6 inventos, patentes y modelos de SCHEEREN, JOHAN WILHELM

  1. 1.-

    NUEVOS PROFARMACOS DE ANTRACICLINA, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION ASI COMO SU USO EN QUIMIOTERAPIA SELECTIVA.

    (04/2005)
    Solicitante/s: PHARMACHEMIE B.V.. Clasificación: C07F7/18, A61K31/70, C07H15/252, C07H15/203.

    SE PRESENTAN DERIVADOS DE ANTRACICLINA QUE SON CONJUGADOS CON UN GRUPO SEPARADOR DE CARBAMATO N-FENIL-O-GLICOSILO DIVISIBLE ENZIMATICAMENTE, CUYOS DERIVADOS ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA ASI COMO LAS SALES DE ADICION ACIDA DE LOS MISMOS. SE PRESENTA ADEMAS LA SINTESIS DE ESTOS DERIVADOS Y SU USO, SOLOS O EN COMBINACION CON ENZIMAS O CONJUGADOS DE ENZIMA Y ANTICUERPO.

  2. 2.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE BACCATINA III Y DERIVADOS DE LOS MISMOS A PARTIR DE 10-DESACETILBACCATINA III.

    (07/2004)
    Solicitante/s: PHARMACHEMIE B.V.. Clasificación: C07D305/14.

    LA 10 - DESACETILBACCATINA III SE ACILA SELECTIVAMENTE A BACCATINA III Y SUS DERIVADOS CON ELEVADO RENDIMIENTO CON ANHIDRIDOS (P. E. ANHIDRIDO ACETICO), CATALIZADO POR ACIDOS DE LEWIS. LOS CATALIZADORES EXTREMADAMENTE EFECTIVOS EN ESTA REACCION SON COMPUESTOS DE FORMULA ML X , EN DONDE M EN UN METAL DE TIERRA RARA Y L ES UN ANION, PREFERIBLEMENTE UN FUERTE CONTRAANION QUE QUITA ELECTRONES COMO EL TRIFLATO.

  3. 3.-

    Análogos antitumorales solubles en agua de paclitaxel que tienen la siguiente fórmula: En el cual: R1 = C(O)CH2CH(OH)COOX R2 = H

    (01/2003)
    Solicitante/s: PHARMACHEMIE B.V.. Clasificación: A61K31/335, C07D305/14.

    Análogos antitumorales solubles en agua de paclitaxel que tienen la siguiente fórmula: En el cual: R1 = C(O)CH2CH(OH)COOX R2 = H,C(O)CH2CH(OH)COOX, X = H, Li, Na o cualquier otro contraión farmacéuticamente aceptable.

  4. 4.-

    PROFARMACOS DE PACLITAXEL, METODO DE PREPARACION ASI COMO SU USO EN QUIMIOTERAPIA SELECTIVA.

    (11/2002)
    Solicitante/s: PHARMACHEMIE B.V.. Clasificación: A61K31/70, C07C265/12, C07H13/10, C07C265/04.

    LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS PROFARMACOS DE PACLITAXEL SOLUBLES EN AGUA, EN DONDE PACLITAXEL ESTA, A TRAVES DE SU FUNCIONALIDAD 2'-HIDROXILO, CONECTADO A UN GRUPO SEPARADOR SEPARABLE, EL CUAL ESTA EN CAMBIO INCORPORADO A UN GRUPO DE AZUCAR PREFERIBLEMENTE ENZIMATICAMENTE SEPARABLE. DICHOS PROFARMACOS SON RELATIVAMENTE NO TOXICOS Y PUEDEN SER UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE CANCER. PUEDEN SER SELECTIVAMENTE ACTIVADOS EN EL EMPLAZAMIENTO DEL TUMOR MEDIANTE LA ACCION DE ENZIMAS ENDOGENAS O ENZIMAS DIRIGIDAS, O MEDIANTE UN PROCEDIMIENTO NO ENZIMATICO. LA ENZIMA ES PREFERIBLEMENTE {BE}-GLUCORONIDASA, {BE}-GLUCOSIDASA O {BE}-GALACTOSIDASA. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE UN PROFARMACO DE PACLITAXEL COMO SE DEFINIA AQUI, EL CUAL COMPRENDE DICHO PROFARMACO CON UN PORTADOR FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE PARA PROPORCIONAR UNA FORMULACION SOLIDA O LIQUIDA PARA ADMINISTRACION.

  5. 5.-

    UN PROCESO PARA PREPARAR EPIRUBICINA O SALES DE ADICION DE ACIDOS DE LA MISMA A PARTIR DE DAUNORUBICINA.

    (01/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACHEMIE B.V.. Clasificación: C07H15/252.

    ESTA INVENCION ESTA RELACIONADA CON UN NUEVO METODO PARA LA PREPARACION QUIMICA DE EPIRUBICINA O SUS SALES DE ADICION, EN PARTICULAR LA SAL HCL, A PARTIR DE DAUNORUBICINA. ESTE PROCESO EVITA LAS DESVENTAJAS DE LOS METODOS CONVENCIONALES ANTERIORES. PRIMERAMENTE SE METANOLIZA DAUNORUBICINA PARA OBTENER DAUNOMICINONA Y METILETER DE DAUNOSAMINA CON MUY ALTOS RENDIMIENTOS. LA DAUNOMICINONA SE CONVIERTE A 14 POR BROMINACION Y ACETOXILACION, MIENTRAS QUE EL METILETER DE DAUNOSAMINA SE CONVIERTE A 4' DAUNOSAMINA ES IMPORTANTE PORQUE HA DE SER ELIMINADO TRAS EL ACOPLAMIENTO DEL AZUCAR CON EL AGLICON SIN QUE ORIGINE REACCIONES SECUNDARIAS CON EL AGLICON. SE SELECCIONARON DOS GRUPOS PROTECTORES: EL GRUPO TRIFLUOROACETILO Y EL GRUPO ALILOXICARBONILO. TRAS EL ACOPLAMIENTO DE LA 14 4' OBTENIDO A EPIRUBICINA; PARA LA ULTIMA CONVERSION SE DESARROLLARON DOS RUTAS, EN FUNCION DEL GRUPO PROTECTOR DE AMINA.

  6. 6.-

    COMPUESTOS CICLICOS DE TRIACETONA Y COMPUESTOS DE TRIMETILSILILOXILO BUTADIENO Y SU USO EN LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DAUNOMICINONA

    (08/1994)

    LA INVENCION PROVEE NUEVOS COMPUESTOS DE TRIACETONA CICLICA DE LA FORMULA EN DONDE S ES H, ALQUILO Y R* ES UN GRUPO DE LA FORMULA EN DONDE R1 ES METILO Y R2 ES UN GRUPO ALQUILO CONTENIENDO AL MENOS 2 ATOMOS DE CARBONO, O R1 ES UN GRUPO ALQUILO QUE TIENE DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO Y R2 ES UN GRUPO ARILO, UN GRUPO HETERO ARILO, UN -CH2OR', UN GRUPO , UN GRUPO -CH2SR'' O UN GRUPO -CH2CH=CH2, EN DONDE A' Y R'' SON GRUPOS ALQUILO QUE TIENEN DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO. ESTOS COMPUESTOS SE PUEDEN USAR PARA LA PREPARACION DE DAUNOMICINONA Y SUS DERIVADOS. LA DAUNOMICINONA SE USA PARA PREPARAR DAUNOMICINA Y ADRIAMICINA. INTRODUCIENDO TRIDIMENSIONALIDAD EN EL C-1 DEL ANILLO A EN LA PREPARACION DE DICHOS NUEVOS COMPUESTOS...