20 inventos, patentes y modelos de NIQUE, FRANCOIS

  1. 1.-

    Nuevos compuestos de imidazolidina como moduladores del receptor de andrógenos

    (12/2015)

    Un compuesto de acuerdo con la fórmula Ib:**Fórmula** en la que X es O o S; R1 es H; o R1 se elige entre C1-C6 alquilo, C3-C7 cicloalquilo, C3-C6 alquenilo, C3-C6 alquinilo y C1-C6 acilo; cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con ciano, uno o más halo, hidroxilo, o C1-C6 alcoxi; R2a se elige entre H, P(O)(OH)2 y C(O)(CH2)n1C(O)OH; o R2a se elige entre C1-C6 acilo y C3-C6 alquenilo; cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con amino o carboxi; n1 es 0, 1, 2, 3 o 4; cada R2b y R2c se elige independientemente entre H y C1-C6 alquilo; oR2b y R2c se pueden unir para formar un C3-C7 cicloalquilo; R3a es H, halo, ciano o nitro; cada R3b es independientemente halo, ciano o nitro; cada R4a y R4b es independientemente H, halo, ciano, carboxi o nitro; o cada R4a y R4b se elige entre C1-C6 alquilo y C1-C6 alcoxi; cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más halo, o C1-C6 alcoxi; o R4a y R4b se unen para formar un cicloalquilo de 5 o 6 miembros, heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros, arilo de 5 o 6 miembros o heteroarilo de 5 o 6 miembros; R4c es halo, ciano o nitro; y m1 es 0, 1 o 2; o las sales farmacéuticamente aceptables, y los solvatos de los compuestos o los solvatos de sus sales farmacéuticamente aceptables.

  2. 2.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINA, SUS USOS, SU PREPARACIÓN Y COMPOSICONES QUE LOS CONTIENEN

    (11/2011)

    Un compuesto de fórmula (I) : ** (Ver fórmula) **donde X es O o S, R1 representa un grupo acilo, aldehído, cicloalquilo o es un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, hidroxialquenilo, hidroxialquinilo, haloalquilo, haloalquenilo o haloalquinilo lineal o ramificado; alquilsulfonilo; arilsulfonilo uni opcionalmente sustituido con o más sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados del grupo b según se define más adelante; grupos alquilenodioxi; alcoxicarbonilo; aralcoxicarbonilo; ariloxicarbonilo; alcoxicarbonilalquilo; aralcoxicarbonilalquilo; ariloxicarbonilalquilo; trifluorometilo; un grupo alquilo lineal o ramificado sustituido con un grupo arilo, un grupo cicloalquilo o heterociclilo, alcoxi, alcoxi sustituido con alcoxi-, alquiltio y sus formas oxidadas sulfóxido y sulfona, grupos alquilenodioxi; un grupo ciano, amino, alquilamino, aralquilamino, arilamino, dialquilamino, diaralquilamino, diarilamino, acilamino, trifluorometilcarbonilamino, fluoroalquilcarbonilamino, diacilamino, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo u oxo; y donde cualquier grupo cicloalquilo o heterociclilo y cualquier componente arilo es mono o bicíclico y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados del grupo b, donde el grupo b consiste en: átomos de halógeno; hidroxilo; grupos aldehído; grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, hidroxialquenilo, hidroxialquinilo, haloalquilo, haloalquenilo y haloalquinilo lineales y ramificados; grupos alcoxilo ** (Ver fórmula) **lineales y ramificados; grupos tioalquilo y alquiltio lineales y ramificados; alcoxicarbonilo; hidroxicarbonilalquilo; alcoxicarbonilalquilo; perfluoroalquilo; perfluoroalcoxi; -CN; acilo; grupos amino, alquilamino, dialquilamino, acilamino; grupos alquilo sustituidos con un grupo amino, alquilamino, dialquilamino, acilamino o diacilamino; CONH2; grupos alquilamido; alquiltio y sus formas oxidadas sulfóxido y sulfona; grupos alquilenodioxi; y grupos sulfonamida o alquilsulfonamida; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado, un grupo hidroxialquilo, haloalquilo, alquenilo o alquinilo; un alquilo sustituido con alcoxi- o alqueniloxi-; alquilcarbonilo; alcoxicarbonilalquilo; o un grupo trifluorometilo; R3 y R4, que pueden ser iguales o diferentes, representa cada uno un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, trifluorometilo, un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, haloalquilo, haloalquenilo o haloalquinilo lineal o ramificado; un grupo alcoxilo lineal o ramificado; o un grupo alquiltio lineal o ramificado, o R3 y R4, juntos, representan un anillo, opcionalmente aromático o heterocíclico, que tiene los carbonos a los cuales están unidos formando parte de dicho anillo, y que está además opcionalmente sustituido con sustituyentes de b, R5 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, trifluorometilo, -CN, o un grupo -NO2; con tal que no todos los R3, R4, y R5 representen H, R6 y R9 son iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno, halógeno, hidroxilo; un grupo alquilo lineal o ramificado, un grupo hidroxialquilo, haloalquilo, alquenilo o alquinilo; un grupo alcoxilo lineal o ramificado; o un grupo tioalquilo lineal o ramificado; R7 y R8 son iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno, halógeno, hidroxilo, sulfhidrilo; un grupo alcoxilo lineal y ramificado opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo y/o átomos de halógeno; un grupo alquiltio lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo y/o átomos de halógeno; y donde al menos uno de R7 y R8 es un hidroxilo; un grupo alcoxilo lineal o ramificado; o un grupo alquiltio lineal o ramificado; o R7, R8 y R9 son según se definieron, y R6 es C1-3 alquilo o, junto con R1 o R2, representa un grupo de unión metileno, etileno, etenileno, propileno, o propenileno, opcionalmente sustituido con uno o más metilo, trifluorometilo, hidroxilo o átomos de halógeno, y donde todos los componentes alquilo contienen entre 1 y 6 átomos de carbono, a menos que se indique lo contrario, y todos los componentes alquenilo o alquinilo contienen entre 2 y 6 átomos de carbono, y están opcionalmente sustituidos con al menos un átomo de halógeno o un grupo hidroxi, y donde cualquier componente arilo es opcionalmente un grupo heteroarilo, y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables, para usar en la modulación de uno o más receptores de andrógenos. ** (Ver fórmula) **Un compuesto de fórmula (I) : ** (Ver fórmula) **donde X es O o S, R1 representa un grupo acilo, aldehído, cicloalquilo o es un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, hidroxialquenilo, hidroxialquinilo, haloalquilo, haloalquenilo o haloalquinilo lineal o ramificado; alquilsulfonilo; arilsulfonilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados del grupo b según se define más adelante; grupos ** (Ver fórmula) **alquilenodioxi; alcoxicarbonilo; aralcoxicarbonilo; ariloxicarbonilo; alcoxicarbonilalquilo; aralcoxicarbonilalquilo; ariloxicarbonilalquilo; trifluorometilo; un grupo alquilo lineal o ramificado sustituido con un grupo arilo, un grupo cicloalquilo o heterociclilo, alcoxi, alcoxi sustituido con alcoxi-, alquiltio y sus formas oxidadas sulfóxido y sulfona, grupos alquilenodioxi; un grupo ciano, amino, alquilamino, aralquilamino, arilamino, dialquilamino, diaralquilamino, diarilamino, acilamino, trifluorometilcarbonilamino, fluoroalquilcarbonilamino, diacilamino, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo u oxo; y donde cualquier grupo cicloalquilo o heterociclilo y cualquier componente arilo es mono o bicíclico y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados del grupo b, donde el grupo b consiste en: átomos de halógeno; hidroxilo; grupos aldehído; grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, hidroxialquenilo, hidroxialquinilo, haloalquilo, haloalquenilo y haloalquinilo lineales o ramificados; grupos alcoxilo lineales y ramificados; grupos tioalquilo y alquiltio lineales y ramificados; grupos alcoxicarbonilo; hidroxicarbonilalquilo; alcoxicarbonilalquilo; perfluoroalquilo; perfluoroalcoxi; -CN; acilo; amino, alquilamino, dialquilamino, acilamino; grupos alquilo sustituidos con un grupo amino, alquilamino, dialquilamino, acilamino, o diacilamino; grupos CONH2; alquilamido; grupos alquiltio y sus formas oxidadas sulfóxido y sulfona; grupos alquilenodioxi; y grupos sulfonamida o alquilsulfonamida; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado, un grupo hidroxialquilo, haloalquilo, alquenilo o alquinilo; un alquilo sustituido con alcoxi- o alqueniloxi-; alquilcarbonilo; alcoxicarbonilalquilo; o un grupo trifluorometilo; R3 y R4, que pueden ser iguales o diferentes, representa cada uno un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, ** (Ver fórmula) **un grupo hidroxilo, trifluorometilo, un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, haloalquilo, haloalquenilo o haloalquinilo lineal o ramificado; un grupo alcoxilo lineal o ramificado; o un grupo alquiltio lineal o ramificado, o R3 y R4, juntos, representan un anillo, opcionalmente aromático o heterocíclico, que tiene los carbonos a los cuales están unidos formando parte de dicho anillo, y que está además opcionalmente sustituido con sustituyentes de b, R5 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo trifluorometilo, -CN o -NO2; con tal que no todos los R3, R4, y R5 representen H, R6 y R9 son iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno, halógeno, hidroxilo; un grupo alquilo lineal o ramificado, un grupo hidroxialquilo, haloalquilo, alquenilo o alquinilo; un grupo alcoxilo lineal o ramificado; o un grupo tioalquilo lineal o ramificado; R7 y R8 son iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno, halógeno, hidroxilo, sulfhidrilo; un grupo alcoxilo lineal y ramificado opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo y/o átomos de halógeno; un grupo alquiltio lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo y/o átomos de halógeno; y donde al menos uno de R7 y R8 es un hidroxilo; un sulfhidrilo; un grupo alcoxilo lineal o ramificado; o un grupo alquiltio lineal o ramificado; o R7, R8 y R9 son según se definieron, y R6 es C1-3 alquilo o, junto con R1 o R2, representa un grupo de unión metileno, etileno, etenileno, propileno, o propenileno, opcionalmente sustituido con uno o más metilo, trifluorometilo, hidroxilo o átomos de halógeno, y donde todos los componentes alquilo contienen entre 1 y 6 átomos de carbono, a menos que se indique lo contrario, y todos los componentes alquenilo o alquinilo contienen entre 2 y 6 átomos de carbono, y están opcionalmente sustituidos con al menos un átomo de halógeno o un grupo hidroxi, y donde cualquier componente arilo es opcionalmente un grupo heteroarilo, ** (Ver fórmula) **con tal que, cuando X es O, R1 es alquilo, y R2 es hidrógeno, entonces al menos uno de R7 y R8 es un hidroxilo o un sulfhidrilo, y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables. 3 Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 2, donde R1 representa un grupo acilo, aldehído, cicloalquilo o un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, hidroxialquenilo, hidroxialquinilo, haloalquilo, haloalquenilo o haloalquinilo lineal o ramificado; alcoxicarbonilo; aralcoxicarbonilo; ariloxicarbonilo; alcoxicarbonilalquilo; aralcoxicarbonilalquilo; ariloxicarbonilalquilo; trifluorometilo; un grupo alquilo lineal o ramificado sustituido con un grupo arilo, un grupo cicloalquil o heterociclilo, alcoxi, alcoxi sustituido con alcoxi-, un grupo alquiltio, ciano, amino, alquilamino, aralquilamino, arilamino, dialquilamino, diaralquilamino, diarilamino, acilamino, trifluorometilcarbonilamino, fluoroalquilcarbonilamino, diacilamino, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo u oxo; y donde cualquier grupo cicloalquilo o heterociclilo o cualquier componente arilo es mono o bicíclico y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados del grupo b según se definió, y R3 y R4, que pueden ser iguales o diferentes, representa cada uno un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, trifluorometilo, un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, haloalquilo, haloalquenilo o haloalquinilo lineal o ramificado; un grupo alcoxilo lineal o ramificado; o un grupo alquiltio lineal o ramificado, o R3 y R4, juntos, representan un anillo, opcionalmente aromático o heterocíclico, que tiene los carbonos a los cuales están unidos formando parte de dicho anillo, y que está además opcionalmente sustituido con sustituyentes de b. ** (Ver fórmula) **4. Un compuesto de acuerdo con las reivindicaciones 2 o 3, donde X es O. 5. Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 2 a 4, donde R2 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado, un grupo hidroxialquilo, haloalquilo o trifluorometilo. 6. Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 2 a 5, donde uno de R7 y R8 es un hidroxilo. 7. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 6, donde R4 es -OH. 8. Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 2 a 7, donde R4 es halógeno, trifluorometilo, o un grupo alquilo o alcoxilo lineal o ramificado. 9. Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 2 a 8, donde R5 es halógeno, -NO2 o CN. 10. Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 2 a 9, donde uno de R4 es trifluorometilo y R5 es -CN. 11. Un compuesto seleccionado entre: 1- (3, 4-diclorofenil) -4- (4-hidroxifenil) -3metilimidazolidina-2, 5-diona, 1- (3, 4-diclorofenil) -4- (4-hidroxifenil) -3- (2propenil) imidazolidina-2, 5-diona, 4-[2, 5-dioxo-4- (4-hidroxifenil) -3- (2propinil) imidazolidin-1-il]-2trifluorometilbenzonitrilo, 4-[3, 4-dimetil-2, 5-dioxo-4- (4hidroxifenil) imidazolidin-1-il]-2imagen8trifluorometilbenzonitrilo, 4-[2, 5-dioxo-4- (4-hidroxifenil) -4-metil-3- (2-propinil) imidazolidin-1-il]-2-trifluorometilbenzonitrilo, 4-[4- (4-hidroxifenil) -4-metil-5-oxo-3- (2-propenil) -2tioxoimidazolidin-1-il]-2-trifluorometilbenzonitrilo, 2-cloro-4-[3, 4-dimetil-2, 5-dioxo-4- (4hidroxifenil) imidazolidin-1-il]-3-metilbenzonitrilo, 4-[3, 4-dimetil-2, 5-dioxo-4- (4hidroxifenil) imidazolidin-1-il]-2-metoxibenzonitrilo, (R) -4-[3, 4-dimetil-2, 5-dioxo-4- (4hidroxifenil) imidazolidin-1-il]-2-trifluorometilbenzonitrilo, 1- (3, 4-diclorofenil) -4-hidroximetil-4- (4-hidroxifenil) 3-metilimidazolidina-2, 5-diona, 4-[4-hidroximetil-4- (4-hidroxifenil) -3-metil-2, 5dioxoimidazolidin-1-il]-2-trifluorometilbenzonitrilo, 4-[4-fluorometil-4- (4-hidroxifenil) -3-metil-2, 5dioxoimidazolidin-1-il]-2-trifluorometilbenzonitrilo, 4-[3- (2-butinil) -4- (4-hidroxifenil) -4-metil-2, 5-dioxoimidazolidin-1-il]-2-trifluorometilbenzonitrilo, 4-[4- (4-hidroxifenil) -3-metoximetil-4-metil-2, 5dioxoimidazolidin-1-il]-2-trifluorometilbenzonitrilo, (R) -4-[3, 4-dimetil-2, 5-dioxo-4- (4hidroxifenil) imidazolidin-1-il]-2-metoxibenzonitrilo, (R) -4-[4-fluorometil-4- (4-hidroxifenil) -3-metil-2, 5dioxoimidazolidin-1-il]-2-trifluorometilbenzonitrilo, 4-[2, 5-dioxo-4- (4-hidroxifenil) -3-metoximetil-4metilimidazolidin-1-il]-2-trifluorometilbenzonitrilo, y (R) -4-[2, 5-dioxo-4- (4-hidroxifenil) -3-metoximetil-4metilimidazolidin-1-il]-2-trifluorometilbenzonitrilo. 1

  3. 3.-

    NUEVO PROCEDIMIENTO E INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS 19-NOR-ESTEROIDES-17-HALOGENADOS

    (11/2009)

    Un procedimiento de preparación de compuestos de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en la que - bien R1 y R2, idénticos o diferentes, representan un grupo bencilo o un radical alquilo, alquenilo o alquinilo lineal, ramificado o cíclico que comprende de 1 a 8 átomos de carbono - o bien R1 y R2 forman junto con el átomo de nitrógeno que les soporta un heterociclo de 5 a 6 eslabones, saturado o insaturado, aromático o no aromático, que comprende opcionalmente de 1 a 3 heteroátomos adicionales y opcionalmente unido a otro ciclo, X representa un átomo de halógeno; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de la función hidroxi, n es un número entero de 2 a 8, que comprende las etapas siguientes: a) se somete un compuesto...

  4. 4.-

    DERIVADOS DE XANTINA, COMPUESTOS INTERMEDIOS Y APLICACION AL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS.

    (04/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Clasificación: A61K31/522, A61P19/10, C07D473/04, C07D473/06.

    Un derivado de xantina de fórmula (I) así como sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, en la que: - R'2 representa un átomo de hidrógeno, un radical alquilo(C1-6) o aralquilo o un grupo -CH2-O-alquilo(C1-6) , y - R1 representa un heterociclo elegido entre:.

  5. 5.-

    NUEVOS 19-NOR-ESTEROIDES 17-HALOGENADOS, PROCEDMIENTO DE PREPARACION Y PRODUCTOS INTERMEDIOS, APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN..

    (12/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Clasificación: A61K31/56, C07J41/00.

    Compuestos de fórmula general (I): **(Fórmula)** en la que: R1 representa un átomo de hidrógeno o un radical elegido entre metilo, etilo, COCH3, COEt, COPh y CH2Ph, R2 representa un radical metilo, X representa un átomo de halógeno, Y representa un enlace sencillo, O, NH, S, SO ó SO2, Z representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, n es igual a 2, 3, 4 ó 5, bien, R3 y R4, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, o bien R3 y R4 forman junto con el átomo de nitrógeno al que se encuentran unidos, un heterocíclo mono - o policíclico, saturado, de 3 a 15 eslabones, que contienen eventualmente de 1 a 3 heteroátomos adicionales elegidos entre oxígeno, azufre y nitrógeno, no sustituido o sustituido con un metilo, los trazos punteados representan un segundo enlace eventual, así como sus sales de adición con las bases o los ácidos.

  6. 6.-

    APLICACION DE COMPUESTOS ESTEROIDES SUSTITUIDOS EN POSICION 11 PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS CON ACTIVIDAD ESTROGENA DISOCIADA.

    (12/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Clasificación: A61K31/565, A61K31/58, A61K31/585.

    LA INVENCION TIENE POR OBJETO LA APLICACION DE COMPUESTOS ESTEROIDES DE FORMULA (I): EN LA CUAL N, R 1 , R 2 , X E Y SON COMO SE DEFINE EN LA DESCRIPCION, A LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS DESTINADOS AL TRATAMIENTO HORMONAL SUSTITUTORIO DE LA MENOPAUSIA O LA PERIMENOPAUSIA; PRESENTAN ESCASA ACTIVIDAD ESTROGENICA EN EL TERRITORIO UTERINO.

  7. 7.-

    NUEVOS 19-NORESTEROIDES SUSTITUIDOS EN POSICION 11BETA, PROCEDIMIENTO E INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION, APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

    (10/2003)

    Compuestos de fórmula general (I): **(Fórmula)** en la que: R1 representa un átomo de hidrógeno, un radical (CH2)m-Ar, (CO)-Ar, (CH2)m-Alk o (CO)-Alk, R2 representa un radical derivado de un hidrocarburo, lineal o ramificado, saturado o insaturado que comprende de 1 a 6 átomos de carbono. D representa el resto de un ciclo pentagonal o hexagonal eventualmente sustituido y eventualmente portador de instauración. X representa un átomo de halógeno o un átomo de hidrógeno, n es igual a 3, 4 ó 5, bien R3 y R4, idénticos...

  8. 8.-

    DERIVADOS DE DIHIDRO- O TETRAHIDRONAFTALENO QUE TIENEN ACTIVIDAD (ANTI)-ESTROGENA.

    (02/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Clasificación: A61K31/35, A61K31/215, A61K31/19, A61K31/16, C07C59/54, C07C69/732, C07C69/734, C07C235/34, C07C47/57, C07C47/575, C07D311/58, C07C59/72, C07C59/56.

    LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I): EN LA QUE R 1 = H, ALQUILO, ACILO, R 2 Y R S UB,3 = H, ALQUILO, R 4 = ARILO, HETEROARILO, X = O, CH SUB,2 , Y = OH, O-ALQUILO O NRARB, ASI COMO LAS SALES, SUS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION, LOS INTERMEDIOS DE ESTOS PROCEDIMIENTOS, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) ASI COMO SUS SALES DE ADICION CON LOS ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES POSEEN EN PARTICULAR ACTIVIDADES ESTROGENA, ANTIESTROGENA Y ANTIPROLIFERATIVA.

  9. 9.-

    NUEVOS ESTEROIDES HALOGENADOS EN 4, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SUS PRODUCTOS INTERMEDIOS, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

    (12/2002)
    Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Clasificación: A61K31/56, C07J41/00.

    La invención se refiere a compuestos de fórmula (I), en la que X es un átomo de halógeno; D representa el residuo de un ciclo pentagonal o hexagonal, opcionalmente sustituido y opcionalmente insaturado; R{sub,1}, R{sub,2}, R{sub,3} y R{sub,4}, Y y n son tal y como se han definido en la descripción. La invención también se refiere al procedimiento de preparación y a los intermedios del mismo, su aplicación como medicinas y a las composiciones farmacéuticas que los contienen.

  10. 10.-

    ESTEROIDES SUSTITUIDOS EN POSICION 11, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

    (11/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Clasificación: A61K31/565, C07J41/00.

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS ESTEROIDES DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE N = 2, 3, BIEN R 1 Y R 2 = H (C 1 - C 4 ) ALQUILO, BIENE R 1 Y Y 2 FORMAN CON EL NITROGENO UN HETEROCICLO, X = OH OPCIONALMENTE ESTERIFICADO, Y = (C 1 - C 4 ) ALQUILO, ASI COMO SUS SALES DE ADICION, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTO Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

  11. 11.-

    NUEVOS 19-NOR ESTEROIDES QUE TIENEN EN POSICION 11 BETA UNA CADENA CARBONADA QUE TIENE UNA FUNCION AMIDA, SU PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

    (04/1998)

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS: O N = 1, K = OXIGENO, R SUB 17 = HIDROXILO, R' SUB 17 = HIDROGENO, ETINILO, R SUB A = METILO, R' SUB A = ISOPROPILO, BUTILO, HEPTAFLUOROBUTILO, X = METILENO, FENILENO O FENILOXI, Y = -(CH SUB 2) SUB 7; -(CH SUB 2) SUB 8; -(CH SUB 2) SUB 5-C (EQUIVALE) C -; -(CH SUB 2) SUB Q-O-CH SUB 2-Q = 5 A 7 Y -(CH SUB 2) SUB 5-S-CH SUB 2-, 0...

  12. 12.-

    NUEVOS 19 OCEDIMIENTO E INTERMEDIOS DE PREPARACION, APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN

    (05/1997)
    Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Clasificación: A61K31/565, C07J41/00, A61K31/58, C07J43/00.

    EL INVENTO TIENE POR OBJETO LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I): DONDE R17 Y R'17 SON TALES QUE: MAN CONJUNTAMENTE UNA CETONA HIDROXILO, O UN RADICAL ACILOXI Y R'17 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO, R3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALQUILO O UN RADICAL ACILO, R1 Y R2, IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN DE HIDROGENO UN RADICAL ACILO, SUSTITUIDO, AL CUAL ESTAN LIGADOS UN HETEROCICLO SATURADO QUE PUEDE ENCERRAR UN SEGUNDO HETEROATOMO ESCOGIDO ENTRE N, O Y S Y ESTAR SUSTITUIDO, AL COMO MAXIMO A 18, Y LAS SALES DE ADICION A ESTOS, SU PREPARACION, SUS APLICACIONES COMO MEDICAMENTOS, LAS COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y LOS NUEVOS INTERMEDIOS OBTENIDOS.

  13. 13.-

    NUEVOS ESTEROIDES QUE COMPRENDEN EN POSICION 17 UN RADICAL METILENO LACTONA, SU PROCESO E INTERMEDIOS DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

    (08/1996)
    Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Clasificación: C07J41/00, C07J21/00, C07J31/00, A61K31/585.

    LOS PRODUCTOS DE FORMULA GENERA (I): EN LA QUE, R1 = PARTICULARMENTE FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR DIALQUILAMINO, ALQUILTIO ACILO PARTICULARMENTE ACETILO, R2 EN POSICION ALFA O BETA = ALQUILO C1-4 A Y B REPRESENTAN CON RD = PARTICULARMENTE H, ALQUILO C1-4 SU PROCESO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

  14. 14.-

    NUEVOS PRODUCTOS ESTEROIDES QUE COMPRENDEN UN RADICAL ESPIRO EN POSICION 17, SU PROCESO DE PREPARACION Y LOS INTERMEDIOS DE ESTE PROCESO, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

    (07/1995)
    Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Clasificación: A61K31/56, C07J53/00.

    LA INVENCION TIENE POR OBJETO LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I): EN LA QUE =X REPRESENTA =O. R=H O ACILO Y LOS RASGOS PUNTEADOS INDICAN LA EVENTUAL PRESENCIA DE UNO O DE DOS DOBLE ENLACES SUPLEMENTARIOS, SU PROCESO DE PREPARACION Y LOS INTERMEDIOS DE ESTE PROCESO, SU APLICACION COMO MEDICAMENTO Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

  15. 15.-

    NUEVOS ESTERES DE ACIDOS ORGANICOS CON ALCOHOLES DERIVADOS DE 19-NOR ESTEROIDES Y SUS SALES, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y LOS INTERMEDIOS DE ESTE PROCEDIMIENTO, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.

    (01/1995)

    LA INVENCION TIENE POR OBJETO LOS PRODUCTOS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES UN RADICAL HIDROCARBONADO ALIFATICO, R2 Y R3, IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO, G ES UN GRUPO HIDROCARBONADO QUE CONTIENE 1-18 ATOMOS DE CARBONO Y EVENTUALMENTE UNO O VARIOS ATOMOS IGUALES O DIFERENTES, UNIDO AL NUCLEO ESTEROIDE POR UN ATOMO DE CARBONO; Y O BIEN X REPRESENTA XA, SIENDO XA UN ATOMO DE HIDROGENO,...

  16. 16.-

    NUEVOS ACIDOS W-FENILAMINO ALCANOICOS SUSTITUIDOS EN EL NUCLEO AROMATICO POR UN RADICAL DERIVADO DE 19-NOR ESTEROIDES, SUS SALES, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y LOS INTERMEDIOS DE ESTE PROCEDIMIENTO, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.

    (01/1995)
    Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Clasificación: A61K31/56, C07J41/00, C07J63/00.

    LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS PRODUCTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES UN RADICAL HIDROCARBONADO ALIFATICO C1-C8; RA Y RB SON HIDROGENO O ALQUILO C1-C4; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-C12 EVENTUALMENTE SUSTITUIDO; N ES UNO DE LOS VALORES DE 1-6; Z ES UN GRUPO CARBOXI LIBRE O SALIFICADO EN FORMA DE SAL DE METAL ALCALINO O ALCALINOTERREO, AMONIO O AMINA; X ES EL RESTO DE UN CICLO PENTAGONAL O HEXAGONAL EVENTUALMENTE SUSTITUIDO Y EVENTUALMENTE PORTADOR DE UNA INSATURACION, Y EL TRAZO ONDULADO EN LA POSICION 13 SIGNIFICA QUE R1 SE PUEDE ENCONTRAR EN POSICION (ALFA) O (BETA), SUS SALES, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

  17. 17.-

    NUEVOS 17 - ARILO ESTEROIDES, SU PROCEDIMIENTO E INTERMEDIARIOS DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN

    (12/1994)
    Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Clasificación: A61K31/565, C07J41/00, C07J1/00.

    LA INVENCION TIENE POR OBJETO LOS PRODUCTOS DE FORMULA(I) EN LA QUE R1 ES RADICAL ORGANICO C1-18, R2 ES CH3 O C2H5, Y A Y B SON (II) O (III), RE ES H1 ALK C1-6 O ACILO, R3 O R4 REPRESENTAN UN OH EVENTUALMENTE PROTEGIDO O ACILADO O ALCOXI Y EL OTRO ARILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, R5 ES ARILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, SU PROCEDIMIENTO Y LOS INTERMEDIARIOS DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

  18. 18.-

    NUEVOS 19-NOR ESTEROIDES SUSTITUIDOS EN POSICION 7, SU PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS, LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

    (01/1994)
    Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Clasificación: A61K31/56, C07J41/00, A61K31/58, C07J1/00, C07J21/00, C07J31/00, C07J43/00, C07J51/00.

    LA INVENCION TIENE POR OBJETO LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE EL CICLO A REPRESENTA (II) O (III) CON RE=H, ALQUILO O ACILO; R=CH3 O ETILO; R1=OH EVENTUALMENTE PROTEGIDO O ACILADO, ALCOXI; R2=PARTICULARMENTE H, ALQUILO,ALQUENILO O ALQUINILO, ARILO O ARILALQUILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, O R1+R2=(IV); AR=ARILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO Y SUS SALES, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS, Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LASCONTIENEN.

  19. 19.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS 17-BETA-OH-19-NOR-ESTEROIDES SUSTITUIDOS EN 17-ALFA.

    (03/1990)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Clasificación: C07J41/00.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS 17-BETA-OH-19-NOR-ESTEROIDES SUSTITUIDOS EN 17-ALFA DE FORMULA: EN LA QUE R' REPRESENTA UN RADICAL PROPILO, PROPENILO, YODOETENILO, YODOETINILO O -C=C-CH2HAL1, DONDE HAL1 REPRESENTA UN ATOMO DE CLORO, FLUOR O BROMO, ASI COMOS SUS SALES, EN EL QUE SE HACE REACCIONAR UN REACTIVO DE BROMURACION O CLORURACION, TAL COMO TRIFENILFOSFINA CON TETRABROMURO O TETRACLORURO DE CARBONO, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE TAL COMO TETRAHIDROFURANO O CLORURO DE METILENO, CON EL PRODUCTO DE FORMULA Y DESPUES SE CONTINUA LA REACCION CON UN REACTIVO DE CAMBIO DE HALOGENOS TAL COMO FLUORURO DE CESIO O POTASIO, EN PRESENCIA DE ETER CORONA-18-6 EN ACETONITRILO. SE DESCRIBEN OTRAS VIAS DE PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, ASI COMO LA OBTENCION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES PARTICULARMENTE COMO ANTIGLUCOCORTICOIDES , ANDROGENOS, ANTI-ANDROGENOS Y ANTIPROGESTOMIMETICOS.

  20. 20.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS ESTEROIDES EN UN CICLO ESPIRANICO EN POSICION 17

    (12/1988)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Clasificación: C07J41/00, A61K31/58, C07J21/00, C07J31/00.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS ESTEROIDES CON UN CICLO ESPIRANICO EN POSICION 17 DE FORMULA:DONDE R1=ARILO, ARALQUILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS; R2=RADICAL HIDROCARBONADO C1-18 CON DOBLE ENLACE EVENTUAL EN 3', 4'; A, B REPRESENTANDONDE R' Y R'K=H O ALQUILO C1-4 Y RE=H, ALQUILO C1-6 EVENTUALMENTE SUSTITUIDO O ACILO, O A, B, C REPRESENTANEN QUE SE SOMETE UN PRODUCTO DE FORMULA:DONDE K=GRUPO PROTECTOR, A LA ACCION DE UN REACTIVO DE CICLISACION PARA OBTENER PRODUCTOS DE FORMULA:QUE SE SOMETEN A UN REACTIVO DE DESHIDRATACION SUSCEPTIBLE DE LIBERAR LA FUNCION CETONA PARA OBTENER UN PRODUCTO DE FORMULA:DONDE R'=R'K=H, O BIEN OBTENER DIRECTAMENTE DICHO PRODUCTO IA, QUE, SI SE DESEA, SE SOMETE A REACCIONES SUBSIGUIENTES PARA OBTENER LOS DEMAS PRODUCTOS DE FORMULA I. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIPROGESTOMIMETICOS.