26 inventos, patentes y modelos de SINGH, RAJINDER

  1. 1.-

    Compuestos de carboxamida, sulfonamida y amina para trastornos metabólicos

    (12/2015)

    Un compuesto que tiene la fórmula estructural**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo, en la que a) "B" representa**Fórmula** la línea de puntos que se denota mediante "b" es un enlace simple, la línea de puntos que se denota mediante "a" es un enlace, J es -N(R38)- y D es un carbono; b) "B" representa**Fórmula** la línea de puntos que se denota mediante "b" está ausente, la línea de puntos que se denota mediante "a" está ausente, J es -N(R38)- y D es un carbono; c) "B" representa**Fórmula** en la que X1 y X2 son, de forma independiente, un carbono o N, J es -O-, -N(R38)-, -CH2-, -CH(R26)- o -C(R26)2-, la línea de puntos que se denota mediante "b" está ausente, es un enlace simple o un doble enlace, la línea de puntos que se denota mediante "a" es un enlace o está ausente, con la condición de que si la línea de puntos que se denota mediante "b" es un doble enlace, entonces la línea de puntos que se denota mediante "a" está ausente, y D es un carbono o N cuando la línea de puntos que se denota mediante "a" está ausente, y un carbono cuando la línea de puntos que se denota mediante "a" es un enlace; o d) "B" representa**Fórmula** en la que R14 es -(alquilo C1 - C6), -(haloalquilo C1 - C6), -(alquilo C0 - C6)-L-R7, -(alquilo C0 - C6)-NR8R9, -(alquilo C0 - C6)-OR10, -(alquilo C0 - C6)-C(O)R10, -(alquilo C0 - C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN, y R39 es H, -(alquilo C1 - C4), -C(O)-(alquilo C1 - C4) o -C(O)O-(alquilo C1 - C4), J es -O-, -N(R38)-, -CH2-, -CH(R26)- o -C(R26)2-, la línea de puntos que se denota mediante "b" está ausente, es un enlace simple o un doble enlace, la línea de puntos que se denota mediante "a" es un enlace o está ausente, con la condición de que si la línea de puntos que se denota mediante "b" es un doble enlace, entonces la línea de puntos que se denota mediante "a" está ausente, y D es un carbono o N cuando la línea de puntos que se denota mediante "a" está ausente, y un carbono cuando la línea de puntos que se denota mediante "a" es un enlace; y en el que E es -C(O)-, -S(O)2- o un enlace simple; R1 es H, -(alquilo C1 - C4), -C(O)-(alquilo C1 - C4) o -C(O)O-(alquilo C1 - C4); Q y G son cada uno, de forma independiente, un enlace, -CH2-, -C(H)(R16)-, -C(R16)2-, L o -S(O)2-; v es 0, 1, 2, 3 o 4; cada R15 se selecciona, de forma independiente, de entre -(alquilo C1 - C6), -(haloalquilo C1 - C6), -(alquilo C0 - C6)-L-R7, -(alquilo C0 - C6)-NR8R9, -(alquilo C0 - C6)-OR10, -(alquilo C0 - C6)-C(O)R10, -(alquilo C0 - C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN, y dos R15 en el mismo carbono se combinan opcionalmente para formar un oxo; R17 es arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes que se seleccionan, de forma independiente, de entre -(alquilo C1 - C6), -(haloalquilo C1 - C6), -(alquilo C0 - C6)-L-R7, -(alquilo C0 - C6)-NR8R9, -(alquilo C0 - C6)-OR10, -(alquilo C0 - C6)-C(O)R10, -(alquilo C0 - C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN; cada R3 está sustituido en un carbono de benzo, de pirido o de pirazino del sistema de anillo que se denota mediante "B" y se selecciona, de forma independiente, de entre -(alquilo C1 - C6), -(haloalquilo C1 - C6), -(alquilo C0 - C6)-L-R7, -(alquilo C0 - C6)-NR8R9, -(alquilo C0 - C6)-OR10, -(alquilo C0 - C6)-C(O)R10, -(alquilo C0 - C6)- S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN; w es 0, 1, 2 o 3; cada R4 se selecciona, de forma independiente, de entre -(alquilo C1 - C6), -(haloalquilo C1 - C6), -(alquilo C0 - C6)-L-R7, -(alquilo C0 - C6)-NR8R9, -(alquilo C0 - C6)-OR10, -(alquilo C0 - C6)-C(O)R10, -(alquilo C0 - C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN, y dos R4 en el mismo carbono se combinan opcionalmente para formar un oxo; x es 0, 1, 2, 3 o 4; el sistema de anillo que se denota mediante "A" es fenilo o heteroarilo monocíclico; cada R5 se selecciona, de forma independiente, de entre -(alquilo C1 - C6), -(haloalquilo C1 - C6), -(alquilo C0 - C6)-L-R7, -(alquilo C0 - C6)-NR8R9, -(alquilo C0 - C6)-OR10, -(alquilo C0 - C6)-C(O)R10, -(alquilo C0 - C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN, e y es 0, 1, 2, 3 o 4, o y es 1 y R5 es -C(O)-Hca;

  2. 2.-

    Compuestos de carboxamida, sulfonamida y amina para trastornos metabólicos

    (12/2015)

    Un compuesto que tiene la fórmula estructural**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato o N-óxido del mismo, en donde "B" representa -(arilo o heteroarilo)- sustituido con w R3 y k R14; E es -C(O)-, -S(O)2- o un enlace sencillo, con la condición de que cuando "B" sea fenilo, E no sea -C(O)-; R1 es H, -(alquilo C1-C4) o -C(O)O-(alquilo C1-C4); Q y G son cada uno independientemente un enlace, -CH2-, -C(H)(R16)-, -C(R16)2- o -S(O)2-; v es 0, 1, 2, 3 o 4; cada R15 se selecciona independientemente de entre -(alquilo C1-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6)-L-R7, - (alquilo C0-C6)-NR8R9, -(alquilo C0-C6)-OR10, -(alquilo C0-C3)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y - CN, y dos R15 en el mismo carbono se combinan opcionalmente para formar un oxo; R17 es arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre -(alquilo C1-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6)-L-R7, -(alquilo C0-C6)-NR8R9, -(alquilo C0-C6)-OR10, - (alquilo C0-C6)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN; cada R3 está sustituido en un carbono benzo o pirido del sistema de anillo representado por "B" y se selecciona independientemente de entre -(alquilo C1-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6)-L-R7, -(alquilo C0-C6)-NR8R9, - (alquilo C0-C6)-OR10, -(alquilo C0-C6)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN; w es 0, 1, 2 o 3; cada R14 está sustituido en un carbono no-benzo, no-pirido del sistema de anillo representado por "B" y se selecciona independientemente de entre (alquilo C1-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6)-Ar, -(alquilo C0-C6)-Het, -(alquilo C0-C6)-Cak, -(alquilo C0-C6)-Hca, -(alquilo C0-C6)-L-R7, -(alquilo C0-C6)-NR8R9, -(alquilo C0-C6)-OR10, - (alquilo C0-C6)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN; k es 0, 1 o 2; cada R4 se selecciona independientemente de entre -(alquilo C1-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6)-L-R7, - (alquilo C0-C6)-NR8R9, -(alquilo C0-C6)-OR10, -(alquilo C0-C6)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y - CN y dos R4 en el mismo carbono se combinan opcionalmente para formar un oxo; x es 0, 1, 2, 3 o 4; el sistema de anillo representado por "A" es fenilo o heteroarilo monocíclico; cada R5 se selecciona independientemente de entre -(alquilo C1-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6)-L-R7, - (alquilo C0-C6)-NR8R9, -(alquilo C0-C6)-OR10, -(alquilo C0-C6)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6)-S(O)0-2R10, -C(O)-Hca, - halógeno, -NO2 y -CN; y y es 0, 1, 2, 3 o 4; en los que cada L se selecciona independientemente de entre -NR9C(O)O-, -OC(O)NR9-, -NR9C(O)-NR9-, -NR9C(O)S-, - SC(O)NR9-, -NR9C(O)-, -C(O)-NR9-, -NR9C(S)O-, -OC(S)NR9-, -NR9C(S)-NR9-, -NR9C(S)S-, -SC(S)NR9-, -NR9C(S)-, -C(S)NR9-, -SC(O)NR9-, -NR9C(S)-, -S(O)0-2-, -C(O)O, -OC(O)-, -C(S)O-, -OC(S)-, -C(O)S-, -SC(O)-, -C(S)S-, -SC(S)- , -OC(O)O-, -SC(O)O-, -OC(O)S-, -SC(S)O-, -OC(S)S-, -NR9C(NR2)NR9-, -NR9SO2-, -SO2NR9- y -NR9SO2NR9-, cada R7, R8 y R10 se selecciona independientemente de entre H, -(alquilo C1-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0- C6)-L-(alquilo C0-C6), -(alquilo C0-C6)-NR9(alquilo C0-C6), -(alquilo C0-C6)-O-(C0-C6 alquilo), -(alquilo C0-C6)-C(O)- (alquilo C0-C6) y -(alquilo C0-C6)-S(O)0-2-(alquilo C0-C6), cada R9 se selecciona independientemente de entre -H, -(alquilo C1-C4) y -C(O)O-(alquilo C1-C4), cada R16 se selecciona independientemente de entre -(alquilo C1-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6)-L-R7, - (alquilo C0-C6)-NR8R9, -(alquilo C0-C6)-OR10, -(alquilo C0-C6)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y - CN, y opcionalmente dos R16 en el mismo carbono se combinan para formar un oxo, cada Ar es un arilo opcionalmente sustituido, cada Het es un heteroarilo opcionalmente sustituido, cada Cak es un cicloalquilo opcionalmente sustituido, cada Hca es un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, y cada alquilo está opcionalmente sustituido, en los que los sustituyentes opcionales de los átomos de carbono saturados se seleccionan de entre -R60, halo, -OM+, ≥O, -OR70, -SR70, -S-M+, ≥S, -NR80R80, ≥NR70, ≥N-OR70, trihalometilo, -CF3, -CN, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, ≥N2, - N3, -SO2R70, -SO2O-M+, -SO2OR70, -OSO2R70, -OSO2O-M+, -OSO2OR70, -P(O)(O-)2(M+)2, -P(O)(OR70)O-M+, - P(O)(OR70)2, -C(O)R70, -C(S)R70, -C(NR70)R70, -C(O)O-M+, -C(O)OR70, -C(S)OR70, -C(O)NR80R80, -C(NR70)NR80R80, - OC(O)R70, -OC(S)R70, -OC(O)O-M+, -OC(O)OR70, -OC(S)OR70, -NR70C(O)R70, -NR70C(S)R70, -NR70CO2 -M+, - NR70CO2R70, -NR70C(S)OR70, -NR70C(O)NR80R80, -NR70C(NR70)R70 y -NR70C(NR70)NR80R80; los sustituyentes opcionales en los átomos de carbono insaturados se seleccionan de entre -R60, halo, -O-M+, -OR70, -SR70, -S-M+, -NR80R80, trihalometilo, -CF3, -CN, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, -N3, -SO2R70, -SO3 -M+, -SO3R70, -OSO2R70, -OSO3 -M+, -OSO3R70, -PO3 -2(M+)2, -P(O)(OR70)O-M+, -P(O)(OR70)2, -C(O)R70, -C(S)R70, -C(NR70)R70, -CO2 -M+, - CO2R70, -C(S)OR70, -C(O)NR80R80, -C(NR70)NR80R80, -OC(O)R70, -OC(S)R70, -OCO2 -M+, -OCO2R70, -OC(S)OR70, - NR70C(O)R70, -NR70C(S)R70, -NR70CO2 -M+, -NR70CO2R70, -NR70C(S)OR 70, -NR70C(O)NR80R80, -NR70C(NR70)R70 y - NR70C(NR70)NR80R80; y los sustituyentes opcionales en los átomos de nitrógeno se seleccionan de entre -R60, -O-M+, -OR70, -SR70, -S-M+, - NR80R80, trihalometilo, -CF3, -CN, -NO, -NO2, -S(O)2R70, -S(O)2O-M+, -S(O)2OR70, -OS(O)2R70, -OS(O)2O-M+, - OS(O)2OR70, -P(O)(O-)2(M+)2, -P(O)(OR70)O-M+, -P(O)(OR70)(OR70), -C(O)R70, -C(S)R70, -C(NR70)R70, -C(O)OR70, - C(S)OR70, -C(O)NR80R80, -C(NR70)NR80R80, -OC(O)R70, -OC(S)R70, -OC(O)OR70, -OC(S)OR70, -NR70C(O)R70, - NR70C(S)R70, -NR70C(O)OR70, -NR70C(S)OR70, -NR70C(O)NR80R80, -NR70C(NR70)R70 y -NR70C(NR70)NR80R80, en donde cada R60 es H, alquilo o heteroalquilo cada R70 es H, alquilo o heteroalquilo cada R80 es H, alquilo o heteroalquilo o, como alternativa, dos R80, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterocicloalquilo de 5, 6 o 7 miembros que puede incluir opcionalmente de 1 a 4 de los mismos o diferentes heteroátomos adicionales seleccionados de entre el grupo que consiste en O, N y S, de los cuales el N puede tener -H o una sustitución -alquilo C1-C3. cada M+ es un contraión con una sola carga positiva neta.

  3. 3.-

    Compuestos de carboxamida para el tratamiento de trastornos metabólicos

    (11/2015)

    Un compuesto que tiene la fórmula estructural**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo, en la que R1 es H, -(alquilo C1 - C4), -C(O)-(alquilo C1 - C4) o -C(O)O-(alquilo C1 - C4), y R2 es**Fórmula** en la que G es un enlace, -CH2-, -C(H)(R16)-, -C(R16)2-, L o -S(O)2-, v es 0, 1, 2, 3 o 4, cada R15 se selecciona, de forma independiente, de entre -(alquilo C1 - C6), -(haloalquilo C1 - C6), -(alquilo C0 - C6)-LR7, -(alquilo C0 - C6)-NR8R9, -(alquilo C0 - C6)-OR10, -(alquilo C0 - C6)-C(O)R10, -(alquilo C0 - C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN y dos R15 en el mismo carbono se combinan opcionalmente para formar un oxo, y R17 es arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes que se seleccionan, de forma independiente, de entre -(alquilo C1 - C6), -(haloalquilo C1 - C6), -(alquilo C0 - C6)-L-R7, -(alquilo C0 - C6)-NR8R9, -(alquilo C0 - C6)-OR10, -(alquilo C0 - C6)- C(O)R10, -(alquilo C0 - C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN; o R1 y R2 junto con el nitrógeno al que están unidos se juntan para formar en la que f es 0 o 1, g es 0, 1 o 2, c es 0, 1, 2, 3 o 4, G es un enlace, -CH2-, -C(H)(R16)-, -C(R16)2-, L o -S(O)2-, R28 es arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes que se seleccionan, de forma independiente, de entre -(alquilo C1 - C6), -(haloalquilo C1 - C6), -(alquilo C0 - C6)-L-R7, -(alquilo C0 - C6)-NR8R9, -(alquilo C0 - C6)-OR10, -(alquilo C0 - C6)-C(O)R10, -(alquilo C0 - C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN, cada R21 se selecciona, de forma independiente, de entre -(alquilo C1 - C6), -(haloalquilo C1 - C6), -(alquilo C0 - C6)-LR7, -(alquilo C0 - C6)-NR8R9, -(alquilo C0 - C6)-OR10, -(alquilo C0 - C6)-C(O)R10, -(alquilo C0 - C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN, y dos R21 en el mismo carbono se combinan opcionalmente para formar un oxo, E3 es NH; N sustituido con uno de los c R21, N sustituido con el -G-R28, CH2, CH sustituido con uno de los c R21, CH sustituido con el -G-R28, o C sustituido con uno de los c R21 y el -G-R28, y E4 está ausente, es NH, N sustituido con uno de los c R21, N sustituido con el -G-R28, CH2, CH sustituido con uno de los c R21, CH sustituido con el -G-R28, para C sustituido con uno de los c R21 y el -G-R28, con la condición de que tanto E3 como E4 no sean N; cada R3 se selecciona, de forma independiente, de entre-(alquilo C1 - C6), -(haloalquilo C1 - C6), -(alquilo C0 - C6)-LR7, -(alquilo C0 - C6)-NR8R9, -(alquilo C0 - C6)-OR10, -(alquilo C0 - C6)-C(O)R10, -(alquilo C0 - C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN; w es 0, 1, 2, 3 o 4; cada R4 se selecciona, de forma independiente, de entre -(alquilo C1 - C6), -(haloalquilo C1 - C6), -(alquilo C0 - C6)-LR7, -(alquilo C0 - C6)-NR8R9, -(alquilo C0 - C6)-OR10, -(alquilo C0 - C6)-C(O)R10, -(alquilo C0 - C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN, y dos R4 en el mismo carbono se combinan opcionalmente para formar un oxo; x es 0 o un número entero ≤ 3; Q es -S(O)2-, L, o (alquilo C0 - C3)-, en el que cada carbono del -(alquilo C0 - C3)- está sustituido, de forma opcional e independiente, con uno o dos R16; el anillo que se denota mediante "A" es fenilo o heteroarilo monocíclico;

  4. 4.-

    Inhibidores de JAK de carbamato tricíclico

    (04/2015)

    Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** un tautómero, N-óxido, o una sal de los mismos, en la que: el anillo A es arilo o heteroarilo; n es 0 o 1; p es 0, 1, 2 o 3 cuando el anillo A es arilo o heteroarilo monocíclico o p es 0, 1, 2, 3, 4, o 5 cuando el anillo A es arilo o heteroarilo bicíclico o tricíclico; X se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, carboxilo, éster de carboxilo, ciano, halo, nitro, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo y alquinilo sustituido; Y es O o S; Z es O, S, o NH; W es hidrógeno, -SO2N(R4)R5, -alq-SO2N(R4)R5, -N(R4)SO2R5 o -alq-N(R4)SO2R5; -alq- se selecciona del grupo que consiste en un alquileno C1-6 de cadena lineal o ramificada, y un grupo alquileno C1-6 de cadena lineal o ramificada sustituido; R1 es hidrógeno o alquilo C1-3; cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, alquiniloxi, amino, amino sustituido, arilo, arilo sustituido, ariloxi, ariloxi sustituido, ciano, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalcoxi, cicloalcoxi sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroariloxi, heteroariloxi sustituido, heterocíclico, heterocíclico opcionalmente sustituido, heterocicliloxi, heterocicliloxi sustituido, aminocarbonilo, aminocarboniloxi, carboxilo, éster de carboxilo, (éster de carboxilo)oxi, nitro, halo, y oxo, en la que si R2 es oxo, entonces el sustituyente oxo está unido a una porción no aromática del anillo A; o R3 es hidrógeno o alquilo C1-3; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocíclico, heterocíclico opcionalmente sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, acilo y M+, en la que M+ es un contraión seleccionado entre el grupo que consiste de K+, Na+, Li+ y +N(R8)4, en la que cada R8 es independientemente hidrógeno o alquilo, y el nitrógeno de -SO2N(R4)R5 o - N(R4)SO2R5 es N-; y R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, amino, alquilamino, dialquilamino, cicloalquilamino, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocíclico, heterocíclico opcionalmente sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, y acilo; o R4 y R5 junto con el átomo o átomos intervinientes a los que están unidos forman un grupo heterocíclico o heterocíclico sustituido.

  5. 5.-

    Triazoles sustituidos con heteroarilo policíclicos útiles como inhibidores de Axl

    (09/2014)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es ≥C(H)- o ≥N-; R1 es -N(R2)R3, -N(R2)C(O)R3 o -N(R2)-R4-C(O)OR3; o R1 es un N-heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo y -R4-C(O)OR2; cada R2 y R3 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, aralquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido y heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; y cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en un enlace directo y una cadena de alquileno lineal o ramificada opcionalmente sustituida; como un estereoisómero aislado o mezcla de los mismos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; con la condición de que el compuesto de fórmula (I) no sea un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 1-((6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciclohepta[1,2-c]piridazin-3-il)-N3-(7-(pirrolidin-1-il)-6,7,8,9-tetrahidro-5Hbenzo[ 7]anulen-2-il)-1H-1,2,4-triazol-3,5-diamina; 1-((6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciclohepta[1,2-c]piridazin-3-il)-N3-(7-((biciclo[2,2,1]heptan-2-il)amino)-6,7,8,9-tetrahidro- 5H-benzo[7]anulen-2-il)-1H-1,2,4-triazol-3,5-diamina; 1-((6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciclohepta[1,2-c]piridazin-3-il)-N3-(7-((biciclo[2,2,1]heptan-2-il)(metil)amino)-6,7,8,9- tetrahidro-5H-benzo[7]anulen-2-il)-1H-1,2,4-triazol-3,5-diamina; 1-((6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciclohepta[1,2-c]piridazin-3-il)-N3-((7-piperidin-1-il)-6,7,8,9-tetrahidro-5Hbenzo[ 7]anulen-2-il)-1H-1,2,4-triazol-3,5-diamina; 1-((6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciclohepta[1,2-c]piridazin-3-il)-N3-((7-azetidin-1-il)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-benzo[7]anulen- 2-il)-1H-1,2,4-triazol-3,5-diamina; 1-((6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciclohepta[1,2-c]piridazin-3-il)-N3-((7-(R)-pirrolidin-1-il)-6,7,8,9-tetrahidro-5Hbenzo[ 7]anulen-2-il)-1H-1,2,4-triazol-3,5-diamina; and 1-((6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciclohepta[1,2-c]piridazin-3-il)-N3-(7-dietilamino-6,7,8,9-tetrahidro-5H-benzo[7]anulen-2- il)-1H-1,2,4-triazol-3,5-diamina.

  6. 6.-

    Compuestos de 2,4-pirimidinodiamina y sus profármacos y sus usos

    (08/2014)

    Un compuesto de cualquiera de las fórmulas (I)-(II):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  7. 7.-

    Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta de JAK

    (03/2014)

    Compuesto que es N2-(3,4,5-trimetil)fenil-5-metil-N4-(2-oxo-2,3-dihidro-1,3-benzoxazol-5-il)-2,4-pirimidindiamina, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  8. 8.-

    Pirimidin-2,4-diaminas y sus usos

    (02/2014)

    Compuesto de fórmula (II) o sal del mismo, en la que R3 es arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido; X3 y X4 se seleccionan independientemente de CH o N; X5 se selecciona del grupo que consiste en CR12R13, O, S, SO, SO2 y NR14 en los que R12 y R13 se seleccionan independientemente de H, OH, alquilo inferior o juntos forman un grupo oxo; R4 se selecciona del grupo que consiste en -NO2, halo, -CN, haloalquilo, alcoxilo, carboxilato y -OCF3; R5 y R6 se seleccionan independientemente de H, alquilo inferior, cicloalquilo o arilo; R14 es H o alquilo inferior; X1 se selecciona del grupo que consiste en O, S y NR11 en el que R11 es H o alquilo inferior; X2 es O o S; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, OH, -OR11, NR15R15, halo, alquilo inferior, -C (O) O-alquilo, -C (O) OH, -OP (≥O) (OR11) 2, -OC (≥O) OR11, -OC (≥O) R11, cicloalquilo, arilo y heteroarilo o juntos forman un oxo, en los que cada R15 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, prenilo, alilo, -C (O) O-alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, alcarilo y alk-heteroarilo, o dos de R15 se combinan para formar un cicloheteroalquilo opcionalmente sustituido; R se selecciona del grupo que consiste en alquilo lineal o ramificado, saturado o insaturado, alilo, cicloalquilo, cicloheteroalquilo, arilo, heteroarilo, prenilalcarilo y heteroarilalquilo n es un número entero de desde 0 hasta 10; R7, R8, R9 y R10 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, -OH, alquilo inferior, cicloalquilo, arilo y heteroarilo o en los que R7 y R8, o R9 y R10 juntos forman un grupo oxo, en los que alquilo se refiere a un radical hidrocarbonado monovalente C1-C15 saturado o insaturado, ramificado, de cadena lineal o cíclico; alquilo inferior se refiere a un alquilo C1-C6; , en el que cada anillo en un arilo policíclico condensado está saturado o insaturado siempre que al menos un anillo sea aromático; heteroarilo se refiere a un radical aromático monovalente de 5-20 miembros en el que uno o más carbonos están sustituidos independientemente por los mismos o diferentes heteroátomos seleccionados de N, P, O y S, en el que cada anillo en un heteroarilo policíclico condensado está saturado o insaturado siempre que al menos un anillo sea aromático, y en los que sustituyentes opcionales en átomos de carbono saturados se seleccionan de _Ra, halo, -O-, ≥O, _-ORb_-SRb, -S-, ≥S, _-NRcRc≥NRb, ≥N-ORb, trihalometilo, -CF3, -CN, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, ≥N2, -N3, -S (O) 2Rb, -S (O) 2O-, - (CH2) 04S (O) 2ORb, -OS (O) 2Rb, -OS (O) 2O-, -OS (O) 2ORb, -P (O) (O) 2, -P (O) (ORb) (O-), -P (O) (ORb) (ORb), -C (O) Rb, -C (S) Rb, C (NRb) Rb, -C (O) O-, -C (O) ORb, -C (S) ORb, -C (O) NRcRc, -C (NRb) NRcRc, -OC (O) Rb, -OC (S) Rb, -OC (O) O--OC (O) ORb, -OC (S) ORb, -NRbC (O) Rb, -NRbC (S) Rb, -NRbC (O) O-, -NRbC (O) ORb, -NRbC (S) ORb, _NRbC (O) NRcRc, -NRbC (NRb) Rb y -NRbC (NR) NRcRc, en los que sustituyentes opcionales en átomos de carbono insaturados se seleccionan de Ra, halo, -O-, _ORb, _SRb, -S-, _NRcRc, trihalometilo, -CF3, -CN, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, -N3, -S (O) 2Rb, -S (O) 2O-, -S (O) 2ORb, -OS (O) 2Rb, -OS (O) 2O, -OS (O) 2ORb, -P (O) (O-) 2, -P (O) (ORb) (O), -P (O) (ORb) (ORb), -C (O) Rb, -C (S) Rb, -C (NRb) Rb, -C (O) O-, -C (O) ORb, C (S) ORb, -C (O) NRcRc, -C (NRb) NRcRc, -OC (O) Rb, -OC (S) Rb, -OC (O) O-, -OC (O) ORb, -OC (S) ORb, -NRbC (O) Rb, -NRbC (S) Rb, -NRbC (O) O-, -NRbC (O) ORb, -NRbC (S) ORb, -NRbC (O) NRcRc, -NRbC (NRb) Rb y -NRbC (NRb) NRcRc, sustituyentes opcionales en átomos de nitrógeno en grupos heteroalquilo y cicloheteroalquilo se seleccionan de _Ra, -O-, -ORb, _-SRb, -S-, _-NRcRc, trihalometilo, -CF3, -CN, -NO, -NO2, -S (O) 2Rb, -S (O) 2O-, -S (O) 2ORb, -OS (O) 2Rb, OS (O) 2O-, -OS (O) 2ORb, -P (O) (O-) 2, -P (O) (ORb) (O-), -P (O) (ORb) (ORb), -C (O) Rb, -C (S) Rb, -C (NRb) Rb, -C (O) ORb, C (S) ORb, -C (O) NRcRc, -C (NRb) NRcRc, -OC (O) Rb, -OC (S) Rb, -OC (O) ORb, -OC (S) ORb, -NRbC (O) Rb, -NRbC (S) Rb, NRbC (O) ORb, -NRbC (S) ORb, -NRbC (O) NRcRc, -NRbC (NRb) Rb y -NRbC (NRb) NRcRc, Ra se selecciona del grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, heteroalquilo, cicloheteroalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo; cada Rb es independientemente hidrógeno o Ra; y cada Rc es independientemente Rb o alternativamente, los dos Rc se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un cicloheteroalquilo de 5, 6 ó 7 miembros que puede incluir opcionalmente desde 1 hasta 4 de los mismos o diferentes heteroátomos adicionales seleccionados del grupo que consiste en O, N y S.

  9. 9.-

    Triazoles sustituidos con heteroarilo policíclico útiles como inhibidores de Axl

    (01/2014)

    Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R8, -C(O)N(R6)R7 y -C(≥NR6)N(R6)R7; R2 y R3 son cada uno independientemente un heteroarilo policíclico que contiene más de 14 átomos de anillo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo, tioxo, ciano, nitro, halo, haloalquilo, alquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, -R9-OR8, -R9-O-R10-OR8, -R9-O-R10-O-R10-OR8, -R9-O-R10-CN, -R9-O-R10-C(O)OR8, -R9-OR 10-C(O)N(R6)R7, -R9-O-R10-S(O)pR8 (en el que p es 0, 1 ó 2), -R9-O-R10-N(R6)R7, -R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H, -R9- OC(O)-R8, -R9-N(R6)R7, -R9-C(O)R8, -R9-C(O)OR8, -R9-C(O)N(R6)R7, -R9-N(R6)C(O)OR8, -R9-N(R6)C(O)R8, -R9- N(R6)S(O)tR8 (en el que t es 1 ó 2), -R9-S(O)tOR8 (en el que t es 1 ó 2), -R9-S(O)pR8 (en el que p es 0, 1 ó 2) y -R9- S(O)tN(R6)R7 20 (en el que t es 1 ó 2); o R2 es un heteroarilo policíclico que contiene más de 14 átomos de anillo tal como se describió anteriormente y R3 se selecciona del grupo que consiste en arilo y heteroarilo, en los que el arilo y el heteroarilo están cada uno opcionalmente sustituidos independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, oxo, tioxo, ciano, nitro, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, aralquenilo opcionalmente sustituido, aralquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquenilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquinilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquenilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquinilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquenilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquinilo opcionalmente sustituido, -R13-OR12, -R13- OC(O)-R12, -R13-O-R14-N(R12)2, -R13-N(R12)-R14-N(R12)2, -R13-N(R12)-R14-N(R12)2, -R13-N(R12)2, -R13-C(O)R12, -R13- C(O)OR12, -R13-C(O)N(R12)2, -R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13, -R13-C(O)N(R12)-R14-OR12, -R13-N(R12)C(O)OR12, -R13- N(R12)C(O)R12, -R13-N(R12)S(O)tR12 (en el que t es 1 ó 2), -R13-S(O)tOR12 (en el que t es 1 ó 2), -R13-S(O)pR12 (en el que p es 0, 1 ó 2) y -R13-S(O)tN(R1235 )2 (en el que t es 1 ó 2).

  10. 10.-

    Compuestos de 2,4-pirimidindiamina para uso en métodos para tratar o prevenir enfermedades autoinmunitarias

    (11/2013)

    Un compuesto de formula (Ia) o una sal del mismo, en la que: R5 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, halógeno, -ORd, -SRd, haloalquiloxi (C1-C3), perhaloalquiloxi (C1- C3), -NRcRc, haloalquilo (C1-C3), perhaloalquilo (C1-C3), -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, -N3, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, - S(O)2ORd, -S(O)NRcRc; -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rd, -OS(O)2Rd, -OS(O)2ORd, -OS(O)NRcRc, -OS(O)2NRcRc, -C(O)Rd, - C(O)ORd, -C(O)NRcRc, -C(NH)NRcRc, -OC(O)Rd, -SC(O)Rd, -OC(O)ORd, -SC(O)ORd, -OC(O) NRcRc, -SC(O)NRcRc, - OC(NH)NRcRc, -SC(NH)NRcRc, -[NHC(O)]nRd, -[NHC(O)]nORd, -[NHC(O)]nNRcRc y -[NHC(NH)]nNRcRc, arilo (C5-C10) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, arilalquilo (C6-C16) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, heteroarilo de 5-10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, y heteroarilalquilo de 6-16 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, alcanilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, alquenilo (C2-C4) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, y alquinilo (C2-C4) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes; cada R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -ORd, -SRd, haloalquiloxi (C1-C3), perhaloalquiloxi (C1-C3), -NRcRc, haloalquilo (C1-C3), perhaloalquilo (C1-C3), -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, - NO2, -N3, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, -S(O)2ORd, -S(O)NRcRc; -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rd, -OS(O)2Rd, -OS(O)2ORd, -OS(O)NRcRc, - OS(O)2NRcRc, -C(O)Rd, -C(O)ORd, -C(O)NRcRc, -C(NH)NRcRc, -OC(O)Rd, -SC(O)Rd, -OC(O)ORd, -SC(O)ORd, - OC(O)NRcRc, -SC(O)NRcRc, -OC(NH)NRcRc, -SC(NH)NRcRc, -[NHC(O)]nRd, -[NHC(O)]nORd, -[NHC(O)]nNRcRc y - [NHC(NH)]nNRcRc, arilo (C5-C10) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, arilalquilo (C6-C16) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, heteroarilo de 5-10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, y heteroarilalquilo de 6-16 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes.

  11. 11.-

    Compuestos de 2,4-pirimidindiamina para el tratamiento o la prevención de enfermedades autoinmunitarias

    (10/2013)

    Un compuesto de acuerdo con la fórmula I: o uno de sus estereoisómeros, sales, hidratos, solvatos, N-óxidos, en la que: Y está seleccionado entre el grupo que consiste en S, O, SO, SO2 y C(R7)2; cada R35 está seleccionado de forma independiente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C4) y halo, o ambos R35 junto con el carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo; W está seleccionado entre el grupo que consiste en C≥O, C≥S, C≥NH, C(R7)2 y NR37; Z es C≥O o NR37, con la condición de que Z y W no sean ambos NR37 y con la condición de que cuando Z es C≥O,entonces W es (CR7)2 o NR37; X es CH o N; cada R31 es de manera independiente alquilo (C1-C4) o ambos R31 juntos forman un grupo alquileno (C1-C2)opcionalmente sustituido con uno a dos grupos alquilo (C1-C4) o sustituido con un grupo espirocicloalquilo (C3-C7);cada R7 es de manera independiente hidrógeno o alquilo (C1-C4); y R37 es hidrógeno o metilo opcionalmente sustituido con fenilo o piridilo, en el que dicho fenilo o piridilo está opcionalmente sustituido con alcoxi (C1-C4).

  12. 12.-

    Triazoles sustituidos con arilo policíclico y heteroarilo policíclico, útiles como agentes inhibidores del Axl

    (09/2013)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R9 o -C(O)N(R6)R7;uno de los R2 y R3 se selecciona entre uno de los siguientes y el otro se selecciona entre los otros dos de lossiguientes: a) un arilo bicíclico de formula (II) o un heteroarilo bicíclico de formula (II): **Fórmula**en donde: A es una cadena de alquileno que contiene de seis a diez carbonos, una cadena de alquenilenoque contiene de seis a diez carbonos, o una cadena de alquinileno que contiene de seis a diezcarbonos, en donde uno o dos carbonos de la cadena de alquileno, alquenileno o alquinileno estáreemplazado opcionalmente por -NR9-, ≥N-, -O-, -S(O)p- (en donde p es 0, 1 ó 2) o -P(O)p- (endonde p es 0, 1 ó 2) y en donde cada carbono en la cadena de alquileno, la cadena de alquenilenoo la cadena de alquinileno está opcionalmente sustituido de manera independiente con uno o dossustituyentes seleccionados entre el conjunto que se compone de oxo, tioxo, ciano, nitro, halo,haloalquilo, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo opcionalmente sustituido,heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquiloopcionalmente sustituido, ≥N-O-R6, -R10-OR9, -R10-O-R11-OR9, -R10-O-R11-O-R11-OR9,-R10-O-R11-CN, -R10-O-R11-C(O)OR9, -R10-O-R11-C(O)N(R6)R7, -R10-O-R11-S(O)pR9 (en donde p es0, 1 ó 2), -R10-O-R11-N(R6)R7, -R10-O-R11-C(NR12)N(R12)H, -R10-OC(O)-R9, -R10-N(R6)R7,R10-C(O)R9, -R10-C(O)OR9, -R10-C(O)N(R6)R7, -R10-N(R6)C(O)OR9, -R10-N(R6)C(O)R9,-R10-N(R6)S(O)tR9 (en donde t es 1 ó 2), -R10-S(O)tOR9 (en donde t es 1 ó 2), -R10-S(O)pR9 (endonde p es 0, 1 ó 2) y -R10-S(O)tN(R6)R7 (en donde t es 1 ó 2); y B1, B2, B3 y B4 se seleccionan, cada uno de ellos independientemente, entre el conjunto que se componede ≥C(R13)- y ≥N-, con la condición de que uno de los B1, B2, B3 y B4 ha de ser un carbonodirectamente unido con el nitrógeno con el que está enlazado su correspondiente R2 o R3; b) un heteroarilo policíclico que contiene más de 14 átomos de anillo, opcionalmente sustituido de maneraindependiente con uno o más sustituyentes seleccionados entre el conjunto que se compone de oxo, tioxo,ciano, nitro, halo, haloalquilo, alquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmentesustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmentesustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, -R10-OR9, -R10-O-R11-OR9, -R10-O-R11-O-R11-OR9, -R10-O-R11-CN, -R10-O-R11-C(O)OR9, -R10-O-R11-C(O)N(R6)R7, -R10-O-R11-S(O)pR9 (en donde p es 0, 1 ó 2), -R10-O-R11-N(R6)R7, -R10-O-R11-C(NR12)N(R12)H, -R10-OC(O)-R9, -R10-N(R6)R7, -R10-C(O)R9, -R10-C(O)OR9, -R10-C(O)N(R6)R7, -R10-N(R6)C(O)OR9, -R10-N(R6)C(O)R9, -R10-N(R6)S(O)tR9 (en donde t es 1 ó 2), -R10-S(O)tOR9 (en donde t es 1 ó 2), -R10-S(O)pR9 (en donde p es 0, 1 ó 2) y -R10-S(O)tN(R6)R7 (en donde tes 1 ó 2).

  13. 13.-

    Compuestos de 2,4-pirimidindiamina y sus usos

    (09/2013)

    Un compuesto que es de fórmula I o es una sal, hidrato, solvato o N-óxido del mismo:**Fórmula** en la que cada R2 y R4 es independientemente un fenilo sustituido con uno o más grupos R8 o un heteroariloseleccionado del grupo que consiste en**Fórmula** yen el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R8, y al menos uno de R2 y R4 es elheteroarilo; R5 se selecciona del grupo que consiste en alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos10 grupos R8 o diferentes, -ORd, -SRd, fluoro, haloalcoxi (C1-C3), perhaloalcoxi (C1-C3), -NRcRc, haloalquilo (C1-C3), -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, -N3, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, -S(O)2ORd, -S(O)NRcRc; -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rd, -OS(O)2Rd, -OS(O)2ORd, -OS(O)NRcRc, -OS(O)2NRcRc, -C(O)Rd, -C(O)ORd, -C(O)NRcRc, -C(NH)NRcRc, -OC(O)Rd, -SC(O)Rd -OC(O)ORd, -SC(O)ORd, -OC(O)NRcRc; -SC(O)NRcRc, -OC(NH)NRcRc, -SC(NH)NRcRc, -[NHC(O)]nRd, -[NHC(O)]nORd, -[NHC(O)]nNRcRc, -[NHC(NH)]nNRcRc, arilo (C5-C10) opcionalmente sustituido con uno o más de losmismos grupos R8 o diferentes, arilalquilo (C6-C16), opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos gruposR8 o diferentes, heteroarilo de 5-10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 odiferentes, y heteroarilalquilo de 6-16 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 odiferentes; R35 es hidrógeno o R8.

  14. 14.-

    Triazoles sustituidos con arilo bicíclico y heteroarilo bicíclico útiles como inhibidores de AXL

    (06/2013)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno, de forma independiente, del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo,aralquilo, -C(O)R9 y -C(O)N(R6)R710 ; R2 y R3 son cada uno, de forma independiente, un arilo bicíclico o un heteroarilo bicíclico de fórmula (II):**Fórmula** en la que: A es una cadena alquileno que contiene de seis a diez carbonos, una cadena alquenileno que contiene de seis adiez carbonos, o una cadena alquinileno que contiene de seis a diez carbonos, donde uno o dos carbonos dela cadena alquileno, alquenileno o alquinileno están opcionalmente reemplazados por -NR9 -, ≥N-, -O-, -S(O)p-(donde p es 0, 1 o 2) o -P(O)p- (donde p es 0, 1 o 2) y donde cada carbono en la cadena alquileno, la cadenaalquenileno o la cadena alquinileno está opcionalmente sustituido, de forma independiente, con uno o dossustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo, tioxo, ciano, nitro, halo, haloalquilo, alquilo,cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido,heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, -R10-OR9, -R10-O-R11-OR925 ,-R10-O-R11-O-R11-OR9, -R10-O-R11-CN, -R10-O-R11-C(O)OR9, -R10-O-R11-C(O)N(R6)R7, -R10-O-R11-S(O)pR9(donde p es 0, 1 o 2), -R10-O-R11-N(R6)R7, -R10-O-R11-C(NR12)N(R12)H, -R10-OC(O)-R9, -R10-N(R6)R7, -R10-C(O)R9, -R10-C(O)OR9, -R10-C(O)N(R6)R7, -R10-N(R6)C(O)OR14, -R10-N(R6)C(O)R9, -R10-N(R6)S(O)tR9 (dondet es 1 o 2), -R10-S(O)tOR9 (donde t es 1 o 2), -R10-S(O)pR9 (donde p es 0, 1 o 2) y -R10-S(O)tN(R6)R7 (donde tes 1 o 2); y B1, B2, B3 y B4 son cada uno, de forma independiente, ≥C(R8)- o ≥N-, con la condición de que uno de B1, B2, B3 yB4 es un carbono unido directamente al nitrógeno al que su correspondiente R2 o R3 está unido.

  15. 15.-

    Triazoles sustituidos con arilo bicíclico puenteado y heteroarilo bicíclico puenteado, útiles como agentes inhibidores del axl

    (05/2013)

    Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1, R4 y R5 se seleccionan, cada uno de ellos independientemente, entre hidrógeno, alquilo, 5 arilo, aralquilo, -C(O)R9o -C(O)N(R6)R7; R2 y R3 son, cada uno de ellos independientemente, un arilo bicíclico puenteado o un heteroarilo bicíclico puenteadode formula (II): **Fórmula** en la que m y n son independientemente de 1 a 4; q y r son independientemente de 0 a 3; A1, A3 y cada uno de los A4 se seleccionan, cada uno de ellos independientemente, entre el conjunto que secompone de C(R8)2, O, S(O)p (en donde p es 0, 1 ó 2), P(O)p (en donde p es 0, 1 ó 2) y N(R9); cada A2 se selecciona independientemente entre el conjunto que se compone de C(R8) y N; B1, B2, B3 y B4 se seleccionan, cada uno de ellos independientemente, entre el conjunto que se compone de C(R13)y N, con la condición de que uno de los B1, B2, B3 y B4 ha de ser un carbono directamente unido con el nitrógenocon el está enlazado su correspondiente R2 o R3.

  16. 16.-

    Triazoles sustituidos con heteroarilos bicíclicos que contienen puentes útiles como inhibidores de AXL

    (03/2013)

    Un compuesto de formula (I): donde: A es -C(R1)(H)- o -N(R2)-; R1 se selecciona del grupo constituido por -N(R3)R4 y -N(R3)C(O)-R5-N(R3)R4; R2 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, cicloalquilo y -C(O)-R5-N(R3)R4; y cada R3 y R4 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno y alquilo; como un estereoisómero aislado o una de sus mezclas, o como una de sus sales farmacéuticamente aceptables,donde "cicloalquilo" se refiere a un radical hidrocarbonado monocíclico o policíclico no aromático estable constituidosolamente por átomos de carbono e hidrógeno que tiene de tres a quince átomos de carbono; y "alquilo" se refiere a un radical de cadena hidrocarbonada lineal o ramificada constituido solamente por átomos decarbono e hidrógeno, que no contiene ninguna insaturación y que tiene de uno a doce átomos de carbono.

  17. 17.-

    Sales de profármaco de compuestos de 2,4-pirimidindiamina y sus usos

    (05/2012)

    Un cristal que comprende un hidrato de sal de profármaco que tiene la estructura:**Fórmula** teniendo dicho cristal picos de difracción de rayos X en polvo característicos a valores de dos theta de 3,4º ± 0,1º, 6,6º ± 0,1º, 9,9º ± 0,1º, 13,2º ± 0,1º, 17,2º ± 0,1º, 19,7º ± 0,1º, 21,2 º ± 0,1º y 21,8º ± 0,1º cuando se usa una longitud de onda de radiación de 1,54059 Å.

  18. 18.-

    Compuestos de espiro-2,4-pirimidindiamina y sus usos

    (05/2012)

    Compuesto según la fórmula estructural (V): incluyendo sales, hidratos, solvatos y N-óxidos del mismo, en el que: R2 se selecciona del grupo que consiste en arilo (C5-C15) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R8 iguales o diferentes, y heteroarilo de 5 a 15 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R8 10 iguales o diferentes; R4 es cada W es, independientemente del otro, -CR31R31-; X se selecciona del grupo que consiste en -N- y -CH-; Y y Z se seleccionan cada uno independientemente entre sí del grupo que consiste en -O-, -S-, -SO-, -SO2-, - SONR36-, -NH-, y -NR35-; R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -ORd, -SRd, haloalquiloxilo (C1-C3), perhaloalquiloxilo (C1-C3), -NRcRc, halógeno, haloalquilo (C1-C3), perhaloalquilo (C1-C3), -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, -N3, -S(O)Rd, - S(O)2Rd, -S(O)2ORd, -S(O)NRcRc; -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rd, -OS(O)2Rd, -OS(O)2ORd, -OS(O)NRcRc, -OS(O)2NRcRc, - C(O)Rd, -C(O)ORd, -C(O)NRcRc, -C(NH)NRcRc, -OC(O)Rd, -SC(O)Rd, -OC(O)ORd, -SC(O)ORd, -OC(O)NRcRc, - SC(O)NRcRc, -OC(NH)NRcRc, -SC(NH)NRcRc, -[NHC(O)]nRd, -[NHC(O)]nORd, -[NHC(O)]nNRcRc y - [NHC(NH)]nNRcRc, arilo (C5-C10) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R8 iguales o diferentes, arilalquilo (C6-C16) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R8 iguales o diferentes, heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R8 iguales o diferentes y heteroarilalquilo de 6 a 16 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R8 iguales o diferentes, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R8 iguales o diferentes, alcanilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R8 iguales o diferentes, alquinilo (C2-C4) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R8 iguales o diferentes y alquenilo (C2-C4) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R8 iguales o diferentes; R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -ORd, -SRd, haloalquiloxilo (C1-C3), perhaloalquiloxilo (C1-C3), -NRcRc, halógeno, haloalquilo (C1-C3), perhaloalquilo (C1-C3), -CN, -NC, -OCN, -SCN, - NO, -NO2, -N3, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, -S(O)20Rd, -S(O)NRcRc; -S(O)2NRcRc; -OS(O)Rd, -OS(O)2 d, -OS(O)2ORd, - OS(O)NRcRc, -OS(O)2NRcRc, -C(O)Rd, -C(O)ORd, -C(O)NRcRc, -C(NH)NRcRc, -OC(O)Rd, -SC(O)Rd, -OC(O)ORd, - SC(O)ORd, -OC(O)NRcRc, -SC(O)NRcRc, -OC(NH)NRcRc, -SC(NH)NRcRc, -[NHC(O)]nRd, -[NHC(O)]nORd, - [NHC(O)]nNRcRc y -[NHC(NH)]nNRcRc, arilo (C5-C10) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R8 iguales o diferentes, arilalquilo (C6-C16) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R8 iguales o diferentes, heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R8 iguales o diferentes y heteroarilalquilo de 6 a 16 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R8 iguales o diferentes; R8 se selecciona del grupo que consiste en Ra, Rb, Ra sustituido con uno o más de Ra o Rb iguales o diferentes, -ORa sustituido con uno o más de Ra o Rb iguales o diferentes, -B(ORa)2, -B(NRcRc)2, -(CH2)m-Rb, -(CHRa)m-Rb, -O-(CH2)m- Rb, -S-(CH2)m-Rb, -O-CHRaRb, -O-CRa(Rb)2, -O-(CHR8)m-Rb, -O-(CH2)m-CH[(CH2)mRb]Rb, -S-(CHRa)m-Rb, -C(O)NHE05857021 (CH2)m-Rb, -C(O)NH-(CHRa)m-Rb, -O-(CH2)m-C(O)NH-(CH2)m-Rb, -S-(CH2)m-C(O)NH-(CH2)m-Rb, -O-(CHRa)m-C(O)NH- (CHRa)m-Rb, -S-(CHRa)m-C(O)NH-(CHRa)m-Rb, -NH-(CH2)m-Rb, -NH-(CHRa)m-Rb, -NH[(CH2)mRb], -N[(CH2)mRb]2, -NHC( O)-NH-(CH2)m-Rb, -NH-C(O)-(CH2)m-CHRbRb y -NH-(CH2)m-C(O)-NH-(CH2)m-Rb; cada R31 es, independientemente de los demás, hidrógeno o alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R8 iguales o diferentes; cada R35 se selecciona independientemente del otro del grupo que consiste en hidrógeno y R8, o, alternativamente, los dos grupos R35 se toman juntos para formar un grupo oxo (=O) o =NR38; cada R36 se selecciona independientemente de los demás del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C6); R38 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6) y arilo (C5-C14); cada Ra se selecciona independientemente de los demás del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquilalquilo (C4-C11), arilo (C5-C10), arilalquilo (C6-C16), heteroalquilo de 2 a 6 miembros, cicloheteroalquilo de 3 a 8 miembros, cicloheteroalquilalquilo de 4 a 11 miembros, heteroarilo de 5 a 10 miembros y heteroarilalquilo de 6 a 16 miembros; cada Rb se selecciona independientemente de los demás del grupo que consiste en =O, -ORd, haloalquiloxilo (C1- C3), =S, -SRd, =NRd, =NORd, -NRcRc, halógeno, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, =N2, -N3, -S(O)Rd, - S(O)2Rd, -S(O)2ORd, -S(O)NRcRc, -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rd, -OS(O)2Rd, -OS(O)2ORd, -OS(O)2NRcRc, -C(O)Rd, - C(O)ORd, -C(O)NRcRc, -C(NH)NRcRc, -C(NR8)NRcRc, -C(NOH)Ra, -C(NOH)NRcRc, -OC(O)Rd, -OC(O)ORd, - OC(O)NRcRc, -OC(NH)NRcRc, -OC(NR)NRcRc, -[NHC(O)]nRd, -[NRaC(O)]nRd, -[NHC(O)]nORd, -[NRaC(O)]nORd, - [NHC(O)]nNRcRc, -[NRaC(O)]nNRcRc, -[NHC(NH)]nNRcRc y -[NRaC(NRa)]nNRcRc; cada Rc es, independientemente de los demás, Ra, o, alternativamente, cada Rc se toma junto con el átomo de nitrógeno al que está unido para formar un cicloheteroalquilo o heteroarilo de 5 a 8 miembros que puede incluir opcionalmente uno o más de los heteroátomos adicionales iguales o diferentes y que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R8 o Rb iguales o diferentes; cada Rd es, independientemente de los demás, Ra; cada m es, independientemente de los demás, un número entero desde 1 hasta 3; cada n es, independientemente de los demás, un número entero desde 0 hasta 3; y es un número entero desde 1 hasta 6.

  19. 19.-

    COMPUESTOS DE 2,4-PIRIMIDINDIAMINA Y SUS APLICACIONES

    (02/2012)

    Un compuesto de 2, 4-pirimidindiamina, según la fórmula estructural (I) : y sales, hidratos, solvatos y N-óxido del mismo, en la que: R2 se selecciona del grupo que consiste en fenilo monosustituido en la posición 3 ó 5 con un grupo R8, fenilo di- o tri-sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, y un heteroarilo opcionalmente sustituido como se define más abajo; R4 se selecciona del grupo que consiste en fenilo sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, y un heteroarilo opcionalmente sustituido como se define más abajo; R5 se selecciona del grupo que consiste en -CN, -NC, fluoro, haloalquilo (C1-C3) , perhaloalquilo (C1-C3) , fluoroalquilo (C1-C3) , perfluoroalquilo (C1-C3) , haloalcoxi (C1-C3) , perhaloalcoxi (C1-C3) , fluoroalcoxi (C1-C3) , perfluoroalcoxi (C1-C3) , -OCF3, -C (O) Ra, -C (O) ORa, -C (O) CF3 y -C (O) OCF3; R8 se selecciona del grupo que consiste en R7, Rb, Re sustituido con uno o más del mismo o diferente Ra o Rb, -ORa sustituido con uno o más del mismo o diferente Ra o Rb, -B (ORa) 2, -B (NRcRc) 2, - (CH2) m-Rb, (CHRa) m-Rb, -O- (CH2) m-Rb, -S- (CH2) m-Rb, -O-CHRaRb, -O-CRa (R) 2, -O- (CHRa) m-Rb, -O- (CH2) m -CH[ (CH2) mRb]Rb, -S- (CHRa) m-Rb, -C (O) NH- (CH2) m-Rb, -C (O) NH- (CHRa) m-Rb, -O- (CH2) m-C (O) NH- (CH2) m -Rb, -S- (CH2) m-C (O) NH- (CH2) m-Rb, -O- (CHRa) m-C (O) NH- (CHRa) m-Rb, -S- (CHRa) m-C (O) NH- (CHRa) m-Rb, -NH- (CH2) m-Rb, -NH- (CHRa) m-Rb, -N[ (CH2) mRb]2, -NH-C (O) -NH- (CH2) m-Rb, -NH-C (O) - (CH2) m-CHRbRb y -NH- (CH2) m-C (O) -NH- (CH2) m-Rb; cada Ra se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6) , cicloalquilo (C3-C8) , ciclohexilo (C4-C11) , cicloalquilalquilo (C4-C11) , arilo (C5-C10) , fenilo, arilalquilo (C6-C16) , bencilo, heteroalquilo de 2 a 6 miembros, cicloheteroalquilo de 3 a 8 miembros, morfolino, piperazinilo, homopiperazinilo, cicloheteroalquilalquilo de 4 a 11 miembros, heteroarilo de 5 a 10 miembros y heteroarilalquilo de 6 a 16 miembros; cada Rb es un grupo adecuado seleccionado independientemente del grupo que consiste en =O, -ORd, haloalquiloxi (C1-C3) , -OCF3, =S, -SRd, =NRd, =NORd, -NRcRc, halógeno, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, =N2, -N3, -S (O) Rd, -S (O) 2Rd, -S (O) 2ORd, -S (O) NRcRc, -S (O) 2NRcRc, -OS (O) Rd, -OS (O) 2Rd, -OS (O) 2ORd, -OS (O) 2NRcRc, -C (O) Rd, -C (O) ORd, -C (O) NRcRc, -C (NH) NRcRc, -C (NRa) NRcRc, -C (NOH) Ra, -C (NOH) NRcRc, -OC (O) Rd, -OC (O) ORd, -OC (O) NRcRc, -OC (NH) NRcRc, -OC (NRa) NRcRc, -[NHC (O) ]nRd, [NRaC (O) ]nRd, -[NHC (O) ]nORd, -[NRaC (O) ]nORd, -[NHC (O) ]nNRcRc, -[NRaC (O) ]nNRcRc, -[NHC (NH) ]nNRcRc y -[NRaC (NRa) ]nNRcRc; cada Rc es independientemente un grupo protector o Ra, o, como alternativa, dos Rc se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados para formar un cicloheteroalquilo o heteroarilo de 5 a 8 miembros que puede incluir opcionalmente uno o más de los mismos o diferentes heteroátomos adicionales, y que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos Ra; cada Rd es independientemente un grupo protector o Ra; cada Re se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-C6) , cicloalquilo (C3-C8) , ciclohexilo, cicloalquilalquilo (C4-C11) , arilo (C5-C10) , fenilo, arilalquilo (C6-C16) , bencilo, heteroalquilo de 2 a 6 miembros, cicloheteroalquilo de 3 a 8 miembros, morfolino, piperazinilo, homopiperazinilo, piperidinilo, cicloheteroalquilalquilo de 4 a 11 miembros, heteroarilo de 5 a 10 miembros y heteroarilalquilo de 6 a 16 miembros; cada m es independientemente un número entero de 1 a 3; y cada n es independientemente un número entero de 0 a 3; en la que un grupo protector puede ser un grupo protector de amino que es formilo, acetilo, trifluoroacetilo, bencilo, bencilcarbonilo, terc-butoxicarbonilo, trimetilsililo, 2-trimetilsilil-etanosulfonilo, tritilo, tritilo sustituido, aliloxicarbonilo, 9-fluorenilmetiloxicarbonilo o nitro-veratriloxicarbonilo; o un grupo protector de hidroxilo, en el que el grupo hidroxilo se acila o alquila para formar un éter bencílico, éter tritílico, éter alquílico, éter tetrahidropiranílico, éter trialquilsilílico o éter alílico; en la que, para R2 y R4, cada uno de dicho heteroarilo opcionalmente sustituido, independientemente entre sí, se selecciona del grupo que consiste en: en las que: p es un número entero de uno a tres; cada - - - representa independientemente un enlace sencillo o un doble enlace; R35 es hidrógeno o R8; X se selecciona del grupo que consiste en CH, N y N-O; cada Y se selecciona independientemente del grupo que consiste en O, S y NH; cada Y1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en O, S, SO, SO2, SONR36, NH y NR37; cada Y2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en CH, CH2, O, S, N, NH y NR37; R36 es hidrógeno o alquilo; R37 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y un progrupo seleccionado del grupo que consiste en arilo, arilalquilo, heteroarilo, Ra, Rb-CRaRb-O-C (O) R8, -CRaRb-O-PO (OR8) 2, -CH2-O-PO (OR8) 2, -CH2PO (OR8) 2, -C (O) -CRaRb-N (CH3) 2, -CRaRb-O-C (O) -CRaRb-N (CH3) 2, -C (O) R8, -C (O) CF3 y -C (O) -NR8-C (O) R8; R38 se selecciona del grupo que consiste en alquilo y arilo; A se selecciona del grupo que consiste en O, NH y NR38; R9, R10, R11 y R12 se seleccionan cada uno, independientemente entre sí, del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, halógeno, haloalcoxi, aminoalquilo y hidroxialquilo o, alternativamente, R9 y R10 o R11 y R12, o R9 y R10 y R11 y R12 se toman juntos para formar un grupo oxo; cada Z se selecciona del grupo que consiste en hidroxilo, alcoxi, ariloxi, éster y carbamato; Q se selecciona del grupo que consiste en -OH, -ORa, -NRcRc, -NR39-CHR-Rb, -NR39- (CH2) m-Rb y -NR39C (O) -CHR40-NRcRc; R39 y R40 se seleccionan cada uno, independientemente entre sí, del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, alquilarilo, arilalquilo y NHR8; con las condiciones de que: cuando R2 es un fenilo sustituido, entonces R5 es diferente de ciano; cuando R2 y R4 son cada uno independientemente un indol sustituido o no sustituido, entonces el R2 y R4 están unidos al resto de la molécula vía un átomo de carbono anular; y el compuesto no sea N2, N4-bis (3-metilfenil) -5-fluoro-2, 4-pirimidindiamina (R092788) ; N2, N4-bis (3-clorofenil) -5-fluoro-2, 4-pirimidindiamina (R067962) ; N2, N4-bis (2, 5-dimetilfenil) -5-fluoro-2, 4-pirimidindiamina (R067963) ; N2, N4-bis (3, 4-dimetilfenil) -5-fluoro-2, 4-pirimidindiamina (R067964) ; N2, N4-bis (2, 4-dimetilfenil) -5-fluoro-2, 4-pirimidindiamina (R070791) ; N2, N4-bis (3-bromofenil) -5-fluoro-2, 4-pirimidindiamina (R008958) ; o N2, N4-bis[ (3-cloro-4-metoxyfenil) ]-5-fluoro-2, 4-pirimidindiamina.

  20. 20.-

    COMPUESTOS DE PIRIMIDINDIAMINA 3-AMINOCARBONILO BICICLOHEPTENO, COMPOSICIONES QUE LOS COMPRENDEN Y METODOS CORRESPONDIENTES

    (09/2011)

    Compuestos de pirimidindiamina 3-aminocarbonilo biciclohepteno, composiciones que los comprenden y métodos correspondientes. La presente invención proporciona estereoisómeros y mezclas estereoisoméricas de compuestos de 3-aminocarbonil-biciclohepteno-2,4-pirimidindiamina con actividad antiproliferante, composiciones que comprenden los compuestos y métodos de utilización de los compuestos para inhibir la proliferación celular y para tratar las enfermedades proliferantes tales como los cánceres tumorígenos

  21. 21.-

    COMPUESTOS 2,4-PIRIMIDINDIAMÍNICOS Y USOS COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS

    (09/2011)

    El uso de una cantidad eficaz de un compuesto 2,4-pirimidindiamínico de acuerdo con la fórmula estructural (Id) para preparar un medicamento para inhibir la proliferación de una célula cancerosa: Fórmula estructural al (Id) incluidos sus sales, hidratos, solvatos y N-óxidos, donde: Z1 se selecciona entre N y CH; Z2 se selecciona entre NH, O, S y S(O)2; R16 se selecciona entre hidrógeno y metilo; R19 se selecciona del grupo conformado por hidrógeno, alquilo (C1-C8), metilo y Rd; R20 se selecciona del grupo conformado por hidrógeno, alquilo (C1-C8), metilo y Rd; donde cada Rd se selecciona independientemente entre monohidroxialquilo (C1-C8) y dihidroxialquilo (C1C8); R24 se selecciona entre hidrógeno y metilo; R41 se selecciona entre alquilo (C1-C8), metilo; alcoxi (C1-C8), metoxi, halo, cloro, trifluorometilo y -CH2OH; R42 se selecciona entre hidrógeno, alquilo (C1-C8), metilo, hidroxi, alcoxi (C1-C8), metoxi, halo, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxi, -OCH2C(O)NHRa, **Fórmula** y **Fórmula** y R43 se selecciona entre hidrógeno, alquilo (C1-C8), metilo, hidroxi, alcoxi (C1-C8), metoxi, halo, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxi, -OCH2C(O)NHRa, -OCH2C(O)ORa, **Fórmula** y **Fórmula** donde cada R12 se selecciona independientemente del grupo conformado por alquilo (C1-C8), arilalquilo, - ORa, -NRcRc, -C(O)Ra, -C(O)ORa y -C(O)NRcRc; cada Ra se selecciona independientemente del grupo conformado por hidrógeno, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquil (C3-C8) alquilo (C1-C4), fenilo y bencilo; y cada Rc se selecciona independientemente del grupo conformado por hidrógeno, alquilo (C1-C8) y cicloalquilo (C3-C8) o, como alternativa, se pueden tomar dos Rc junto con el átomo de nitrógeno al cual están enlazados para formar un anillo saturado de 5-7 miembros que incluye opcionalmente 1-2 grupos heteroaromáticos adicionales seleccionados entre O, NRa, NRa-C(O)Ra, NRa-C(O)ORa y NRa-C(O)NRa siempre que (i) cuando R42 sea **Fórmula** o **Fórmula** entonces R43 no será **Fórmula** ni y (ii) cuando R43 sea **·Fórmula** o entonces R42 no será **Fórmula**

  22. 22.-

    COMPUESTOS DE PRIMIDINDIAMINA-3-AMINOCARBONILO O BICICLOHEPTENO ENRIQUECIDOS ESTEREOISOMÉRICAMENTE Y SUS USOS

    (05/2011)

    Compuesto según la fórmula estructural (I): o una sal, hidrato, solvato o N-óxido de esta, que está enriquecido en el correspondiente diastereómero de fórmula estructural (Ia): en la que: R 1 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, -(CH2)n-OH, - OR a , -O(CH2)n-R a , -O(CH2)n-R b , -C(O)OR a , halo, -CF3, y -OCF3; cada R 2 se selecciona independientemente de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, -OR a , -O(CH2)n-R a , -O(CH2)n-R b , -NHC(O)OR a , halo, -CF3, -OCF3, y R 3 ; se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, -(CH2)n-OH, ­ OR a , -O(CH2)n-R a , -O(CH2)n-R b , halo, -CF3, -OCF3, R 4 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, arilalquilo, -OR a , ­ NR c R c , -C(O)R 3 , -C(O)OR 4 y -C(O)NR c R c ; R 5 es hidrógeno, halo, -CN, -NO2, CO2Ra o -CF3; cada n es independientemente un número entero de 1 a 3; cada R 1 se selecciona independientemente de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6; cada R b se selecciona independientemente de entre el grupo constituido por -OR a , -CF3, - OCF3,-NR c R c , -C(O)R a , -C(O)OR a , -C(O)NR c R c y -C(O)NR a R d ; cada R c se selecciona independientemente de entre el grupo constituido por hidrógeno y alquilo inferior, o, alternativamente, dos sustituyentes R c pueden considerarse junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo saturado de 5 a 7 elementos que comprende opcionalmente de 1 a 2 grupos heteroatómicos adicionales seleccionados de entre O, NR a , NR a -C(O)R a , NR a -C(O)OR a y NR a -C(O)NR a ; y cada R d es independientemente monohidroxialquilo C1-6 o dihidroxialquilo C1-6

  23. 23.-

    METODOS PARA TRATAR O PREVENIR ENFERMEDADES AUTOINMUNITARIAS CON COMPUESTOS DE 2,4-PIRIMIDINDIAMINA

    (04/2010)

    Un compuesto de 2,4-pirimidindiamina para uso en el tratamiento de una enfermedad autoinmunitaria distinta de colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, enfermedad inflamatoria del intestino, y enfermedad inflamatoria del intestino idiopática, en el que el compuesto de 2,4-pirimidindiamina es: un compuesto de formula estructural (I):

  24. 24.-

    PROFARMACOS DE COMPUESTOS DE 2,4-PIRIMIDINDIAMINA Y SUS USOS

    (04/2010)

    Un compuesto de fórmula estructural:

  25. 25.-

    PIRAZOLES COMO MODULADORES DE RECEPTORES DE ESTROGENOS

    (09/2007)

    Un compuesto que presenta una fórmula seleccionada del grupo formado por **fórmula**, y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 y R3 son grupos fenilo o fenilalquilo, de los cuales al menos uno está sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo formado por hidroxilo, ariloxi, tio, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-C10, haloalquilo C1-C10, alquil(C1-C10)oxi, haloalquil(C1-C10)oxi, carboxi, alquil(C1-C10)oxicarbonilo, ariloxicarbonilo, (cicloalquil)oxicarbonilo, aralquiloxicarbonilo, heteroariloxicarbonilo, heteroaralquiloxi-carbonilo, (heterocicloalquil)oxicarbonilo, alquil(C1-C10)sulfinilo, alquil(C1-C10)sulfonilo, alquil(C1-C10)tio, ariltio, alquil(C1-C10)carboniloxi,...

  26. 26.-

    DERIVADOS DE ISOXAZOL SUSTITUIDOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE ESTROGENOS.

    (06/2006)

    Un compuesto que tiene la fórmula: o sus sales aceptables farmacéuticamente, en el que: X1 y X2 se seleccionan independientemente del grupo constituido por nitrógeno y oxígeno de tal modo que si uno de los X1 y X2 es nitrógeno, el otro de los X1 y X2 es oxígeno para formar por ello una estructura de anillo isoxazol. R1 es fenilo sustituido con un grupo 4-hidroxi y opcionalmente sustituido adicionalmente con un grupo seleccionado entre halógeno, nitro, ciano, alquilo inferior, halo(alquilo inferior), alquiloxi inferior, haloalquiloxi inferior, carboxi, (alquiloxi inferior)carbonilo, ariloxicarbonilo, (cicloalquilo inferior)oxicarbonilo , aralquiloxicarbonilo , heteroariloxicarbonilo , heteroaralquiloxicarbonilo , (heterocicloalquilo...