18 inventos, patentes y modelos de ORNSTEIN, PAUL, LESLIE

  1. 1.-

    Derivados de éster de un ácido DECAHIDROISOQUINOLIN-3-CARBOXÍLICO como analgésicos

    (03/2013)

    Un compuesto de la Fórmula: en el que R representa alquilo C2-C10 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  2. 2.-

    DERIVADOS DE PIRROL Y PIRAZOL COMO POTENCIADORES DE LOS RECEPTORES DE GLUTAMATO

    (07/2009)

    Un compuesto de Fórmula I: ** ver fórmula**en la que R representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, o -SO2 alquilo (C1-4); R 1 representa hidrógeno, F, Cl, Br, I, CHO, -CN, -S(fenilo), CF3, -alquilo (C1-4), -alcoxi (C1-4), -S alquilo (C1- 4), -SO alquilo (C1-4), -SO 2 alquilo (C1-4), -C(=O) alquilo (C1-3), NH 2, -NH alquilo (C1-4), -N[alquilo (C1-4)] 2, o -NH cicloalquilo (C4-7); R 2 representa -CO2H, -C(=)NHR 13 ; -C(=O)NHOH, -C(=O)NHCN, -SO2OH, -SO2NH alquilo (C1-4), -C(=O) NHSO 2 alquilo (C1-4), -PH(=O)(OH), -P(=O)(OH) 2, -P(=O)(OH)NH 2, -P(=O)(OH)CH[alcoxi (C1-4)] 2,**ver fórmula** R 4 representa hidrógeno, OH, -CH2OH, -CH2O alquilo (C1-4), F, Cl, CF3, OCF3, -CN, NO2, NH2, -alquilo (C1-4), -alcoxi (C1-4), -C(=O)NH alquilo (C1-4), -C(=O)NH2, -NHC(=O) alquilo (C1-4), -(CH2)mNHSO2R 10 , -(CH2)nCN, -(CH2)mCO2H, -(CH2)mCO2 alquilo (C1-6), -C(=O)H, -C(=O) alquilo (C1-4), -NH alquilo (C1-4), -N[alquilo (C1- 4)] 2, -SR 10 , -SOR 10 , -SO 2R 10 , o SH; R 5 representa hidrógeno; F, Cl, -CN, NO2, NH2, -(CH2)mNHSO2R 10 , -alquilo (C1-4), o -alcoxi (C1-4); R 6 representa hidrógeno, -alquilo (C1-4), -SO2R 11 , o -C(=O) alquilo (C1-4); R 7 representa hidrógeno o -alquilo (C1-4); R 8 representa hidrógeno, F, Cl, Br, -alquilo (C1-4), -alcoxi (C1-4), NO2, NH2, -CN, -NHSO2R 11...

  3. 3.-

    ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE AMINOACIDOS EXCITATORIOS

    (11/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D401/14, A61K31/472, C07D401/12, C07D409/14, A61K31/4725, C07D217/26.

    Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) en la que Z representa un átomo de oxígeno; R 1 representa tetrazol; R 2 representa hidrógeno; W representa halógeno; y X e Y representan cada uno independientemente hidrógeno; o su sal farmacéuticamente aceptable.

  4. 4.-

    ANTAGONISTAS SELECTIVOS DEL RECEPTOR IGLUR 5 PARA EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA

    (08/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/00, A61K45/00, A61P25/24, A61P43/00, A61P25/22, A61P25/18, A61K31/472, A61P25/00, A61P25/16, A61P25/14, C07D401/06, A61P25/04, A61P25/28, C07D413/06, A61P27/02, A61K31/5377, A61P21/02, A61P25/06, A61P25/30, A61K31/4725.

    El uso de un compuesto de la Fórmula I en la que R1 y R2 son cada uno independientemente H, alquilo C1-C20, alquenilo C2-C6, alquilarilo C1-C6, alquilC1-C6cicloalquilo(C3-C10), alquil-C1-C6-N, N-dialquilamina C1-C6, alquilC1-C6-pirrolidina, alquilC1-C6-piperidina, o alquil-C1-C6-morfolina; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, o un compuesto que es ácido 3S, 4aR, 6S, 8aR-6-(((4-carboxi) fenil) metil)-1, 2, 3, 4, 4a, 5, 6, 7, 8, 8a-decahidroisoquinolin-3-carboxílico, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la migraña.

  5. 5.-

    AGONISTAS DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.

    (05/2007)

    Un compuesto de **fórmula**, o una sal, solvato o esteroisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: L y L1 son ambos hidrógeno o se combinan juntos para formar un grupo oxo; E es: O, S, NR1b, SO, SO2, CR9, o C(R9)2, con la condición de que cuando E es CR9, o C(R9)2, R9 se puede combinar con un R1 adyacente para formar un carbociclo saturado o insaturado de 5, 6, ó 7 miembros; en la que el anillo Z tiene 0 ó 1 doble enlace; R1 se selecciona del grupo constituido por: hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, haloalquilo C2-C4 (D)cicloalquilo...

  6. 6.-

    DERIVADOS DE PIPERAZINA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.

    (02/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D401/14, A61P15/00, A61K31/495, A61K31/55, A61P3/00, C07D401/12, A61K31/535, C07D403/12, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, C07D403/14.

    Un compuesto de **fórmula** o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que L y L1 son independientemente: hidrógeno o juntos oxo; T es: R es independientemente: hidrógeno, hidroxi, ciano, nitro, halo, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, haloalquilo C1-C4, (D)C(O)R9, (D)C(O)OR9, (D)C(O)SR9, (D)C(O)heteroarilo, (D)C(O)heterociclilo , (D)C(O)N(R9)2, (D)N(R9)2, (D)NR9COR9, (D)NR9CON(R9)2, (D)NR9C(O)OR9, (D)NR9C(R9)=N(R9), (D)NR9C(=NR9)N(R9)2, (D)NR9SO2R9, (D)NR9SO2N(R9)2, (D)NR9(CH2)nheterociclilo , (D)NR9(CH2)nheteroarilo , (D)OR9, OSO2R9, (D)[O]q(cicloalquilo C3-C7), (D)[O]q(CH2)narilo, (D)[O]q(CH2)nheteroarilo , (D)[O]q(CH2)nheterociclilo , donde el heterociclilo excluye un heterociclilo que contiene un único nitrógeno cuando q=1, (D)SR9, (D)SOR9, (D)SO2R9 o (D)SO2N(R9)2.

  7. 7.-

    DERIVADOS DE SULFONAMIDA

    (06/2005)

    LA FUNCION DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO ES UN MAMIFERO PUEDE POTENCIARSE UTILIZANDO UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN COMPUESTO DE FORMULA: EN EL QUE R 1 REPRESENTA UN GRUPO AROMATICO O HETEROAROMATICO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO; R 2 REPRESENTA UN GRUPO /A-6C)ALQUILO, (3-6C)CICLOALQUILO, (1-6C)FLUOROALQUILO, (1-6C)CLOROALQUILO, (2-6C)ALQUENILO, (1-4C)ALQUIOXI ALQUILO , FENILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO CON HALOGENO, (1-4C)ALQUILO O (1-4C)ALQUIOXILO,...

  8. 8.-

    DERIVADOS HETEROCICLIL SULFAMIDA.

    (12/2004)

    Un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** en la que: R1 representa un grupo seleccionado entre: **(Fórmulas)** en el que Ra representa hidrógeno o alquilo(C1, 4); y Rb representa hidrógeno o alquilo(C1-4); L representa un enlace o un grupo de la fórmula -(La)m-X-(Lb)n- en la que X representa O, S, NRc, CONH o NHCO; La representa alquileno(C1, 4); Lb representa alquileno(C1-4); m es cero o 1; n es cero o 1; y Rc es hidrógeno o alquilo (C1-44); R2 representa alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-6), fluoroalquilo(C1-6),...

  9. 9.-

    DERIVADOS DE SULFONAMIDA.

    (02/2004)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61P25/24, A61P25/18, A61P25/14, A61P25/28, C07D211/58, C07D239/34, C07D295/088, C07D213/65, C07D295/15, C07C311/03, C07D213/63.

    La presente invención se refiere a la potenciación de la función del receptor de glutamato usando ciertos derivados de sulfonamidas. También se refiere a nuevos derivados de sulfonamidas, a procedimientos para su preparación y a composiciones farmacéuticas que los contienen.

  10. 10.-

    PROFARMACOS DE DIESTERES DE UN ACIDO DECAHIDROISOQUINOLIN-3-CARBOXILICO.

    (02/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/47, A61P25/06, C07D217/26.

    Un compuesto de fórmula: **FORMULA** en la que R1 y R2 son cada uno independientemente alquilo C1-C20, alquenilo C2-C6, alquil C1-C6-arilo, alquil C C1-C6cicloalquilo (C3-C10), alquil C1-C6-N, N-dialquilamina C1-C6, alquil C1-C6-pirrolidina, alquil C1-C6-piperidina, o alquil C1-C6-morfolina con la condición de que, cuando R1 es metilo, R2 no puede ser etilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  11. 11.-

    ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE AMINOACIDOS EXCITADORES.

    (12/2003)

    EN ESTA INVENCION SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS DE DECAHIDROISOQUINOLINAS QUE CON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE AMINOACIDOS EXCITADORES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS. EN ESTA INVENCION SE PRESENTAN TAMBIEN METODO SINTETICOS PARA LA PREPARACION DE LAS DECAHIDROISOQUINOLINAS ASI COMO NUEVOS INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE LAS MISMAS. LOS NUEVOS COMPUESTOS FARMACEUTICOS TIENEN LA FORMULA EN DONDE: R1 ES HIDROGENO, ALKILO C1-C10,...

  12. 12.-

    DERIVADOS DE SULFONAMIDA.

    (07/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D401/04, A61K31/18, C07D333/20, C07C311/06, C07C311/04, C07D213/42, C07D277/28, C07D307/52, C07D277/10, C07D207/325, C07D307/88, C07C311/05, C07C311/03.

    LA PRESENTE SOLICITUD SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE SULFONAMIDAS DE FORMULAS I, XVII EN LAS QUE LAS VARIABLES REPRESENTAN LO DEFINIDO EN LAS REIVINDICACIONES, QUE SON UTILES PARA POTENCIAR LA FUNCION DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO EN UN MAMIFERO QUE NECESITE TRATAMIENTO, A PROCEDIMIENTOS Y COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

  13. 13.-

    ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE AMINOACIDOS DE EXCITACION.

    (02/2000)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/19, C07C61/04.

    LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R ES COMO SE DEFINE EN LA ESPECIFICACION O UN ESTER LABIL METABOLICAMENTE Y ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE O UN AMIDO DEL MISMO, O UN COMPUESTO SALINO ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE DEL MISMO, QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE UNO O MAS DE LAS ACCIONES DE L-GLUTAMATO EN RECEPTORES DE AMINOACIDOS EXCITANTES METABOTROPICOS.

  14. 14.-

    DERIVADOS DE DECAHIDRO-ISOQUINOLEINA.

    (12/1999)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D217/26.

    LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA NUEVOS DERIVADOS BICICLICOS UTILES COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE AMINOACIDOS EXCITADORES, Y PARA EL TRATAMIENTO DE UNA VARIEDAD DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO ASOCIADOS.

  15. 15.-

    DERIVADOS DE DECAHIDROISOQUINOLINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTRORES DE LOS AMINOACIDOS EXCITADORES.

    (03/1997)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D257/04, C07D217/26.

    DERIVADOS DE DECAHIDROISOQUINOLINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LOS AMINOACIDOS EXCITADORES. LOS DERIVADOS DE DECAHIDROISOQUINOLINA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H, ALQUILO, ARILALQUILO, ALCOXICARBONILO O ACILO, R2 ES H, ALQUILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUILO O ARILAQUILO, R3 ES CO2H, SO3H, CONHSO2R8, O UN ANILLO DE 5 MIEMBROS QUE CONTIENE DE 1 A 4 ATOMOS DE N, Y, OPCIONALMENTE 1 ATOMO DE O O S, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, W ES (CH2)N, S, SO, SO2, Y ES CHR7, NR4, O, S, SO, O SO2, Z ES NR6, CHR7, CH, O W E Y JUNTOS SON HC=CH O CIGUC, O Y Y Z JUNTOS SON HC=CH O CIGUC, SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LOS AMINOACIDOS EXCITADORES, POR LO QUE PUEDEN SER UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES NEUROLOGICOS Y EN LA PRODUCCION DE ANALGESIA.

  16. 16.-

    MEJORAS RELACIONADAS CON LOS ANTAGONISTAS RECEPTORES CON EL AMINOACIDO EXCITATORIO

    (12/1996)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/505, A61K31/50.

    SE PRESENTAN ANTAGONISTAS RECEPTORES DEL AMINOACIDO EXCITATORIO Y METODOS PARA SU USO. LOS ANTAGONISTAS INCLUYEN COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA: EN DONDE: CADA UNA DE A1, A2 Y A3 ES INDEPENDIENTEMENTE C O N, CON LA EXCEPCION DE QUE AL MENOS UNA DE ENTRE A1, A2 Y A3 SEA N; UNA DE ENTRE A4 Y A5 ES C Y LA OTRA ES N; CADA UNA DE R1 Y R2 ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO, CN, NO2; ALQUIL, AROMATICO, AZIDO O CF3; Y R3 ES HIDROGENO, ALQUIL, AROMATICO O CF3. TAMBIEN SE PRESENTAN LOS TAUTOMEROS DE LOS COMPUESTOS Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (III) Y (IV) Y LOS TAUTOMEROS DE LAS MISMAS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO ANTAGONISTAS EAA PARA BLOQUEAR UNO O MAS RECEPTORES DE EAA, PARA REDUCIR LA HIDROLISIS FOSFOINOSITIDA DE EAA, COMO AGENTES NEUROPROTECTORES, Y EN EL TRATAMIENTO DE VARIAS ENFERMEDADES NEUROLOGICAS ASOCIADAS CON LOS RECEPTORES EAA.

  17. 17.-

    DERIVADOS DE DECAHIDRO ISOQUINOLINA, PROCESO PARA SU PREPARACION Y USO COMO MEDICINAS

    (11/1995)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/47, C07D401/06, C07D401/04, C07D217/16.

    LA PRESENTE INVENCION PROVEE NUEVOS DERIVADOS BICICLICOS USADOS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE AMINO ACIDOS EXCITADORES Y EN TRATAMIENTO DE UNA VARIEDAD DE DESORDENES ASOCIADOS AL SISTEMA NERVIOSO.

  18. 18.-

    TETRAZOLES ANTAGONISTAS EXITATORIOS DE RECEPTORES DE AMINOACIDOS.

    (08/1994)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/445, A61K31/41, C07D401/06.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE TETRAZOLES, UTILES COMO ANTAGONISTA EXITATORIO DE RECEPTORES DE AMINOACIDOS Y EN EL TRATAMIENTO DE UNA VARIEDAD DE DESORDENES ASOCIADOS AL SISTEMA NERVIOSO.