DERIVADOS DE (3R)-3-AMINO-4-CARBOXIBUTIRALDEHIDO INHIBIDORES DE LA LIBERACION DE INTERLEUQUINA-1/BETA.

La invención se refiere a nuevos derivados de (3R)-3-amino-4-carboxibutiraldehído de fórmula general

(I), en la que X representa un alquiloxi C{sub,1-4}-carbonilo , un fenil-(alquiloxi C{sub,1-2})carbonilo opcionalmente sustituido, un alquil C{sub,1-4}-carbonilo o un grupo fenil-(alquil C{sub,1-3})-carbonilo opcionalmente sustituido, n representa 1 ó 0, Y representa, cuando n = 1, un tetrapéptido de fórmula general Y{sub,4}-Y{sub,3}-Y{sub ,2}-Y{sub,1}, un tripéptido de fórmula general Y{sub,3}-Y{sub,2}-Y{sub ,1}, un dipéptido de fórmula general Y{sub,2}-Y{sub,1} o un residuo aminoácido de fórmula general Y{sub,1}, o cuando n = 0, un {al}-hidroxiacil- tripéptido de fórmula general Q{sub,4}-Y{sub,3}-Y{sub ,2}-Y{sub,1}, un {al}-hidroxiacil-dipéptido de fórmula general Q{sub,3}-Y{sub,2}- Y{sub,1} o un resto {a1}- hidroxiacil-aminoacilo de fórmula general Q{sub,2}-Y{sub,1}; en la que Y{sub,1}-Y{sub,4} representa un residuo seleccionado entre el grupo de los siguientes L- o D-aminoácidos: alanina, aloisoleucina, ciclohexil-glicina, fenil-alanina, glutamina, histidina, isoleucina, leucina, lisina, metionina, ácido pipecólico, prolina, tirosina y valina; y Q{sub,2}-Q{sub,4} representa un grupo acilo seleccionado entre los siguientes {al}-hidroxiácidos de configuración R o S: ácido 2-cicloheptil-2-hidroxi-acético , ácido 2-ciclohexil-3-hidroxiacético , ácido 3-ciclohexil-láctico , ácido 3-fenil-láctico, ácido 2-hidroxi-3-metilbutírico , ácido 2-hidroxi-3-metilvalérico , ácido mandélico o ácido láctico, y sales de los mismos formadas con bases orgánicas o inorgánicas y composiciones farmacéuticas que los contienen. Los compuestos de la invención de fórmula general (I) son inhibidores valiosos de la enzima convertidora de la interleuquina-1{be}.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: GYOGYSZERKUTATO INTEZET KFT..

Nacionalidad solicitante: Hungría.

Dirección: BERLINI U. 47-49,H-1045 BUDAPEST.

Inventor/es: BAJUSZ, S NDOR, VEGHELYI, IREN, NEMETH, KL RA, BARABAS, EVA, JUHASZ, ATTILA, LANGO, JOZSEF, LAVICH, EMILIA, MOHAI, ZSUZSANNA, MORAVCSIK, IMRE, TASCHLER, ZSUZSANNA, TOTH, G BOR, PATTHY, MIKLOS, SALAT, J NOS, SZEKER, AGNES, MAKK, KL RA.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 22 de Abril de 1998.

Fecha Concesión Europea: 1 de Marzo de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen péptidos... > A61K38/07 (Tetrapéptidos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia... > C07K5/02 (que contienen al menos un enlace peptídico anormal)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas;... > C07K14/81 (Inhibidores de proteasa)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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