13 inventos, patentes y modelos de PONTIROLI, ALESSANDRO

  1. 1.-

    Forma cristalina novedosa de bromuro de tiotropio y procedimiento para la preparación de la misma

    (03/2013)

    Bromuro de tiotropio cristalino caracterizado por un patrón de XRD de polvo que tiene picos a 20,2, 26,5, 28,0 y31,2 ± 0,2 grados 2-theta y caracterizado además por un patrón de XRD de polvo tal como se representa en **Tabla** :

  2. 2.-

    Sales de escopina y su utilización en procedimientos para la preparación de N-demetil-tiotropio y bromuro de tiotropio

    (04/2012)

    Procedimiento de preparación de una sal de escopina de fórmula II-s que contiene 0,5% a 40% en peso de sales inorgánicas; en la que X se selecciona de entre el grupo constituido porBr, Cl, SO4, MeCOO, PO4, MeSO3, tartrato, fumarato, citrato, maleato, succinato, p-toluensulfonato yamidosulfonato, que comprende: a. filtrar los sólidos de una mezcla de reacción que contiene base de escopina y sales inorgánicas insolubles paraproducir un filtrado,lavar los sólidos con un disolvente orgánico polar; b. añadir agua a dicho filtrado...

  3. 3.-

    Nueva forma de bromuro de tiotropio y procedimiento para su preparación

    (04/2012)

    Solvato cristalino en n-propanol de bromuro de tiotropio, caracterizado porque presenta un espectro de difracciónDRXP en polvo que presenta picos en 20,9, 21,1, 21,4 y 34,4 ± 0,2 grados 2 theta.

  4. 4.-

    PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACIÓN DE SALES FARMACÉUTICAMENTE ACEPTABLES LIOFILIZADAS DE PEMETREXED DIÁCIDO

    (04/2011)

    Procedimiento para la preparación de una sal de adición dibásica farmacéuticamente aceptable liofilizada de pemetrexed que comprende: a) la combinación (i) de pemetrexed diácido o una sal del mismo, (ii) con un agente que puede formar una sal de adición dibásica farmacéuticamente aceptable de pemetrexed, e (iii) un solvente que comprende agua, o una mezcla de agua y un solvente adecuado para la liofilización, para obtener una mezcla que comprende una sal de adición dibásica farmacéuticamente aceptable de pemetrexed; y b) la extracción del solvente mediante liofilización para obtener una sal de adición dibásica farmacéuticamente aceptable de pemetrexed; en el que sal de adición dibásica...

  5. 5.-

    FORMAS CRISTALINAS DE DIÁCIDO DE PEMETREXED Y PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACIÓN DE LAS MISMAS

    (03/2011)

    Forma cristalina de diácido de pemetrexed caracterizada porque presenta un patrón de difracción de polvo de rayos X que presenta picos a aproximadamente 5,7, 12,2, 17,2 y 18,4 grados dos theta ± 0,2 grados dos theta

  6. 6.-

    DERIVADOS DE N-DESACETILTIOCOLCHICINA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN

    (10/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/17, A61K31/165, A61P19/02, C07C323/41, C07C323/44.

    Compuestos de fórmula (I) ** ver fórmula** en la que: n es un número entero de 0 a 8; Y es un grupo CH2 o, cuando n es 1, puede también ser un grupo de fórmula NH.

  7. 7.-

    DERIVADOS DE CONDENSACION DE TIOCOLCHICINA Y BACATINA COMO AGENTES ANTITUMORALES

    (11/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/335, C07D305/14.

    Compuestos de la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que: - n es un número entero de 0 a 8; - R es un resto de la fórmula a), b), c), d) o e); (Ver fórmulas) en la que: - R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno o un grupo de la fórmula: (Ver fórmula).

  8. 8.-

    PROCEDIMIENTO E INTERMEDIO OXAZOLIDINA PARA LA SINTESIS DE TAXANOS

    (08/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: A61P35/00, C07D493/04, A61K31/36, A61K31/337, C07D305/14, C07B61/00, C07D493/08, C07D493/10, C07D263/06.

    Un procedimiento para la preparación de ácido (4S, 5R)-N-Boc-2-(2, 4-dimetoxifenil)-4-isobutil-1-oxazolidin-5-carboxílico, que comprende las siguientes etapas: a) protección del grupo amino del leucinol con Boc; b) transformación del N-Boc-L-leucinol en N-Boc-L-leucinal; c) preparación de la cianhidrina del producto de la etapa (b); d) transformación del nitrilo de la cianhidrina en el correspondiente ácido carboxílico; e) formación del éster metílico del ácido carboxílico; f) purificación del éster metílico del ácido (2R, 3S)-3-(N-Boc)amino-2-hidroxi-5-metilhexanoico; g) condensación del producto de la etapa (f) con dimetilacetal de 2, 4-dimetoxibenzaldehído proporcionando éster metílico del ácido (4S, 5R)-N-Boc-2-(2, 4-dimetoxifenil)-4-isobutil-1-oxazolidin-5-carboxílico; h) transformación del producto de la etapa g) en el correspondiente ácido carboxílico.

  9. 9.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE BACCATINA III.

    (04/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: A61K31/335, C07D493/04, C07D305/14.

    Un procedimiento para la preparación de 14â-hidroxi- 1, 14-carbonato-desacetilbaccatina III, que comprende las siguientes etapas: a. Protección de los grupos hidroxi en las posiciones 7 y 10 de la 10-desacetilbaccatina III: En la que R y R1 se seleccionan entre hidrógeno, alquilo o arilo C1-10, alquil- o aril C1-10-carbonilo, tricloroacetilo, trialquilsililo C1-4; preferiblemente, cuando R y R1 son iguales, son tricloroacetilo, mientras que cuando son diferentes, R preferiblemente es tricloroacetilo y R1 preferiblemente es acetilo, o R es trietilo o trimetilsililo y R1 es acetilo; b. Oxidación en dos etapas para dar el derivado oxidado a carbonilo en la posición 13 e hidroxilado en la posición 14: c. Carbonatación de los hidroxilos vecinales en las posiciones 1 y 14 para dar el derivado 1, 14-carbonato: d. Reducción del carbonilo en la posición 13: e. Retirada de los grupos protectores en las posiciones 7 y 10:.

  10. 10.-

    DERIVADOS DE TAXANO Y PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE LOS MISMOS.

    (04/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: A61K31/335, C07D493/08.

    Derivados de taxano y procedimientos de preparación de los mismos. Según una realización preferida, se utiliza trietilclorosilano como agente sililante en la etapa (a), mientras que el derivado de 1, 14-carbonato de la etapa (b) se prepara utilizando fosgeno en tolueno en una solución de cloruro de metileno/piridina 3:1 en atmósfera de nitrógeno. En la siguiente etapa (c), se salifica 14 -hidroxi-7-Tes-1, 14-carbonato-10-desacetilbacatina III o V con LiHMDS en THF anhidro, obteniendo así la sal de litio del derivado 10-hidroxi, que se acetila posteriormente con cloruro de acetilo. La reacción de condensación entre 1, 14-carbonato de 14- -hidroxi-7-Tes-bacatina III o IV y ácido (4S, 5R)-N-Boc-2-(2, 4-dimetoxifenil)-4-isobutil-1- oxazolidin-5- carboxílico (etapa (d)) se lleva a cabo en disolvente orgánico apolar anhidro, en presencia de una base y un agente de condensación tal como diciclohexilcarbodiimida (DCC).

  11. 11.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE TAXANO.

    (04/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: C07D493/10.

    Un procedimiento para la preparación del compuesto 1, 14-carbonato de 13-(N-Boc-/-isobutilisoserinil)-14Jhidroxibacatina III, de fórmula (I) **(Fórmula)** que comprende: a) proteger los hidroxilos de las posiciones 7 y 10 de la 10-desacetilbacatina IIII **(Fórmula)** en la que R y R1, que pueden ser el mismo o diferentes, se seleccionan entre hidrógeno, alquilo o arilo CiCio, alquilo o aril-carbonilo C~-Cio, tricloroacetilo, trialquilsililo C1-Ca; b) oxidar en dos etapas para proporcionar el derivado oxidado hasta carbonilo en la posición 13 e hidroxilado en la posición 14: **(Fórmula)**.

  12. 12.-

    TAXANOS SEMISINTETICOS CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL Y ANTIANGIOGENICA.

    (03/2005)

    Compuestos de fórmula (I) en la que - R y R1, que pueden ser iguales o diferentes, son el hidrógeno, un grupo acilo C1-C18, un grupo benzoilo, substituido opcionalmente con uno o tres sustituyentes seleccionados entre átomos de halógeno o grupos alquilo, C1-C4 alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, ciano, nitro, o un grupo -CONR6R7 en el que R6 y R7, que pueden ser iguales o diferentes, son grupos alquilo C1- C4, bencilo o fenilo; - R2 es hidrógeno o forma con R3 un resto de carbonato o de tiocarbonato; - R3 es hidrógeno o un grupo -OR5 en el que R5 es hidrógeno, o forma con R2 un resto de carbonato o de tiocarbonato; - R4 es un grupo benzoilo substituido...

  13. 13.-

    PROCEDIMIENTO DE FABRICACION DE PACLITAXEL.

    (01/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: C07D305/14.

    Un procedimiento para la preparación de paclitaxel, que comprende las siguientes etapas: a) proteger los hidroxilos de las posiciones 7 y 10 de la 10-desacetilbacatina III (10-DAB III), **(Fórmula)** en las que R = R’ = tricloroacetilo, o R’ = acetilo y R se selecciona entre t-butoxicarbonilo y tricloroacetilo, b) esterificar el hidroxilo de la posición 13 con ácido 3-fenil-2-epoxipropiónico **(Fórmula)** c) eliminar los grupos protectores de las posiciones 7 y 10 si ambos son grupos tricloroacetilo, seguido de acetilar selectivamente en la posición 10 y abrir el epóxido con azida sódica **(Fórmula)**.