Pirimidinil y piridinilpirrolopiridinonas sustituidas, proceso para su preparación y su uso como inhibidores de cinasas.
(28/08/2019) Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula**
en donde
X es CH o N;
R1 es H o NHR3, y R3 es H, un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre alquilo C1-C3 lineal o ramificado, heterociclilo y COR', en donde R' es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre alquilo C1- C6 lineal o ramificado, carbociclilo C3-C6, arilo y heteroarilo;
L1 es C≡C;
Q es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido seleccionado de entre:**Fórmula**
en donde Rc se selecciona de entre metilo y halógeno, preferiblemente flúor;
L2 es CONRa, C(RaRb)CONRa, C(RaRb)C(RaRb)CONRa, CONRaC(RaRb), OC(RaRb)CONRa, en donde Ra y Rb son ambos…
Derivados de 3,4-dihidro-2H-pirazino[1,2-a]indol-1-ona activos como inhibidores de cinasa, proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los comprenden.
(25/05/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
R se selecciona del grupo consistente en -Ra, -CORa, -CONRaRb y -SO2Ra, y
R1 es un grupo -NRcRd,
donde Ra, Rb, Rc y Rd, iguales o diferentes, son cada uno independientemente hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil alquilo C1-C6, arilo, aril alquilo C1-C6 y heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o varios grupos seleccionados entre halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alquilo polifluorado, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, dialquilamino y alcoxi,
donde:
el término "cicloalquilo C3-C6" representa un anillo monocíclico…
Derivados de aminoindazol activos como inhibidores de quinasas, procedimientos para su preparación, y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(08/05/2012) Un derivado de aminoindazol, opcionalmente en forma de una sal farmacéuticamente aceptable, seleccionado del grupo que consiste en **Fórmula** en el que cada compuesto específico individual consiste en tres unidades A-M-B, en el que cada radical A (sustituyente) se representa en la siguiente tabla VII, **Fórmula**
y M se refiere al núcleo central del resto 3-aminoindazol divalente que tiene el grupo -O- en la posición 5 o 6 y está sustituido con grupos A y B, en el que M puede variar entre M1 y M2, según las fórmulas siguientes, **Fórmula**
identificando cada una un compuesto que está sustituido con grupos A-O- en la posición (M1) o en la posición 6 (M2),**Fórmula**
estando cada uno…
DERIVADOS DE AMINOINDAZOL ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE QUINASA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACIÓN Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(27/04/2011) Uso, para fabricación de un medicamento para tratar un trastorno proliferativo celular seleccionado del grupo que consiste en cáncer, enfermedad de Alzheimer, infecciones virales, enfermedades autoinmunes, trastornos neurodegenerativos, hiperplasia prostática benigna, adenomatosis familiar, poliposis, neuro-fibromatosis, psoriasis, proliferación celular de tejido liso vascular asociada con ateroesclerosis, fibrosis pulmonar, artritis glomerulonefritis y estenosis posquirúrgica y restenosis por la administración a un mamífero que lo necesita una cantidad efectiva de un derivado de aminoindazol representado por la fórmula (I) en la que R se selecciona…
DERIVADOS DE PIRROL(2,3-B)PIRIDINA ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE QUINASA, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN.
(20/05/2010) Un compuesto de fórmula (I)
DERIVADOS DE PIRROLO(2,3-B) PIRIDINA ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE QUINASA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS COMPRENDE.
(22/02/2010) Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R se selecciona entre el grupo constituido por -Ra, -CORa, -CONRaRb, -SO2Ra o -COORa; R1 es un grupo -NRcRd o -ORa; en la que Ra, Rb, Rc, y Rd, iguales o diferentes, cada uno de ellos es independientemente hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido adicionalmente, seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6 lineal o ramificado, alquinilo C2-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6 o cicloalquil-alquilo C1-C6, arilo o arilalquilo C1-C6, o heterociclo o heterociclo-alquilo C1-C6 o, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, cualquiera de entre Ra y Rb así como…
DERIVADOS DE ARILMETIL-CARBONILAMINO-TIAZOL Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(16/04/2008) Uso para fabricar un medicamento para el tratamiento de trastornos proliferativos asociados con una actividad alterada de quinasa dependiente de células, por administración a un mamífero que lo necesita de una cantidad eficaz de un compuesto representado por la fórmula (I) o (II): en las que: L es un grupo fenilo o un heterociclo aromático de 5 o 6 miembros con uno o más heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre; R es (i) un cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada; o (ii) un grupo alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada o un grupo arilalquilo que opcionalmente está sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados entre halógeno,…
DERIVADOS DE FENILACETAMIDO-TIAZOL , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/05/2007). Solicitante/s: PFIZER ITALIA S.R.L.. Clasificación: C07D417/12, A61P35/00, A61K31/425, C07D277/46.
Uso, para fabricar un medicamento para tratar trastornos proliferativos celulares asociados con una actividad alterada de cinasa dependiente del ciclo celular, por administración a un mamífero necesitado del mismo de una cantidad eficaz de un derivado de fenilacetamido-tiazol representado por la fórmula (I): en la que: R es un grupo alquilo C1-C4 lineal o ramificado; R1 es un grupo de fórmula (IIe) en la que: R3 se selecciona entre el grupo constituido por amino, aminometil-(-CH2-NH2) , hidroximetil-(-CH2OH) , alquilo C1-C4 lineal o ramificado o es un heterociclo de 5 ó 6 miembros con 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DE ACIDOS AMINOSULFONICOS, UTILIZACION DE LOS MISMOS EN LA SINTESIS DE PSEUDOPEPTIDOS Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/03/1999). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07F7/18, C07D207/08, C07C309/69, C07C311/47.
DERIVADOS DE ACIDOS SULFONICOS GAMMA-AMINO-ALFA-BETAINSATURADOS DE FORMULA (I), DONDE R SE ELIGE ENTRE HIDROGENO, FRAGMENTOS CORRESPONDIENTES A CADENAS LATERALES DE AMINOACIDOS NATURALES, SUSTITUIDOS O NO SUSTITUIDOS: CADENAS DE ALQUILO LINEALES, RAMIFICADOS O CICLICOS; CADENAS DE ARILALQUILO; GRUPOS ARILO O HETEROAROMATICOS; Y INDICA HIDROGENO, INCLUYENDO POSIBLES FORMAS SALINAS DE LA CORRESPONDIENTE AMINA; O CUALQUIER GRUPO PROTECTOR NORMALMENTE UTILIZADO PARA LA PROTECCION DEL GRUPO AMINO; X INDICA CL, OH, OCH{SUB,2}CH{SUB,3}, OCH{SUB,3}, ONBU{SUB,4}, NHCH{SUB,2}PH; PROCESO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS Y SU UTILIZACION EN LA SINTESIS DE PSEUDOPEPTIDOS CARACTERIZADA POR LA PRESENCIA DE AL MENOS UN ENLACE DE TIPO SULFONAMIDA CONJUGADA CON UN DOBLE ENLACE.