11 inventos, patentes y modelos de SHEPHERD, TIMOTHY, ALAN

Compuestos de 1-oxo-1,2-dihidroisoquinolin-7-il-(tiofen-2-il-5-sustituido)-sulfonamida, formulaciones que contienen esos compuestos, y su uso como inhibidores de AICARFT en el tratamiento de cánceres.

(13/02/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 se selecciona entre el grupo:**Fórmula** en la que cada uno de X1 y X2 se selecciona independientemente entre hidrógeno, flúor o - CH3; o uno de X1 y X2 se selecciona entre -OH, -OCH3, -N(CH3)2 o morfolin-4-ilo y el otro es hidrógeno;**Fórmula** en la que cada n se selecciona independientemente entre 0, 1 o 2; Y1, Y2 e Y3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, -OH, fluoro, -NH2 o -CF3; con la condición de que no todos sean hidrógeno; y con la condición de que no todas las n sean simultáneamente 0; y con la condición adicional de que solo una n pueda ser 2; y cuando una n es 2, cada uno de Y1, Y2 e Y3 se seleccionan independientemente entre flúor, -OH o -CF3;**Fórmula** …

Inhibidores de la P70 S6 quinasa.

(28/05/2014) Un compuesto de fórmula: en la que: Y es CR6; Z1 y Z2 son independientemente CR3 o N, con la condición de que Z1 y Z2 no sean ambos N; R1 es H o CH3; R2 es fenilo sustituido con un primer sustituyente seleccionado entre halo y trifluorometilo, y además opcionalmente sustituido con un segundo sustituyente en el que dicho segundo sustituyente es halo; R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, o alquinilo C2-C6, en el que alquinilo C2-C6 está opcionalmente sustituido con hidroxi; R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4; R6 es hidrógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Inhibidores de cinasa AKT y P70 S6.

(15/08/2012) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula** en la que: X es F, Cl, CF3, CN o H; Y es F, H o Cl; R1 y R2 son independientemente H, alquilo C1-C4 o CH2CH2OH; o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al queestán unidos forman un anillo de pirrolidina opcionalmente sustituido con hidroximetilo en la posición 2 o hidroxien la posición 3, o un anillo de azetidina sustituido con hidroxi en la posición 3; R3 es H u OH; R6 es H; o R6 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que R2 está unido, forman un anillo de piperidina; R7 y R8 son independientemente H o CH3; o R7 y R1 junto con el átomo de nitrógeno al que R1…

MODULADORES SELECTIVOS DE RECEPTOR DE ESTROGENO PARA EL TRATAMIENTO DE SINTOMAS VASOMOTORES.

(26/11/2010) Compuesto de la fórmula Ia: en la que: m es 0, 1 ó 2; n es 1, 2, 3 ó 4; 66 R es H o metilo, con la condición de que si m es 1 ó 2, entonces R debe ser H y si m es 0, entonces R debe ser metilo; R 1 es H, SO2(n-alquilo C4-C6) o COR 2 ; X es O o NR 3 ; Y es O, S, SO o NR 4 ; R 2 es alquilo C1-C6; alcoxi C1-C6; NR 5 R 5a ; fenoxi o fenilo sustituido opcionalmente con halo; ES 2 347 973 T3 R 3 y R 4 son, independientemente, H o alquilo C1-C6; y R 5 y R 5a son, independientemente, H, alquilo C1-C6 o fenilo; o su sal de adición ácida

MODULADORES DE RECEPTORES DE ESTROGENO SELECTIVOS QUE CONTIENEN UN GRUPO FENILSULFONILO.

(15/10/2009) Un compuesto de fórmula I:**(Ver fórmula)** en la que: m, q y r son independientemente 0, 1 ó 2; n es 0 ó 1; R es H o COR2; R0 es independientemente en cada aparición OH, CF3, halo, alquilo de C1-C6 o alcoxi de C1-C6; R1 y R10 son independientemente alquilo de C1-C10, alcoxi de C1-C6, NR3R3a, CF3 o CH2CF3; o cuando n y q son 0, el resto -SO2R1 puede combinarse con el anillo fenilo al cual está unido para formar un resto de fórmula (a) o (b): en la que: t y v son 0, 1 ó 2 con la condición de que la suma de t+v debe ser 2; R2 es alquilo de C1-C6; alcoxi de C1-C6; NR4R4; fenoxi; o fenilo opcionalmente substituido con halo; R3 es alquilo de C1-C6 o fenilo; R3a y R4 son independientemente en cada…

DERIVADOS DE CICLOPENTIL SULFONAMIDA.

(01/12/2008) Un compuesto de fórmula: (Ver fórmula) en el que R 1 es hidrógeno, flúor, cloro, bromo, yodo, amino, nitro, -NHSO2CH3, o alquilo(C1-6) R 3 es hidrógeno, flúor, cloro, bromo, yodo, amino, nitro, -NHSO2CH3, o alquilo(C1-6) R 2 representa hidrógeno, halógeno, CF3, OCF3, CN, NO2, NH2, alquilo(C1-6), alcoxi (C1-6), (CH2)nNHSO2R 5 , -(CH2)nNHC(=O)R 5 , -SO2R 5 , -C(=O)R 6 , -CH=CHCO2R 7 , heterociclo, o fenilo que está no sustituido o sustituido por uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por halógeno, CF3, OCF3, CN, NO2, NH2, alquilo(C1-6), alcoxi (C1-6), (CH2)nNHSO2R 5 , -(CH2)nNHC(=O)R 5 , -SO2R 5 , -C(=O)R 6 , -C(=O), NR 10 R 11 , -SO2NR 10…

SINTESIS DE ANALOGOS PEPTIDICOS CICLICOS MODIFICADOS EN EL ANILLO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/06/2005). Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Clasificación: C07K7/56, A61K38/12, C07K7/50.

Un proceso para modificar un núcleo de anillo peptídico cíclico que comprende las etapas de: (i) proporcionar un compuesto peptídico cíclico que comprende una unidad peptídica que tiene un grupo ó-hidro xilo y un grupo y-hidroxilo; (ii) abrir el anillo de dicho compuesto peptídico cíclico para proporcionar un primer péptido lineal en el que la unidad peptídica que tiene el grupo y-hidroxilo es la unidad peptídica N-terminal de dicho primer péptido lineal; (iii) separar por escisión dicha unidad peptídica que tiene un grupo y-hidroxilo para proporcionar un segundo péptido lineal; (iv) unir al menos un aminoácido, unidad dipeptídica o unidad sintética a dicho segundo péptido lineal para producir un tercer péptido lineal; (v) ciclar dicho tercer péptido lineal para producir un compuesto peptídico cíclico modificado que tiene un núcleo de anillo modificado.

DERIVADOS DE SULFONAMIDA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/44, A61K31/415, A61K31/38, A61K31/18, C07D333/20, C07D213/42, C07D235/14, C07C311/05.

Un compuesto de la fórmula: en la que A representa R representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); R1 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), o NR9R10; R2 y R3 representan cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-C4), F o –OR11; R4a y R4b representan cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), I, Br, Cl, o F; R5 y R6 representan cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-C4), F o –OR11; R7 representa hidrógeno, o alquilo (C1-C4); R8 representa alquilo (C1-C6), grupo aromático sustituido o no sustituido, grupo heteroaromático sustituido o no sustituido, cicloalquilo, o alquilcicloalquilo; n es cero o un número entero 1, 2, 3, 4, ó 5; m es cero o un número entero 1, 2, 3, 4, ó 5; p es un número entero 1 ó 2; R9 y R10 representa cada uno, independientemente, hidrógeno o alquilo (C1-C4); y R11 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

INHIBIDORES DE LA HIV PROTEASA UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL SIDA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/08/1999). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/47, C07D401/12, C07D401/06, A61K31/50, C07D217/26.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS INHIBIDORES DE VIH DE FORMULA I, FORMULAS FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE INFECCION DE VIH Y/O SIDA DONDE R ES UN GRUPO QUE TIENE LA FORMULA: R2 ES UNA CADENA LATERAL AMINOACIDA O (CH2)Y-X-R2A; Y ES 0,1 O 2; Y X, R0, R3 E Y1 SON COMO SE DEFINEN EN LA SOLICITUD.

INHIBIDORES DE PROTEASA DE VIH UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE SIDA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/1997). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/47, C07D401/12, A61K31/275, C07D215/48, A61K31/235, C07D215/54, C07C255/43, C07C235/88.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS INHIBIDORES DE VIH DE FORMULA I, FORMULAS FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE INFECCION DE VIH Y/O SIDA DONDE LOS SUTITUYENTES SON COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION.

LIBERACION DE AGENTES CITOTOXICOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/02/1995). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY HYBRITECH INCORPORATED. Clasificación: A61K47/48.

SE PROVEEN UNOS MEDIOS PARA ADMINISTRAR UN AGENTE CITOTOXICO, EL CUAL SE USA EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEOPLASICAS. EN PARTICULAR, SE DESCUBREN ANTICUERPOS-ENZIMA CONJUGADOS Y COMPUESTOS DE AGENTES DE SUBSTRATO CITOTOXICO.

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