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