14 inventos, patentes y modelos de PALOMO NICOLAU,FRANCISCO E.

  1. 1.-

    MEJORAS INTRODUCIDAS EN LA PATENTE PRINCIPAL Nº P9700745, POR "SALES DE AMINOACIDOS SOLUBLES DE DISOLVENTES ORGANICOS Y SU USO EN LA PREPARACION DE DIPEPTIDOS".

    (03/2002)
    Solicitante/s: PALOMO NICOLAU,FRANCISCO E. PALOMO COLL,ANTONIO LUIS. Clasificación: C07K1/06, C07K1/08.

    Mejoras introducidas en la patente principal nº P9700745, por "sales de aminoácidos solubles en disolventes orgánicos y su uso en la preparación de dipéptidos". Las mejoras comprenden la aplicación general de compuestos aminocarboxílicos con un mayor número de super bases orgánicas, particularmente fosfacenos que permiten el acceso a un mayor número de disolventes y el uso de nuevos ésteres activos de N,N,N',N'‘-tetrametilformamidinio , benzotriazolilmetilo y oximas, como también a reactivos de acilación convencionales y abandonados en los procesos de N- acilación, N-alquilación y O-alquilación para la preparación de péptidos.

  2. 2.-

    SALES DE AMINOACIDOS SOLUBLES EN DISOLVENTES ORGANICOS Y SU USO EN LA PREPARACION DE DIPEPTIDOS.

    (03/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PALOMO NICOLAU,FRANCISCO E. PALOMO COLL,ANTONIO LUIS. Clasificación: C07K1/06, C07K1/08.

    Sales de aminoácidos solubles en disolventes orgánicos y su uso en la preparación de dipéptidos. Se refiere a sales de alfa- aminoácidos y súper-bases orgánicas (SBO) de fórmula I. También se refiere a un procedimiento para la preparación de péptidos mediante la reacción de una sal de aminoácido de fórmula I con otro aminoácido N-substituido. También se refiere a un procedimiento para la preparación de dichas sales de aminoácido de fórmula I y a procedimientos para la preparación de dichos aminoácidos N-substituidos. **FORMULA 1** .

  3. 3.-

    ESTERES TRIMETILSILILICOS Y SOLVATOS DE QUELATOS DE ACIDOS QUINOLIN-3-CARBOXILICOS. PREPARACION Y APLICACION AL PROCESO DE QUINOLONAS.

    (10/1996)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: C07F5/02, C07F5/06, C07D215/56.

    ESTERES TRIMETILSILILICO Y SOLVATOS DE QUELATOS DE ACIDOS QUINOLIN-3-CARBOXILICOS. PREPARACION Y APLICACION AL PROCESO DE QUINOLONAS. SE DESCRIBEN NUEVOS PRODUCTOS IA Y IB; DONDE, X, X1 Y X2 REPRESENTAN INDISTINTAMENTE HIDROGENO, HALOGENO, AMINO O METILO; R ALQUILO, CICLOALQUILO, ARILO; X2R PUEDE FORMAR UN HETEROCICLO; R1 HALOGENO O ACILOXI; M BORO O ALUMINIO, N UN VALOR DE 0,5 A 2,0 Y (A) UN GRUPO AMINO. *FIG* LA SILILACION DE II (A = X1) CON HEXAMETILDISILAZANO, RINDE IA EL CUAL SE COMBINA CON UN DERIVADOR DE BORO (M) PARA FORMAR EL SOLVATO IB. MEDIANTE SUSTITUCION DE X1 POR UNA AMINA (A) Y SIGUIENTE HIDROLISIS, AJUSTANDO EL PH 6, 0-7, 2, RESULTA LA QUINOLONA II. LOS COMPUESTOS IA Y IB SON DE INTERES EN EL PROCESO DE QUINOLONAS, PRODUCTO DE APLICACION EN MEDICINA HUMANA Y ANIMAL.

  4. 4.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-CICLOPROPIL-4-FLUOROANILINAS.

    (06/1992)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: C07C211/52, C07C211/37.

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-CICLOPROPIL-4-FLUORANILINAS DE FORMULA (I). POR REACCION SELECTIVA DE (II) CON CICLOPROPILAMINA, PIPERACINAS O PIRROLIDINAS SE OBTIENE (III). SU ACETILACION Y REDUCCION RINDE (IV) QUE POR DESAMINACION CONDUCE A (I). RBS1 ES HIDROGENO, CLORO O METILO, RBS2 HIDROGENO, HALOGENO, METILO, UN PIPERACINILO O UN PIRROLIDINILO, RBS3 HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXILO O TRIFLUOROMETILO Y RBS4 HIDROGENO, NITRO, HIDROXILO O AMINO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON DE INTERES POR SU APLICACION A LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DEL GRUPO DE LAS QUINOLONAS.

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-ALQUIL AMINOACIDOS, DIPEPTIDOS Y AMINOCOMPUESTOS CICLICOS.

    (06/1991)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: C07C229/36.

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) QUE CONSISTE EN LA REACCION DEL ANHIDRIDO TRIFLICO CON (R, S), (R) O (S) 2-TRIMETILSILILOXI-4-FENILBUTIRATOS (III), Y EL TRIFALTO (IV) RESULTANTE SE COMBINA CON UN DIPEPTIDO O AMINO COMPUESTO CICLICO (VI), DONDE RBS1, RBS2, RBS3 Y RBS4 TIENEN LA SIGNIFICACION DADA EN LA MEMORIA. FORMULA ALTERNATIVAMENTE UN COMPUESTO (I) SE OBTIENE DE LA COMBINACION DEL ANHIDRIDO TRIFLICO CON (R)-(2-TRIMETILSILILOXI-PROPIONIL)-L-PROLINA (III) (RBS2 Y RBS3 FORMAN UN CICLO) Y EL TRIFLATO (V) FORMADO SE HACE REACCIONAR CON EL ESTER ETILICO (R=CSI2HSI5) DEL AMINOACIDO PREFERENTEMENTE (S)-2-AMINO-4-FENILBUTIRICO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA I SON DE INTERES COMO ANTIHIPERTENSIVOS.

  6. 6.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE TRIFLUOROMETANSULFANATOS DE CICLOALQUILO Y SU APLICACION A LA OBTENCION DE N-CICLOALQUIL-ANILINAS>

    (06/1991)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: C07C211/46, C07C211/40, C07C309/85.

    MEDIANTE REACCION DEL ANHIDRIDO TRIFLICO CON TRIMETILSILILOXICICLOPROPANOS SE OBTIENEN LOS TRIFLATOS I. ESTOS SE HACEN REACCIONAR CON ANILINAS, RINDIENDO LOS COMPUESTOS DE FORMULA II, DONDE R TIENE LA SIGNIFICACION DADA, RBS2 PUEDE SER SELECCIONADO ENTRE EL ATOMO DE CLORO Y FLUOR, Y RBS1 ENTRE CLORO, FLUOR O UN GRUPO 1-PIPERACINILO, 4-ETIL-1-PIPERACINILO , 4-(1-ETOXICICLOPROPIL)-1-PIPERACINILO , N-PIRROLIDINILO, N-(METILAMINO-PIRROLIDINILO Y 4-CICLOPROPIL-1-PIPERACINILO. FORMULA. COMPUESTOS DE INTERES POR SU APLICACION A LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DEL GRUPO DE LAS QUINOLONAS.

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS TRIFLATOS DE CICLOPROPILO.

    (05/1991)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: C07C309/71.

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS TRIFLATOS DE CICLOPROPILO. MEDIANTE REACCION DEL ANHIDRIDO TRIFLICO CON 1-SUBSTITUIDOS-CICLOPROPANOLES , SE OBTIENEN TRIFLATOS DE LA FORMULA I, FORMULA EN LA CUAL R PUEDE ER UN METOXILO, ETOXILO, CIANO, CARBOXIAMIDO, ETOXICARBONILO O METOXICARBONILO; TODOS ELLOS DE INTERES PARA LA PREPARACION DE N-CICLOPROPILANILINAS Y N-CIICLOPROPILQUINOLONAS , DE APLICACION EN MEDICINA HUMANA Y VETERINARIA.

  8. 8.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-CICLOPROPILQUINOLONAS.

    (03/1991)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: C07D401/04.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-CICLOPROPIL-QUIHOLONAS DE FORMULA I, QUE SE PREPARAN POR REACCION DE QUINOLONAS DE LA FORMULA II CON TRIFLATOS DE LA FORMULA III EN PRESENCIA DE UNA BASE TERCIARIA.

  9. 9.-

    MEJORAS A LA PATENTE DE INVENCION, NUMERO 8702020 POR NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE POLIMORFOS DE FAMOTIDINA.

    (01/1991)
    Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: A61K31/425, C07D277/16.

    PERFECCIONAMIENTOS A LA PATENTE DE INVENCION N.G 8702020 POR NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE POLIMORFOS DE FAMOTIDINA. UN POLIMORFO DE ALTO PUNTO DE FUSION, O DE ALTA DENSIDAD APARENTE O SUS MEZCLAS, SE HACE REACCIONAR CON UN ACIDO INORGANICO, PREFERENTEMENTE EL CLORHIDRICO, EN UN ALCOHOL, PREFERENTEMENTE EL METANOL, Y A CONTINUACION SE ADICIONA UNA BASE ORGANICA, PREFERENTEMENTE DBU, Y MEDIANTE CALENTAMIENTO, A LA SOLUCION RESULTANTE UNA VEZ DILUIDA EN UN DISOLVENTE CLORADO, SE ADICIONA UN GERMEN DE FAMOTIDINA DE BAJO PUNTO DE FUSION Y RELATIVA BAJA DENSIDAD APARENTE, QUE FAVORECE LA FORMACION DEL POLIMORFO DE BAJO PUNTO DE FUSION Y BAJA DENSIDAD APARENTE QUE SE DIFERENCIA DE LOS DEMAS POR SUS PROPIEDADES FISICO-QUIMICAS Y COMPORTAMIENTO BIOACTIVO.

  10. 10.-

    MEJORAS A LA PATENTE DE INVENCION 8702021 POR NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE SULFAMIDA PURA.

    (01/1991)
    Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: C07D501/10, C01B21/096.

    PERFECCIONAMIENTOS A LA PATENTE DE INVENCION N.G 8702021 POR NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE SULFAMIDA PURA. SE DESCRIBE LA REACCION DE DESILILACION DE LA N,N'-BISTRIMETILSILILSULFAMIDA DEL PROCESO PARA LA PREPARACION DE SULFAMIDA PURA, MEDIANTE REACCION CON UN COMPUESTO SELECCIONADO ENTRE AGUA, ACIDO ACETICO O CLORURO DE HIDROGENO, Y LOS CORRESPONDIENTES SILIL-COMPUESTOS FORMADOS SE RECUPERAN CON FACILIDAD POR FILTRACION O DESTILACION. EL RESIDUO ES PURIFICADO MEDIANTE SUCESIVAS EXTRACCIONES CON UN ALCOHOL CSI1-CSI8, PARA OBTENER LA SULFAMIDA PURA. DICHA SULFAMIDA ES UTILIZADA PARA LA SINTESIS DE ANTIHISTAMINICOS HSI2-RECEPTORES Y CEFALOSPORINAS.

  11. 11.-

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN NUEVO REACTIVO ORGANO-SILILPOLIFOSFORICO Y SU APLICACION AL PROCESO DE SONTESIS DE 3-CARBOXI-QUINOLONAS O AZAQUINOLONAS Y SUS SALES.

    (07/1990)
    Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: C07D471/04, C07D215/233.

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN NUEVO REACTIVO ORGANOSILILPOLIFOSFORICO , Y SU APLICACION AL PROCESO DE SINTESIS DE 3-CARBOXIQUINOLONAS O AZAQUINOLONAS Y SUS SALES. PROCESO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS ORGANOSILILPOLIFOSFATOS QUE RESULTAN DE HACER REACCIONAR EL PENTOXIDO DE FOSFORO CON UN SILOXANO O ALQUILOXISILANO, PARA OBTENER SOLUCIONES DEL REACTIVO CON UNA COMPOSICION [PSI2OSI5]SIN[SILANO] DONDE N PUEDE TENER LOS VALORES DE LA EXPRESION 10 1 Y SIENDO N = F (TEMPERATURA, TIEMPO Y DISOLVENTE), SE APLICA A LA MODULACION DE LAS REACCIONES DE CICLACION DE N-SUSTITUIDOS-AMINOMETILENMALONATOS , PARA LA OBTENCION DE QUINOLONAS O AZAQUINOLONAS. LOS N-SUSTITUIDOS-AMINOMETILENMALONATOS SON PREPARADOS HACIENDO REACCIONAR LAS ANILINAS CON TRIMETILSILILOXI-METILENMALONATOS DE DIETILO.

  12. 12.-

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS COMPUESTOS DE 2-GUANIDINOTIAZOL

    (08/1989)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: A61K31/425, C07D451/00, C07D277/48.

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS COMPUESTOS DE 2-GUANIDINOTIAZOL. ESTA DESTINADO A LA OBTENCION DE FAMOTIDINA. CONSISTE EN LA REACCION DE (I) CON ACRILONITRILO, PARA FORMAR 3-(2-GUANIDINO-TIAZOL-4-IL-METILTIO)PROPIONITRILO QUE SE BOMINA CON EL REACTIVO (II) Y METANOL PARA OBTENER (III) (Z = METOXILO Y RO = HIDROGENO). ESTE COMPUESTO CON AGENTES SILILANTES, Y PARTICULARMENTE CON N-TRIMETILSILILSULFAMIDA , RINDE EL COMPUESTO (V) QUE CON METANOL FORMA FAMOTIDINA.

  13. 13.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE N-SULFAMIL-PROPIONAMIDINA.

    (08/1989)
    Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Clasificación: A61K31/155, C07C143/76.

    DERIVADOS DE N-SULFAMIL-PROPIONAMIDINA SON PREPARADOS MEDIANTE LA REACCION 3-SUSTITUIDOS-PROPIONITRILOS CON UN HIDROCLORURO DE OXONIO PREFERENTEMENTE DEL 1,4-DIOXANO, EN PRESENCIA DE SULFAMIDA EN UN SISTEMA CERRADO Y A PRESIONES COMPRENDIDAS ENTRE 0,5 KG/CM2 Y 4,0 KG/C.

  14. 14.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 1,3-BIS-(P-CLOROBENCILIDE-NAMINO)-GUANIDINA

    (05/1988)
    Solicitante/s: BARISINTEX S.A. CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION, ALBA S.A. Clasificación: A61K31/155, C07C133/10.

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 1,3-BIS-(P-CLOROBENCILIDENAMINO)-GUANDINA QUE SE REALIZA POR REACCION DE HIDRACINA CON EL HIDROCLORURO DE AMINOGUANIDINA, ORIGINANDO UNA MEZCLA DE COMPUESTOS, DONDE POR TRATAMIENTO DE LA SOLUCION CON BENZALDEHIDO, PRECIPITA SELECTIVAMENTE LA 1,3-BIS-(BENCILIDENAMINO)-GUANIDINA. ESTE PRODUCTO EN MEDIO ACIDO Y EN PRESENCIA DE P-CLOROBENZALDEHIDO RINDE EL NUEVO INTERMEDIO )1-BENCILIDENAMINO-3-P-CLOROBENCILIDENAMINO)-GUANIDINO , QUE SE TRANSFORMA EN 1,3-BIS-(P-CLOROBENCILIDENAMINO)-GUANIDINA , DE INTERES POR SU ACTIVIDAD ANTIPROTOZOOS, DE USO EN VETERINARIA.