12 inventos, patentes y modelos de NUSS, JOHN, M.

  1. 1.-

    Derivados de N-(3-amino-quinoxalin-2-il)-sulfonamida y su uso como inhibidores de la fosfatidilinositol-3-quinasa

    (07/2014)

    Un compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula** o un tautómero, estereoisómero simple, racemato, mezcla de enantiómeros y diastereómeros, o isómero geométrico del mismo y opcionalmente como una sal aceptable para uso farmacéutico o solvato del mismo; en el que W1, W2, W3, y W4 son -C(R1)≥; o uno o dos de W1, W2, W3, y W4 son independientemente -N≥ y el resto son -C(R1)≥; y donde cada R1 es independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, nitro, alcoxi, haloalcoxi, halo, hidroxi, ciano, amino, alquilamino, o dialquilamino; R51 es metilo; R50, R52,...

  2. 2.-

    Moduladores c-Met y métodos de uso

    (03/2014)

    Compuesto que se representa mediante la siguiente estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para utilizar en el tratamiento de una enfermedad o trastorno que se selecciona entre mieloma múltiple, glioblastoma y linfoma.

  3. 3.-

    Piridopirimidinonas inhibidoras de PI3Kalfa

    (11/2013)

    Un compuesto de Fórmula I: o un solo estereoisómero o mezcla de sus estereoisómeros y, opcionalmente, en forma de una de sus sales o 5 solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde R1 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; R2 es hidrógeno o alquilo, donde el alquilo está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3,...

  4. 4.-

    Moduladores c-Met y métodos de uso

    (10/2013)

    Compuesto que se representa mediante la siguiente estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para utilizar en el tratamiento de una enfermedad o trastorno quese selecciona entre cáncer genitourinario, glioblastoma, cáncer de intestino delgado y cáncer de mama.

  5. 5.-

    Inhibidores de ADAM-10 humana

    (10/2013)

    Un compuesto según la fórmula IV,**Fórmula** y una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en los que, Z es -C(R15)≥, -C(H)≥ o -N≥; Ar es arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes independientementeseleccionados entre alquilo, alcoxi, amino, carboxi, ciano, halógeno e hidroxi; R15 es fluoro; p es 0, 1, 2, o 3; L1 es -C(O)-, -S(O)2- o -(CH2)n-; L4 es -O-; R1 es -H, -OR11, -(CH2)nR11, -C(O)R11 o -NR12R13; R11, R12 y R13 son independientemente a) R50; b) hidrocarbilo C5-C14 -mono- o poli-cíclico condensado, saturado o mono- o poli-insaturado, que contieneopcionalmente uno o dos heteroátomos anulares por anillo y opcionalmente sustituido con uno odos...

  6. 6.-

    Inhibidores de 2-morfolín-4-pirimidinas como inhibidores de fosfotidilinositol (PI) 3-quinasa y su uso en el tratamiento del cáncer

    (07/2013)

    Un compuesto que tiene la formula I:**Fórmula** o un estereoisómero, tautómero, sal o éster farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde Y es heterociclilo sustituido o no sustituido; X es seleccionado del grupo consistente de un enlace directo, -N(R1x)-, -(CH2)m-C(R2x, R3x)-N(R1x)- y **Fórmula** en donde R1x, R2x, R3x son independientemente H o alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido; m es 0, 1, 2, 3, o 4;~ R1 es seleccionado del grupo consistente de H, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, -COOH, halo, -OR1t, y -NHR1t, en donde R1t es H o Alquilo C1-C6; R2 es seleccionado del grupo consistente de arilo sustituido, heteroarilo...

  7. 7.-

    PIRIMIDINAS 2,4,6-TRISUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE FOSFOTIDILINOSITOL (PI) 3-QUINASA Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE CÁNCER

    (02/2012)

    Un compuesto que tiene la fórmula I: o un estereoisómero, tautómero, sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, donde Y se selecciona del grupo consistente de arilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, y heteroarilo sustituido o no sustituido; X se selecciona del grupo consistente de -N(R1x)-, -(CH2)m-C(R2x, R3x)-N(R1x)-, -0-, -S-, -SO-, -SO2-, -C(R2x, R3x)-, y donde R1x, R2x, y R3x se seleccionan del grupo consistente de (a) H, (b) C1-C6-alquilo sustituido o no sustituido, (c) C2-C6-alquenilo sustituido o no sustituido, (d) C2-C6-alquinilo sustituido...

  8. 8.-

    N-[3-FLUORO-4-({6-(METILOXI)-7-[(3-MORFOLIN-4-ILPROPIL)OXI]QUINOLIN-4-IL}OXI)FENIL]-N'-(4-FLUOROFENIL)CICLOPROPAN-1,1-DICARBOXAMIDA PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER

    (12/2011)

    Compuesto que se representa mediante la siguiente estructura: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

  9. 9.-

    MODULADORES C-MET Y MÉTODOS DE USO

    (12/2011)

    Compuesto que se representa mediante la siguiente estructura: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

  10. 10.-

    INHIBIDORES DE ADAM-10 HUMANA

    (12/2009)

    Un compuesto de fórmula estructural I: **(Ver fórmula)** ó una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alcanoílo, arilalquilo y arilalcanoílo, donde los grupos arilalquilo y arilalcanoílo están sin sustituir o sustituidos por 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos R6; R6 en cada caso se selecciona independientemente entre halógeno, hidroxi, -NO2, -CO2R10, -CN, alquilo, alcoxi, haloalquilo y haloalcoxi; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alcoxi, alcanoílo, arilalquilo y arilalcanoílo,...

  11. 11.-

    INHIBIDORES BASADOS EN PIRAZINA DE GLICOGENO SINTASA QUINASA-3

    (05/2008)

    Un compuesto que tiene la estructura (I)** ver fórmula** en donde: X e Y son nitrógeno: A1 y A2 son aril o arilamino, ariloxi o heteroaril opcionalmente sustituidos; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, y alquil de cadena corta, cicloalquil de cadena corta, alquilaminoalquil, alcoxi de cadena corta, amino, alquilamino, alquilcarbonil, arilcarbonil, aralquilcarbonil, heteroarilcarbonil, heteroaralquilcarbonil, aril y heteroaril, todos opcionalmente sustituidos; R''2 y R''3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, y un alquil de cadena corta opcionalmente...

  12. 12.-

    INHIBIDORES BICICLICOS DE GLUCOGENO SINTASA QUINASA 3.

    (03/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CHIRON CORPORATION. Clasificación: C07D471/04, A61P3/10, A61K31/519.

    Un compuesto de estructura (I), en la que X e Y son nitrógeno; A1 es arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; A2 es arilo, ariloxi, arilamino o heteroarilo opcionalmente sustituidos; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, hidroxilo, y alquilo inferior, cicloalquilo inferior, alquilaminoalquilo, alcoxi inferior, amino, alquilamino, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, aralquilcarbonilo, heteroarilcarbonilo, heteroaralquilcarbonilo , arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos; R’1, R’2, R’3 y R’4 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, y alquilo inferior opcionalmente sustituido; y las sales farmacéuticas de los mismos.