7 inventos, patentes y modelos de ZHOU, XIAO-XIONG

  1. 1.-

    DERIVADOS DE 1-[2',3'-DIDEOXY-3'C-(HIDROXIMETIL)-BETA-D-ERITRO-PENTOFURANOSIL]CITOSINA COMO INHIBIDORES DE VIH

    (02/2012)

    Un compuesto de fórmula I en la que: R1 es, independientemente, H, -OR3, -NHR4; alquilo C1-C4; o, cuando n es 2, los R1 adyacentes definen juntos un enlace olefínico; R2 es H; o cuando el R1 geminal es alquilo C1-C4, que R2 puede ser también alquilo C1-C4; o cuando el R1 geminal es -OR3, que R2 puede ser también -C(=O)OH o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo; R3 es independientemente H o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo; R4 es independientemente H o una amida farmacéuticamente aceptable del mismo; R5 es H; R6 es H; n es 1, 2 ó 3; y sales farmacéuticamente aceptables del mismo

  2. 2.-

    COMPUESTOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE HIV

    (08/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MEDIVIR AB. Clasificación: A61P31/18, A61K31/513.

    El uso de 2'',3''-didesoxi-3''-C-hidroximetilo o un profármaco del mismo que libera 2'',3''-didesoxi-3''-C-hidroximetilo o su 5''-monofosfato in vivo, o una sal del mismo, en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de infección con HIV, en el que la transcriptasa inversa del HIV lleva al menos una mutación que permite a un fosfato de nucleósido o nucleótido terminador de cadena obligado escindirse de la cadena de ADN naciente mediante escisión mediada por ATP o pirofosfato.

  3. 3.-

    DERIVADOS DE GUANOSINA 3'-FLUORADOS PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE VHB O INFECCIONES RETROVIRALES.

    (10/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MEDIVIR AB. Clasificación: A61K31/495, C07D487/04.

    Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** en donde: R1 es hidroxi que tiene opcionalmente esterificado un L-aminoácido alifático;R2 es el residuo de un L-aminoácido alifático esterificado a una función hidroxi en L1; L1 es grupo de enlazador trifuncional, en donde una función es R1 y una segunda función es un grupo hidroxi al que está esterificado R2; L2 está ausente o es un derivado de ácido dicarboxílico; en donde dicha tercera función en L1; o, si está presente, una función carboxi en L2; es un grupo carboxi esterificado a la función 5’-O adyacente; y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

  4. 4.-

    NUCLEOSIDOS.

    (07/2004)
    Solicitante/s: MEDIVIR AB. Clasificación: A61K31/70, C07H19/167, C07K5/00, C07H19/16.

    Un compuesto de fórmula I **FORMULA** en la que R es independientemente H o CH3; y las sales farmaceúticamente aceptable adecuadas del mismo.

  5. 5.-

    DERIVADOS DE NUCLEOSIDOS ACICLICOS.

    (07/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MEDIVIR AKTIEBOLAG. Clasificación: A61K31/52, C07D473/18, C07D473/00, C07D473/32.

    LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE UNO DE R 1 Y R SUB,2 ES - C(O)CH(CH(CH 3 ) 2 )NH 2 O C(O)CH(CH( CH 3 )CH 2 CH 3 )NH 2 ; EL OTRO R 1 Y R SUB,2 ES - C(=O)ALQUILO C 3 - C 21 SATURADO O MONOSA TURADO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y R 3 ES OH O H; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS TIENEN UTILIDAD COMO ANTIVIRALES CON BIODISPONIBILIDAD MEJORADA CONTRA LAS INFECCIONES CON HERPES E INFECCIONES RETROVIRALES.

  6. 6.-

    SINTESIS DE NUCLEOSIDOS ACICLICOS.

    (07/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MEDIVIR AKTIEBOLAG. Clasificación: A61K31/52, C07D473/18.

    UN METODO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS ANTIVIRALES DE MAYOR BIODISPONIBILIDAD DE FORMULA (I) EN LA QUE UNO DE ENTRE R 1 Y R 2 ES - C(O)CH(CH(CH 3 ) 2 )NH 2 O - C(O)CH(CH(CH 3 )CH 2 CH 3 )NH 2 Y EL OTRO DE ENTRE R 1 Y R 2 SON ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, SATURADO O MONOINSATURADO CON - C(O)C 3 C 21 ; Y R 3 ES OH O H, CONSISTIENDO EL METODO EN: A) LA MONODESACILACION DE UN COMPUESTO DIACILADO CORRESPONDIENTE A LA FORMULA (I) EN LA QUE R 1 U R 2 SON LOS DOS C(O)CH(CH(CH SUB,3 ) 2 )NH 2 O C(O)CH(CH(CH 3 )CH 2 CH 3 )NH 2 (QUE SON OPCIONALMENTE N - PROTEGIDOS) O R 1 Y R 2 SON LOS DOS ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, SATURADO O MONOINSATURADO CON - C(O)C 3 - C 21 ; B) ACILAR EL GRUPO 4 - HIDROXI DE CADENA LATERAL O EL GRUPO 2 - HIDROXIMETILO DE CADENA LATERAL ASI LIBERADOS CON EL - C(O)CH(CH(CH 3 ) 2 )NH 2 O C(O)CH(CH(CH 3 )CH 2 CH 3 )NH 2 O ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, SATURADO O MONOIN SATURADO CON C(O)C 3 - C 21 PARA PRODUCIR ASI UN COMPUESTO DE FORMULA (I); Y C) DESPROTEGER SEGUN SEA NECESARIO.

  7. 7.-

    ANALOGOS DE NUCLEOTIDOS TALES COMO LOS ANTIVIRALES INCLUYENDO LOS INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA RETROVIRAL Y DEL ADN POLIMERASA DEL VIRUS DE LA HEPATITIS B (HBV)

    (09/2001)
    Solicitante/s: MEDIVIR AB. Clasificación: A61K31/70, C07H19/167, C07H19/173, A61K31/52, C07D473/18, C07D473/00, C07D473/32, C07H19/16.

    La invención se refiere a un compuesto de la fórmula (I) en el que: nuc es un residuo de un nucleósido análogo unido a través de su simple grupo hidroxi sobre elemento sacárido cíclico o acíclico, R{sub,1} es hidroxi, amino o carboxilo; que opcionalmente puede tener ahí un enlace esterificado/amida; un ácido graso o alcohol C{sub,4}-C{sub,22} opcionalmente sustituido, saturado o insaturado, o un ácido L-amino alifático; R{sub,2} es el residuo de un L-aminoácido alifático; L{sub,1} es un grupo de unión trifuncional; L{sub,2} no existe o es un grupo de unión difuncional; y las sales farmacéuticamente aceptables de éstos que tienen propiedades farmacológicas favorables y son antiviralmente activos.