Preparaciones con extractos de escaramujo así como procedimientos para la preparación de extractos de escaramujo.

Composición que contiene un extracto vegetal de escaramujo anti-inflamatorio junto con hidrolizados de colágeno.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2008/068081.

Solicitante: FINZELBERG GMBH & CO. KG.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: Koblenzer Strasse 48-56 56626 Andernach ALEMANIA.

Inventor/es: PISCHEL, IVO, WALBROEL,BERND, FEISTEL,BJÖRN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/7008 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos que tienen un grupo amino unido directamente a un átomo de carbono de un radical sacárido, p. ej. D-galactosamina, ranimustina.
  • A61K31/737 A61K 31/00 […] › Polisacáridos sulfatados, p. ej. sulfato de condroitina, sulfato de dermatano (A61K 31/727 tiene prioridad).
  • A61K36/738 A61K […] › A61K 36/00 Preparaciones medicinales de constitución indeterminada que contienen sustancias procedentes de algas, líquenes, hongos o plantas o sus derivados, p. ej. medicinas tradicionales basadas en plantas. › Rosa (rosa).
  • A61K38/39 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos del tejido conectivo, p. ej. colágeno, elastina, laminina, fibronectina, vitronectina, globulina insoluble en frío [CIG].
  • A61P19/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.

PDF original: ES-2539453_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Preparaciones con extractos de escaramujo así como procedimientos para la preparación de extractos de escaramujo

La presente invención se refiere a composiciones que contienen un extracto vegetal que inhibe la inflamación de escaramujo junto con hidrolizados de colágeno, así como a un procedimiento para la preparación de los mismos.

Antecedentes de la invención

Cada vez más hombres sufren de artrosis (dolor en las articulaciones, osteoartritis, artrosis deformante). Esta enfermedad pertenece al círculo reumático y se da en muchos casos y sobre todo en fases agudas con inflamaciones dolorosas. Causa de los dolores es una destrucción del cartílago de la articulación. Distintos factores pueden conducir a un daño del cartílago. Además de los daños a consecuencia de accidentes, sobrecargas o malformaciones congénltas de articulaciones son las causas más importantes alteraciones del metabolismo, falta de movimiento y también déficits nutritivos.

El punto de partida de cualquier artrosis es un daño en la cobertura del cartílago, los denominados "daños del cartílago". Frecuentemente estos daños se limitan en un principio solo a una pequeña superficie de pocos centímetros cuadrados. Además es superficial. Al poco aparecen en las placas las primeras compresión del hueso. Se trata a este respecto siempre de zonas óseas que se encuentran directamente bajo el cartílago enfermo. Estas alteraciones adicionales en el hueso en el hueso son un signo decisivo del estadio temprano de artrosis. Sin estas alteraciones de huesos se presenta solo un "daño del cartílago" pero no una "artrosis". La artrosis significa por tanto siempre daños de huesos con alteraciones de huesos.

Para las personas afectadas la artrosis significa una enfermedad dolorosa, crónica que perjudica casi todas las actividades. Las consecuencias son dolores, Inflamaciones, engrasamiento y deformación así como rigidez de articulares. Para cada articulación y cada estadio podrían ser muy distintas la dimensión y expresión de estos procesos. La libertad de movimiento se limita fuertemente.

En su búsqueda de alivio muchos pacientes recurren a medicamentos sin receta o de prescripción obligatoria, se someten a fisioterapias prolongadas o Incluso se someten a operaciones. Sin embargo todos estos tratamientos conllevan solo a un alivio breve de los dolores. En la mayor parte de los casos la destrucción del cartílago prosigue de forma inexorable, con la consecuencia de que se agrandan los dolores y se agravan las limitaciones de movimiento.

Una Inflamación (en latín Inflammatio) es una respuesta característica del tejido biológico a un estímulo desencadenado externo o interno con la función de disipar o reparar el estímulo dañino. Una inflamación puede presentarse en una zona circunscrita o como reacción inflamatoria sistémica. En el presente ejemplo la artritis representa un gran factor de artrosis determinante del dolor. Los cinco signos de inflamación (enrojecimiento, sobrecalentamiento, hinchamiento, dolor y función limitada) pueden constatarse en la artritis en la mayor parte de los casos en su conjunto dentro del trascurso crónico. De este modo el enrojecimiento y el sobrecalentamiento representan frecuentemente una señal de aviso de una inflamación incipiente a la que prosigue pronto la fase de dolor. Frecuentemente el hinchamiento a penas se percibe en las articulaciones ya desgastadas. La función limitada se contempla como consecuencia de dolores en formas marcadas como consecuencia de deformidades.

Por tanto hay dos modos de combatir inflamaciones condicionadas por daños del cartílago y por tanto también mejorar la situación de dolor y rigidez articular para los pacientes:

El primer modo se basa en la autocuración de ayuda del cuerpo con sustancias protectoras del cartílago. En el mercado se encuentra a tal efecto complementos alimenticios con hidrolizado de colágeno para articulares más sanas y con más capacidad de rendimiento, que refuerzan el colágeno de articulaciones o su neoformaclón. En Orthopádische Praxis (25,1, 41 : 565-568) el Dr. S. Oesser describe la influencia de fragmentos de colágeno sobre la neosíntesis y degradación de matriz de colágeno extracelular. El hidrolizado de colágeno usado en esta publicación y en los ejemplos de esta solicitud deriva de colágeno de tipo 1. Este actúa por estimulación sobre la formación del colágeno del tipo 2, así como la biosíntesis de proteoglicano pericelular. El colágeno de tipo 2 es con una proporción de aproximadamente 7 % el componente más importante (del colágeno de la articulación) en cuanto a cantidad y aporta la elasticidad y resistencia a la tracción. Un estudio de Dr. Roland W. Moskowitz en Semin Arthritis Rheum (2, 3: 87-99) llega a la conclusión de que una dosis diaria de 1 g de hidrolizado de colágeno conduce a una clara reducción del dolor en pacientes con artritis.

Adicionalmente se encuentran en el mercado preparados con sulfato de glucosamina (dosis diaria ,75 g -1,5 g) y/o sulfato de condroitina (dosis diaria ,4 g - ,8 g), que reclaman igualmente un efecto protector del cartílago. Una publicación de A. A. Brlef, en J. Am. Acad. Orthop. Surg. (21, 9: 71-78) confirma un efecto correspondiente.

La segunda vía es la supresión de la inflamación o bien la reducción de mediadores que median la inflamación. Estos mediadores, por ejemplo, citoquinas, son responsables de una reacción de defensa demasiado violenta.

La respuesta natural del cuerpo para combatir las inflamaciones es la distribución de corticoides. Se ha insinuado sintetizar derivados de cortisol y comercializar estos como medicamentos antiinflamatorios. Prednisolona y dexametasona son hoy en día el último socorro como medicamentos fuertemente efectivos. Sin embargo el tratamiento a largo plazo conduce a fuertes efectos secundarios como estrías, atrofia muscular, alteraciones del conteo sanguíneo o diabetes mellitus de tipo 2.

Agentes de elección para la terapia a largo plazo son hoy en día los antireumáticos no esteroideos (NSAR) e inhibidores de COX-2. También diclofenac, ibuprofeno, indometacina y oxicama presentan un potencial de efectos secundarlos que alcanza a alteraciones gastrointestinales con malestar estomacal hasta daños en el hígado o

riñones.

En el ámbito del naturismo se han usado en muchas culturas ya desde muchos cientos de años hierbas curativas, que se caracterizan normalmente por una buena compatibilidad. A los fitofármacos clásicamente conocidos pertenecen, entre otros, las garras del diablo. Aunque el principio efectivo, por ejemplo, de la corteza del sauce blanco con salicina parece ser evidente, aún se investigan intensamente otras plantas.

Se ha constatado finalmente de forma asombrosa que el escaramujo como planta alimenticia clásica es un potente antiflogístico. El escaramujo es un fruto múltiple que contiene varios pequeños frutos secos. La pulpa de los frutos cosechados en la primera temprana generada en el receptáculo carnoso, es agridulce y rica en vitaminas, de forma particular vitamina C (ácido ascórbico), pero también vitamina A, B1 y B2. Tradicionalmente se administran escaramujos para la sustitución de la vitamina C en enfermedades de constipados e infecciones gripales. La vitamina C desempeña igualmente en la neoformación de colágeno en el cartílago de la articulación un importante papel y es necesaria para la obtención de hueso y tejido protector. La patente de Estados Unidos US 6.24.96 describe la correlación de un alto contenido en vitamina C con un efecto antiinflamatorio de preparados de escaramujo. En el documento de patente US 6.485.752 B1 se protege la combinación de un concentrado de escaramujo con aceite fresco, que apunta a altos contenidos en vitamina C en el extracto y a ácidos grasos ¡nsaturados en el aceite fresco.

A partir de estudios se puede conseguir una mejora de la movilidad y del bienestar con toma de polvo de escaramujo. Un grupo de Investigación del Prof. Dr. Kharazmi de la Universidad de Copenhage estudió en 24 los efectos de un polvo de escaramujo en artrosis de articulaciones, y aisló mediante un "procedimiento de fraccionamiento complicado" una proporción de galactolípido. El galactolípido "GOPO®" se patentó en relación con el procedimiento de preparación de polvo de escaramujo (documento EP 1 71 439). Se pudo detectar//? vitro que este galactolípido inhibe la migración de leucocitos de núcleo polimórfico y reduce in vivo las concentraciones en suero de proteína reactiva C (CRP). En un estudio clínico se redujo el valor de CRP ya después de 1 días un promedio de 39 %. Un estudio cruzado controlado con placebo se llevó a cabo con 112 pacientes de artrosis, a este respecto se ensayó la toma diaria de... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Composición que contiene un extracto vegetal de escaramujo anti-inflamatorio junto con hidrolizados de colágeno.

2. Composición según la reivindicación 1, en donde el extracto vegetal de escaramujo se obtiene mediante un procedimiento con las siguientes etapas

a) extracción de cascarilla de escaramujo con agua o una mezcla de agua y hasta el 5 % en peso de etanol para obtener un extracto simple

b) purificación del extracto simple obtenido mediante al menos una de las etapas

b1) fermentación enzimática, b2) filtración en membrana,

c) secado del extracto.

3. Procedimiento para la preparación de una composición según las reivindicaciones 1 ó 2 con las siguientes etapas:

a) extracción de cascarilla de escaramujo con agua o una mezcla de agua y hasta el 5 % en peso de etanol para obtener un extracto simple

b) purificación del extracto simple obtenido mediante al menos una de las etapas

b1) fermentación enzimática con enzimas hidrolíticos, b2) filtración en membrana,

c) secado del extracto, realizándose el secado junto con hidrolizado de colágeno.

4. Composición según al menos una de las reivindicaciones 1 ó 2 para el uso para la prevención y para la reducción de síntomas en dolencias de las articulaciones.

5. Composición para el uso según la reivindicación 4, para la prevención o la reducción de síntomas en inflamaciones de articulaciones crónicas, artritis reumatoide, enfermedades del espectro reumático, espondilitis (especialmente de la espondilitis anquilosante), osteoartritis, artrosis, fibromialgia o para la ayuda en la rehabilitación tras esguince de articulación o esguinces de discos intervertebrales.

6. Medicamento que contiene una composición según al menos una de las reivindicaciones 1 ó 2 en forma de un comprimido, un comprimido masticable, una cápsula de gelatina dura, una cápsula de gelatina blanda, una pastilla, una barra, un saquito o en forma de formas de administración líquidas como ampollas de dosis individuales, fluidos y jarabes.

7. Complementos alimentarios que contienen una composición según al menos una de las reivindicaciones 1 ó 2 en forma de un comprimido, un comprimido masticable, una cápsula de gelatina dura, una cápsula de gelatina blanda, una pastilla, una barra, un saquito o en forma de formas de administración líquidas como ampollas de dosis individuales, fluidos y jarabes.

8. Dieta equilibrada que comprende una composición según al menos una de las reivindicaciones 1 ó 2 en forma de un comprimido, un comprimido masticable, una cápsula de gelatina dura, una cápsula de gelatina blanda, una pastilla, una barra, un saquito o en forma de formas de administración líquidas como ampollas de dosis individuales, fluidos y jarabes.


 

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