21 inventos, patentes y modelos de THIERAUCH, KARL-HEINZ

  1. 1.-

    Compuestos de arilo con sustituyentes heterocíclicos como inhibidores HIF

    (01/2015)

    Compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que el anillo A representa un anillo de fenilo o un anillo de piridilo, el anillo B con el sustituyente R3 representa un anillo de heteroarilo de la fórmula**Fórmula** en las que designa el punto de unión con el grupo CH2 adyacente y designa el punto de unión con el anillo D el anillo D representa un anillo de heteroarilo de la fórmula**Fórmula**

  2. 2.-

    Aminopirazolopiridinas sustituidas y sus sales, sus preparaciones y composiciones farmacéuticas que las comprenden

    (08/2014)

    Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa H o -C(O)Rb o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R6; R2 representa hidrógeno, -NRd1Rd2, -C(O)Rb, o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, arilo, heteroarilo, en el que dichos restos están no sustituidos o individual o múltiplemente sustituidos, independientemente entre sí, con R7; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, halógeno, ciano; R4, R5, R6, R7, R8, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1- C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, arilo, heteroarilo, hidroxi, amino, halógeno, ciano, nitro, -C(O)Rb, -S(O)2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, -OP(O)(ORc)2, en el que alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C10 y cicloalquilo de C3-C10 de R4, R5, R6 y R7 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con R8, y en el que alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C10 y cicloalquilo de C3-C10 de R8 están opcionalmente sustituidos una vez con R8; Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno o alquilo de C1-C6; Rb se selecciona del grupo que consiste en hidroxilo, -ORc, -SRc, -NRd1Rd2, y alquilo de C1-C6; Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(O)Rb, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, en el que alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con hidroxilo, halógeno, arilo, o -NRd1Rd2, y en el que alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10 están opcionalmente sustituidos una vez con -ORc u -OP(O)(ORc)2; Rd1, Rd2, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, arilo, heteroarilo, o un grupo - C(O)Rc, -S(O)2Rb, o -C(O)NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con halógeno, hidroxi o un grupo -ORc, -C(O)Rb, -S(O)2Rb, -OP(O)(ORc)2, y en el que alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10 están opcionalmente sustituidos una vez con un grupo -NRd1Rd2; o Rd1 y Rd2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquílico de 3 a 10 miembros, con lo que la cadena principal de carbono de este anillo heterocicloalquílico está opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un miembro del grupo que consiste en NH, NRd1, oxígeno o azufre, y está opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con un grupo -C(O)-, -S(O)-, y/o -S(O)2-, y opcionalmente contiene uno o más dobles enlaces.

  3. 3.-

    Aminopirazolopiridinas sustituidas y sus sales, sus preparaciones y composiciones farmacéuticas que las comprenden

    (03/2014)

    Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa -C(O)Rb o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R6; R2 representa un cicloalquilo de C3-C10 opcionalmente sustituido con R7; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, halógeno, ciano; R4, R5, R6, R7, R8 independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, arilo, heteroarilo, hidroxi, amino, halógeno, ciano, nitro, -C(O)Rb, -S(O)2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, -OP(O)(ORc)2, en el que alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C10 y cicloalquilo de C3-C10 de R4, R5, R6 y R7, están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8, y en el que alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C10 y cicloalquilo de C3-C10 de R8, están opcionalmente sustituidos una vez con R8; Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno o alquilo de C1-C6; Rb se selecciona del grupo que consiste en hidroxilo, -ORc, -SRc, -NRd1Rd2, arilo y alquilo de C1-C6.

  4. 4.-

    Piridinureas de nicotinamida como inhibidores de la cinasa del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF)

    (01/2013)

    Un compuesto de fórmula (I) : en la que : A, E y Q independientemente entre sí, son CH o N, según lo cual sólo está contenido en el anillo un máximode dos átomos de nitrógeno; R1 es arilo o heteroarilo, que puede estar opcionalmente sustituido en uno o más sitios de la mismamanera o de manera diferente con: halógeno, hidroxi, alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C6, alqueniloC2-C6, alquinilo C2-C6, aralquiloxi, alcoxi C1-C12, halo-alquilo C1-C6, ciano-alquilo C1-C6, ≥O,-SO2R6, -OR5, -SOR4, -COR6, -CO2R6 o -NR7R8, según lo cual el alquilo C1-C12 puede estarsustituido con -OR5 o -NR7R8.

  5. 5.-

    COMPUESTOS DE ALQUINILARILO Y SALES DE LOS MISMOS, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE COMPRENDEN LOS MISMOS, PROCEDIMIENTOS DE PREPARACIÓN DE LOS MISMOS Y USOS DE LOS MISMOS

    (01/2012)

    Un compuesto de fórmula general (I): en la que: R1 representa H o -C(O)Rb, o se selecciona del grupo de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, en el que dichos residuos están sin sustituir o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R6; R2 representa hidrógeno, halógeno, ciano, -NRd1Rd2, -ORc, -C(O)Rb, o se selecciona del grupo de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo, heteroarilo, en el que dichos residuos están sin sustituir o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R7; R3 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, hidroxi, amino, halógeno y ciano; R4, R5, R6, R7 se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, arilo, heteroarilo, hidroxi, amino, halógeno, ciano, nitro, -C(O)Rb, -S(O)2Rb, -ORc, -NRd1Rd2 y -OP(O)(ORc)2, en los que alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo C3-C10 y cicloalquilo C3-C10 están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8; R8 se selecciona del grupo de alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, arilo, heteroarilo, hidroxi, amino, halógeno, ciano, nitro, -C(O)Rb, -S(O)2Rb, -ORc, -NRd1Rd2 y -OP(O)(ORc)2; Ra se selecciona del grupo de hidrógeno y alquilo C1-C6; Rb se selecciona del grupo de hidroxilo, -ORc, -SRc, -NRd1Rd2, alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C10, en el que alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C10 están opcionalmente sustituidos una o más veces con hidroxilo, halógeno o alcoxi C1-C6; Rc se selecciona del grupo de hidrógeno, -C(O)Re, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo y heteroarilo, en el que alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos una o más veces con hidroxilo, halógeno, arilo, -ORf, -NRd1Rd2 o -OP(O)(ORf)2; Rd1, Rd2 se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3- C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo y heteroarilo, o representan un grupo -C(O)Re, -S(O)2Re o -C(O)NRg1Rg2 en los que alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con halógeno, hidroxi o el grupo arilo, -NRg1Rg2, -ORf, -C(O)Re, -S(O)2Re o -OP(O)(ORf)2; o Rd1 y Rd2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros que está opcionalmente sustituido una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con alquilo C1-C6, halógeno, -NRg1Rg2, -ORf, -C(O)Re, -S(O)2Re o -OP(O)(ORf)2; por lo que el esqueleto de carbono de este anillo de heterocicloalquilo puede interrumpirse opcionalmente una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un miembro del grupo que comprende, que consiste preferentemente en NH, NRd3, oxígeno o azufre, y puede interrumpirse opcionalmente una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un grupo -C(O)-, -S(O)- y/o -S(O)2-, y puede contener opcionalmente uno o más dobles enlaces Rd3 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10 heterocicloalquilo C3-C10, arilo y heteroarilo, en el que alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C10 están opcionalmente sustituidos una o más veces con alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, hidroxilo, halógeno, haloalquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; Re se selecciona del grupo de -NRg1Rg2, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, arilo y heteroarilo; Rf se selecciona del grupo de hidrógeno, -C(O)Re, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo y heteroarilo, en el que alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos una o más veces con hidroxilo, halógeno, alcoxi C1-5 C6, arilo o -NRg1 Rg2; R91, R92 se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo de hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3- C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo y heteroarilo; Rg1 y Rg2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros que está opcionalmente sustituido una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con alquilo C1-C6, -alcoxi C1-C6, halógeno o hidroxi; por lo que el esqueleto de carbono de este anillo de heterocicloalquilo puede interrumpirse opcionalmente una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un miembro del grupo que comprende, que consiste preferentemente en NH, NRa, oxígeno o azufre, y puede interrumpirse opcionalmente una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un grupo -C(O)-, -S(O)- y/o -S(O)2-, y puede contener opcionalmente uno o más dobles enlaces; A se selecciona del grupo de -C(O)-, -C(S)-, -C(=NRa)-, -C(O)NRa-, -C(=NRa)NRa-, -S(O)2-, -S(O)(=NRa)- , - S(=NRa)2-, -C(S)NRa-, -C(O)C(O)-, -C(O)C(O)NRa-, -C(O)NRaC(O)-, -C(S)NRaC(O)- y -C(O)NRaC(S)-; B es un enlace o se selecciona del grupo de alquileno C1-C6, cicloalquileno C3-C10 y heterocicloalquileno C3-C10; D, E son, independientemente entre sí, arileno o heteroarileno; X1, X2, X3 son, independientemente entre sí, CH o CR2 o un átomo de nitrógeno; siendo cero, uno o dos de X1, X2, X3 nitrógeno; y q representa un número entero de 0, 1 ó 2; o una sal, un N-óxido o un solvato del mismo, en la que, cuando uno o más de Ra , Rb , Rc , Rd1 , Rd2, Rd3, Re, Rf, Rg1, Rg2 o R8 están presentes en una posición en la molécula, además de en una o más posiciones adicionales en la molécula, dicho(s) Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2, Rd3, Re, Rf, Rg1, Rg2 o R8 tiene (tienen), independientemente entre sí, los mismos significados que se definen anteriormente en dicha primera posición en la molécula y en dicha segunda o posiciones adicionales en la molécula, siendo posible que las dos o más apariciones de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2, Rd3, Re, Rf, Rg1, Rg2 o R8 dentro de una única molécula sean idénticas o diferentes. Por ejemplo, si Ra está presente dos veces en la molécula, entonces el significado del primer Ra puede ser, por ejemplo, H y el significado del segundo Ra puede ser, por ejemplo, metilo.

  6. 6.-

    SULFOXIMINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE TIE2 Y SUS SALES, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LAS COMPRENDEN, MÉTODOS PARA PREPARARLAS Y USOS DE LAS MISMAS

    (06/2011)

    Compuesto de la Fórmula general I: en la que A y E son iguales o diferentes, y se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo que consiste en fenileno y un heteroarileno de cinco o seis miembros; G se selecciona del grupo que consiste en -C(O)NR9-, -S(O)2-, y -C(O)-Y-; X se selecciona del grupo que consiste en -O-, -S-, y -NR10-; Y se selecciona del grupo que consiste en -alquileno de C1-C6 y -cicloalquileno de C3-C8; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, -alquilo de C1-C6, -(CH2)nOR11, (CH2)nNR11R12, -(CH2)nC(O)R13, -(CH2)nNHC(O)R13, -(CH2)nNHC(O)NR11R12, -(CH2)nNHS(O)2R14, y -(CH2)nC(O)NR11R12 R2 representa hidrógeno, -C(O)R13a, -S(O)R14a, o -S(O)2-(CH2)r-Si(R15R16R17), o se selecciona de un grupo que consiste en -alquilo de C1-C6, -alquenilo de C2-C6, -alquinilo de C2-C6, -cicloalquilo de C3-C10, -heterocicloalquilo de C3-C10-, -(CH2)s-arilo y -(CH2)s-heteroarilo, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con halógeno, nitro, ciano, -alquilo de C1-C6, -OR11a, -NR11aR12a, -haloalquilo de C1-C6, -C(O)R13a, o -S(O)2R14a; R3 se selecciona de un grupo que consiste en -alquilo de C1-C6, -alquenilo de C2-C6, -alquinilo de C1-C6, -cicloalquilo de C3-C10, -(CH2)t-arilo y -(CH2)t-heteroarilo, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con halógeno, nitro, ciano, -alquilo de C1-C6, -OR11b, -NR11bR12b, -haloalquilo de C1-C6, -C(O)R13b, o -S(O)2R14b , R4 se selecciona de un grupo que consiste en -alquilo de C1-C6, -alquenilo de C2-C6, -alquinilo de C2-C6, -cicloalquilo de C3-C10, -heterocicloalquilo de C3-C10, -(CH2)u-arilo y -(CH2)u-heteroarilo, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con halógeno, nitro, ciano, -alquilo de C1-C6, -cicloalquilo de C3-C10, -heterocicloalquilo de C3-C10, -OR11c, -NR11cR12c, -haloalquilo de C1-C6, -C(O)R13c, o -S (O)2R14c; R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, -alquilo de C1-C6, -OR11d , NR11dR12d, -haloalquilo de C1-C6, -alquil C1-C6-tio y -alquil C1-C6-carbonilo, R6 es hidrógeno o -alquilo de C1-C6; R7 y R8 son iguales o diferentes, y se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, -(CH2)vOR11e, -(CH2)vNR11eR12e, -alquilo de C1-C6, -cicloalquilo de C3-C10, -heterocicloalquilo de C3-C10, -haloalquilo de C1-C6, -alquil C1-C6-tio, -(CH2)vC(O)R13e, -(CH2)vC(O)NR11eR12e y -(CH2)vS(O)2NR11eR12e; R9 y R10 son iguales o diferentes, y se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo que consiste en hidrógeno y -alquilo de C1-C6; R11, R11a, R11b, R11c, R11d, R11e, R11f, R11, R12, R12a, R12b, R12c, R12d, R12e, R12f independientemente entre sí representan hidrógeno, -C(O)R13f, o -S(O)2R14f, o se seleccionan del grupo que consiste en -alquilo de C1-C6, -alcoxi de C1-C6, -alquenilo de C2-C6, -alquinilo de C2-C6, -cicloalquilo de C3-C10, -heterocicloalquilo de C3-C10, -(CH2)x-arilo y -(CH2)x-heteroarilo, en los que dichos restos de R11, R11a, R11b, R11c, R11d, R11e, R11g, R12, R12a, R12b, R12c, R12d, R12e , están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con halógeno, nitro, ciano, -alquilo de C1-C6, -OR11f, -NR11fR12f, -haloalquilo de C1-C6, -haloalcoxi de C1-C6, -alquil C1-C6-tio, -C(O)OR18, -C(O)NR18R18a, o -S(O)2NR18R18a, y en los que dichos restos de R11f, R12f están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con halógeno, nitro, ciano, -alquilo de C1-C6, -haloalquilo de C1-C6, -haloalcoxi de C1-C6, -alquil C1-C6-tio, -C(O)OR18, -C(O)NR18R18a, o -S(O)NR18R18a, o están sustituidos una vez con -OR11f o NR11fR12f; o R11 y R12, R11a y R12a, R11b y R12b, R11c y R12c, R11d y R12d, R11e y R12e y R11f y R12f independientemente entre sí, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos en los grupos -NR11R12, -NR11aR12a, -NR11bR12b, -NR11cR12c, NR11dR12d, -NR11eR12e, y -NR11fR12f, forman un anillo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, en los que la cadena principal de carbono de este anillo heterocicloalquilo está opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma manera o de forma diferente, por un miembro del grupo que consiste en -NR11b, -O-, -S-, -C(O)-, -S(O)- y -S(O)2-, y contiene opcionalmente uno o más dobles enlaces; R13, R13a, R13b, R13c, R13e y R13f representan, independientemente entre sí, hidrógeno, hidroxi o -NR19R20, o se seleccionan, independientemente entre sí, de un grupo que consiste en -alquilo de C1-C6, -alcoxi de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10 y -heterocicloalquilo de C3-C10, en los que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con halógeno, nitro, ciano C1-C6, -haloalquilo de C1-C6, arilo, o heteroarilo, en los que arilo o heteroarilo están no sustituidos o sustituidos una o más veces con halógeno, nitro, ciano, -alquilo de C1-C6, -alcoxi de C1-C6, -halolalquilo de C1-C6, o -haloalcoxi de C1-C6; R14, R14a, R14b, R14c y R14f representan, independientemente entre sí, hidrógeno o -NR19aR20a, o se seleccionan, independientemente entre sí, de un grupo que consiste en -alquilo de C1-C6, -cicloalquilo de C3-C10 y heteocicloalquilo de C3-C10, en los que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con halógeno, nitro, ciano, -alquilo de C1-C6, -haloalquilo de C1-C6, arilo, o heteroarilo, en los que arilo o heteroarilo están no sustituidos o sustituidos una o más veces con halógeno, nitro, ciano, -alquilo de C1-C6, -alcoxi de C1-C6, -haloalquilo de C1-C6 o -haloalcoxi de C1-C6; R15, R16 y R17 representan independientemente entre sí -alquilo de C1-C6 o fenilo; R18 y R18a representan, independientemente entre sí, hidrógeno, o se seleccionan del grupo que consiste en -alquilo de C1-C6, -alquenilo de C1-C6, -alquinilo de C2-C6, -cicloalquilo de C3-C10, -heterocicloalquilo de C3-C10, -(CH2)y-arilo y -(CH2)y-heteroarilo, en los que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con halógeno, nitro, ciano, -alquilo de C1-C6 o -haloalquilo de C1-C6; o R18 y R18a junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, en los que la cadena principal de carbono de este anillo heterocicloalquílico está opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma manera o de forma diferente, mediante un miembro del grupo que consiste en -NR11g, -O-, -S-, -C(O)-, -S(O)- y -S(O)2-, y contiene opcionalmente uno más doble enlaces; R19, R19a, R20, y R20a representan, independientemente entre sí, hidrógeno, -alquilo de C1-C6 o -(CH2)z-fenilo; m y r representan, independientemente entre sí, un número entero de 1 ó 2; n, p, q, r, s, t, u, v, x, y e z representan, independientemente entre sí, un número entero de 0, 1, 2, 3 ó 4, en el que, cuando m representa un número entero de 2, dichos sustituyentes R1 son independientes entre sí; o una sal o un N-óxido de los mismos

  7. 7.-

    AMIDAS SUSTITUIDAS DE ACIDOS BENZOICOS Y SU UTILIZACION PARA LA INHIBICION DE UNA ANGIOGENESIS

    (03/2010)

    Compuestos de la fórmula general I

  8. 8.-

    COMBINACIONES Y COMPOSICIONES QUE INTERFIEREN CON LA FUNCION DE VEGF/RECEPTOR VEGF Y ANGIOPOYETINA/RECEPTOR TIE, Y SU UTILIZACION (II)

    (12/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61P35/00, C12N15/09, A61K39/395, A61P17/06, A61P43/00, C12N9/99, A61P9/00, A61K45/06, A61P27/06, A61P29/00, A61P9/10, A61P13/12, A61K38/00, A61P27/02, A61P1/16, A61P19/02, A61K31/517.

    Composiciones farmacéuticas que comprenden una combinación de compuesto I y compuesto II, en donde el compuesto I y el compuesto II comprenden al menos uno de (i) un compuesto de fórmula general I en la cual r tiene el significado de 0 a 2, n tiene el significado de 0 a 2; R3 y R4 a) cada uno, independientemente uno de otro, tienen el significado de alquilo inferior, b) forman juntos un puente de fórmula general parcial II, en donde la unión tiene lugar por la vía de los dos átomos terminales C, y m tiene el significado de 0 a 4; o c) forman juntos un puente de fórmula parcial III en donde uno o dos de los miembros de anillo T1, T2, T3, T4 tiene el significado de nitrógeno, y cada uno de los restantes tiene el significado de CH, y la unión tiene lugar por la vía de los átomos T1 y T4.

  9. 9.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE CLORO MEDIANTE LA OXIDACION EN FASE GASEOSA DE CLORURO DE HIDROGENO.

    (03/2007)

    Procedimiento para la producción de cloro mediante la oxidación en fase gaseosa de cloruro de hidrógeno con un flujo de gas que contiene oxígeno molecular en presencia de un catalizador de lecho fijo, caracterizado porque se realiza el procedimiento en un reactor con un haz de tubos de contacto dispuestos paralelos entre sí en la dirección longitudinal del reactor, que están fijados en sus extremos a fondos de...

  10. 10.-

    DERIVADOS DE CIANOANTRANILAMIDA Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.

    (11/2006)

    Compuestos de la fórmula general I (Ver fórmula) en la cual tienen los significados siguientes A representa el grupo -N(R 7 )-, W representa oxígeno, azufre, dos átomos de hidrógeno o el grupo -N(R 8 )-, Z significa un enlace, el grupo -N(R 10 )- o =N-, alquilo C1-C12 ramificado o no ramificado o el grupo (Ver fórmula) m, n y o representan 0-3, Ra, Rb, Rc, Rd, Re, Rf , independientemente unos de otros representan hidrógeno, flúor, alquilo C1-C4 o el grupo -N (R 11 )- y/o Ra y/o Rb con Rc y/o Rd o Rc con Re y/o Rf pueden formar un enlace, o hasta dos de los restos Ra-Rf pueden cerrar un puente que tiene en cada caso hasta 3 átomos C con R 1 o con R 7 , X representa alquilo C1-C6, R 1 representa alquilo C1-C12 o alquenilo C2-C12 ramificado o no ramificado sustituido opcionalmente una o varias veces de modo igual o diferente con halógeno, hidroxi, alquiloxi C1-C6, aralquiloxi, alquilo C1-C6 y/o con el grupo -NR 12 R 13 ; o representa cicloalquilo...

  11. 11.-

    3,5-DIAMINO-1,2,4-TRIAZOLES COMO AGENTES INHIBIDORES DE CINASAS.

    (05/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D471/04, A61K31/4196.

    Compuestos de la fórmula general I R1 representa un heteroarilo mono- o bi-cíclico que eventualmente puede estar sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente modo, y R2 representa un arilo o heteroarilo mono- o bi-cíclico que eventualmente puede estar sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente modo, así como sus isómeros y sales.

  12. 12.-

    AMIDAS DE ACIDO ANTRANILICO, SUSTITUIDAS EN POSICION ORTO Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

    (09/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61P35/00, A61K31/44, C07D405/12, C07D213/38, C07D401/12.

    Compuestos de la fórmula general I en la que R1 representa el grupo indicando * el punto de unión en las que R4 significa flúor, cloro, bromo, -CF3, -N=C, CH3-, -OCF3 o -CH2OH, en las que R5 significa cloro, bromo ó OCH3, en las que R6 significa -CH3 o cloro, en las que R7 significa CH3 o cloro, en las que R8 significa CH3, fluor, cloro o CF3, en las que R2 representa piridilo o el grupo y R3 representa hidrógeno o fluor, así como sus tautómeros, isómeros E o Z, racematos, enantiómeros y sales, realizándose que, en el caso de que R1 represente el grupo y R3 represente hidrógeno, entonces R2 no debe representar piridilo,.

  13. 13.-

    ESTERES Y AMIDAS DE 9-CLORO-PROSTAGLANDINA Y SU EMPLEO PARA PREPARAR MEDICAMENTOS.

    (09/1998)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/557, C07C405/00.

    LA INVENCION SE REFIERE A ESTER Y AMIDA DE 9 - CLORO PROSTAGLANDINA DE LA FORMULA GENERAL (I), PROCEDIMIENTO PARA SU ELABORACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO.

  14. 14.-

    DERIVADOS DE CICLOPENTENO, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y UTILIZACION FARMACEUTICA DE LOS MISMOS.

    (02/1996)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/557, C07C405/00.

    LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DEL CICLOPENTENO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE HAY UN DOBLE ENLACE ENTRE LOS ATOMOS DE CARBONO DE CENTROS A-B O C-D, Y A SUS SALES CON BASES TOLERABLES FISIOLOGICAMENTE, ASI COMO LOS CICLODEXTRINA CLATRATOS (ALFA), (BETA) O Y, ASI COMO LOS COMPUESTOS ENCAPSULADOS CON LIPOSOMAS DE LA FORMULA (I), PROCESO PARA SU FABRICACION Y SU EMPLEO FARMACEUTICO.

  15. 15.-

    DERIVADOS DE CICLOPENTANO, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA.

    (09/1995)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07C405/00.

    LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DEL CICLOPENTANO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE HAY UN DOBLE ENLACE ENTRE LOS ATOMOS DE CARBONO DE CENTROS A-B O C-D, Y A SUS SALES CON BASES TOLERABLES FISIOLOGICAMENTE, ASI COMO LOS CICLODEXTRINA CLATRATOS (ALFA), (BETA) O Y, ASI COMO LOS COMPUESTOS ENCAPSULADOS CON LIPOSOMAS DE LA FORMULA (I), PROCESO PARA SU FABRICACION Y SU EMPLEO FARMACEUTICO.

  16. 16.-

    DERIVADOS DE 6-OXOPROSTAGLANDINA-E , PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU APLICACION FARMACEUTICA.

    (12/1994)

    LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 6-OXOPROSTAGLANDINA-E1 DE FORMULA (I), DONDE R1 ES UN RESTO COOR2 CON R2 COMO ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO C1-10 ALQUILO, UN CICLOALQUILO C5-C6 O UN GRUPO ARILO C6-C10 O UN RESTO HETEROCICLICO, O UN RESTO HETEROCICLICO, O L RESTO CONHSO2R5 COMO C1-10 ALQUILO, C5-6 CICLOALQUILO O C6-10 ARILO; A ES UN GRUPO CH=CH CONFIGURADO...

  17. 17.-

    DERIVADOS DE LA 9-FLUOR-PROSTAGLANDINA , PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU USO FARMACEUTICO.

    (09/1994)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07C405/00.

    LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE 9-FLUOR DE PROSTAGLANDINA DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAS CON BASES TOLERABLES. TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y DESCRIBE LA APLICACION FARMACEUTICA DE (I), Y SE REFIERE A LOS (ALFA), (BETA) O GAMMA-CICLODEXTRINACLATRATOS Y A COMPUESTOS DE FORMULA (I) ENCAPSULADOS CON LIPOSOMAS.

  18. 18.-

    D8- Y D9-PROSTAGLANDINA, PROCESO PARA SU OBTENCION Y USO FARMACEUTICO DE LOS MISMOS.

    (08/1994)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/557, C07C405/00.

    LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE POSTAGLANDINA DE FORMULA (I), Y SUS SALES BASICAS TOLERABLES FISIOLOGICAMENTE Y LOS XA, R-CICLODEXTRINATARTRATOS DE FORMULA (I). SE DESCRIBE LA APLICACION DE LA FORM.(I) COMO FARMACO, Y LOS COMPUESTOS DE DICHA FORM. ENCAPSULADOS CON LIPOSOMAS. SIENDO (C) EL RESTO, (B) R ELEVADO A 1, (D), (E) O-COHWR ELEVADO A 5; R ELEVADO A 1 Y R ELEVADO A 3 HIDROGENO O UN GRUPO HIDRO; R ELEVADO A 4 HIDROGENO Y X O, S, W, H, -OR ELEVADO A 6, HCL, CN, NO SUB 2 Y OTROS.

  19. 19.-

    DERIVADO DEL 2 - OXA - BICICLO [2,2,1] - HEPTANO Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO

    (08/1994)

    EL INVENTO SE REFIERE A UN DERIVADO DEL 2 - OXA - BICICLO - [2,2,1] HEPTANO DE FORMULA (I), SUS ENANTIOMEROS Y SUS SALES FISIOLOGICAS DE BASES. TAMBIEN TRATA EL INVENTO LA (ALFA), (BETA) O GAMMA - CICLODEXTRINADATRATO. ASI MISMO DESCRIBE EL INVENTO EL ENCAPSULADO DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) CON LA LIPOSOMA. ADEMAS EN EL INVENTO SE OCUPA DEL PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL DERIVADO ASI...

  20. 20.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CLATRATOS CON CICLODEXTRINA DE COMPUESTOS ANALOGOS A 5-CIANO-PROSTACICLINA.

    (01/1990)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/34, A61K31/715, C08B37/16, C07D307/935.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CLATRATOS CON CICLODEXTRINA DE COMPUESTOS ANALOGOS A 5-CIANO-PROSTACICLINA. EL INVENTO CONCIERNE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CLATRATOS CON CICLODEXTRINA DE COMPUESTOS ANALOGOS A 5-CIANO-PROSTACICLINA DE FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R1, B, A, W, D, E, R2 Y R5 TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, CARACTERIZADO PORQUE SE DISUELVEN COMPUESTOS ANALOGOS A 5-CIANO-PROSTACICLINA DE FORMULA (I) EN UN ALCOHOL, UNA CETONA O UN ETER, FISIOLOGICAMENTE INOCUO, Y SE HACEN REACCIONAR CON SOLUCIONES ACUOSAS DE CICLODEXTRINA A 20-80 GC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

  21. 21.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CLATRATOS CON CICLODEXTRINAS DE DERIVADOS DE CARBACICLINA

    (01/1989)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/70, C08B37/16.

    EL PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULAEN DONDE R1, A, W, D, M, E, R2, R3, N Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION, SE CARACTERIZA PORQUE LOS COMPUESTOS ANALOGOS DE CARBACICLINA DE FORMULA I O SUS SALES SODICAS, CUANDO R1 EN LA FORMULA I SIGNIFICA HIDROGENO SE DISUELVEN EN UN ALCOHOL, UNA CETONA O UN ETER FORMACOLOGICAMENTE INOCUOS, Y SE HACEN REACCIONAR CON SOLUCIONES ACUOSAS DE A-, A- O Y19G- CICLODEXTRINA 20-80G. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS TIENEN SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.