19 inventos, patentes y modelos de WANG,AIHUA

Moduladores de quinilonila enlazados a alquilo de ROR(gamma)t.

(20/11/2019) Un compuesto de Fórmula I en donde: **(Ver fórmula)** R1 es azetidinilo, imidazolilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrahidropiranilo, tiazolilo, piridilo, piperidinilo, fenilo, oxazolilo, o isoxazolilo; en donde dichos piperidinilo, piridilo, imidazolilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3 o N(CH3)2; y opcionalmente sustituidos con 1hasta un grupo adicional seleccionado independientemente de Cl, OCH3 y CH3; y en donde dicho triazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, y tiazolilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos CH3; y en donde dicho azetidinilo está opcionalmente sustituido…

Moduladores de quinolina enlazados a metileno de ROR-gamma-T.

(20/11/2019) Un compuesto de Fórmula I en donde: **(Ver fórmula)** R1 es azetidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, N-óxido de piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridacilo, piperidinilo, tetrahidropiranilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo o quinolinilo; en donde dicho piperidinilo, piridilo, N-óxido de piridilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo y pirazolilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, C(O)NH2, CH3, CH2CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3, N(CH3)2, - (CH2)3OCH3, SCH3, OH, CO2H, CO2C(CH3)3, o OCH2OCH3; y opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes adicionales seleccionados independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dicho triazolilo, oxazolilo,…

Tiazoles sustituidos por amida como moduladores de Rorgamma T.

(30/10/2019) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** en donde: es fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo o piridazilo; R1 es Cl, -CN, H, F, OC alquilo, OCHF2, **Fórmula** OCF3, C alquilo, Br, I, o ciclopropilo; en donde dicho C alquilo está opcionalmente sustituido con hasta seis átomos de flúor; R2 es F, Cl, -CN, H, alquilo O-C , OCHF2, OCF3, ciclopropilo o C alquilo; en donde dicho C alquilo está opcionalmente sustituido con hasta cinco átomos de flúor, y dicho ciclopropilo está opcionalmente sustituido con OH, CH3, CF3, y hasta cinco átomos de flúor; o R1 y R2 pueden tomarse junto con su anillo A unido para formar un sistema de anillo fusionado seleccionado del…

Moduladores de alcohol secundario de ROR Gamma T de tipo quinolinilo.

(05/06/2019) Una composición farmacéutica, que comprende un compuesto de Fórmula I en la que:**Fórmula** R1 es azetidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, pirilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, benzimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; en donde dicho piperidinilo, piridilo, piridil N-óxido, pirimidinilo, piridazilo, pirazinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo,…

Moduladores de quinolinilo de ROR(gamma)t.

(15/05/2019) Un compuesto de Fórmula I en el que: **Fórmula** R1 es imidazolilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrahidropiranilo, tiazolilo, piridilo, piperidinilo, fenilo u oxazolilo; en donde dichos piperidinilo, piridilo, imidazolilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3 o N (CH3)2; y opcionalmente sustituido con hasta un grupo adicional seleccionado independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dichos triazolilo, oxazolilo y tiazolilo son opcionalmente sustituido con uno o dos grupos CH3; R3 es OH; R4 es H; R6 es C alquil-Q, O C alquil-Q, C(O)NA3A4, C(O)O C alquilo, O-tetrahidropiranilo, O-(N-metil)-piperidinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, 1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-ilo…

Moduladores de RORyt de un grupo quinolinil unido a un grupo heteroaril.

(09/04/2019) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en donde: R1 es azetidinil, pirrolil, pirazolil, imidazolil, triazolil, tiazolil, piridil, piridil N-óxido, pirazinil, pirimidinil, piridazil, piperidinil, tetrahidropiranil, fenil, oxazolil, isoxazolil, tiofenil, benzoxazolil, o quinolinil, en donde dichos piperidinil, piridil, piridil N-óxido, imidazolil, fenil, tiofenil, benzoxazolil, y pirazolil están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, C(O)NH2, CH3, CH2CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3, N(CH3)2,-(CH2)3OCH3, SCH3, OH, CO2H, CO2C(CH3)3, o OCH2OCH3; y opcionalmente sustituidos con hasta dos sustituyentes adicionales seleccionados independientemente del grupo…

Moduladores de quinolinailo enlazados a metileno de ROR-gamma-t.

(17/05/2017) Un compuesto de Fórmula I en la que:**Fórmula** R1 es pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, bcnzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; en el que dicho piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, quinolinilo,…

Moduladores de quinolinilo unidos a fenilo de ROR-GAMA-T.

(19/04/2017) Los compuestos de Fórmula 1: **Fórmula** en donde: R1 es pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinailo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; en el que dicho piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinailo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, quinolinilo, y pirazolilo están opcionalmente sustituidos con C(O)C alquilo, C(O)NH2, C(O)NHC alquilo, C(O)N(C alquilo)2, NHC(O)C…

Moduladores de ROR-gamma-t de quinolinilo enlazado con heteroarilo.

(28/12/2016) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** donde: R1 es pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; donde dichos piridilo, piridil-N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, quinolinilo y pirazolilo están opcionalmente sustituidos con alquilo…

Inhibidores de quinasas con triazina sustituida.

(23/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: X, Y y Z son independientemente CH o N; m es un número entero de 2 a 5; X, Y y Z incluyen al menos un átomo de CH y al menos un átomo de N; un átomo de N sólo puede ocupar simultáneamente las dos posiciones de X y Z; R1 es Hidrógeno2; y R2 es fenilo (en el que el fenilo está sustituido con un sustituyente de halógeno o heterociclilo) o 1,4- benzodioxinilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un procedimiento para tratar un trastorno seleccionado de cáncer, proliferación anormal de células, vascularización tumoral, angiopatía, angiogénesis, alopecia inducida por quimioterapia, restenosis, aterosclerosis, una vasculopatía inducida por trasplante, formación…

Ácidos 4-((fenoxialquil)tio)-fenoxiacéticos y análogos.

(26/02/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que X está seleccionado de un enlace covalente, S u O; Y es S u O; - - - - - W - - - - - representa un grupo seleccionado de -CH≥, -CH2-, -CH2-CH2-, -CH2-CH≥ y -CH≥CH-; Z está seleccionado de O, CH y CH2, siempre que Y sea O, Z es O; R1 y R2 están seleccionados independientemente de H, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, halógeno y NRaRb en la que Ra y Rb son independientemente H o alquilo C1-3; R3 y R4 están seleccionados independientemente de H, halógeno, ciano, hidroxi, acetilo, alquilo C1-5, alcoxi C1-4 y NRcRd en la que Rc y Rd son independientemente H o alquilo C1-3, a condición de que…

Ácidos y análogos 4-((fenoxialquilo)tio)-fenoxiacéticos.

(28/12/2015) Un compuesto de Fórmula (I) para su uso en el tratamiento o inhibición de la progresión de una afección mediada por PPAR-delta:**Fórmula** donde X se selecciona entre un enlace covalente, S, y O; Y es S u O; Z es O o CH2, siempre que cuando Y es O, Z es O; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo, y NRaRb, donde Ra y Rb son independientemente H o alquilo C1-C3; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, ciano, alquilo C1-C5, hidroxi, acilo C2-C4, alcoxi C1- C4, y NRcRd donde Rc y Rd son independientemente H o alquilo C1-C3, siempre que R3 y R4 no sean ambos H; …

Ácidos y análogos 4-(tio(fenoxialquil)) - fenoxiacético.

(03/06/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** Donde X es seleccionado de un enlace covalente, S, y O; Y es S u O; Z es O o CH2, siempre y cuando Y sea O, y Z sea O; R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, alquilo de C1-3, alcoxi de C1-3, halo y NRaRb donde Ra y Rb son independientes de H o alquilo de C1-3; R3 y R4 son seleccionados independientemente de H, Halo, ciano, alquilo de C1-5, hidroxi, acilo de C2-4, alcoxi de C1-4 y NRcRd donde Rc y Rd son independientes de H o alquilo de C1-3, siempre y cuando R3 y R4 no son ambas H; R5 y R6 son seleccionadas independientemente de H, alquilo de C1-8 y sustituido al alquilo C1-8 siempre y…

Inhibidores de quinasas con triazina sustituida.

(29/08/2012) Un compuesto de fórmula (I): en la que: X, Y y Z son independientemente CH o N; m es un número entero de 2 a 5; X, Y y Z incluyen al menos un átomo de CH y al menos un átomo de N; un átomo de N sólo puede ocupar simultáneamente las dos posiciones de X y Z; R1 es NH2; y R2 es fenilo (en el que el fenilo está sustituido con un sustituyente de halógeno o heterociclilo) o 1,4-benzodioxinilo; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Ácidos 4-((fenoxialquil)tio)-fenoxiacéticos y análogos.

(12/04/2012) Un compuesto de Fórmula (I) : o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento, prevención o inhibición de la progresión de una afección directa o indirectamente mediada por PPAR delta, en la que dicha afección es diabetes, enfermedades cardiovasculares, síndrome metabólico X, hipercolesterolemia; hipo-colesterolemia HDL, hipercolesterolemia LDL, dislipidemia, aterosclerosis y obesidad; o para su uso en la mejora de los síntomas asociadcos con el tratamiento, o la prevención, de una afección mediada por PPAR delta seleccionada de hiperlipidemias en fase I, hiperlipidemias preclínica, hiperlipidemias en…

ACIDOS 4-((FENOXIALQUIL)TIO)-FENOXIACETICOS Y ANALOGOS.

(28/12/2010) Un compuesto de Formula (I): **Fórmula** donde X se selecciona entre un enlace covalente, S, y O; Y es S u O; Z es S, O o CH2, siempre que cuando Y es O, Z no es CH2; 10 R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo, y NRaRb, donde Ra y Rb son independientemente H o alquilo C1-C3; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, 15 ciano, alquilo C1-C5, hidroxi, acilo C2-C4, alcoxi C1-C4, y NRcRd donde Rc y Rd son independientemente H o alquilo C1- C3, siempre que R3 y R4 no sean ambos H; R3 y R6 se seleccionan independientemente entre halo, fenilo, alquilo C1-C9, alcoxi C1-C8, alquenilo C2-C9, alquenil(C2-C9)oxi, cicloalquilo C3-C7, cicloalcoxi C3-C7, cicloalquil(C3-C7)alquilo C1-C7, cicloalquil(C3-C7)alcoxi C1-C7, cicloalquil(C3-C7)oxialquilo…

ACIDOS 4-((FHENOXIALQUIL)TIO)-FENOXIACETICOS Y ANALOGOS.

(16/11/2009) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que X se selecciona entre un enlace covalente, S u O; Y es S u O; ----- W ----- representa un grupo seleccionado entre =CH-, -CH=, -CH2-, -CH2-CH2-, =CH-CH2-, -CH2-CH=, =CH-CH= y -CH=CHZ se selecciona entre O, CH y CH2, con la condición de que Y sea O y Z sea O; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, halo y NRaRb donde Ra y Rb son independientemente H o alquilo C1-3; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, ciano, hidroxi, acetilo, alquilo C1-5, alcoxi C1-4 y NRcRd donde Rc y Rd son independientemente H o alquilo C1-3, con la condición de que R3 y R4 no sean…

DERIVADOS DE PIRAZINA COMO MODULADORES DE TIROSINA QUINASAS.

(01/04/2009) Un compuesto de fórmula 1: (Ver fórmula) o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo, heterociclilo, biheterociclilo, arilo, biarilo, heteroarilo y biheteroarilo opcionalmente sustituidos con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquilo C1-C4, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alcoxi C1-C4, heterociclilo, heterociclilalquilo, heterociclilalquenilo, heterociclilalquinilo, heterociclilalcoxi, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilalcoxi, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, heteroarilalcoxi, OH, hidroxialquilo, halógeno, ciano, nitro, amino, alquilamino, alquilaminoalquilo, alquilaminoalquilamino, aminoalquilo, aminoalquilamino,…

DERIVADOS DE ACIDO FENOXIACETICO UTILES COMO AGONISTAS DOBLES DEL RECEPTOR ACTIVADO POR EL PROLIFERADOR DE PEROXISOMAS (PPAR).

(16/12/2007) Un compuesto de Fórmula (I): en la que m es 1, 2 ó 3; n es 0 ó 1; X es S u O; Y es S, CH2 u O; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-4, alcoxi C1-3, halo y -NRaRb, donde cada uno de Ra y Rb se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4; cada uno de R3 y R4 se selecciona independientemente entre H, halo, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-3 y NRcRd, donde cada uno de Rc y Rd se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4; y donde al menos uno de R3 y R4 no es H; y cada uno de R5 y R6 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, cicloalquilo C3-5, (cicloalquil C3-5)-alquilo C1-3 y NReRf, donde cada uno de Re y Rf se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4;…

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