10 inventos, patentes y modelos de SHEPHERD, TIMOTHY, ALAN

  1. 1.-

    Inhibidores de la P70 S6 quinasa

    (05/2014)

    Un compuesto de fórmula: en la que: Y es CR6; Z1 y Z2 son independientemente CR3 o N, con la condición de que Z1 y Z2 no sean ambos N; R1 es H o CH3; R2 es fenilo sustituido con un primer sustituyente seleccionado entre halo y trifluorometilo, y además opcionalmente sustituido con un segundo sustituyente en el que dicho segundo sustituyente es halo; R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, o alquinilo C2-C6, en el que alquinilo C2-C6 está opcionalmente sustituido con hidroxi; R4 y R5 son independientemente...

  2. 2.-

    Inhibidores de cinasa AKT y P70 S6

    (08/2012)

    Un compuesto de la fórmula: **Fórmula** en la que: X es F, Cl, CF3, CN o H; Y es F, H o Cl; R1 y R2 son independientemente H, alquilo C1-C4 o CH2CH2OH; o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al queestán unidos forman un anillo de pirrolidina opcionalmente sustituido con hidroximetilo en la posición 2 o hidroxien la posición 3, o un anillo de azetidina sustituido con hidroxi en la posición 3; R3 es H u OH; R6 es H; o R6 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que R2 está unido, forman un anillo...

  3. 3.-

    MODULADORES SELECTIVOS DE RECEPTOR DE ESTROGENO PARA EL TRATAMIENTO DE SINTOMAS VASOMOTORES

    (11/2010)

    Compuesto de la fórmula Ia: en la que: m es 0, 1 ó 2; n es 1, 2, 3 ó 4; 66 R es H o metilo, con la condición de que si m es 1 ó 2, entonces R debe ser H y si m es 0, entonces R debe ser metilo; R 1 es H, SO2(n-alquilo C4-C6) o COR 2 ; X es O o NR 3 ; Y es O, S, SO o NR 4 ; R 2 es alquilo C1-C6; alcoxi C1-C6; NR 5 R 5a ; fenoxi o fenilo sustituido opcionalmente con halo; ES 2 347 973 T3 R 3 y R 4 son, independientemente, H o alquilo C1-C6; y R 5 y R 5a son, independientemente, H, alquilo C1-C6 o fenilo; o su sal de adición ácida

  4. 4.-

    MODULADORES DE RECEPTORES DE ESTROGENO SELECTIVOS QUE CONTIENEN UN GRUPO FENILSULFONILO

    (10/2009)

    Un compuesto de fórmula I:**(Ver fórmula)** en la que: m, q y r son independientemente 0, 1 ó 2; n es 0 ó 1; R es H o COR2; R0 es independientemente en cada aparición OH, CF3, halo, alquilo de C1-C6 o alcoxi de C1-C6; R1 y R10 son independientemente alquilo de C1-C10, alcoxi de C1-C6, NR3R3a, CF3 o CH2CF3; o cuando n y q son 0, el resto -SO2R1 puede combinarse con el anillo fenilo al cual está unido para formar un resto de fórmula (a) o (b): en la que: t y v son 0, 1 ó 2 con la condición de que la suma de t+v debe ser 2; R2 es alquilo de C1-C6; alcoxi de C1-C6; NR4R4; fenoxi; o fenilo...

  5. 5.-

    DERIVADOS DE CICLOPENTIL SULFONAMIDA

    (12/2008)

    Un compuesto de fórmula: (Ver fórmula) en el que R 1 es hidrógeno, flúor, cloro, bromo, yodo, amino, nitro, -NHSO2CH3, o alquilo(C1-6) R 3 es hidrógeno, flúor, cloro, bromo, yodo, amino, nitro, -NHSO2CH3, o alquilo(C1-6) R 2 representa hidrógeno, halógeno, CF3, OCF3, CN, NO2, NH2, alquilo(C1-6), alcoxi (C1-6), (CH2)nNHSO2R 5 , -(CH2)nNHC(=O)R 5 , -SO2R 5 , -C(=O)R 6 , -CH=CHCO2R 7 , heterociclo, o fenilo que está no sustituido o sustituido por uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por halógeno, CF3, OCF3, CN, NO2, NH2, alquilo(C1-6),...

  6. 6.-

    SINTESIS DE ANALOGOS PEPTIDICOS CICLICOS MODIFICADOS EN EL ANILLO.

    (06/2005)
    Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Clasificación: C07K7/56, A61K38/12, C07K7/50.

    Un proceso para modificar un núcleo de anillo peptídico cíclico que comprende las etapas de: (i) proporcionar un compuesto peptídico cíclico que comprende una unidad peptídica que tiene un grupo ó-hidro xilo y un grupo y-hidroxilo; (ii) abrir el anillo de dicho compuesto peptídico cíclico para proporcionar un primer péptido lineal en el que la unidad peptídica que tiene el grupo y-hidroxilo es la unidad peptídica N-terminal de dicho primer péptido lineal; (iii) separar por escisión dicha unidad peptídica que tiene un grupo y-hidroxilo para proporcionar un segundo péptido lineal; (iv) unir al menos un aminoácido, unidad dipeptídica o unidad sintética a dicho segundo péptido lineal para producir un tercer péptido lineal; (v) ciclar dicho tercer péptido lineal para producir un compuesto peptídico cíclico modificado que tiene un núcleo de anillo modificado.

  7. 7.-

    DERIVADOS DE SULFONAMIDA.

    (03/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/44, A61K31/415, A61K31/38, A61K31/18, C07D333/20, C07D213/42, C07D235/14, C07C311/05.

    Un compuesto de la fórmula: en la que A representa R representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); R1 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), o NR9R10; R2 y R3 representan cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-C4), F o –OR11; R4a y R4b representan cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), I, Br, Cl, o F; R5 y R6 representan cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-C4), F o –OR11; R7 representa hidrógeno, o alquilo (C1-C4); R8 representa alquilo (C1-C6), grupo aromático sustituido o no sustituido, grupo heteroaromático sustituido o no sustituido, cicloalquilo, o alquilcicloalquilo; n es cero o un número entero 1, 2, 3, 4, ó 5; m es cero o un número entero 1, 2, 3, 4, ó 5; p es un número entero 1 ó 2; R9 y R10 representa cada uno, independientemente, hidrógeno o alquilo (C1-C4); y R11 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  8. 8.-

    INHIBIDORES DE LA HIV PROTEASA UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL SIDA.

    (08/1999)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/47, C07D401/12, C07D401/06, A61K31/50, C07D217/26.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS INHIBIDORES DE VIH DE FORMULA I, FORMULAS FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE INFECCION DE VIH Y/O SIDA DONDE R ES UN GRUPO QUE TIENE LA FORMULA: R2 ES UNA CADENA LATERAL AMINOACIDA O (CH2)Y-X-R2A; Y ES 0,1 O 2; Y X, R0, R3 E Y1 SON COMO SE DEFINEN EN LA SOLICITUD.

  9. 9.-

    INHIBIDORES DE PROTEASA DE VIH UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE SIDA

    (03/1997)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/47, C07D401/12, A61K31/275, C07D215/48, A61K31/235, C07D215/54, C07C255/43, C07C235/88.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS INHIBIDORES DE VIH DE FORMULA I, FORMULAS FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE INFECCION DE VIH Y/O SIDA DONDE LOS SUTITUYENTES SON COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION.

  10. 10.-

    LIBERACION DE AGENTES CITOTOXICOS

    (02/1995)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY HYBRITECH INCORPORATED. Clasificación: A61K47/48.

    SE PROVEEN UNOS MEDIOS PARA ADMINISTRAR UN AGENTE CITOTOXICO, EL CUAL SE USA EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEOPLASICAS. EN PARTICULAR, SE DESCUBREN ANTICUERPOS-ENZIMA CONJUGADOS Y COMPUESTOS DE AGENTES DE SUBSTRATO CITOTOXICO.