10 inventos, patentes y modelos de STANEK, JAROSLAV

  1. 1.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOL, SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA S-ADENOSILMETIONINA DESCARBOXILASA (=SAMDC).

    (04/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Clasificación: A61K31/415, C07D233/88, C07D233/46.

    SE DESCRIBEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R{SUB,1} ES HIDROGENO O HIDROXI; R{SUB, 2}, R{SUB, 2'} Y R{SUB, 2''} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O UN SUSTITUYENTE DISTINTO DE HIDROGENO; R{SUB,3} ES HIDROGENO O UN SUSTITUYENTE DISTINTO DE HIDROGENO Y R{SUB,4} ES HIDROGENO O UN ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR, O R{SUB,3} Y R{SUB,4} FORMAN CONJUNTAMENTE UN RADICAL DIVALENTE DE LA FORMULA 3; R{SUB,5}) Y R{SUB,6} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO O ARILO; Y R{SUB,7} Y R{SUB,8} SON HIDROGENO, O R{SUB,7} Y R{SUB,8} FORMAN JUNTOS UN ENLACE; SUS TAUTOMEROS, SIEMPRE QUE ESTE PRESENTE AL MENOS UN GRUPO TAUTOMERIZABLE; Y SUS SALES. LOS COMPUESTOS INHIBEN LA ENZIMA S XILASA Y ESTAN INDICADOS, POR EJEMPLO, EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES E INFECCIONES CAUSADAS POR PROTOZOOS.

  2. 2.-

    POLIAMINAS LINEALES SUSTITUIDAS CON PIPERIDINIL-2-ALQUILO PARA LA REDUCCION DE NIVELES DE POLIAMINAS ENDOGENAS INTRACELULARES, TALES COMO PUTRESCINA, ESPERMIDINA Y ESPERMINA, Y SU IMPACTO SOBRE LA PROFILERACION CELULAR.

    (03/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Clasificación: A61K31/445, C07D211/26.

    LA INVENCION TRATA DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL R{SUB,1} ES HIDROGENO Y R{SUB,2} ES ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR O ALQUINILO INFERIOR, M ES 3 O 4, Y N ES 2 O 3; O R{SUB,1} Y R{SUB,2} JUNTOS SON TETRAMETILENO, M ES 3 O 4, Y N ES 2; O LAS SALES DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) INFLUYEN EN LA BIOSINTESIS DE POLIAMINAS, Y POSEEN ACTIVIDAD ANTIPROLIFERATIVA Y ADEMAS ACTUAN CONTRA PROTOZOOS.

  3. 3.-

    AMINOCOMPUESTOS INSATURADOS PARA USAR COMO UN AGENTE ANTICANCERIGENO Y ANTIPROTOZOICO.

    (10/1998)
    Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/13, C07C211/22, C07C211/23.

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE R{SUB, 1} Y R{SUB, 2}, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE DEL OTRO, SE SELECCIONAN DE ALKILO BAJO QUE ESTA NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR QUE NO ESTAN UNIDOS AL ATOMO DE CARBONO DE R{SUB, 1} O R{SUB, 2} QUE UNE EL NITROGENO; DE ALQUENILO BAJO EN DONDE LA UNION DOBLE NO SE ORIGINA DESDE EL ATOMO DE CARBONO QUE ESTA UNIDO A UNA UNION DE NITROGENO R{SUB, 1} O R{SUB, 2}; DE ALKINILO BAJO EN DONDE LA UNION TRIPLE NO SE ORIGINA DESDE EL ATOMO DE CARBONO QUE ESTA UNIDO A UNA UNION DE NITROGENO R{SUB, 1} O R{SUB, 2}; Y DE ALKILO DE CICLOALKILO BAJO; CON LA CONDICION DE QUE NO MAS DE UNO DE LOS DOS RADICALES R{SUB, 1} Y R{SUB, 2} SEA METILO; O SALES DEL MISMO. LOS COMPUESTOS MENCIONADOS SON ACTIVOS FARMACOLOGICAMENTE FRENTE A DESORDENES QUE SON RESPONSABLES DE UNA REDUCCION EN POLIAMINAS INTRACELULARES, COMO ENFERMEDADES TUMOROSAS O PROTOZOALES.

  4. 4.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDINOHIDRAZONAS BICICLICAS.

    (04/1998)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: C07C281/18, C07C251/42.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDINOHIDRAZONAS BICICLICAS DE LA FORMULA V, FORMULA EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION, CUYO PROCEDIMIENTO SE DESARROLLA COMO SE HA INDICADO EN LA DESCRIPCION A TRAVES DE COMPUESTOS DE LA FORMULA I FORMULA EN LA QUE R1, R2 Y A TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, O SALES DE LAS MISMAS.

  5. 5.-

    COMPUESTO DE FLUOR.

    (10/1997)
    Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: C07D239/26, C07D405/06, A61K31/395, C07D249/08, C07D257/04, C07D213/26, C07D233/56, C07D249/04.

    COMPUESTO DE LA FORMULA I, EN LA QUE Z, R, R SUB 1, R SUB 2 Y X TIENEN, EN LA DESCRIPCION, UN SIGNIFICADO DETERMINADO, PRESENTAN CUALIDADES FARMACEUTICAS VALIOSAS Y SON ESPECIALMENTE ACTIVOS CONTRA TUMORES. SE PRODUCEN DE UNA FORMA CONOCIDA EN SI.

  6. 6.-

    DERIVADOS DE AMINOOXI-AMINO-ALCANOS RAMIFICADOS QUE INHIBEN LA ORNITINA-DESCARBOXILASA.

    (07/1997)
    Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/13, C07C239/20.

    SE DESCRIBEN LOS COMPONENTES DE LA FORMULA (I) EN LA QUE (A) CUATRO DE LOS RADICALES R1,R2,R3,R4,R5 Y R6 SON HIDROGENO Y LOS OTROS INDEPENDIENTEMENTE UNO DEL OTRO SON EN CADA CASO ALQUILO C1-C2, ESOS GRUPOS ESTANDO UNIDOS AL MISMO ATOMO DE CARBONO O A DOS ATOMOS DE CARBONO DIFERENTES, O (B) CINCO DE LOS RADICALES R1,R2,R3,R4,R5 Y R6 SON HIDROGENO Y EL OTRO RADICAL ES ALQUILO C1-C2 O HIDROXIMETILO, O SUS SALES. LOS COMPONENTES DE LA FORMULA (I) Y SUS SALES SON INHIBIDORES DECARBOXILASA ORNITINA.

  7. 7.-

    AMINOOXI-COMPUESTOS CICLICOS INHIBIDORES DE ORNITINA DESCARBOXILASA.

    (06/1997)
    Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/13, C07C239/20.

    COMPONENTES DE LA FORMULA (I): H2N-(CH2)N-A-(CH2)M-O-NH2 Y SUS SALES SON DESCRITOS EN EL QUE EL RADICAL A ES CICLOALQUILENO C3-C6; N ES 0 O 1 Y, INDEPENDIENTEMENTE DE ELLO, M ES 0 O1; CON LA PREVISION DE QUE A) LA DISTANCIA ENTRE EL RADICAL AMINOOXI H2N-O UE 4 ATOMOS DE CARBONO Y QUE B) LOS DOS RADICALES H2N-(CH2)NY (CH2)M-O-NH2 NO ESTAN UNIDOS AL MISMO ATOMO DE CARBONO DEL ANILLO DE A. LOS COMPONENTES DE LA FORMULA (I) Y SUS SALES SON INHIBIDORES DECARBOXILASA ORNITINA.

  8. 8.-

    SALES DE AMIDINOHIDROZONA CONDENSADAS CICLOALIFATICAS, COMO INHIBIDORES DE LA S

    (02/1997)

    LA INVENCION CONCIERNE A SALES DE ADICION DE ACIDOS DE BASES DE LA FORMULA I, DONDE A, R1, R2, R3, R4, R5, X Y Z TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, CON UN ACIDO [PA], EL CUAL EQUIVALE A UN ACIDO DE UNO O MAS PROTONES, ESCOGIDO ENTRE ACIDO CARBONICO, ACIDOS ALCANICOS, QUE ESTAN INSUSTITUIDOS O SUSTITUIDOS UNA O MAS VECES, EXCEPTO EL ACIDO FORMICO, ACIDO ACETICO INSUSTITUIDO, LISINA Y ARGININA; ACIDOS ALCANICOS QUE ESTAN INSUSTITUIDOS O SUSTITUIDOS, EXCEPTO EL ACIDO FUMARICO INSUSTITUIDO, ACIDOS CICLOALQUILOCABOXILICOS , ACIDOS ARILCARBOXILICOS, ACIDOS ARILALQUILO-BAJO-CARBOXILICO , DONDE EL ALQUILO BAJO ESTA INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO, ACIDOS ARILALQUENIL-BAJO-CARBOXILICOS , ACIDOS HETEROCICLOCARBOXILICOS , ACIDOS...

  9. 9.-

    HIDRAZONAS.

    (05/1995)
    Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Clasificación: A61K31/175, C07C281/18, C07C281/12, C07C337/08.

    COMPOSICION DE LA FORMULA I DONDE A SIGNIFICA UN ENLACE DIRECTO O -(CH SUB 2) SUB N-, DONDE N REPRESENTA 1, 2 O 3; X REPRESENTA UN RESTO DE -C(=Y)-NR SUB 6 R SUB 7; Y REPRESENTA NR SUB 8, O O S; Z REPRESENTA NR SUB 9, O O S; R SUB 1 Y R SUB 2 INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI REPRESENTAN OXIGENO O 1 O VARIOS SUSTITUYENTES DE OXIGENO; LOS RESTOS R SUB 3, R SUB 4, R SUB 6, R SUB 8 Y R SUB 9, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI REPRESENTAN OXIGENO O ALKILO BAJO; Y R SUB 5 Y R SUB 7 INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI REPRESENTAN HIDROGENO, ALKILO BAJO, HIDROXY, VERETHERTES O HIDROXIDO DE VERESTERTES O NO SUSTITUYENTES O MONO DISUSTITUYENTES DE AMINO; DE ELLOS TAUTOMERO Y SALES. TIENEN IMPORTANTES PROPIEDADES FARMACOLOGICAS Y SON EFICACES CONTRA LOS TUMORES. SU ELABORACION ES MUY CONOCIDA.

  10. 10.-

    ARILHIDRAZONAS

    (02/1994)
    Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Clasificación: C07D239/00, C07D401/04, C07D401/00, C07D213/78, C07D213/00, C07D213/81, C07C281/18, C07C281/06, C07D239/28, C07D213/86, C07C337/06.

    COMPUESTOS DE LA FORMULA I, DONDE A, X1, X2, X3, X4, Y, Z Y R1 R6 TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION, PRESENTAN CARACTERISTICAS TOTALMENTE FARMACEUTICAS, Y SON EFECTIVOS PRINCIPALMENTE CONTRA TUMORES, SE OBTIENEN DE MODO CONOCIDO.