19 inventos, patentes y modelos de WEHNER, VOLKMAR

  1. 1.-

    Sales de triazolio como inhibidores de PAR1, su preparación y uso como medicamento

    (12/2015)

    Compuesto de fórmula I,**Fórmula** y/o todas las formas estereoisómeras o tautómeras del compuesto de fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquier relación, en donde X representa C-R1 o N, A- representa un anión de un ácido orgánico o inorgánico, Q1 representa un átomo de hidrógeno, -alquilo (C1-C6), -cicloalquilo (C3-C6), -alquilen (C0 C4)- C(O)-O-R11, -alquilen (C0-C4)-C(O)-N(R11)-R12, -alquilen (C0-C4)-C(O)-R11, -OH, -O-alquilo (C1-C6) u -O-cicloalquilo (C3-C6), en donde alquilo y cicloalquilo están en cada caso no sustituidos o están sustituidos una, dos o tres veces, independientemente uno de otro, con -alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C6), OH, -O-alquilo (C1-C6) u -O-cicloalquilo (C3-C6), en donde en alquilo o cicloalquilo los átomos de hidrógeno pueden estar reemplazados, en su totalidad o en parte, por flúor, Q2 y Q3 son iguales o diferentes e, independientemente uno de otro, representan un átomo de hidrógeno, -alquilo (C1-C6) o -cicloalquilo (C3-C6), en donde en alquilo o cicloalquilo los átomos de hidrógeno pueden estar reemplazados, en su totalidad o en parte, por flúor, R1, R2, R3 y R4 son iguales o diferentes e, independientemente uno de otro, representan un átomo de hidrógeno, - alquilo (C1-C6), -cicloalquilo (C3-C6), -O-alquilo (C1-C8), -O-cicloalquilo (C3-C6), -alquilen (C0-C4)-C(O)-N(R11)-R12, - alquilen (C0-C4)-C(O)-O-R11, -alquilen (C0-C4)-N(R11)-C(O)-O-R12, -alquilen (C0-C4)-C(O)-R11, -alquilen (C0-C4)- N(R11)-R12, -alquilen (C0-C4)-N(R11)-C(O)-R12, halógeno, OH, -CN, -NO2, -SO2CH3, -Si[-alquilo (C1-C4)]3, -alquilen (C1-C6)-O-alquilo (C1-C6), -O-alquilen (C1-C6)-O-alquilo (C1-C6), -O-alquilen (C0-C4)-arilo (C6-C14), -O-alquilen (C1-C4)- cicloalquilo (C3-C6), -Het (C4-C15) u -O-alquilen (C1-C6)-O-alquilen (C1-C6)-O-alquilo (C1-C6), en donde alquilo, alquileno y cicloalquilo están en cada caso no sustituidos o están sustituidos una, dos o tres veces, independientemente uno de otro, por -alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C6), OH, -O-alquilo (C1-C6) u -O-cicloalquilo (C3-C6), en donde en alquilo, alquileno o cicloalquilo los átomos de hidrógeno pueden estar reemplazados, en su totalidad o en parte, por flúor, con la condición de que al menos uno de R1, R2, R3 o R4 no sea un átomo de hidrógeno o R1 y R2, R2 y R3 o R3 y R4 forman, junto con los átomos del anillo a los que están unidos en cada caso, un anillo elegido del grupo 2,3,5,6,7,8-hexahidro-1,2,3a,4,5,8-hexaaza-ciclopenta[b]naftaleno; 2,6,7,8-tetrahidro-3H-5-oxa- 1,2,3a,4,8-pentaaza-ciclopenta[b]naftaleno; 2,3,6,7-tetrahidro-5,8-dioxa-1,2,3a,4-tetraaza-ciclopenta[b]naftaleno; 2,3,6,7-tetrahidro-5H-8-oxa-1,2,3a,4,5-pentaaza-ciclopenta[b]naftaleno; 2,6,7,8-tetrahidro-3H-5-tia-1,2,3a,4,8- pentaaza-ciclopenta[b]nafataleno; 2,3,6,7,8,9-hexahidro-1,2,3a,4,6,9-hexaaza-ciclopenta[a]naftaleno; 2,3-dihidro-5,7- dioxa-1,2,3a,4-tetraaza-s-indacina; 2,6,7,8-tetrahidro-3H-ciclopenta[e][1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazina; 2,7,8,9- tetrahidro-3H-ciclopenta[d][1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazina y 2,3,6a,9a-tetrahidro-[1,3]dioxolo[4,5-d][1,2,4]triazolo[4,3- b]piridazina, en donde el anillo no está sustituido o está sustituido una o dos veces, independientemente una de otra, con -alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C6), OH, -O-alquilo (C1-C6) u -O-cicloalquilo (C3-C6), en donde en el anillo formado por 5 a 8 miembros, en alquilo o cicloalquilo los átomos de hidrógeno pueden estar reemplazados, en su totalidad o en parte, por flúor, R11 y R12, independientemente uno de otro, representan un átomo de hidrógeno, -alquilo (C1-C6), -cicloalquilo (C3- C6), -alquilen (C0-C4)-arilo (C6-C14), -alquilen (C0-C4)-Het (C4-C15), -SO2CH3 o -SO2CF3, en donde en alquilo, alquileno o cicloalquilo los átomos de hidrógeno pueden estar reemplazados, en su totalidad o en parte, por flúor, o R11 y R12 en los fragmentos "N(R11)-R12" y "N(R11)-C(O)-R12" representan un anillo de 5 a 8 miembros, elegido del grupo azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, azepinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, pirrolidin-2,5-dionilo, piperidin-2,6-dionilo, piperazin-2,6-dionilo, morfolin-3,5-dionilo, pirrolidin-2-onilo, piperidin-2-onilo, piperazin-2-onilo y morfolin-3-onilo, en donde el anillo está no sustituido o está sustituido, una o dos veces, independientemente uno de otro, con -alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C6), OH, -O-alquilo (C1-C6) u -O-cicloalquilo (C3-C6), en donde en el anillo de 5 a 8 mimebros formado, en alquilo o cicloalquilo los átomos de hidrógeno pueden estar reemplazados, en su totalidad o en parte, por flúor, R4, R5, R6, R7, R8 y R9, iguales o diferentes e independientemente uno de otro, representan un átomo de hidrógeno, -alquilo (C1-C6), -cicloalquilo (C3-C6), OH, -CN, -NO2, -O-alquilo (C1-C8), -O-cicloalquilo (C3-C6), -SO2CH3, -SO2CF3, -alquilen (C0-C4)-(CO)-N(R21)-R22, -alquilen (C0-C4)-C(O)-5 O-R21, halógeno, -SF5, -alquilen (C0-C4)-C(O)- R21, -alquilen (C0-C4)-N(R21)-R22, -alquilen (C0-C4)-N(R21)-C(O)-R22, -alquilen (C1-C6)-O-alquilo (C1-C6), -alquilen (C0-C6)-O-alquilen (C1-C6)-O-alquilo (C1-C6), -Si[-alquilo (C1-C4)]3, -alquilen (C0-C6)-O-alquilen (C1-C4)-cicloalquilo (C3-C6), -alquilen (C0-C6)-O-alquilen (C0-C6)-arilo (C6-C14) o -Het (C4-C15), en donde alquilo, alquileno y cicloalquilo están en cada caso no sustituidos o están sustituidos una, dos o tres veces, independientemente una de otra, con - alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C6), OH, -O-alquilo (C1-C6), -arilo (C6-C14), en donde arilo está no sustituido o está sustituido una, dos, tres, cuatro o cinco veces, independientemente una de otra, con halógeno, -alquilo (C1-C4), - cicloalquilo (C3-C6), OH, -O-alquilo (C1-C6) u -O-cicloalquilo (C3-C6), -Het (C4-C15), en donde Het está no sustituido o está sustituido una, dos, tres, cuatro o cinco veces, independientemente una de otra, con halógeno, -alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C6), OH, -O-alquilo (C1-C6) u -O15 cicloalquilo (C3-C6), o está sustituido con -O-cicloalquilo (C3-C6), en donde en alquilo, alquileno y cicloalquilo los átomos de hidrógeno pueden estar reemplazados, en su totalidad o en parte, por flúor, con la condición de que al menos un R5, R6, R7, R8 o R9 no sea un átomo de hidrógeno, o R5 y R6, R6 y R7, R7 y R8 o R8 y R9 forman, junto con los átomos del anillo a los que están unidos, un anillo de 5 a 8 miembros, elegido del grupo 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxina; 3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]oxazina; 1,2,3,4-tetrahidroquinoxalina; benzo[1,3]dioxol; 3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]tiazina y 2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b][1,4]diazepina, en donde el anillo no está sustituido o está sustituido una o dos veces, independientemente una de otra, con -alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C6), OH, -O-alquilo (C1-C6) u -O-cicloalquilo (C3-C6), en donde en el anillo de 5 a 8 miembros formado, en alquilo o cicloalquilo los átomos de hidrógeno pueden estar reemplazados, en su totalidad o en parte, por flúor, R21 y R22, independientemente uno de otro, representan un átomo de hidrógeno, -alquilo (C1-C6), -cicloalquilo (C3- C6), -alquilen (C0-C4)-arilo (C6-C14), -alquilen (C0-C4)-Het (C4-C15), -SO2CH3 o -SO2CF3, en donde en alquilo, alquileno o cicloalquilo los átomos de hidrógeno pueden estar reemplazados, en su totalidad o en parte, por flúor, o R21 y R22 en los fragmentos "N(R21)-R22" y "N(R21)-C(O)-R22" representan un anillo de 5 a 8 miembros, elegido del grupo azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, azepinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, pirrolidin-2,5-dionilo, piperidin-2,6-dionilo, piperazin-2,6-dionilo, morfolin-3,5-dionilo, pirrolidin-2-onilo, piperidin-2-onilo, piperazin-2-onilo y morfolin-3-onilo, en donde el anillo no está sustituido o está sustituido una o dos veces, independientemente una de otra, con -alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C6), OH, -O-alquilo (C1-C6) u -O-cicloalquilo (C3-C6), en donde en el anillo de 5 a 8 miembros formado, en alquilo o cicloalquilo los átomos de hidrógeno pueden estar reemplazados, en su totalidad o en parte, por flúor.

  2. 2.-

    Piridil-vinil-pirroles tricíclicos como inhibidores de PAR1

    (12/2014)

    Compuesto de la fórmula I**Fórmula** y/o todas las formas estereoisómeras o tautómeras del compuesto de la fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquier proporción, y/o una sal fisiológicamente aceptable del compuesto de la fórmula I, en donde R1 y R2 son iguales o diferentes y representan, de manera independiente entre sí, hidrógeno, -alquilo(C1-C6), -O-alquilo(C1-C6), arilo, halógeno o hetarilo, en donde alquilo, arilo y hetarilo están en cada caso sin sustituir o bien están sustituidos una vez, dos veces o tres veces, de manera independiente entre sí, con F, Cl, Br, CN, -alquilo(C1-C4), -O-alquilo(C1-C4), -NH-alquilo(C1-C4), -N(alquilo(C1-C4))2, -NH2, -OH, -O-CF3, -S-CF3 ó -CF3, o bien R1 y R2 forman, junto con los átomos de anillo a los que están respectivamente unidos, un anillo de 5 miembros a 6 miembros, en donde el anillo se compone sólo de átomos de carbono o bien 1, 2 ó 3 de estos átomos están reemplazados por átomos de N, de O o de S, en donde el anillo está sin sustituir o bien está sustituido una vez, dos veces o tres veces, de manera independiente entre sí, con F, Cl, Br, CN, -alquilo(C1-C4), -O-alquilo(C1-C4), -NH-alquilo(C1-C4), -N(alquilo(C1-C4))2, -NH2, -OH, -O-CF3, -S-CF3 ó -CF3; R3 y R4 forman, junto con los átomos de anillo a los que están respectivamente unidos, un anillo saturado o insaturado de 5 miembros a 7 miembros, en donde el anillo se compone sólo de átomos de carbono o bien 1 ó 2 de estos átomos están reemplazados por O, S, SO, SO2 ó N-R5, en donde el anillo está sin sustituir o bien está sustituido una vez, dos veces o tres veces, de manera independiente entre sí, con F, Cl, -OH, -NH-R7, -alquilo(C1-C4), -O-alquilo(C1-C4), -C(O)-O-alquilo(C1-C4), arilo o hetarilo; X representa N-R6 u O; Y representa C(O), CH2, CH-CH3 ó C(CH3)2; R5 representa hidrógeno, -C(O)-alquilo(C1-C4), -C(O)-O-alquilo(C1-C4), -alquilo(C1-C6), -alquilo(C2-C4)-O-alquilo(C1-C4), -alquilo(C2-C4)-OH, arilo o hetarilo, R7 representa hidrógeno, -C(O)-alquilo(C1-C4), -C(O)-O-alquilo(C1-C4), -alquilo(C1-C6), -alquilo(C2-C4)-O-alquilo(C1-C4), -alquilo(C2-C4)-OH, arilo o hetarilo; R6 representa hidrógeno, -alquilo(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), -alquilen(C1-C4)-arilo ó C(O)-O-alquilo(C1-C4); en donde por el término "hetarilo" se entienden sistemas anulares con 4 a 15 átomos de carbono, que se presentan en uno, dos o tres sistemas anulares conectados entre sí y que contienen, dependiendo del tamaño del anillo, uno, dos, tres o cuatro heteroátomos, iguales o diferentes, de la serie de oxígeno, nitrógeno o azufre.

  3. 3.-

    Piridil-vinil-pirazolo-quinolinas como inhibidores de PAR1

    (10/2014)

    Compuesto de fórmula I, **Fórmula** y/o todas las formas estereoisómeras o tautómeras del compuesto de fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquier relación, y/o una sal fisiológicamente tolerable del compuesto de fórmula I, en donde R1 representa -alquilo-(C1-C6), arilo, halógeno o representa hetarilo, elegido del grupo tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo, en donde alquilo, arilo y heteroarilo están en cada caso no sustituidos o están mono-, di- o tri-sustituidos, independientemente uno de otro, con F, Cl, Br, CN, -alquilo-(C1-C4), -O-alquilo-(C1-C4) o -CF3; R2 representa hidrógeno, R3 representa -OH, -O-alquilo-(C1-C8), -O-alquilen-(C1-C6)-NH-C(O)-O-alquilo-(C1-C4), -O-alquilen-(C1-C6)-NH2, - NH2, -NH-alquilo-(C1-C8), -NH-alquilen-(C1-C6)-arilo, -NH-alquilen-(C1-C8)-O-alquilo-(C1-C4), -NH-alquil-(C1-C8)-OH, -NH-alquilen-(C1-C6)-NH-C(O)-O- alquilo-(C1-C4), -NH-alquilen-(C1-C6)-NH2, -NH-alquilen-(C0-C6)-cicloalquilo-(C3- C7), -NH-alquilen-(C0-C6)hetarilo o -N(alquilo-(C1-C4))2, en donde arilo, cicloalquilo y hetarilo están en cada caso no sustituidos o están sustituidos una vez, dos veces o tres veces, independientemente uno de otro, con F, Cl, -OH, - alquilo-(C1-C4), -alquilen-(C1-C4)-NH2, -alquilen-(C1-C4)-OH o -O-alquilo-(C1-C4); R4 y R5 son iguales o diferentes e independientemente uno de otro representan hidrógeno o -alquilo-(C1-C6), o R4 y R5 junto con el átomo de C al que están unidos, forman un radical cicloalquilo (C3-C7); X representa un enlace covalente. CH2, CH(alquilo(C1-C6)), C(alquilo-(C1-C4))2 u oxígeno; en donde por el término "hetarilo" en R3 se entienden sistemas de anillos con 4 a átomos de carbono que se presentan en uno, dos o tres sistemas de anillos unidos entre sí y que, en función del tamaño del anillo, contienen uno, dos, tres o cuatro heteroátomos, iguales o diferentes, de la serie oxígeno, nitrógeno y azufre, o en donde hetarilo representa un radical oxetanilo.

  4. 4.-

    Derivados de SF5 como inhibidores de PAR-1, su preparación y utilización como medicamento

    (04/2013)

    Compuesto de la fórmula I y/o a todas las formas estereoisómeras o tautómeras del compuesto de la fórmula I y/o a mezclas de estas formasen cualquier relación, y/o a una sal fisiológicamente tolerable del compuesto de la fórmula I, en dondeAr representa un anillo condensado de benceno, piridina, pirimidina, piridazina o pirazina, en donde el anillocondensado no está sustituido o está sustituido una, dos, tres o cuatro veces, independientemente entre sí, con -alquilo(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C6), -O-alquilo(C1-C8), -O-cicloalquilo(C3-C6), -alquilen(C0-C4)-C(O)-N(R11)-R12, -alquilen(C0-C4)-C(O)-O(R11), -alquilen(C0-C4)-C(O)R11, -alquilen(C0-C4)-N(R11)-R12, -alquilen(C0-C4)-N(R11)-C(O)-R12, halógeno, OH, -CN, -NO2, -SO2CH3, -SO2CF3, -SF5, -Si[-alquilo(C1-C4)]3, -alquilen(C1-C6)-O-alquilo(C1-C6), -arilo(C6-C14), en donde arilo no está sustituido o está sustituido una, dos o tresveces, independientemente entre sí, con -O-alquilo(C1-C6), -alquilo(C1-C4), OH, cicloalquilo(C3-C6) u -O-cicloalquilo(C3-C6), -Het(C4-C15), en donde Het no está sustituido o está sustituido una, dos o tres veces,independientemente entre si, con -alquilo(C1-C4), -cicloalquilo(C3-C6), OH, -O-alquilo(C1-C6) u -O-cicloalquilo(C3-C6),o está sustituido con -O-alquilen(C1-C6)-O-alquilo(C1-C6), en donde alquilo, alquileno y cicloalquilo no están sustituidos respectivamente o están sustituidos respectivamente,una, dos o tres veces, independientemente entre sí, con -alquilo(C1-C4), -cicloalquilo(C3-C6), OH, -O-alquilo(C1-C6),arilo(C6-C14), en donde arilo no está sustituido o está sustituido una, dos, tres, cuatro o cinco veces,independientemente entre sí, con halógeno -alquilo(C1-C4), -cicloalquilo(C3-C6), OH, -O-alquilo(C1-C6) u -O-cicloalquilo(C3-C6), -Het(C4-C15), en donde Het no está sustituido o está sustituido una, dos, tres, cuatro o cinco veces,independientemente entre si, con halógeno, -alquilo(C1-C4), -cicloalquilo(C3-C6), OH, -O-alquilo(C1-C6) u-O-cicloalquilo(C3-C6), o está sustituido con -O-cicloalquilo(C3-C6), en donde en alquilo, alquileno o cicloalquilo los átomos de hidrógeno pueden estar sustituidos total o parcialmentecon flúor, Q1 representa un átomo de hidrógeno, -alquilo(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C6), OH, -O-alquilo(C1-C6) u-O-cicloalquilo(C3-C6), en donde respectivamente alquilo y cicloalquilo no están sustituidos o están sustituidos, una,dos o tres veces, independientemente entre si, con -alquilo(C1-C4), -cicloalquilo(C3-C6), OH, -O-alquilo(C1-C6) u-O-cicloalquilo(C3-C6), en donde en alquilo o cicloalquilo los átomos de hidrógeno pueden estar sustituidos total oparcialmente con flúor.

  5. 5.-

    Clorotiofen-amidas como inhibidores de los factores Xa de coagulación y trombina

    (02/2013)

    Un compuesto de la fórmula I, en la que es un residuo tiofenilo, X es halógeno, metilo o etinilo, R1, R2 y R3 son independientemente uno de otro idénticos o diferentes y son un átomo de hidrógeno, -alquileno(C0-C3)-C(O)-R10, -alquileno(C0-C3)-C(O)-NH-R6, -alquileno(C0-C3)-C(O)-N(R21)-R22, -alquileno(C0-C3)-C(O)-O-R10, halógeno, -O-alquilo(C1-C4), -O-fluoroalquilo(C1-C3), -alquileno(C0-C4)-fluoroalquilo(C1-C3), -alquileno(C1-C3)-S(O)-R10, -alquileno(C1-C5)-S(O)2-N(R14)-R15, -alquileno(C1-C3)-S(O)2-R10, -alquileno(C0-C5)-cicloalquilo(C3-C8)-R23, -alquilo(C1-C4), donde el alquilo estáinsustituido o está sustituido una, dos o tres veces con R8,

  6. 6.-

    Triazolopiridazinas como inhibidores de PAR1, su preparación y su uso como medicamentos

    (04/2012)

    Compuesto de la fórmula I y/o todas las formas estereoisómeras o tautómeras del compuesto de la fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquier proporción, y/o una sal fisiológicamente tolerable del compuesto de la fórmula I, en donde Q1 representa átomo de hidrógeno, -alquilo (C1-C6), -cicloalquilo (C3-C6), -OH, -O-alquilo (C1-C6) o bien -O-cicloalquilo (C3-C6), en donde alquilo y cicloalquilo están en cada caso sin sustituir o bien están mono-, di- o trisustituidos de manera independiente entre sí con -alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C6), OH, -O-alquilo (C1-C6) o bien -O-cicloalquilo (C3-C6), en donde en alquilo o cicloalquilo los átomos de hidrógeno pueden estar total o parcialmente reemplazados por flúor, Q2 y Q3 son iguales o diferentes y de manera independiente entre sí representan átomo de hidrógeno, -alquilo (C1-C6) o bien -cicloalquilo (C3-C6), en donde en alquilo o cicloalquilo los átomos de hidrógeno pueden estar total o parcialmente reemplazados por flúor, R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y de manera independiente entre sí representan átomo de hidrógeno, -alquilo (C1-C6), -cicloalquilo (C3-C6), -O-alquilo (C1-C8), -O-cicloalquilo (C3-C6), -alquilen (C0-C4) -C (O) -N (R11) -R12, -alquilen (C0-C4) -C (O) -O-R11, -alquilen (C0-C4) -C (O) -R11, -alquilen (C0-C4) -N (R11) -R12, -alquilen (C0-C4) N (R11) -C (O) -R12, halógeno, OH, -CN, -NO2, -SO2CH3, -SO2CF3, -SF5, -Si[alquilo (C1-C4) ]3, -alquilen (C1-C6) -Oalquilo (C1-C6), -O-alquilen (C1-C6) -O-alquilo (C1-C6), -O-alquilen (C0-C4) -arilo (C6-C14), en donde arilo está sin sustituir o bien está mono-, di- o trisustituido de manera independiente entre sí con -O-alquilo (C1-C6), -alquilo (C1-C4), OH, cicloalquilo (C3-C6) o bien -O-cicloalquilo (C3-C6), -O-alquilen (C1-C4) -cicloalquilo (C3-C6), -Het (C4-C15), en donde Het está sin sustituir o bien está mono-, di- o trisustituido de manera independiente entre sí con -alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C6), OH, -O-alquilo (C1-C6) o bien -O-cicloalquilo (C3-C6), o bien -O-alquilen (C1-C6) -O-alquilen (C1-C6) -O-alquilo (C1-C6), en donde alquilo, alquileno y cicloalquilo están en cada caso sin sustituir o bien están mono-, di- o trisustituidos de manera independiente entre sí con -alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C6), OH, -O-alquilo (C1-C6), -arilo (C6-C14), en donde arilo está sin sustituir o bien está mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido de manera independiente entre sí con halógeno, -alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C6), OH, -O-alquilo (C1-C6) o bien -O-cicloalquilo (C3-C6), - Het (C4-C15), en donde Het está sin sustituir o bien está mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido de manera 30 independiente entre sí con halógeno, -alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C6), OH, -O-alquilo (C1-C6) o bien - O-cicloalquilo (C3-C6), o bien -O-cicloalquilo (C3-C6), o bien en donde en alquilo, alquileno o cicloalquilo los átomos de hidrógeno pueden estar total o parcialmente reemplazados por flúor, o bien R1 y R2 o bien R2 y R3 forman junto con los átomos del anillo a los que cada uno de ellos está unido un anillo de 5 a 8 miembros, en donde el anillo consiste únicamente en átomos de carbono o bien 1, 2 ó 3 de estos átomos están reemplazados por átomos de N, O o bien S, en donde el anillo está sin sustituir o bien está mono- o disustituido de manera independiente entre sí con -alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C6), OH, -O-alquilo (C1-C6) o bien -Ocicloalquilo (C3-C6), en donde en el anillo de 5 a 8 miembros formado, en alquilo o cicloalquilo los átomos de hidrógeno pueden estar total o parcialmente reemplazados por flúor, R11 y R12 de manera independiente entre sí representan átomo de hidrógeno, -alquilo (C1-C6), -cicloalquilo (C3C6), -alquilen (C0-C4) -arilo (C6-C14), en donde arilo está sin sustituir o bien está mono-, di- o trisustituido de manera independiente entre sí con -O-alquilo (C1-C6), -alquilo (C1-C4), OH, -cicloalquilo (C3-C6) o bien -O-cicloalquilo (C3-C6), - alquilen (C0-C4) -Het (C4-C15), en donde Het está sin sustituir o bien está mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido de manera independiente entre sí con halógeno, -alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C6), OH, -O-alquilo (C1-C6) o bien - O-cicloalquilo (C3-C6), - SO2CH3 o bien -SO2CF3, en donde en alquilo, alquileno o cicloalquilo los átomos de hidrógeno pueden estar total o parcialmente reemplazados por flúor, o bien R11 y R12 en los fragmentos "N (R11) -R12" y "N (R11) -C (O) -R12" representan un anillo de 5 a 8 miembros que se forma junto con el átomo de nitrógeno "N" o el grupo "N-C (O) ", en donde se forman aminas cíclicas, imidas o lactamas que contienen hasta 2 heteroátomos adicionales del grupo de N, O o bien S, en donde el anillo está sin sustituir o bien está mono- o disustituido de manera independiente entre sí con -alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C6), OH, -O-alquilo (C1-C6) o bien -O-cicloalquilo (C3-C6), en donde en el anillo de 5 a 8 miembros formado, en alquilo o cicloalquilo los átomos de hidrógeno pueden estar total o parcialmente reemplazados por flúor, R4, R5, R6, R7 y R8 son iguales o diferentes y de manera independiente entre sí representan átomo de hidrógeno, -alquilo (C1-C6), -cicloalquilo (C3-C6), OH, -CN, -NO2, -O-alquilo (C1-C8), -O-cicloalquilo (C3-C6), -alquilen (C0-C4) - (CO) -N (R21) -R22, -SO2CH3, -SO2CF3, -alquilen (C0-C4) -C (O) -O-R21, halógeno, -SF5, -alquilen (C0-C4) -C (O) -R21, -alquilen (C0-C4) -N (R21) -R22, -alquilen (C0-C4) -N (R21) -C (O) -R22, -alquilen (C1-C6) -O-alquilo (C1-C6), alquilen (C0-C6) -O-alquilen (C1-C6) -O-alquilo (C1-C6), -Si[alquilo (C1-C4) ]3, -alquilen (C0-C6) -O-alquilen (C1-C4) cicloalquilo (C3-C6), -alquilen (C0-C6) -O-alquilen (C0-C6) -arilo (C6-C14), en donde arilo está sin sustituir o bien está mono-, di- o trisustituido de manera independiente entre sí con -O-alquilo (C1-C6), -alquilo (C1-C4), OH, -cicloalquilo (C3-C6) o bien -O-cicloalquilo (C3-C6), o bien -Het (C4-C15), en donde Het está sin sustituir o bien está mono-, di- o trisustituido de manera independiente entre sí con -O-alquilo (C1-C6), -alquilo (C1-C4), OH, -cicloalquilo (C3-C6) o bien -O-cicloalquilo (C3-C6), en donde alquilo, alquileno y cicloalquilo están en cada caso sin sustituir o bien están mono-, di- o trisustituidos de manera independiente entre sí con -alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C6), OH, -Oalquilo (C1-C6), -arilo (C6-C14), en donde arilo está sin sustituir o bien está mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido de manera independiente entre sí con halógeno, -alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C6), OH, -O-alquilo (C1-C6) o bien -O-cicloalquilo (C3-C6), -Het (C4-C15), en donde Het está sin sustituir o bien está mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido de manera independiente entre sí con halógeno, -alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C6), OH, -Oalquilo (C1-C6) o bien -O-cicloalquilo (C3-C6), o bien -O- (C3-C6) -cicloalquilo, en donde en alquilo, alquileno o cicloalquilo los átomos de hidrógeno pueden estar total o parcialmente reemplazados por flúor, o bien R4 y R5, R5 y R6, R6 y R7 o bien R7 y R8 forman junto con los átomos del anillo a los que cada uno de ellos está unido un anillo de 5 a 8 miembros, en donde el anillo consiste únicamente en átomos de carbono o bien 1, 2 ó 3 de estos átomos están reemplazados por átomos de N, O o bien S, en donde el anillo está sin sustituir o bien está mono- o disustituido de manera independiente entre sí con -alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C6), OH, -O-alquilo (C1-C6) o bien -O-cicloalquilo (C3-C6), en donde en el anillo de 5 a 8 miembros formado, en alquilo o cicloalquilo, los átomos de hidrógeno pueden estar total o parcialmente reemplazados por flúor, R21 y R22 de manera independiente entre sí representan átomo de hidrógeno, -alquilo (C1-C6), -cicloalquilo (C3-C6), -alquilen (C0-C4) -arilo (C6-C14), en donde arilo está sin sustituir o bien está mono-, di- o trisustituido de manera independiente entre sí con -O-alquilo (C1-C6), -alquilo (C1-C4), OH, -cicloalquilo (C3-C6) o bien -O-cicloalquilo (C3-C6), - alquilen (C0-C4) -Het (C4-C15), en donde Het está sin sustituir o bien está mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido de manera independiente entre sí con halógeno, -alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C6), OH, -O-alquilo (C1-C6) o bien - O-cicloalquilo (C3-C6), - SO2CH3 o -SO2CF3, en donde en alquilo, alquileno o cicloalquilo los átomos de hidrógeno pueden estar total o parcialmente reemplazados por flúor, o bien R21 y R22 en los fragmentos "N (R21) -R22" y "N (R21) -C (O) -R22" representan un anillo de 5 a 8 miembros que se forma junto con el átomo de nitrógeno "N" o el grupo "N-C (O) ", en donde se forman aminas cíclicas, imidas o lactamas que contienen hasta 2 heteroátomos adicionales del grupo de N, O o bien S, en donde el anillo está sin sustituir o bien está mono- o disustituido de manera independiente entre sí con -alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3C6), OH, -O-alquilo (C1-C6) o bien -O-cicloalquilo (C3-C6), en donde en el anillo de 5 a 8 miembros formado, en alquilo o cicloalquilo los átomos de hidrógeno pueden estar total o parcialmente reemplazados por flúor.

  7. 7.-

    DERIVADOS DE IMINOACIDOS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS MATRICIALES

    (06/2010)

    Compuesto de fórmula I

  8. 8.-

    DERIVADOS DE (SULFAMOIL ALQUIL) AMIDA DEL ACIDO HETEROARIL-CARBOXILICO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA

    (05/2010)

    Un compuesto de la fórmula I,

  9. 9.-

    NUEVOS DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINA, SU PREPARACION Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE VLA-4

    (07/2008)

    Un compuesto de fórmula I, (Ver fórmula) en la que A es un enlace directo o el resto divalente alquileno (C1-C6); B es un resto divalente metileno, donde el resto metileno está sin sustituir o está sustituido con un resto de la serie alquilo (C1-C8) y cicloalquil (C3-C6)-alquilo (C1-C4); E es R 10 CO, HO-CH2 o R 8 CO-O-CH2; R es hidrógeno, metilo o etilo, donde todos los restos R son independientes uno de otro y los restos R pueden ser iguales o diferentes; R 1 es hidrógeno o alquilo (C1-C10) que puede estar opcionalmente monosustituido o polisustituido con flúor; R 3 es hidrógeno, alquilo (C1-C8) que puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 6 átomos de flúor, arilo (C6-C10) opcionalmente...

  10. 10.-

    COMPOSICION DE POLIETILENO PARA LA PRODUCCION DE BIDONES DEL TIPO L-RING.

    (03/2007)
    Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Clasificación: C10L1/14, C08L23/04, C08F297/08.

    Una composición de polietileno con una distribución de masa molecular multimodal, que tiene una densidad del orden de 0, 950 a 0, 956 g/cm3 a 23ºC y un MFR190/21, 6 del orden de 1, 5 a 3, 5 dg/min y que comprende de 35 a 45% en peso de un homopolímero de etileno A de baja masa molecular, de 34 a 44% en peso de un copolímero B de alta masa molecular constituido por etileno y otra 1-olefina que tiene de 4 a 8 átomos de carbono, y de 18 a 26% en peso de un copolímero de etileno C de masa molecular ultraelevada, en donde todos los datos en porcentaje están basados en el peso total de la composición de moldeo.

  11. 11.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINA, SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTE ATIINFLAMATORIO.

    (10/2005)

    Un compuesto de fórmula I, **(Fórmula)** en la que A es ciclopropilmetilo o isobutilo; E es -CO-R6, -CO-H o -CH2-O-R7; Z es oxígeno o azufre; R1 es hidrógeno o metilo; R2 es fenilo, piridilo o alquilo (C1-C4), donde el resto alquilo puede estar sustituido con uno o más átomos de flúor, y el resto fenilo puede estar sustituido con uno o más sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consta...

  12. 12.-

    DERIVADOS DE ESPIROIMIDAZOLIDINA, SU PREPARACION, SU USO Y PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN.

    (05/2004)

    Un compuesto de la fórmula I en la cual R1 es hidrógeno o metilo; R2 es fenilo insustituido, fenilo que está sustituido con un residuo metilenodioxi o un residuo etilenodioxi, fenilo que está sustituido con uno o dos grupos alcoxi (C1-C4), o alquilo (C1-C4); X es -CH2-CH2- o CH2-CH2-CH2-, donde uno de los grupos CH2 en estos dos residuos puede estar reemplazado por un grupo carbonilo C = O; W es isopropilo o ciclopropilo; V es hidrógeno o metoxi; E es -CO-R3, -CO-H, -CH2-O-R4, -CH2-O-CO-R4, -CH2-O-CO-O-R5 o 5-tetrazolilo; R3 es...

  13. 13.-

    HETEROCICLOS COMO INHIBIDORES DE LA ADHESION DE LEUCOCITOS Y ANTAGONISTAS DE VLA-4.

    (04/2004)

    LAS COMPOSICIONES DE FORMULA I, EN LA CUAL B, D, E, R, W, Y, Z, B, C, D, E, F, G Y H TIENEN LAS SIGNIFICACIONES DADAS EN LAS REIVINDICACIONES, SON INHIBIDORES DE LA ADHESION Y MIGRACION DE LEUCOCITOS Y/O ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ADHESION VLA 4 QUE PERTENECEN AL GRUPO DE LAS INTEGRINAS. LA INVENCION TRATA DEL USO DE COMPOSICIONES DE FORMULA I Y DE...

  14. 14.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINA SUSTITUIDOS, SU PREPARACION, SU UTILIZACION Y PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.

    (04/2004)

    LA PRESENTE INVENCION TRATA DE DERIVADOS SUSTITUIDOS DE IMIDAZOLIDINA DE FORMULA I, EN LA CUAL B, E, W, Y, R, R 2 , R 3 , R 30 , E Y H TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LAS REIVINDICACIONES. LOS COMPUESTOS DE FORMULA I SON PRINCIPIOS ACTIVOS VALIOSOS PARA MEDICAMENTOS QUE SON APROPIADOS POR EJEMPLO PARA LA TERAPIA Y PREVENCION DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, POR EJEMPLO LA ARTRITIS REUMATOIDE, O DE ENFERMEDADES...

  15. 15.-

    HETEROCICLOS COMO INHIBIDORES DE LA ADHESION DE LEUCOCITOS Y ANTAGONISTAS DE VLA-4.

    (09/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K38/07, C07K5/117.

    LA INVENCION TIENE POR OBJETO LAS COMPOSICIONES DE FORMULA I, QUE SON INHIBIDORES DE LA ADHESION Y MIGRACION DE LEUCOCITOS Y/O ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ADHESION VLA 4 QUE PERTENECEN AL GRUPO DE LAS INTEGRINAS. LA INVENCION SE OCUPA ASIMISMO DEL PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION, DEL EMPLEO DE COMPOSICIONES DE FORMULA I PARA EL TRATAMIENTO Y LA PROFILAXIS DE ENFERMEDADES OCASIONADAS POR EXTENDERSE DE FORMA NO DESEADA LA ADHESION DE LEUCOCITOS Y/O LA MIGRACION DE LEUCOCITOS, ENFERMEDADES RELACIONADAS CON ELLO O ENFERMEDADES EN LAS QUE ENTRAN EN JUEGO INTERACCIONES DE CELULA CELULA O MATRIZ CELULA QUE SE BASAN EN INTERACCIONES DE LOS RECEPTORES DE VLA 4 CON SUS LIGANDOS, POR EJEMPLO EN PROCESOS INFLAMATORIOS, ARTRITIS REUMATOIDE O ENFERMEDADES ALERGICAS. LA INVENCION TRATA IGUALMENTE DEL USO DE COMPOSICIONES DE FORMULA I PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS DESTINADOS A EMPLEARSE EN TALES ENFERMEDADES Y DE PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LAS COMPOSICIONES DE FORMULA I.

  16. 16.-

    DERIVADOS DE HIDANTOINA COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA PRINCIPIOS ACTIVOS FARMACEUTICOS.

    (09/2003)

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE LA HIDANTOINA DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R ES CIANO, C(=NH) QUILO (C SUB,1} X O NH X SUP,1}; X ES HIDROGENO, ALQUILO (C SUB,1} ALQUILO (C SUB,1} SUB,6}) CARBONILO, ALQUILO (C SUB,1} C SUB,14}) CARBONILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ARILO (C SUB,6} UB,6} C SUB,14}) TAMBIEN PUEDE ESTAR SUSTITUIDO EN EL RESTO ARILO, (R SUP,5}O) SUB,2}P(O), CIANO, HIDROXI, ALCOXI (C SUB,1} (C SUB,6} C SUB,14}) IEN PUEDE ESTAR SUSTITUIDO EN EL RESTO ARILO O AMINO; X SUP,1} TIENE UNA DE LOS SIGNIFICADOS DE X O R 1} ES ALQUILO (C SUB,1} 4}) ALQUILO...

  17. 17.-

    HETEROCICLOS DE 5 ANILLOS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE LA ADHESION DE LEUCOCITOS Y ANTAGONISTAS DE VLA-4.

    (08/2003)

    LAS COMPOSICIONES DE FORMULA I, EN LA CUAL B, D, E, R, W, Y, Z, B, C, D, E, F, G Y H TIENEN LAS SIGNIFICACIONES DADAS EN LAS REIVINDICACIONES, SON INHIBIDORES DE LA ADHESION Y MIGRACION DE LEUCOCITOS Y/O ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ADHESION VLA 4 QUE PERTENECEN AL GRUPO DE LAS INTEGRINAS. LA INVENCION TRATA DEL USO DE COMPOSICIONES DE FORMULA I Y DE...

  18. 18.-

    INHIBIDORES DE LA RESORCION OSEA Y ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE VITRONECTINA.

    (09/2002)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/505, C07D471/04, C07D491/04, A61K31/41, A61K31/415, C07D403/12, C07D233/76.

    EL OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION SON HETEROCICLOS DE CINCO MIEMBROS CON LA FORMULA GENERAL I, DONDE E, F, G, W, Y Y Z TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LAS REIVINDICACIONES DE LA PATENTE, ASI COMO SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SE UTILIZAN COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA VITRONECTINA Y COMO INHIBIDORES DE LA RESORCION OSEA.

  19. 19.-

    COMPUESTOS TRICICLICOS QUE TIENEN ACTIVIDAD FRENTE A INTEGRINAS, ESPECIALMENTE FRENTE A LA INTEGRINA ALFA VBETA3, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LOS PRODUCTOS INTERMEDIOS DE ESTE PROCEDIMIENTO, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

    (02/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL GENENTECH, INC. Clasificación: A61K31/505, A61K31/415, A61K31/36, A61K31/19, C07D317/70, C07D233/52, C07C281/12, C07C337/08, C07D239/18.

    LA INVENCION SE REFIERE A LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL: R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 Y G SON TAL COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION, REPRESENTANDO LAS LINEAS DE PUNTOS UN POSIBLE SEGUNDO ENLACE. SE REFIERE ASIMISMO A LAS SALES DE ADICION CON LOS ACIDOS Y LAS BASES Y LOS ESTERES, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LOS INTERMEDIARIOS DE DICHO PROCEDIMIENTO, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.