AGONISTAS DE LA APOLIPROTEINA A-I Y SU USO PARA TRATAR TRASTORNOS DISLIPIDEMICOS.

Agonista de ApoA-I que comprende: (i) un péptido o análogo de péptido de 15 a 29 residuos que forma una hélice anfipática en presencia de lípidos y que comprende la fórmula

(I) estructural: Z1-X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13-X14-X15-X16-X17-X18-X19-X20-X21-X22-X23-Z2 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X1 es Pro (P), Ala (A), Gly (G), Gln (Q), Asn (N), Asp (D) o D-Pro (p); X2 es un residuo alifático; X3 es Leu (L) o Phe (F); X4 es un residuo ácido; X5 es Leu (L) o Phe (F); X6 es Leu (L) o Phe (F); X7 es un residuo hidrófilo; X8 es un residuo ácido o básico; X9 es Leu (L) o Gly (G); X10 es Leu (L), Trp (W) o Gly (G); X11 es un residuo hidrófilo; X12 es un residuo hidrófilo; X13 es Gly (G) o un residuo alifático; X14 es Leu (L), Trp (W), Gly (G) o Nal; X15 es un residuo hidrófilo; X16 es un residuo hidrófobo; X17 es un residuo hidrófobo; X18 es Gln (Q), Asn (N) o un residuo básico; X19 es Gln (Q), Asn (N) o un residuo básico; X20 es un residuo básico; X21 es un residuo alifático; X22 es un residuo básico; X23 está ausente o es un residuo básico; Z1 es H2N- o RC(O)NH-; Z2 es -C(O)NRR, -C(O)OR o -C(O)OH o una sal del mismo; cada R es independientemente -H, alquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6), alquinilo (C1-C6), arilo (C5-C20), alcarilo (C6-C26), heteroarilo de 5-20 miembros, alq-heteroarilo de 6-26 miembros, o un péptido o análogo de péptido de 1 a 7 residuos; cada ¿-¿ entre los residuos Xn designa independientemente un enlace amida, un enlace amida sustituido, un isóstero de una amida o un mimético de amida; o (ii) una forma delecionada de la fórmula (I) estructural en la que al menos uno y hasta ocho de los residuos X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, X9, X10, X11, X12, X13, X14, X15, X16, X17, X18, X19, X20, X21 y X22 están delecionados; o (iii) una forma alterada de la fórmula (I) estructural en la que al menos uno de los residuos X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, X9, X10, X11, X12, X13, X14, X15, X16, X17, X18, X19, X20, X21, X22 o X23 está sustituido de manera conservativa por otro residuo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: DASSEUX, JEAN-LOUIS
SEKUL, RENATE
BUTTNER, KLAUS
CORNUT, ISABELLE
METZ, GUNTHER
DUFOURCQ, JEAN.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 777 SHERWOOD HILLS DRIVE,BLOOMINGTON, IN 47401.

Inventor/es: DASSEUX, JEAN-LOUIS, SEKUL, RENATE, BUTTNER, KLAUS, CORNUT, ISABELLE, METZ, GUNTHER, DUFOURCQ, JEAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > C07K14/00 (Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > C07K7/00 (Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > A61K38/00 (Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00))
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