33 inventos, patentes y modelos de ROCHE,OLIVIER

  1. 1.-

    Moduladores duales de los receptores 5-HT2a y D3

    (07/2014)

    Un compuesto de fórmula (I): en el que: X es independientemente halógeno, ciano; alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6 o haloalquilo-C1-6; n es 0, 1, 2 o 3; R1 es H o alquilo-C1-6; R2 es o ; R3 es hidrógeno, alquilo-C1-6, alquenilo-C2-6, alquinilo-C2-6, alcoxi-C1-6, cicloalquilo-C3-10, arilo, heterociclo15 alquilo de 4 a 10 miembros, o heteroarilo de 5 a 10 miembros, que están opcionalmente sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: halo, ciano, -SO2-alquilo-C1-6, hidroxilo, alquilo-C1-6, haloalquilo-C1-6, -CO(O)-alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más Ra, cicloalquilo-C3-10 opcionalmente sustituido por uno o más Ra, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros opcionalmente sustituido por uno o más Ra, arilo opcionalmente sustituido por uno o más Ra, heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido por uno o más Ra, y -NRbRc, en el que Rb es H o alquilo-C1-6 y en el que Rc es H, alquilo-C1-6 o arilo opcionalmente sustituido por uno o más Ra; en el que Ra se selecciona a partir de: halo, ciano, oxo, hidroxilo, halobencenosulfonilo, alquilo-C1-6 haloalquilo-C1-6, -NH(CO)-alquilo-C1-6, dialquilamino-C1-6, -O(CO)-alquilo-C1-6, alquilosulfonilo-C1-6, alcoxi-C1-6 haloacoxi-C1-6, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros arilo, ariloxi, o heteroarilo de 5 a 10 miembros; así como las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

  2. 2.-

    Nuevos compuestos heterocíclicos para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares

    (11/2013)

    Compuestos de la fórmula (I) en la que A es arilo, heteroarilo, arilmetilo o heteroarilmetilo, el arilo de dichos arilo y arilmetilo y el heteroarilo de dichosheteroarilo y heteroarilmetilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos conindependencia entre el grupo formado por halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 yhaloalcoxi C1-6, o dichos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por alquilenodioxi C1-6; X es -N(R1)(R2); R1 y R2 son con independencia hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, hidroxialquilo C2-6, (alcoxi C1-6)-alquilo C2-6, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-6, bicicloalquilo C7-10, fenil-alquilo C1-3, heteroaril-alquilo C1-3,heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-6, en los que el cicloalquilo de dichos cicloalquilo C3-7 y (cicloalquil C3-7)-alquiloC1-6, el fenilo de dicho fenil-alquilo C1-3, el heteroarilo de dicho heteroaril-alquilo C1-3 y el heterociclilo de dichosheterociclilo y heterociclil-alquilo C1-6 están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidoscon independencia entre el grupo formado por Rd; o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo opcionalmente sustituido de unaa tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por Rd, y uno de los átomos decarbono de dicho anillo heterociclilo formado por R1 y R2 se ha reemplazado opcionalmente por un grupo carbonilo;y/o uno de los átomos de carbono del anillo heterociclilo formado por R1 y R2 puede ser un átomo de carbono de otroanillo que sea cicloalquilo C3-7 o heterociclilo, uno o dos átomos de carbono de dicho otro anillo se han reemplazadoopcionalmente por un grupo carbonilo y dicho otro anillo está opcionalmente sustituido por alquilo C1-6; R3 y R4 son con independencia hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil C3-7)-alquiloC1-6, (alcoxi C1-6)-carbonilo, carboxilo, carbamoílo, carbamoílo mono- o disustituido por alquilo C1-6, (alcoxi C1-6)-carboniloxi, aminocarboniloxi mono- o disustituido por alquilo C1-6, (alquil C1-20)-carboniloxi-alquilo C1-6, (alcoxi C1-20)-carboniloxi-alquilo C1-6, arilcarboniloxi-alquilo C1-6, aminocarboniloxi-alquilo C1-6 mono- o disustituido por alquilo C1-6,aminocarboniloxi-alquilo C1-6 sustituido por arilo, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, halógeno o haloalquiloC1-6, dicho arilo está opcionalmente sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independenciaentre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y haloalcoxi C1-6; o R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos forman cicloalquilo C3-7 o heterociclilo opcionalmentesustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-4,haloalquilo C1-4 y halógeno; Y1 es C(O) o S(O)2; Y2 es O o S; Y3 es NH u O; p es el número 0 ó 1.

  3. 3.-

    Derivados éter moduladores duales de los receptores de 5-HT2a y D3

    (04/2013)

    Compuestos de la fórmula general I: NHO A O N R1 R2 (I) en la que: A es fenilo opcionalmente sustituido por uno o mas halógeno, ciano, o alquilo C1-6 sustituido por ciano o A es piridinilo; R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, alcoxi C1-6 o arilo opcionalmente sustituido por halógeno, o es cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es heterocicloalquilo de 5 a 12 eslabones opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es arilo opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es heteroarilo de 5 a 12 eslabones opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es -NRbRc, en el que Rb es H o alquilo C1-6 y en el que Rc es H, alquilo C1-6 o arilo opcionalmente sustituido por uno o más Ra, en el que Ra se elige entre: halógeno, -S(O)2-alquilo C1-6, ciano, 20 oxo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por arilo, que está sustituido por halógeno, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, que está opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, -NH(CO)-alquilo C1-6, heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones, o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones opcionalmente sustituido por alquilo C1-6 u oxo; R2 es H u OH; 30 así como sus sales farmacéuticamente aceptables.

  4. 4.-

    Derivados benzoil-piperidina como moduladores de 5HT2/D3

    (04/2013)

    Un compuesto de fórmula (I): en el que: A es arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con entre uno y cinco sustituyentesseleccionados de entre el grupo que consiste en ciano, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, oalcoxi C1-6; n es 1, 2, 3 o 4; p es 1, 2, 3 o 4; q es 0 o 1; r es 0, 1, 2 o 3; R1 es alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 sustituido con arilo, o es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con entre uno y cinco sustituyentes seleccionados de entre el grupoque consiste en: halo, hidroxi, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -CO(O)-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres halo o sustituido con arilo, arilo opcionalmente sustituido con halo o alcoxi C1-6, heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, yfenoxilo, o es alcoxi C1-6, o es cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es arilo opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es -NRbRc, en el que Rb es H o alquilo C1-6 y en los que Rc es H, alquilo C1-6 o arilo opcionalmente sustituido poruno o más Ra.

  5. 5.-

    Benzoxazinas 6-sustituidas como antagonistas del receptor 5-ht-5a

    (02/2013)

    Un compuesto de la fórmula general (I) en donde X es un enlace, -NH-, -NH-S(O)2-, -NH-CH2-, -CH2-, -NH-C(O)-, -CH2-NH-C(O)-, -NH-C(O)-CH2-, -NH-C(O)-CH2-NH-, -NRa-C(O)-NRb-, -NH-S(O)2-NH-; R1 es halo; alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con OH, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono o CN; alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono; -NRaRb; -C(NH2)N(OH); ciano; nitro; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; o vinilo; en donde cada uno de cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más halo, ciano, nitro, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 7 átomos de carbono, hidroxialquilo de 1 a 7 átomos de carbono, cianoalquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, alcoxi-alquilo de 1 30 a 7 átomos de carbono, -NRaRb, cicloalquilo monocíclico de 3 a 7 miembros; y en donde el vinilo está opcionalmente sustituido con fenilo o un heteroarilo monocíclico de 5 ó de 6 miembros; Y es un enlace, -CH2- o -CH2-CH2-O-; R2 es cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; o cicloalquilo o heterocicloalquilo de 5 ó de 6 miembros, anillado con un anillo benzo; en donde cada uno del cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo de 5 ó de 6 miembros o el heterocicloalquilo, anillado con un anillo benzo está opcionalmente sustituido con uno o más halo, hidroxilo, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, cicloalquilo monocíclico de 3 a 7 miembros; y Ra y Rb son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de los mismos.

  6. 6.-

    Pirrolidin-3-ilmetilaminas, como antagonistas de orexina

    (05/2012)

    Un compuesto de la fórmula **Fórmula** (R1)n-Hetaril- Fórmula 1 de la página 1 en donde, R1, es halógeno; R2, es halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, alcoxi inferior sustituido porhalógeno, ó es fenilo; Hetaril(o) es (Copiar grupo de figuras 2 óX, es O ó S; Ar, es arilo ó heteroarilo; n, es 0, 1 ó 2; m, es 0, 1 ó 2; o a sales de adición de ácidos, farmacéuticamente aceptables, enantiómeros químicamente puros, racematos omezclas de diastómeros.

  7. 7.-

    Derivados de imidazol como antagonistas del receptor CCR2

    (03/2012)

    Compuestos de fórmula (I) en los que es heterociclilo, que es un radical monocíclico no aromático de cuatro a ocho átomos en el anillo, en el que uno o dos átomos en el anillo son átomos de nitrógeno, y los restantes átomos en el anillo son átomos de carbono; E es N o CH, siempre que R1 o R2 puedan unirse a C, reemplazando el H; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6 o heterociclilo opcionalmente sustituido; siempre que uno de entre R1 y R2 no sea hidrógeno; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6 o halógeno; R5 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o cicloalquil C3-7-alquilo C1-6; R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, trimetilsilanilalquilo C1-6, heteroalquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxialquenilo C2-6, hidroxialquinilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquenilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquinilo C2-6, trimetilsilanilalquenilo C2-6, trimetilsilanilalquinilo C2-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, heteroalcoxi, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, cicloalquil C3-7 -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, halógeno, ciano, fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, fenil-metoxi-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; m es 0, 1, 2, 3 o 4; R7 es, cuando está unido a un átomo de carbono del anillo, independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxialquenilo C2-6, hidroxialquinilo C2-6, alcoxi C1-6 alquenilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquinilo C2-6, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, heteroalcoxi, halógeno, ciano, fenil opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-7 -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, fenilalquilo C1-6 opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo C1-6 opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo C1-6 opcionalmente sustituido, nitro, carboxi, formilo, acilo, alcoxicarbonilo C1-6, carbamoilo, aminocarbonilo sustituido con mono- o di-alquilo C1-6, alquilotio C1-6, alquilsulfinilo C1-6 o alquilsulfonilo C1-6 o amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, heteroalquilo, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido y heterociclilo opcionalmente sustituido; cuando está unido a un átomo de nitrógeno del anillo, independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi-alquenilo C2-6, hidroxialquinilo C2-6, alcoxi C1-6 alquenilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7 opcional-mente sustituido o cicloalquilo C3-7 -alquilo C1-6 opcional-mente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido o heterociclilalquilo C1-6 opcionalmente sustituido; siempre que N (R7) m A contiene al menos un átomo de nitrógeno, que no está directamente unido a un grupo carbonilo o un heteroátomo; y (R7) m N A no contiene un átomo de nitrógeno, que está directamente unido a un heteroátomo; o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. en los que, a no ser que se indique de otra manera, el término "heterociclilo" significa un radical monocíclico no aromático de cuatro a siete átomos en el anillo, en el que de uno a tres átomos del anillo son heteroátomos independientemente seleccionados de entre N, O y S (O) n (en el que n es un entero de 0 a 2) y los restantes átomos del anillo son C; el término "heteroarilo" significa un radical monocíclico aromático de 5 o 6 átomos en el anillo, en el que entre uno y tres heteroátomos del anillo independientemente seleccionados de entre N, O y S, y los restantes átomos del anillo son C; el término "cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido" significa un cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido por entre uno y tres sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxialquenilo C2-6, hidroxialquinilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquenilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquinilo C2-6, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, heteroalcoxi, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7 -alquilo C1-6, halógeno, ciano, nitro, amino, amino sustituido por mono- o di-alquilo C1-6, carboxi, formilo, acilo, alcoxicarbonilo C1-6, carbamoilo, aminocarbonilo sustituido por mono- o di-alquilo C1-6, alquilotio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6 y -NHCO-alquilo C1-6; el término "fenilo opcionalmente sustituido" significa un fenilo opcionalmente sustituido por entre uno y tres sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi-alquenilo C2-6, hidroxialquinilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquenilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquinilo C2-6, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, heteroalcoxi, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7 -alquilo C1-6, halógeno, ciano, nitro, amino, amino sustituido por mono- o di-alquilo C1-6, carboxilo, formilo, acilo, alcoxicarbonilo C16, carbamoilo, aminocarbonilo sustituido por mono- o di-alquilo C1-6, alquilotio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6 y -NHCO-alquilo C1-6; el término "heterociclilo opcionalmente sustituido" significa un heterociclilo opcionalmente sustituido por entre uno y tres sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi-alquenilo C2-6, hidroxialquinilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquenilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquinilo C2-6, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, heteroalcoxi, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7 -alquilo C1-6, halógeno, ciano, nitro, amino, amino sustituido por mono- o di-alquilo C1-6, carboxilo, formilo, acilo, alcoxicarbonilo C1-6, carbamoilo, aminocarbonilo sustituido por mono- o di-alquilo C1-6, alquilotio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6 y -NHCO-alquilo C1-6; el término "heteroarilo opcionalmente sustituido" significa un heteroarilo opcionalmente sustituido por entre uno y tres sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi-alquenilo C2-6, hidroxialquinilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquenilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquinilo C2-6, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, heteroalcoxi, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7 -alquilo C1-6, halógeno, ciano, nitro, amino, amino sustituido por mono- o di-alquilo C1-6, carboxilo, formilo, acilo, alcoxicarbonilo C1-6, carbamoilo, aminocarbonilo sustituido por mono- o di-alquilo C1-6, alquilotio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6 y -NHCO-alquilo C1-6; el término "heteroalquilo" significa un alquilo C1-6 sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en nitro, hidroxi, ciano, alcoxi C1-6, formilo, acilo, carboxilo, alquilotio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, carbamoilo, amino y amino sustituido por mono- o di-alquilo C1-6; el término "heteroalcoxi" significa un alcoxi C1-6 sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en nitro, hidroxi, ciano, alcoxi C1-6, formilo, acilo, carboxilo, alquilotio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, carbamoilo, amino y amino sustituido por mono- o di-alquilo C1-6; el término "acilo" significa un R-C (O) -, en el que R es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o cicloalquil C3-7 alquilo C1-6.

  8. 8.-

    DERIVADOS DE QUINOLINA

    (11/2011)

    Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en donde, R1, se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C1-C8, cicloalquilo ó cicloaquilalquilo C1-C8, en donde, el anillo de cicloalquilo, puede encontrarse insustituido o sustituido por uno o dos grupos, seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8 y alcoxialquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, alcoxialquilo C1-C8, alcoxialquilo C1-C8, y heteroalquilo C1-C8, en donde, el anillo de cicloalquilo, puede encontrarse insustituido o sustituido por uno o dos grupos, seleccionados de entre alquilo C1-C8 y halógeno; R2, se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C1-C8, cicloalquilo ó cicloalquilo C1-C8, en donde, el anillo de cicloalquilo, puede encontrarse insustituido o sustituido por uno o dos grupos, seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8 y alcoxialquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, alcoxialquilo C1-C8, y heterocicloalquilo C1-C8, en donde el anillo de heterociclilo, puede encontrarse insustituido o sustituido por uno o dos grupos, seleccionados de entre alquilo C1-C8 y halógeno, ó R1 y R2, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual se encuentran éstas unidas, forman un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado, de 4, 5, 6 ó 7 miembros, que contiene, opcionalmente, un heteroátomo seleccionado de entre nitrógeno, oxígeno ó azufre, encontrándose, el citado anillo saturado o parcialmente insaturado, insustituido o sustituido por uno, dos o tres grupos, independientemente seleccionado de entre el grupo consistente en alquilo C1-C8, halógeno, halógenoalquilo, ciano, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi C1-C8, oxo, fenilo, bencilo, piridilo y carbamoílo; A, se selecciona entre en donde, m, es 0, 1 ó 2; R3, es alquilo C1-C8; n, es 0, 1 ó 2; R7, es alquilo C1-C8; p, es 0, 1 ó 2; q, es 0, 1 ó 2; R5, es hidrógeno, ó alquilo C1-C8; y sales de éstos, farmacéuticamente aceptables

  9. 9.-

    DERIVADOS DE PIPERIDINA-SULFONAMIDA

    (11/2011)

    Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que Ar1 y Ar2 son con independencia entre sí arilo o heteroarilo; R1 y R2 son con independencia entre sí hidroxi, halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido por halógeno, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido por halógeno o ciano; m es el número 0, 1, 2 ó 3; n es el número 1 ó 2; o a sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables; con la condición de que el compuesto no se elija entre el grupo formado por: [2-(2-benzotiazolil)-1-pirrolidinil][1-[(4-fluorfenil)sulfonil]-3-piperidinil]-metanona, [2-(2-benzotiazolil)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona, 20 [2-(4-etoxifenil)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona, [2-(2-benzotiazolil)-1-pirrolidinil][1-[(4-metoxifenil)sulfonil]-3-piperidinil]-metanona, [2-(2,4-dimetoxifenil)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona, [2-(2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-6-il)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona, [2-(3,4-dihidro-2H-1,5-benzodioxepin-7-il)-1-pirrolidinil][1-[(4-fluorfenil)sulfonil]-3-piperidinil]-metanona, 25 [2-(2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-6-il)-1-pirrolidinil][1-[(4-metoxifenil)sulfonil]-3-piperidinil]-metanona, [2-(2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-6-il)-1-pirrolidinil][1-[(4-fluorfenil)sulfonil]-3-piperidinil]-metanona, [2-(2,5-dimetoxifenil)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona y [2-(3,4-dihidro-2H-1,5-benzodioxepin-7-il)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona

  10. 10.-

    HETEROCICLOS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA

    (10/2011)

    Un compuesto de la fórmula en la que R1/R2 son con independencia entre sí hidrógeno o alquilo C1-C7; R3 con independencia del número de sustituyentes es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; R4 es halógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; **Fórmula** hetarilo es un anillo heteroaromático que tiene uno o dos ciclos, está conectado a los átomos de carbono del resto piperidina y se elige entre el grupo formado por **Fórmula** y o las sales de adición de ácido farmacéuticamente idóneas, los enantiómeros ópticamente puros, los racematos o mezclas diastereoméricas del mismo

  11. 11.-

    SULFONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA

    (09/2011)

    Un compuesto de fórmula **Fórmula** en el que R1, R2 y R3 son independientemente el uno del otro hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno o alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, n es 1 o 2 o las sales de adición ácidas farmacéuticamente aceptables, enantiómeros ópticamente puros, racematos o mezclas diastereoméricas de los mismos

  12. 12.-

    DERIVADOS DE 1,1-DIOXO-TIOMORFOLINIL-INDOLIL-METANONA PARA USO COMO MODULADORES DE H3

    (07/2011)

    Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que R1 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, alcoxialquilo C1-C8, halogenoalquilo C1-C8, cicloalquilalquilo C1-C8, alcanoílo C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, cianoalquilo C1-C8, alquilsulfonilo C1-C8, fenilsulfonilo, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, ciano, halogenoalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8; fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, ciano, halogenoalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8; fenilalquilo C1-C8, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, ciano, halogenoalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8; y heteroarilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halógeno, halogenoalquilo C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8 y ciano; R2 es hidrógeno o halógeno; G es un resto elegido entre **Fórmula** en los que m es el número 0, 1 ó 2; R3 se elige entre alquilo C1-C8, halogenoalquilo C1-C8, cicloalquilo, halogenocicloalquilo, cicloalquilalquilo C1-C8 y fenilalquilo C1-C8; n es el número 0, 1 ó 2; R4 es alquilo C1-C8; p es el número 0, 1 ó 2; q es el número 0, 1 ó 2; 10 10' A se elige entre CR R , O y S; 5 5' 6 6' 7 7' 10 10' R , R , R , R , R , R , R y R con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, hidroxi, halógeno y dialquilamino, o R6 y R10 forman, juntos, un doble enlace; R8 es alquilo C1-C8; R9 es alquilo C3-C6; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

  13. 13.-

    MALONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA

    (06/2011)

    Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que Ar1 y Ar2 con independencia entre sí son arilo o heteroarilo sustituidos o sin sustituir; R1/R2 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido por halógeno, -(CH2)o-Oalquilo C1-C4, -(CH2)o-N-(alquilo C1-C4)2, (CH2)p-cicloalquilo, (CH2)p-heterocicloalquilo, (CH2)p-arilo, (CH2)pheteroarilo, dichos anillos pueden estar sustituidos por R, o R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo heterocíclico, opcionalmente con otros heteroátomos en el anillo elegidos entre N, O y S, dicho anillo puede estar sustituido por R; R es halógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C4 o alcoxi C1-C4 sustituido por halógeno; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C4; n es el número 0, 1, 2, 3 ó 4; o es el número 1, 2 ó 3; p es el número 0, 1 ó 2; o las sales de adición de ácido farmacéuticamente idóneas, enantiómeros ópticamente puros, racematos o mezclas diastereoméricas del mismo

  14. 14.-

    DERIVADOS DE INDOL-2-IL-AMIDA 1,5-SUSTITUIDA

    (05/2011)

    Compuestos de la fórmula general R en la que R1 y R2 junto al átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado, de 4, 5, 6 ó 7 eslabones, que contiene opcionalmente otro heteroátomo elegido entre nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, halogenoalquilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, oxo, fenilo, bencilo, piridilo y carbamoílo, o está condensado con un anillo fenilo, dicho anillo fenilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8 y halógeno; R3 se elige entre el grupo formado por hidroxialquilo C1-C8, cianoalquilo C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, fenilsulfonilo, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, ciano, halogenoalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8; fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1C8, halógeno, halogenoalquilo C1-C8, ciano, alcoxi C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8; fenilalquilo C1-C8, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, halogenoalquilo C1-C8, ciano, alcoxi C1C8, halogenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8; y heteroarilo sin sustituir o sustituido con uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halógeno, halogenoalquilo C1-C8, halogenoalcoxi C1-C8, morfolino y ciano; R4 es hidrógeno o halógeno; G es en donde m se elige entre alquilo C1-C8, halogenoalquilo C1-C8, cicloalquilo, halogenocicloalquilo, cicloalquilalquilo C1-C8 y fenilalquilo C1-C8; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

  15. 15.-

    DERIVADOS DE 1H-INDOL-5-IL-PIPERIZÍN-1-IL-METANONA

    (04/2011)

    Compuestos de la fórmula general en donde,R1, es alquilo C1-C7 o cicloalquilo; R2, es hidrógeno o halógeno; R3, es hidrógeno o alquilo C1-C7; R4, es -(CR5R6)m-NR7R8 ó -(CR5R6)n-heterociclilo, en donde, m, es 2 ó 3; R5, es hidrógeno o alquilo C1-C7; R6, es hidrógeno o alquilo C1-C7; R7 y R8, de una forma independiente la una con respecto a la otra, se seleccionan de entre el grupo consistente en alquilo C1-C7, fenilo insustituido o fenilo sustituido por alquilo C1-C7, fenilalquilo C1-C7, o fenilo sustituido por alquilo C1-C7, fenilalquilo e hidroxialquilo C1-C7 ó R7 y R8, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual se encuentran éstas unidas, forman un anillo heterocíclico, saturado, de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros, que contiene, opcionalmente, un heteroátomo adicional, seleccionado de entre oxígeno ó azufre, encontrándose, el citado anillo heterocíclico, insustituido o sustituido por alquilo C1-C7; n, es 0, 1, 2 ó 3; y R9, es hidrógeno ó alquilo C1-C7; R10, es hidrógeno ó alquilo C1-C7; y heterociclilo, es un anillo N-heterocíclico, seleccionado de entre pirrolidina, pirrolidin-2-ona, piperidina y morfolina, en donde, el átomo de nitrógeno, se encuentra sustituido por un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en alquilo C1-C7, cicloalquilo, fenilalquilo C1-C7, cianoalquilo C1-C7, halógenoalquilo C1-C7, alcoxialquilo C1-C7, fenilo insustituido o fenilo sustituido por uno a tres grupos seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halógenoalquilo C1-C7, y halógeno, y -COOR11; en donde, R11, es alguilo C1-C7; y sus sales farmacéuticamente aceptables

  16. 16.-

    DERIVADOS DE AZAINDOL-2-CARBOXAMIDA

    (02/2011)

    Compuestos de la fórmula general R5 **(Ver fórmula)**I R2 en la que R1 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C8, hidroxi-alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8-alquilo C1-C8, alquilsulfanil C1-C8-alquilo C1-C8, dialquilamino C1-C8-alquilo C1-C8, dialquilcarbamoil C1-C8-alquilo C1-C8, fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halogen-alcoxi C1-C8 e hidroxi-alquilo C1-C8, fenil-alquilo C1-C8, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8 e hidroxi-alquilo C1-C8, heteroaril-alquilo C1-C8, cuyo anillo heteroarilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8 y heterociclil-alquilo C1-C8, cuyo anillo heterociclilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos alquilo C1-C8; R2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C8, hidroxi-alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8-alquilo C1-C8, alquilsulfanil C1-C8-alquilo C1-C8, dialquilamino C1-C8-alquilo C1-C8, dialquilcarbamoil C1-C8-alquilo C1-C8, fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1C8, halogen-alcoxi C1-C8 e hidroxi-alquilo C1-C8, fenilalquilo C1-C8, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8 e hidroxi-alquilo C1-C8, heteroaril-alquilo C1-C8, cuyo anillo heteroarilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8, y heterociclil-alquilo C1-C8, cuyo anillo heterociclilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos alquilo C1-C8; o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 ó 7 eslabones, saturado o parcialmente insaturado, que contiene opcionalmente otro heteroátomo elegido entre nitrógeno, oxígeno o azufre, un grupo sulfinilo o un grupo sulfonilo, dicho anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, halogenoalquilo, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, oxo, fenilo, bencilo, piridilo y carbamoílo, o está condensado con un anillo fenilo, estando dicho anillo fenilo sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8 y halógeno; R3 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, hidroxi-alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8-alquilo C1-C8, halogen-alquilo C1-C8, cicloalquil-alquilo C1-C8, alcanoílo C1-C8, ciano-alquilo C1-C8, alquilsulfonilo C1C8, fenilsulfonilo, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8, halogen-alcoxi C1-C8 e hidroxi-alquilo C1C8; fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8, alogen-alcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8; fenil-alquilo C1-C8, cuyo anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, alcoxi C1-C8, halogen-alcoxi C1-C8 e hidroxi-alquilo C1C8; y heteroarilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8 y halógeno; R4 es hidrógeno o halógeno; R5 es un resto elegido entre **(Ver fórmula)**Het1 Het2 Het3 **(Ver fórmula)**y R12 Het 4 10 en los que m es el número 0, 1 ó 2; n es el número 0, 1 ó 2; X se elige entre CR13R13', O y S; R6, R6', R7, R7', R8, R8', R13 y R13' con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, hidroxi, halógeno y dialquilamino, o R7 y R13 juntos forman un doble enlace; p es el número 0, 1 ó 2; R9 se elige entre alquilo C1-C8, cicloalquilo, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C8 y fenil-alquilo C1-C8; q es el número 0, 1 ó 2; R10 es alquilo C1-C8; R11 es alquilo C1-C8; R12 es alquilo C1-C8; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

  17. 17.-

    DERIVADOS CICLOHEXILO

    (01/2011)

    Compuestos de la fórmula general: **(Ver fórmula)**en la que: R1 es alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C7, R2 se selecciona de entre fenilo sustituido con un grupo heteroarilo o heterociclilo, encontrándose dicho grupo heteroarilo o heterociclilo no sustituido o sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de entre alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C7, halógeno, halógenoalquilo C1-C8, ciano, alcoxi C1-C8, halógeno-alcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8, y heteroarilo, en el que el anillo heteroarilo se encuentra no sustituido o sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de alquilo C1-C8, halógeno, halógeno-alquilo C1-C8, ciano, alcoxi C1-C8, alquilsulfonilo C1-C8, alquilaminocarbonilo C1-C8, dialquil-C1-C8-aminocarbonilo, heterociclilo que se encuentra no sustituido o sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de entre alquilo C1-C8, halógeno y oxo, y fenilo que se encuentra no sustituido o sustituido con uno a tres grupos seleccionados de entre alquilo C1-C8, halógeno, halógeno-alquilo C1-C8, ciano y alcoxi C1-C8, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

  18. 18.-

    DERIVADOS DE LA CICLOHEXIL SULFONAMIDA CON ACTIVIDAD FRENTE A LOS RECEPTORES H3

    (12/2010)

    Compuestos de formula general: **Fórmula** en donde R1 se selecciona del grupo formado por alquilo de 1 a 10 8 atomos de carbono, cicloalquilo, cicloalquilo de 3 a 7 atomos de carbono - alquilo de 1 a 8 atomos de carbono y tetrahidropiranilo; R2 se selecciona del grupo formado por hidrogeno, alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, cicloalquilo, ciclo- 15 alquilo de 3 a 7 atomos de carbono - alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, halogeno-alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 atomos de carbono - alquilo de 1 a 8 atomos de carbono y ciano-alquilo de 1 a 8 atomos de carbono; R3 se selecciona del grupo formado por alquilo de 1 a 8 20 atomos de carbono, -(CH2)m-arilo, en donde m es 0, 1 o 2 y en donde el anillo arilo esta sin substituir o esta substituido con uno, dos o tres grupos independientemente seleccionados de alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, halogeno, halogenoalquilo de 1 a 8 atomos de carbono, ciano, ciano-alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 atomos de carbono, alcanoilo de 1 a 8 atomos de carbono, benzoilo, halogenoalcoxilo de 1 a 8 atomos de carbono, hidroxilo-alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, alcanoilamino de 1 a 8 atomos de carbono 5 y alquilsulfonilo de 1 a 8 atomos de carbono, -(CH2)n-heteroarilo, en donde n es 0, 1, o 2 y en donde el anillo heteroarilo esta sin substituir o esta substituido con uno, dos o tres grupos independientemente seleccionados de alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, halogeno, halogeno-alquilo de 1 a 10 8 atomos de carbono, ciano, ciano-alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 atomos de carbono, alcanoilo de 1 a 8 atomos de carbono, benzoilo, halogeno-alcoxilo de 1 a 8 atomos de carbono, hidroxilo-alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, alcanoilamino de 1 a 8 atomos de carbono y alquil- 15 sulfonilo de 1 a 8 atomos de carbono, y -NR4R5; R4 se selecciona del grupo formado por hidrogeno, alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, halogeno-alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 atomos de carbono - alquilo de 1 a 8 atomos de carbono y ciano-alquilo de 1 a 8 20 atomos de carbono; R5 se selecciona del grupo formado por alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, halogeno-alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 atomos de carbono - alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, ciano-alquilo de 1 a 8 atomos de 25 carbono, fenilo sin substituir o substituido con uno, dos o tres grupos independientemente seleccionados de alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, halogeno, halogeno-alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, ciano, alcoxilo de 1 a 8 atomos de carbono, alcanoilo de 1 a 8 atomos de carbono, benzoilo, halogeno-alcoxilo de 1 a 8 atomos de carbono e hidroxiloalquilo de 1 a 8 atomos de carbono, y fenil-alquilo de 1 a 8 atomos de carbono en donde el anillo de fenilo puede estar 5 sin substituir o substituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados entre alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, halogeno, halogeno-alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, ciano, alcoxilo de 1 a 8 atomos de carbono, alcanoilo de 1 a 8 atomos de carbono, benzoilo, halogeno- 10 alcoxilo de 1 a 8 atomos de carbono e hidroxi-alquilo de 1 a 8 atomos de carbono; o R4 y R5 juntamente con el atomo de nitrogeno al cual estan unidos, forman un anillo heterociclico de 4, 5, 6 o 7 miembros, opcionalmente conteniendo ademas un heteroatomo se- 15 leccionado entre nitrogeno, oxigeno o azufre, un grupo sulfinilo o un grupo sulfonilo, estando dicho anillo heterociclico sin substituir o substituido con uno, dos o tres grupos independientemente seleccionados entre alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, halogeno, halogeno-alquilo, ciano, hidro- 20 xilo, hidroxi-alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 atomos de carbono, oxo, fenilo, bencilo, piridilo y carbamoilo, o estando condensado con un anillo de fenilo, estando dicho anillo fenilo sin substituir o substituido con uno, dos o tres grupos independientemente seleccionados entre 25 alquilo de 1 a 8 atomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 atomos de carbono, y halogeno; y sales farmaceuticamente aceptables de los mismos

  19. 19.-

    4,5,6,7- TETRAHIDRO-TIENO ( 2,3-c) PIRIDINAS, COMO MODULADORES DE H3

    (12/2010)

    Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)**en donde, R1, se selecciona de entre el grupo consistente en - CO-R3, en donde, R3, se selecciona de entre el grupo consistente en alquilo C1-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7, en donde, el anillo cicloalquilo, puede encontrarse insustituido o sustituido con uno o dos grupos, independientemente seleccionados de entre alquilo C1-7, y fenilo, en donde, el anillo fenilo, puede encontrarse insustituido o sustituido con uno o dos grupos, independientemente seleccionados de entre alquilo C1-7, ciano, halógeno, halógeno-alquilo C1-7 y alcoxi C1-7, - CO-NR4R5, en donde, R4 y R5, de una forma independiente el uno con respecto al otro, se seleccionan de entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquiloC1-7, fenilo insustituido o sustituido con uno o dos grupos, independientemente seleccionados de entre alquilo C1-7, halógeno, alcoxi C1-7, y halógeno C1-7-alquilo C1-7, y fenilalquilo C1-7, en donde, fenilo, se encuentra insustituido o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados entre alquilo C1-7, halógeno, alcoxi C1-7 y halógeno-alquilo C1-7, ó R4 y R5, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual se encuentran éstos unidos, forman un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 ó 7 miembros, que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional, seleccionado de entre nitrógeno, oxígeno ó azufre, un grupo sulfinilo ó un grupo sulfonilo, encontrándose, dicho anillo heterocíclico, insustituido o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados de entre alquilo C1-7, halógeno, alcoxi C1-7 y fenilo, en donde, fenilo, se encuentra insustituido o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados entre alquilo C1-7, halógeno y alcoxi C1-7, y - SO2-R6, en donde, R6, se selecciona de entre el grupo consistente en alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, ciclolaquil C3-7-alquilo C1-7, en donde, el anillo cicloalquilo, puede encontrarse insustituido o sustituido con uno o dos grupos, independientemente seleccionados de entre alquilo C1-7, halógeno y alcoxi C1-7, y fenilo, en donde, el anillo fenilo, puede encontrarse insustituido o sustituido con uno o dos grupos, independientemente seleccionados entre alquilo C1-7, ciano, halógeno, halogeno-alquilo C1-7 y alcoxi C1-7; R2, es un grupo seleccionado entre **(Ver fórmula)**en donde, m, es 0, 1 ó 2; n, es 0, 1 ó 2; A, se selecciona de entre -CR11R11'-, O, S ó -NR12; R7, R7', R8, R8', R9, R9', R10, R10', R11 y R11', de una forma independiente el uno con respecto al otro, so+n hidrógeno ó alquilo C1-7; R12, es hidrógeno ó alquilo C1-7; p, es 0, 1 ó 2; R13, es alquilo C1-7 ó cicloalquilo C3-7; q, es 1, 2 ó 3; y R14 y R15 , de una forma independiente el uno con respecto al otro, son alquilo C1-7; y sales de éstos, farmacéuticamente aceptables

  20. 20.-

    DERIVADOS DE DIAZEPANO MODULADORES DE RECEPTORES DE QUIMIOQUINA

    (11/2010)

    Compuestos de la fórmula (I) A R 9 R 8 O N R 10 R 6 R 5 R 11 R 12 5 (I) en la que N O R 13 n R 4 R 3 m A es arilo o heteroarilo, dicho arilo y dicho heteroarilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo 10 formado por halógeno, benciloxi, heteroaril-alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y halo-alcoxi C1-6, o dicho arilo y dicho heteroarilo están opcionalmente sustituidos por alquilenodioxi C1-6; X es -N(R 1 )(R 2 ) o -N + (R 1 )(R 2 )(R 7 ); 15 i) R 1 y R 2 son con independencia entre sí hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, hidroxialquilo C2-6, alcoxi C1-6-alquilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, bicicloalquilo C7-10, fenil-alquilo C1-3, heteroaril-alquilo C1-3, heterociclilo o heterociclil- 20 alquilo C1-6, en el que el cicloalquilo de dicho ciclo- alquilo C3-7 y dicho cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, el fe- nilo de dicho fenil-alquilo C1-3, el heteroarilo de dicho heteroaril-alquilo C1-3 y el heterociclilo de dicho hete- rociclilo y dicho heterociclil-alquilo C1-6 están opcio- nalmente sustituidos de una a tres veces por sustitu- yentes elegidos con independencia entre el grupo formado por R d ; o R 1 y R 2 , junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclilo opcionalmente sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por R d , y uno de los átomos de carbono del anillo de dicho heterociclilo formado por R 1 y R 2 está opcionalmente sustituido por un grupo carbonilo; y/o uno de los átomos de carbono del anillo del hetero- ciclilo formado por R 1 y R 2 puede ser un átomo de carbono de otro anillo, que sea cicloalquilo C3-7 o hetero- ciclilo, uno o dos átomos de carbono de dicho otro anillo están opcionalmente reemplazados por un grupo carbonilo, y dicho otro anillo está opcionalmente sustituido por alquilo C1-6; R 3 y R 4 son con independencia entre sí hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, (alcoxi C1-6)carbonilo, carboxilo, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, halógeno o halo-alquilo C1-6; o R 3 y R 4 , junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo C3-7 o heterociclilo opcionalmente sustituido de una a tres veces por susti- tuyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-4 alquilo, haloalquilo C1-4 y halógeno; o bien ii) R 1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, ciclo- alquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, bicicloalquilo C7-10, fenil-alquilo C1-3, heteroaril-alquilo C1-3, hetero- ciclilo o heterociclil-alquilo C1-6, en el que el ciclo- alquilo de dicho cicloalquilo C3-7 y dicho cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, el fenilo de dicho fenil-alquilo C1-3, el heteroarilo de dicho heteroaril-alquilo C1-3 y el heterociclilo de dicho heterociclilo y dicho hetero- ciclil-alquilo C1-6 están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con indepen- dencia entre el grupo formado por R d ; R 3 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloal- quil C3-7-alquilo C1-6, halógeno o halo-alquilo C1-6; R 2 y R 4 , junto con el átomo de nitrógeno al que está unido R 2 , el átomo de carbono al que está unido R 4 y el alquileno C1-2 entre dicho átomo de nitrógeno y dicho átomo de carbono, si lo hubiera, forman un heterociclilo opcionalmente sustituido de una a tres veces por susti- tuyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-6 y flúor; R 5 y R 6 con independencia entre sí son hidrógeno, flúor, al- quilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; R 7 es alquilo C1-6; R 8 , R 9 , R 10 , R 11 , R 12 y R 13 son con independencia entre sí hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; R d es hidroxi, ciano, NR a R b , halógeno, alquilo C1-6, halo-al- quilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6- alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, (alcoxi C1-6)carbonilo, acilo, -C(O)NR a R b , -NR a -C(O)-R b , -NR a -C(O)-OR b , -NR a -C(O)- NR b , -NR a -SO2-R b , -NR a -SO2-NR b R c , -OC(O)NR a R b , -OC(O)OR a , alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquiltio C1-6, fenilo, fenil-alquilo C1-3, heteroarilo, heteroaril-al- quilo C1-3 y heterociclilo, y el fenilo de dicho fenilo y dicho fenil-alquilo C1-3, el heteroarilo de dicho hetero- arilo y dicho heteroaril-alquilo C1-3 y el heterociclilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxi, ciano, NR a R b , halógeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, (alcoxi C1-6)car- bonilo, acilo, -C(O)NR a R b , -NR a -C(O)-R b , -NR a -C(O)-OR b , -NR a -C(O)-NR b , -NR a -SO2-R b , -NR a -SO2-NR b R c , -OC(O)NR a R b , -OC(O)OR a , alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquiltio C1-6, y uno o dos átomos de carbono del anillo del heterociclilo están opcionalmente sustituidos por un grupo carbonilo; R a , R b y R c son con independencia hidrógeno o alquilo C1-6; n es un número entero de 0 a 3; m es un número entero de 0 a 3; m+n es un número entero de 1 a 5; o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; en los que, a menos que se indique lo contrario, el término "arilo" significa fenilo o naftilo; el término "heterociclilo" significa restos no aromáticos, mono- o bicíclicos, de cuatro a nueve átomos en el anillo, de lo cuales de uno a tres son heteroátomos, elegidos con independencia entre N, O y S(O) n (en el que n es un número entero de 0 a 2), los demás átomos del anillo son C; el término "heteroarilo" significa un resto monocíclico o bicíclico de 5 a 10 átomos en el anillo, que tiene de uno a tres heteroátomos en el anillo, elegidos con independencia entre N, O y S, los demás átomos del anillo son C; el término "acilo" significa R-C(O)-, en el que R es alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o cicloalquil C3-7- alquilo C1-6

  21. 21.-

    DERIVADOS DE PIRROLO(2,3-B)PIRIDINA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR H3

    (08/2010)

    Compuestos de fórmula general:

  22. 22.-

    DERIVADOS DE PIPERIDINA 3-SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H3

    (08/2010)

    Compuestos con la fórmula general

  23. 23.-

    DERIVADOS DE INDOL-2-CARBOXAMIDA SUSTITUIDOS EN 5

    (07/2010)

    Compuestos de la fórmula general

  24. 24.-

    DERIVADOS DE 1H-INDOL-6-IL-PIPERAZIN-1-IL-METANONA PARA SU USO COMO MODULADORES DEL RECEPTOR H3

    (07/2010)

    Compuestos con la fórmula general

  25. 25.-

    DERIVADOS DE INDOL-2-IL-PIPERAZIN-1-IL-METANONA

    (07/2010)

    Compuestos de la fórmula general

  26. 26.-

    DERIVADOS DE PIRROLO(2,3-C)PIRIDINA

    (03/2010)

    Compuestos de la fórmula general:

  27. 27.-

    DERIVADOS DE AMIDA TRICICLICA PARA TRATAMIENTO DE OBESIDAD

    (02/2010)

    Los compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en donde A es C ó N; r es 1 ó 2; R1 es seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, alcoxialquilo C1-8, halogenoalquilo C1-8, hidroxihalogenoalquilo C1-8, alcanoilo C1-8, alquilsulfonilo C1-8, fenilsulfonilo C1-8, cicloalquilalquilo C1-8, fenilalquilo C1-8, en donde el anillo de fenilo puede estar sin sustituir o substituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-8, ciano, halógeno, halogenoalquilo C1-8, alcoxi C1-8, e hidroxialquilo C1-8, heteroarilalquilo C1-8, en donde el anillo heteroarilo puede estar sin sustituir o substituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-8, halógeno, fenilo, alcoxi C1-8 e hidroxialquilo C1-8, heterociclilalquilo C1-8, en donde el anillo de heterociclilo puede estar sin sustituir o substituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-8, halógeno, fenilo, alcoxi C1-8 e hidroxialquilo C1-8 y -CH2-CONR14R15, en donde R14 y R15 independientemente uno de otro son seleccionados del grupo hidrógeno, alquilo C1-8 y fenilo sin sustituir o substituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-8, halógeno, halogenalcoxi C1-8 e hidroxialquilo C1-8 o R14 y R15 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 ó 7 miembros que opcionalmente contiene un heteroatomo adicional seleccionado de nitrógeno, oxígeno o azufre, un grupo sulfinilo o un grupo sulfonilo, el anillo heterocíclico está sin sustituir o substituido por uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-8, halógeno, halogenalquil, hidroxi, hidroxialquil C1-8, alcoxi C1-8, oxo, fenilo, benzilo, piridilo y carbamoilo; R2, R20 , R3 y R30 independientemente uno de otro son seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8 y alcoxialquilo C1-8; R4 es seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno y halógeno; R5 es hidrógeno o halógeno; G es un grupo seleccionado de **(Ver fórmula)** en donde m es 0, 1 ó 2; R6 es seleccionado del alquilo C1-8, cicloalquilo, cicloalquilalquilo C1-8 y fenilalquilo C1-8; n es 0, 1 ó 2; R7 es alquilo C1-8; B es seleccionado de CR13R130 , O y S; R8, R80 , R9, R90 , R10, R100 , R13 y R130 independientemente uno de otro son seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-8, hidroxi, halógeno y dialquilamino, o R9 y R13 juntos forman un enlace doble; p es 0, 1 ó 2; q es 0, 1 ó 2; R11 es alquilo C1-8; R12 es alquil C1-8; y sales farmacéuticamente aceptables del mismo

  28. 28.-

    DERIVADOS DE 5-AMINOINDOL

    (11/2009)

    Compuestos de la fórmula general ** ver fórmula** en la que R1 y R2 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C1- C8, alquinilo C1-C8, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, (alcoxi C3-C8)alquilo, (alquilo C1-C8)sulfanilalquilo, di(alquilo C1-C8)aminoalquilo, di(alquilo C1-C8)carbamoilalquilo, fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógenoalcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8, fenilalquilo C1-C8, en el que el anillo fenilo puede estar sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre...

  29. 29.-

    DERIVADOS DE TIAZOLIL PIPERIDINA UTILES COMO MODULADORES DEL RECEPTOR H3

    (07/2009)

    Compuestos de fórmula ** ver fórmula** en donde R 1 se selecciona del grupo que constituido por fenilo sin sustituir o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados del grupo que consiste de alquilo C1-C8, halógeno, halogenalquilo C1-C8, alquilo C1-C8-O-, halogenoalcoxi C1-C8, ciano, pirrolilo e hidroxialquilo C1-C8, tetrahidronaftalenilo sin sustituir o sustituido con uno a cuatro grupos independientemente seleccionados del grupo constituido por alquilo C1-C8, halógeno, halogenalquilo...

  30. 30.-

    DERIVADOS DE PIPERAZINILPIRIDINA COMO AGENTES ANTI-OBESIDAD

    (03/2009)

    Compuestos de la fórmula general: (Ver fórmula) en donde R es hidrógeno o alquilo C1-C7; R 1 es alquilo C1-C7 o cicloalquilo de C3-C7 y cicloalquilalquilo de C3-C7; X es N y Y es C, o Y es N y X es C; m es 0 ó 1; Z es C(O) o SO2; R 2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C7, alquenilo de C3-C7, alquinilo de C3-C7, halogenalquilo C1-C7, hidroxialquilo C1-C7, alcoxi C1-C7-alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C7 o cicloalquilo C3-C7 sustituido por fenilo o alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C7-alquilo C1-C7, fenilo no sustituido o fenilo mono- o disustituido por alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halógeno o halogenalquilo C1-C7, fenilalquilo C1-C7 en donde el anillo fenilo es no sustituido o mono- o disustituido por alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7,...

  31. 31.-

    DERIVADOS DE INDOL COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE HISTAMINA

    (11/2008)

    Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en la que X es O o S; R 1 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-C8, hidroxi-alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8-alquilo C1-C8, alquilsulfanilo C1-C8-alquilo C1-C8, dialquilamino C1-C8-alquilo C1-C8, dialquilcarbamoilo C1-C8-alquilo C1-C8, fenilo sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halogeno-alcoxi C1-C8 o hidroxi-alquilo C1-C8, fenil-alquilo C1-C8 en el que el anillo fenilo puede estar sin sustituir o...

  32. 32.-

    DERIVADOS DE BENZODIOXOL

    (07/2008)

    Compuestos de la fórmula (I): (Ver fórmula) en la que R1 y R2 con independencia entre sí son fenilo sin sustituir o fenilo mono-, di- o trisustituido, con independencia entre sí, por hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, perfluor-alquilo C1-C6, perfluoralcoxi C1-C6, alcanoílo C1-C6, ciano, nitro o halógeno; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un resto 10'',11''-dihidro-2,5''-[5H]dibenzo[a,d]ciclohepteno; R3 y R4 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno,...

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