11 inventos, patentes y modelos de VAN EMELEN, KRISTOF

  1. 1.-

    4-Aril-2-anilino-pirimidinas como inhibidores de cinasas PLK

    (10/2013)

    Compuestos de fórmula (Ia) o (Ib),**Fórmula** forma de N-óxido, sal de adición farmacéuticamente aceptable, amina cuaternaria, estereoisómero, tautómero,mezcla racémica, hidrato o solvato de los mismos, en las que: n es un número entero seleccionado de 1, 2, 3 ó 4; m es un número entero seleccionado de 1, 2 ó 3; Y1 representa CH o N, R1 es hidrógeno o alquilo C1-6; X1 representa -CR5R6-; en el que R5 y R6 se seleccionan independientemente cada uno del grupo que comprendehidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aril C6-10-alquilo C1-6 y alcoxilo C1-6; o X1 y R1 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un Het1, X2 representa un enlace sencillo o -CR7R8-; en el que R7 y R8 se seleccionan independientemente...

  2. 2.-

    Indolin-2-onas y aza-indolin-2-onas

    (08/2013)

    Compuesto de fórmula**Fórmula** una forma de N-óxido, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la queZ representa N o CH; Y representa -alcanodiil C1-6-O-; -alcanodiil C1-6-NR15-; -alcanodiil C1-6-NR24-CO-alcanodiil C1-6-; -NR5-CO-alcanodiil C1-6-; -NR20-CO-alcanodiil C1-6-NR4-; -NR7-alcanodiil C1-6-NR8-CO-alcanodiil C1-6; -NR25-CO-alcanodiil C1-6-NR26-alcanodiil C1-6; -NR16-alcanodiil C1-6-NR17-CO-alcanodiil C1-6-NR21 -; -NR9-CO-alcanodiil C1-6-NR10-CO-alcanodiil C1-6-NR11-.**Fórmula**

  3. 3.-

    Derivados indolilalquilamínicos sustituidos como inhibidores novedosos de la histona-desacetilasa

    (05/2012)

    Un compuesto de formula (I), las formas de tipo N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas de este, donde cada n es un número entero con un valor de 0, 1 o 2 y, cuando n es 0, entonces se refiere a un enlace directo; cada m es un número entero con un valor de 1 o 2; cada X es independientemente N o CH; cada Y es independientemente O, S o NR4; donde cada R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, (alquiloxi C1-6) (alquilo C1-6), cicloalquilo C3-6, (cicloalquil C3-6) metilo, fenil (alquilo C1-6), -C (=O) -CHR5R6 o -S (=O) 2-N (CH3) 2; donde cada R5 y R6 es independientemente hidrógeno, amino, alquilo C1-6 o aminoalquilo C1-6; y cuando...

  4. 4.-

    Derivados de imidazolinona e hidantoína como nuevos inhibidores de histona desacetilasa

    (03/2012)

    Compuestos de fórmula (I) las formas de N-óxido, las sales por adición farmacéuticamente aceptables y sus formas isómeras estereoquímicas, en la cual cada X es independientemente N o CH; cada Y es independientemente O, CH o CH2 y cuando Y es CH entonces el sustituyente está unido al átomo Y de la estructura anular; cada Z es independientemente C=O, CH2 o CH y cuando z es CH entonces la línea de puntos es un enlace; n es 0 ó 1 y cuando n es 0 entonces está previsto un enlace directo; R1 es fenilo, naftalenilo, heterociclilo, fenil-alquilo C1-6, naftalenil-alquilo C1-6, heterociclil-alquilo C1-6;...

  5. 5.-

    DERIVADOS DEL ÁCIDO ESCUÁRICO COMO INHIBIDORES DE LA HISTONA DESACETILASA

    (10/2011)

    Un compuesto de fórmula (I), sus formas N-óxido, sus sales de adición farmacéuticamente aceptables y sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde cada X es independientemente N o CH; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, C1-6alquilo, mono o di(C1-6alquil)amino, C1-6alquiloxiC16alquilo, fenilo, fenilC1-6alquilo, fenil(ciclopropil)C1-6alquilo, heterociclilC1-6alquilo, feniloxiC1-6alquilo, tetrahidronaftalenilo o fenilaminoC1-6alquilo; cada fenilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno,...

  6. 6.-

    INHIBIDORES DE HISTONA-DESACETILASAS

    (11/2010)

    Un compuesto de fórmula (I), las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras del mismo, en donden es 0, 1, 2, ó 3 y cuando n es cero se sobreentiende entonces un enlace directo; cada Q es nitrógeno o cada X es nitrógeno o cada Y es nitrógeno o cada Z es nitrógeno o R1 es -C(O)NH(OH) o -NHC(O)C1-6alcanodiilSH; R2 es hidrógeno, halo, hidroxi, amino, nitro, C1-6alquilo, C1-6alquiloxi, trifluorometilo, di(C1-6alquil)amino, hidroxiamino o naftalenilsulfonilpirazinilo; R3 es C1-6alquilo, arilC2-6alquenodiílo, furanilcarbonilo,...

  7. 7.-

    DERIVADOS DE 3-CIANO-QUINOLINA CON ACTIVIDAD ANTIPROLIFERATIVA

    (03/2010)

    Un compuesto que tiene la fórmula

  8. 8.-

    ANILINO-PIRIDINOTRIAZINAS CICLICAS COMO INHIBIDORES DE GSK-3

    (12/2009)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I): **(Ver fórmula)** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde m representa un número entero de 1 a 4; n representa un número entero de 1 a 4; Z representa N o C; Y representa-NR2-alquilC1-6-CO-NR4-, -alquilC1-4-NR9-alquiloC1-4-, alquilC1-6-CO-Het10-, -Het11-CO-alquilo C1-6-, -Het12-alquiloC1-6, -CO-Het13-alquiloC1-6-, -CO-NR10-alquiloC1-6, -Het1-alquilC1-6-CO-NR5-, o -Het2- CO-NR6-, en donde el enlazador -alquilC1-6 en -NR2-alquilC1-6-CO-NR4- o -Het1-alquilC1-6-CO-NR5-...

  9. 9.-

    AMINODERIVADOS COMO NUEVOS INHIBIDORES DE HISTONA-DESACETILASA

    (06/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61P35/00, A61K31/506, C07D401/12, C07D403/12, C07D413/12.

    Un compuesto de fórmula (I), **(Ver fórmula)** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de la misma, en donde n es 0, 1, 2 ó 3 y cuando n es 0 entonces debe entenderse un enlace directo; m es 0, 1, 2 ó 3, y cuando m es 0 entonces debe entenderse un enlace directo; t es 0 ó 1, y cuando t es 0 entonces debe entenderse un enlace directo;.

  10. 10.-

    DERIVADOS DE CARBONILAMINO COMO NUEVOS INHIBIDORES DE LAS HISTONADESACETILASAS

    (11/2008)

    Un compuesto de fórmula (I), fórmula (I) (Ver fórmula) las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde n es 0, 1, 2 ó 3 y cuando n es 0 entonces se sobreentiende un enlace directo; m es 0 ó 1 y cuando m es 0 entonces se sobreentiende un enlace directo; t es 0, 1, 2, 3 ó 4 y cuando t es 0 entonces se sobreentiende un enlace directo; cada Q es nitrógeno o (Ver fórmula); cada X es nitrógeno o (Ver fórmula) cada Y es nitrógeno o (Ver fórmula) R 1 es -C(O)NR 8 R 9 , -NHC(O)R 10 , -C(O)-alcanodiíl C1 - 6SR 10 , -NR 11 C(O)N(OH)R 10 , -NR 11 C(O)alcanodiíl C1 - 6SR 10 o -NR 11 C-(O)C=N(OH)R 10 en donde R 8 y R 9 se seleccionan...

  11. 11.-

    DERIVADOS DE BENZODIOXANO O BENZOPIRANO SUSTITUIDOS CON PIRROLIDINILO, PIPERIDINILO U HOMOPIPERIDINILO.

    (05/2005)

    Un compuesto de fórmula (I) **(Fórmula)** una forma estereoquímicamente isómera del mismo, una forma de N-óxido del mismo, una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, o una sal de amonio cuaternario del mismo, en cuya fórmula Alk es C1-4alquilcarbonilo, C1-4alquilcarbonilC1-4alquilo , carbonilo, carbonilC1-4alquilo, o C1-6alcanodiílo sustituido opcionalmente con hidroxi, halo, amino, hidroxiC1-4alquilo, C1-4alquiloxi, C1-4alquiloxiC1-4-alquilo , C1-4alquilcarboniloxi , C1-4alquilcarboniloxi-C1-4alquiloxicarboniloxi , o C3-6cicloalquilcarboniloxiC1-4alquiloxicarboniloxi; -Z1-Z2- es un radical bivalente de fórmula -O-CH(R4)-CH2...