Filtros UV en forma de polvo.

Filtros UV en forma de polvo que se obtienen mediante atomización de una dispersión que contiene filtros UV,

caracterizados porque los filtros UV son filtros UV orgánicos encapsulados siendo las paredes de las cápsulas inorgánicas.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2005/001244.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: DRILLER, HANSJURGEN, PFLUCKER, FRANK, DR., BECK,JÖRN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K8/04 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 8/00 Cosméticos o preparaciones similares para el aseo. › Dispersiones; Emulsiones.
  • A61K8/11 A61K 8/00 […] › Composiciones encapsuladas.
  • A61K8/25 A61K 8/00 […] › Silicio; Sus compuestos.
  • A61K8/37 A61K 8/00 […] › Esteres de ácidos carboxílicos.
  • A61Q17/04 A61 […] › A61Q USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES PARA EL ASEO.A61Q 17/00 Preparaciones protectoras; Preparaciones que se emplean en contacto directo con la piel para protegerla de los factores externos, p.ej. de los rayos solares, rayos-X u otros rayos perjudiciales, materiales corrosivos, bacterias o picaduras de insectos. › Preparaciones tópicas para proteger frente a los rayos solares u otro tipo de radiaciones; Preparaciones tópicas para broncearse.

PDF original: ES-2432365_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Filtros UV en forma de polvo La presente invención se refiere a filtros UV en forma de polvo que se obtienen mediante atomización de una dispersión de filtros UV orgánicos encapsulados, siendo las paredes de las cápsulas inorgánicas, procedimientos para la elaboración de filtros UV en forma de polvo, así como preparaciones que contienen filtros UV en forma de polvo.

Los filtros UV tienen gran importancia en una serie de aplicaciones, particularmente en cosmética. Así, cada vez se exige más en cuanto a la tolerancia dérmica y a las propiedades de aplicación de los filtros UV. En el caso de los filtros UV orgánicos, se debe evitar, por ejemplo, la penetración en la piel de los filtros UV para que la carga de sustancias orgánicas en la piel sea la mínima posible. Para evitarlo, en los documentos EP 1382328, WO 00/09652, WO 00/72806 y WO 00/71084, por ejemplo, se propone encapsular, y con ello, inmovilizar, filtros UV orgánicos. Los filtros UV encapsulados de este modo están disponibles en forma de dispersiones.

Las dispersiones resultan ser desfavorables en una serie de aplicaciones. El verdadero filtro UV no puede añadirse en forma de sustancia pura, sino solamente en combinación con los aditivos, por ejemplo agua, medios auxiliares de dispersión o conservantes. Muy en especial, evitar conservantes y agua incrementa la calidad y la flexibilidad de las formulaciones. Particularmente en cosmética, la presencia de aditivos resulta problemática, puesto que con frecuencia las preparaciones cosméticas presentan una proporción exactamente ajustada de sólido respecto a fase líquida, por ejemplo en forma de un agente aglutinante.

Para proveer, por ejemplo, mezclas de polvo compacto con una protección UV, por lo general se sustituye una parte del agente aglutinante por filtros UV líquidos o por la dispersión de filtro UV y entonces se añade al sólido base del polvo. Con ello, se limita la flexibilidad del aglutinante y al añadir el agente aglutinante al polvo se modifican las proporciones de mezcla entre sólido y agente aglutinante. Sin embargo, esto puede conllevar consecuencias desfavorables en cuanto a las propiedades de aplicación, como, por ejemplo, cambios de color o empeoramiento de la sensación dérmica en el caso de aplicación tópica, lo cual los usuarios no desean.

Por tanto, el objetivo fue preparar filtros UV, en particular filtros UV líquidos encapsulados de forma que sea posible el uso directo de los filtros UV sin influir negativamente en las propiedades de los filtros UV, en particular en su estabilidad. Esto último es válido en particular para filtros UV líquidos en forma encapsulada, cuyo encapsulamiento, a la vez, idealmente se mantiene para evitar la liberación no deseada de los filtros UV contenidos en las cápsulas. Para la mejora de las propiedades de aplicación, los filtros UV deben estar presentes en forma sólida, esto se requiere particularmente para filtros UV encapsulados. Con ello, filtros UV líquidos encapsulados en forma sólida estarían a disposición para la incorporación en formulaciones cosméticas. Sorprendentemente, se ha descubierto que estos requisitos se cumplen con la presente invención.

En la técnica actual se sabe lo siguiente:

En el documento US 2003/143166 A1 se describen los filtros UV en forma de polvo no encapsulados que se obtienen mediante atomización.

El documento US 6337089 B presenta filtros UV encapsulados, así como un procedimiento para su elaboración, en los que las paredes de las cápsulas consisten de organopolisiloxanos.

En el documento US 6238650 B se describen filtros UV encapsulados y un procedimiento para su elaboración, los cuales se obtienen mediante liofilización.

Objeto de la invención son los filtros UV correspondientes en forma de polvo que se obtienen mediante atomización de una dispersión que contiene filtros UV siendo los filtros UV filtros UV orgánicos encapsulados, y las paredes de las cápsulas inorgánicas. Otro objeto de la presente invención son los procedimientos para la elaboración de los filtros UV en forma de polvo en los que las dispersiones que contienen filtros UV se atomizan o se secan por congelación. Además, las preparaciones que contienen filtros UV en forma de polvo son asimismo objeto de la presente invención.

Según la invención, los filtros UV en forma de polvo tienen la ventaja de ser más manejables y procesables que las dispersiones. Así, conforme a la invención, los polvos pueden integrarse sin problemas tanto en fases acuosas como no acuosas, lo cual no es posible con una dispersión. Asimismo, en el caso de los filtros UV en forma de polvo, se presenta la posibilidad de modificar selectivamente la superficie, por ejemplo, en forma de una hidrofobización o hidrofilización, para volver a mejorar las propiedades específicas para una aplicación. Puesto que los polvos de la invención son secos, no es necesario añadir conservantes, lo cual en el caso de las dispersiones es muy necesario para evitar una contaminación de la misma. En la dispersión también es absolutamente habitual la obtención de la esterilidad ajustando un valor de pH bajo, aunque, en particular en la cosmética, resulta problemático puesto que aquí el valor de pH de la aplicación final tiene una especial importancia. En el caso de los filtros UV de la invención esto se evita, dado que el polvo se puede utilizar directamente. Otra ventaja del polvo de la invención es la mejor compactación respecto a una dispersión, lo cual reduce considerablemente los costes de transporte. Con la eliminación del medio de dispersión, por ejemplo, agua o etanol, se reduce considerablemente el volumen y el peso del filtro UV que se debe transportar, lo cual ejerce un efecto considerablemente positivo en los costes de transporte y almacenamiento. Asimismo, en el caso de utilizar filtros UV en forma de polvo, estos pueden añadirse a mezclas de polvos compactos, pudiéndose optimizar al mismo tiempo el aglutinante en cuanto a su sensación dérmica sin tener que tener en cuenta una parte adicional de filtros UV líquidos.

Son objeto de la invención filtros UV en forma de polvo que se obtienen mediante atomización de una dispersión que contiene filtros UV, siendo el filtro UV un filtro UV orgánico encapsulado. Preferentemente se trata de filtros UV en forma de partícula, donde el encapsulado es inorgánico. Hasta ahora este tipo de filtros UV se obtiene sólo en forma de dispersiones, lo cual limita el ámbito de aplicación y dificulta la elaboración de preparaciones, dado que el medio de dispersión y sus propiedades siempre deben tenerse en cuenta en la elaboración de las preparaciones. Este inconveniente desaparece en el caso de los filtros UV en forma de polvo de la invención.

El tamaño de los filtros UV en forma de partícula se encuentra en el rango de 10 nm a 100 μm, preferentemente en el rango de 10 nm a 30 μm (d50 < 30 μm, medido mediante difracción láser en agua, por ejemplo, con un Malvern Particle Sizer) , en particular en el rango de 0, 1 μm a 20 μm.

Según la invención se utilizan filtros UV orgánicos encapsulados. En particular, mediante el encapsulamiento se obtienen las siguientes ventajas:

- La hidrofilia de la pared de la cápsula se puede regular independientemente de la solubilidad del filtro UV. Así, por ejemplo, también se pueden integrar filtros UV hidrófobos en preparaciones puramente acuosas. Además, se contrarresta la sensación aceitosa al ponerse la preparación que contiene el filtro hidrófobo, a menudo considerada desagradable.

- Determinados filtros UV, en particular los derivados de dibenzoilmetano, muestran una fotoestabilidad muy

reducida en las preparaciones cosméticas. Mediante el encapsulamiento de estos filtros o de compuestos que afectan a la fotoestabilidad de estos filtros, como por ejemplo los derivados del ácido cinámico, se puede incrementar la fotoestabilidad de toda la preparación.

- En la bibliografía siempre se discute la penetración dérmica de los filtros UV orgánicos y el potencial de irritación

relacionado con ésta en la aplicación directa sobre la piel humana. Este efecto se contrarresta con el 25 encapsulamiento aquí propuesto de las sustancias correspondientes, se contrarresta este efecto.

- En general, mediante el encapsulamiento de filtros UV individuales o de otros componentes, se pueden evitar los problemas que surgen en las preparaciones por la interacción recíproca de componentes individuales de la preparación, como procesos de cristalización, precipitaciones y formación de aglomerados, puesto que se previene esta interacción.

Por eso, según la invención puede preferirse que uno o varios de los filtros UV anteriormente mencionados... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Filtros UV en forma de polvo que se obtienen mediante atomización de una dispersión que contiene filtros UV, caracterizados porque los filtros UV son filtros UV orgánicos encapsulados siendo las paredes de las cápsulas inorgánicas.

2. Filtros UV en forma de polvo según la reivindicación 1, caracterizados porque la dispersión es acuosa.

3. Filtros UV en forma de polvo según la reivindicación 1, caracterizados porque las paredes de las cápsulas están formadas por gel de sílice o dióxido de silicio.

4. Filtros UV según la reivindicación 1, caracterizados porque las cápsulas contienen otras sustancias.

5. Filtros UV según la reivindicación 4, caracterizados porque las sustancias son fotoestabilizadores, aceites 10 cosméticos y/o antioxidantes.

6. Filtros UV en forma de polvo según una de las reivindicaciones de la 1 a la 5, caracterizados porque el polvo se somete a un tratamiento posterior adicional.

7. Procedimiento para la elaboración de filtros UV en forma de polvo según la reivindicación 1, caracterizado porque las dispersiones de filtros UV orgánicos encapsulados se atomizan.

8. Procedimiento según la reivindicación 7, caracterizado porque los filtros UV se encuentran en forma de partícula.

9. Procedimiento según la reivindicación 8, caracterizado porque el tamaño de los filtros UV en forma de partícula es de 10 nm hasta 100 !m.

10. Procedimiento según una de las reivindicaciones de la 7 a la 9, caracterizado porque antes o después del procedimiento se incorporan aditivos.

11. Procedimiento según una de las reivindicaciones de la 7 a la 10, caracterizado porque los filtros UV en forma de polvo se someten a un tratamiento posterior.

12. Preparaciones con propiedades de protección frente la luz que contienen filtros UV en forma de polvo según la reivindicación 1.

13. Preparación según la reivindicación 12, caracterizada porque se trata de una preparación para la aplicación 25 tópica.

14. Preparación según la reivindicación 12, caracterizada porque se trata de una preparación para la cosmética decorativa.

15. Preparación con propiedades de protección frente la luz según al menos una de las anteriores

reivindicaciones, caracterizada porque la preparación contiene adicionalmente al menos un filtro orgánico y/o 30 inorgánico.

16. Preparación con propiedades de protección frente la luz según al menos una de las anteriores reivindicaciones, caracterizada porque la preparación contiene al menos un autobronceador.

17. Preparación con propiedades de protección frente la luz según al menos una de las anteriores reivindicaciones, caracterizada porque la preparación contiene al menos un fotoestabilizador.

18. Preparación según la reivindicación 17, caracterizada porque el fotoestabilizador se selecciona entre los compuestos correspondientes de fórmula V

R5

R1

V, COXR2

HO OR6

donde R1 se elige del grupo –C (O) CH3, -CO2R3, -C (O) NH2 y –C (O) N (R4) 2, 40 X es O o NH;

R2 representa un resto alquilo C1-30 lineal o ramificado;

R3 representa un resto alquilo C1-20 lineal o ramificado;

todos los R4 representan, independientemente entre sí, H o restos alquilo C1-8 lineares o ramificados

R5 representa H, un resto alquilo C1-8 lineal o ramificado o un resto alquilo -O-C1-8 lineal o ramificado y

R6 representa un resto alquilo C1-8.

19. Preparación con propiedades de protección frente la luz según al menos una de las anteriores reivindicaciones, caracterizada porque la preparación contiene uno o varios filtros UV adicionales que se seleccionan entre el grupo compuesto por 3- (4'-metilbenciliden) -dl-alcanfor, metoxicinamato de octilo, 3, 3, 5-trimetilciclohexilsalicilato, 4- (dimetilamino) benzoato de 2-etilhexilo, 2-ciano-3, 3-difenil-acrilato de 2-etilhexilo, ácido 2-fenil

bencimidazol-5-sulfónico, así como sus sales de potasio, sodio y trietanolamina.

20. Preparación con propiedades de protección frente la luz según al menos una de las anteriores reivindicaciones adecuadas para la protección de células corporales frente el estrés oxidativo, caracterizada porque preferentemente contiene uno o varios antioxidantes.

21. Preparación con propiedades de protección frente la luz según al menos una de las anteriores 15 reivindicaciones, caracterizada porque se trata de una emulsión sin emulsionante.

22. Procedimiento para la elaboración de una preparación, caracterizado porque un filtro UV según la reivindicación 1 se mezcla con un vehículo cosmética o dermatológicamente adecuado y, en caso necesario, otros ingredientes.


 

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