18 inventos, patentes y modelos de NELL, PETER

  1. 1.-

    Pirido[2,3-d]pirimidinas sustituidas con 6-ciano como ligandos del receptor de adenosina para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares

    (02/2015)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que el anillo Q representa un grupo de fórmula**Fórmula** en la que * significa el sitio de unión al átomo C2, significa el sitio de unión al átomo C3, R6 representa respectivamente hidrógeno, alquilo (C1-C4) o alilo, pudiendo estar alquilo (C1-C4) sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo de hidroxicarbonilo, alcoxi- (C1-C4)-carbonilo y amino, X representa S u O, R1 representa arilo (C6-C10) o heteroarilo de 5 a 10 miembros, pudiendo estar arilo (C6-C10) y heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituidos con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C6), amino, mono-alquil-(C1-C6)-amino, di-alquil-(C1-C6)-amino, hidroxicarbonilo, alcoxi-(C1-C6)-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, di-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, pirrolidino, piperidino, morfolino, piperazino y N'-alquil-(C1-C4)-piperazino, fenilo y heteroarilo de 5 o 6 miembros, pudiendo estar fenilo y heteroarilo de 5 o 6 miembros sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), difluorometilo, trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C6), difluorometoxilo, trifluorometoxilo, amino, mono-alquil-(C1-C6)-amino, di-alquil-(C1- C6)-amino, hidroxicarbonilo y alcoxi-(C1-C6)-carbonilo, R2 representa cicloalquilo (C5-C6), heterociclilo de 5 o 6 miembros, fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde cicloalquilo (C5-C6) puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de alquilo (C1-C6), hidroxilo, oxo, alcoxilo (C1-C6), amino, mono-alquil-(C1-C6)-amino y di-alquil- (C1-C6)-amino, pudiendo estar alquilo (C1-C6) y alcoxilo (C1-C6) sustituidos con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de hidroxilo, alcoxilo (C1-C4) y cicloalquilo (C3-C7), pudiendo estar cicloalquilo (C3-C7) por su parte sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de alquilo (C1-C4), hidroxilo, oxo y alcoxilo (C1-C4), y en donde heterociclilo de 5 o 6 miembros puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de oxo, tioxo, hidroxilo, alquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C6), alquil-(C1-C6)- carbonilo, amino, mono-alquil-(C1-C6)-amino, di-alquil-(C1-C6)-amino y cicloalquilo (C3-C7), pudiendo estar alquilo (C1-C6) sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, oxo, hidroxilo, trifluorometilo, alcoxilo (C1-C4), alquil-(C1-C4)-carboniloxilo, amino, monoalquil-( C1-C4)-amino, di-alquil-(C1-C4)-amino y cicloalquilo (C3-C7), pudiendo estar cicloalquilo (C3-C7) por su parte sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de alquilo (C1-C4), hidroxilo, oxo y alcoxilo (C1-C4), y pudiendo estar alquil-(C1-C6)-carbonilo sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo de hidroxilo y alcoxilo (C1-C4), y pudiendo estar cicloalquilo (C3-C7) sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de alquilo (C1-C4), hidroxilo, oxo y alcoxilo (C1-C4), y en donde fenilo y heteroarilo de 5 o 6 miembros pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano, hidroxilo, alquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C6), cicloalcoxilo (C3-C7) y -NRARB, pudiendo estar alquilo (C1-C6) sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo de flúor, y pudiendo estar alcoxilo (C1-C6) sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo, cicloalquilo (C3-C7), oxo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), hidroxicarbonilo, amino, mono-alquil-(C1-C4)-amino y di-alquil-(C1-C4)-amino, y pudiendo estar cicloalcoxilo (C3-C7) sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de alquilo (C1-C4), hidroxilo, oxo y alcoxilo (C1-C4), y en donde RA representa hidrógeno o alquilo (C1-C6), pudiendo estar alquilo (C1-C6) por su parte sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo de hidroxilo y alcoxilo (C1-C4), RB representa hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), alquil-(C1-C4)-sulfonilo o cicloalquil-(C3-C7)- sulfonilo, pudiendo estar alquilo (C1-C6) por su parte sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de cicloalquilo (C3-C7), oxo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), hidroxicarbonilo, amino, mono-alquil-(C1-C4)-amino y di-alquil-(C1-C4)-amino, y pudiendo estar cicloalquilo (C3-C7) por su parte sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de alquilo (C1-C4), hidroxilo, oxo y alcoxilo (C1-C4), o pudiendo formar dos sustituyentes adyacentes en el fenilo junto con los átomos de carbono a los que están unidos un 1,3-dioxolano o 2,2-difluoro-1,3-dioxolano, así como sus N-óxidos, sales, solvatos, sales de los N óxidos y solvatos de los N-óxidos.

  2. 2.-

    3,4-Dihidro-4-oxo-5-aril-pirido[2,3-d]pirimidin-6-carbonitrilos como ligandos del receptor de adenosina para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares

    (01/2015)

    Compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que el anillo Q representa un grupo de fórmula**Fórmula** en la que * significa el sitio de unión al átomo C2, significa el sitio de unión al átomo C3, R6 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4) o alilo, pudiendo estar alquilo (C1-C4) sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo de hidroxicarbonilo, alcoxi- (C1-C4)-carbonilo y amino, R7 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, amino, mono-alquil-(C1-C4)-amino o di-alquil-(C1-C4)- amino, pudiendo estar alquilo (C1-C4) sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de hidroxilo, metoxilo y amino, X representa S u O, R1 representa heteroarilo de 5 a 10 miembros, pudiendo estar heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C6), amino, mono-alquil-(C1-C6)-amino, di-alquil-(C1-C6)-amino, hidroxicarbonilo, alcoxi-(C1-C6)-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, di-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, pirrolidino, piperidino, morfolino, piperazino y N'-alquil-(C1-C4)-piperazino, fenilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros, pudiendo estar fenilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), difluorometilo, trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C6), difluorometoxilo, trifluorometoxilo, amino, mono-alquil-(C1-C6)-amino, di-alquil-(C1-C6)- amino, hidroxicarbonilo y alcoxi-(C1-C6)-carbonilo, R2 representa cicloalquilo (C5-C6), heterociclilo de 5 ó 6 miembros, fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, en donde cicloalquilo (C5-C6) puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de alquilo (C1-C6), hidroxilo, oxo, alcoxilo (C1-C6), amino, mono-alquil-(C1-C6)-amino y di-alquil- (C1-C6)-amino, pudiendo estar alquilo (C1-C6) y alcoxilo (C1-C6) sustituidos con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de hidroxilo, alcoxilo (C1-C4) y cicloalquilo (C3-C7), pudiendo estar cicloalquilo (C3-C7) por su parte sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de alquilo (C1-C4), hidroxilo, oxo y alcoxilo (C1-C4), y en donde heterociclilo de 5 ó 6 miembros puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de oxo, tioxo, hidroxilo, alquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C6), alquil-(C1-C6)- carbonilo, amino, mono-alquil-(C1-C6)-amino, di-alquil-(C1-C6)-amino y cicloalquilo (C3-C7), pudiendo estar alquilo (C1-C6) sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, oxo, hidroxilo, trifluorometilo, alcoxilo (C1-C4), alquil-(C1-C4)-carboniloxilo, amino, mono-alquil-(C1- C4)-amino, di-alquil-(C1-C4)-amino y cicloalquilo (C3-C7), pudiendo estar cicloalquilo (C3-C7) por su parte sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de alquilo (C1-C4), hidroxilo, oxo y alcoxilo (C1-C4), y pudiendo estar alquil-(C1-C6)-carbonilo sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo de hidroxilo y alcoxilo (C1-C4), y pudiendo estar cicloalquilo (C3-C7) sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de alquilo (C1-C4), hidroxilo, oxo y alcoxilo (C1-C4), y en donde fenilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano, hidroxilo, alquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C6), cicloalcoxilo (C3-C7) y -NRARB, pudiendo estar alquilo (C1-C6) sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo de flúor, y pudiendo estar alcoxilo (C1-C6) sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo, cicloalquilo (C3-C7), oxo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), hidroxicarbonilo, amino, monoalquil-( C1-C4)-amino y di-alquil-(C1-C4)-amino, y pudiendo estar cicloalcoxilo (C3-C7) sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de alquilo (C1-C4), hidroxilo, oxo y alcoxilo (C1-C4), y representando RA hidrógeno o alquilo (C1-C6), pudiendo estar alquilo (C1-C6) por su parte sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo de hidroxilo y alcoxilo (C1-C4), RB hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), alquil-(C1-C4)-sulfonilo o cicloalquil-(C3-C7)-sulfonilo, pudiendo estar alquilo (C1-C6) por su parte sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de cicloalquilo (C3-C7), oxo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), hidroxicarbonilo, amino, mono-alquil-(C1- C4)-amino y di-alquil-(C1-C4)-amino, y pudiendo estar cicloalquilo (C3-C7) por su parte sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de alquilo (C1-C4), hidroxilo, oxo y alcoxilo (C1-C4), o pudiendo formar dos sustituyentes adyacentes en el fenilo junto con los átomos de carbono a los que están unidos un 1,3-dioxolano o 2,2-difluoro-1,3-dioxolano, así como sus N-óxidos, sales, solvatos, sales de los N-óxidos y solvatos de los N-óxidos.

  3. 3.-

    Profármacos de dipeptoides y su uso

    (10/2014)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que RPD representa un grupo de fórmula**Fórmula** en los que significa el punto de unión con el átomo de O respectivo, L1 significa alcan-(C2-C4)-diílo de cadena lineal, L2 significa alcan-(C1-C3)-diílo de cadena lineal, R1 y R3 son iguales o distintos y significan independientemente uno de otro hidrógeno o metilo (alanina), propan-2-ilo (valina), propan-1-ilo (norvalina), 2-metilopropan-1-ilo (leucina), 1-metilopropan-1-ilo (isoleucina), butan-1-ilo (norleucina), terc-butilo (2-terc-butilglicina), fenilo (2-fenilglicina), bencilo (fenilalanina), p-hidroxibencilo (tirosina), indol-3-il-metilo (triptófano), imidazol-4-ilmetilo (histidina), hidroximetilo (serina), 2-hidroxietilo (homoserina), 1-hidroxietilo (treonina), mercaptometilo (cisteína), metilotiometilo (s-metilocisteína), 2-mercaptoetilo (homocisteína), 2-metilotioetilo (metionina), carbamoilmetilo (asparagina), 2-carbamoiletilo (glutamina), carboximetilo (ácido aspártico), 2-carboxietilo (ácido glutámico), 4-aminobutan-1-ilo (lisina), 4-amino-3-hidroxibutan-1-ilo (hidroxilisina), 3-aminopropan-1- ilo (ornitina), 2-aminoetilo (ácido 2,4-diaminobutírico), aminometilo (ácido 2,3-diaminopropiónico), 3- guanidinopropan-1-ilo (arginina), 3-ureidopropan-1-ilo (citrulina), R2 y R4 significan independientemente uno de otro hidrógeno o metilo, o R1 y R2 o R3 y R4 están unidos respectivamente entre sí y juntos forman con el átomo al que están unidos conjuntamente, un carbociclo saturado de 3 a 6 miembros, R5 significa hidrógeno o alquilo (C1-C4),

  4. 4.-

    Dicianopiridinas sustituidas con alquilamino y sus profármacos de éster de aminoácido

    (05/2014)

    Compuestos de fórmula (I) en la que R1 representa alquilo (C1-C4), R2 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4) o cicloalquilo (C3-C7), pudiendo estar alquilo (C1-C6) sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alcoxilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalcoxilo (C3-C7), alquilsulfanilo (C1-C4) o alquilsulfonilo (C1-C4), y pudiendo estar alquenilo (C2-C4) y alquinilo (C2-C4) sustituidos con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), trifluorometoxilo y alcoxilo (C1-C4), y pudiendo estar cicloalquilo (C3-C7) sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, cloro, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), trifluorometoxilo y alcoxilo (C1-C4), o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo de 4 a 7 miembros, que puede contener un heteroátomo adicional de la serie N, O y S, pudiendo estar el heterociclo de 4 a 7 miembros sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, cloro, oxo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), trifluorometoxilo y alcoxilo (C1-C4), R3 representa hidrógeno o un grupo de fórmula

  5. 5.-

    Dicianopiridinas sustituidas con 2-alcoxi y su uso

    (08/2013)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que X representa O o S, R1 representa arilo-(C6-C10) o heteroarilo de 5 a 10 miembros, pudiendo estar sustituidos arilo-(C6-C10) y heteroarilo de 5 a 10 miembros con 1 o 2 sustituyentesseleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6),trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1-C6), amino, mono-alquil-(C1-C6)-amino, di-alquil-(C1-C6)-amino,hidroxicarbonilo, alcoxi-(C1-C6)-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, di-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, cicloalquil-(C3-C7)-aminocarbonilo, aminosulfonilo, mono-alquil-(C1-C6)-aminosulfonilo,di-alquil-(C1-C6)-aminosulfonilo, alquil-(C1-C6)-sulfonilamino, pirrolidino, piperidino, morfolino, piperazino, N'-alquil-(C1-C4)-piperazino, pirrolidinocarbonilo, piperidinocarbonilo, morfolinocarbonilo, piperazinocarbonilo,N'-alquil-(C1-C4)-piperazinocarbonilo y -L-R5 en la que L representa un enlace, NH u O, R5 representa fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, en la que fenilo y heteroarilo de 5 o 6 miembros, a su vez, pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentesseleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1-C6), difluorometoxi, trifluorometoxi, amino, mono-alquil-(C1-C6)-amino, dialquil-(C1-C6)-amino, hidroxicarbonilo y alcoxi-(C1-C6)-carbonilo, R2 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R3 representa fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, pudiendo estar sustituidos fenilo y heteroarilo de 5 o 6 miembros con 1 a 3 sustituyentes seleccionadosindependientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano, hidroxi, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), cicloalcoxi(C3-C7), tetrahidrofuraniloxi, pirrolidiniloxi y -NRARB, en la que alquilo (C1-C6) y alcoxi (C1-C6) pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionadosindependientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo, cicloalquilo (C3-C7), hidroxi, alcoxi (C1-C4),hidroxicarbonilo, alcoxi-(C1-C4)-carbonilo, amino, aminocarbonilo, mono-alquil-(C1-C4)-amino y di-alquil-(C1-C4)-amino, y en la que cicloalcoxi (C3-C7), tetrahidrofuraniloxi y pirrolidiniloxi pueden estar sustituidos con 1 o 2sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de alquilo (C1-C4), hidroxi, oxo y alcoxi(C1-C4).

  6. 6.-

    3,5-Diciano-2-tiopiridinas ciclicamente sustituidas y su uso

    (05/2013)

    Compuesto de fórmula (I) en la que el anillo A representa ciclopentilo, ciclohexilo, ciclopent-2-en- 1-ilo, ciclopent-3-en-1-ilo, ciclohex-2-en-1-ilo o ciclohex-3-en-1-ilo, representa un heterociclo saturado, enlazado por C, de 5 ó 6 miembros que contiene un miembro deanillo de la serie N-R3 u O, o representa un heterociclo saturado, enlazado por C de fórmulade los queciclopentilo, ciclohexilo, ciclopentenilo así como ciclohexenilo pueden estar sustituidos una o dos veces, de maneraigual o distinta con un resto seleccionado de la serie alquilo (C1-C4), hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), amino, mono-alquil-(C1-C4)-amino y di-alquil-(C1-C4)-amino, pudiendo estar sustituidos los restos alquilo (C1-C4) y alcoxilo (C1-C4)mencionados por su parte una o dos veces, de manera igual o distinta con hidroxilo, alcoxilo (C1-C4) y/o cicloalquilo(C3-C5), * significa el sitio de unión con el anillo de piridina y R3 significa hidrógeno, alquilo (C1-C4) que puede estar sustituido una o dos veces, de manera igual o distinta conhidroxilo, alcoxilo (C1-C4), aciloxilo (C1-C4) y/o cicloalquilo (C3-C5), o acilo (C1-C4) que puede estar sustituido conhidroxilo o alcoxilo (C1-C4), R1 representa fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros con hasta tres heteroátomos de anillo de la serie N, O y/o S,que están sustituidos respectivamente(i) una o dos veces, de manera igual o distinta con un resto seleccionado de la serie flúor, cloro, ciano,alquilo (C1-C4), amino, mono-alquil-(C1-C4)-amino, di-alquil-(C1-C4)-amino, alcoxi-(C1-C4)-carbonilo,carboxilo y carbamoílo y/o (ii) con morfolino, N'-alquil-(C1-C4)-piperazino o un grupo de fórmula -L-R4, en la que L significa un enlace o NH y R4 significa fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros con hasta tres heteroátomos de anillo de la serie N, O y/oS que pueden estar sustituidos respectivamente de una a tres veces, de manera igual o distinta con unresto seleccionado de la serie flúor, cloro, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, alcoxilo (C1-C4),trifluorometoxilo, alcoxi-(C1-C4)-carbonilo y carboxilo.

  7. 7.-

    Cianopiridinas condensadas y su uso

    (04/2013)

    Compuesto de fórmula (I), en la que el anillo Q representa un grupo de fórmula en la que * significa respectivamente el sitio de unión al átomo C2, significa respectivamente el sitio de unión al átomo C3, R3 representa hidrógeno o metilo, R4 representa hidrógeno o metilo, R5 representa hidrógeno o metilo, X representa S u O, R1 representa fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros.

  8. 8.-

    4-amino-3,5-diciano-2-tiopiridinas sustituidas y su uso

    (03/2013)

    Compuesto de fórmula (I) en la que el anillo A representa un heterociclo saturado, de 4 a 7 miembros, enlazado con N, que puede contener otroheteroátomo de anillo de la serie N, O y S y que puede estar sustituido(i) hasta cinco veces, de manera igual o distinta, con alquilo (C1-C4), que por su parte puede estarsustituido una o dos veces, de manera igual o distinta, con oxo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), amino,mono-alquil(C1-C4)amino, di-alquil(C1-C4)amino y/o cicloalquilo (C3-C6), y/o (ii) una o dos veces, de manera igual o distinta, con oxo, tioxo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), amino, mono-alquil(C1-C4)amino, di-alquil(C1-C4)amino y/o cicloalquilo (C3-C6), R1 representa arilo (C6-C10) o heteroarilo de 5 a 10 miembros con hasta tres heteroátomos de anillo de laserie N, O y/o S, que pueden estar sustituidos respectivamente (i) una o dos veces, de manera igual o distinta, con un resto seleccionado de la serie halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C6), amino, mono-alquil(C1-C6)amino,di-alquil(C1-C6)amino, mono-alquenil(C2-C6)amino, carboxilo, alcoxi(C1-C6)carbonilo, carbamoílo,mono-alquil(C1-C6)aminocarbonilo y di-alquil(C1-C6)aminocarbonilo y/o (ii) con pirrolidino, piperidino, morfolino, piperazino, N'-alquil-(C1-C4)-piperazino o un grupo de fórmula-L-R3, en la que L significa un enlace, NH u O y R3 significa fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros con hasta tres heteroátomos de anillo de laserie N, O y/o S, que pueden estar sustituidos respectivamente de una a tres veces, de maneraigual o distinta, con un resto seleccionado de la serie halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6),trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C6), difluorometoxilo, trifluorometoxilo, amino,mono-alquil(C1-C6)amino, di-alquil(C1-C6)amino, alcoxi(C1-C6)carbonilo y carboxilo, y R2 representa hidrógeno o representa alquilo (C1-C6) o alcoxilo (C1-C6), que pueden estarsustituidos respectivamente con hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), carboxilo, alcoxi(C1-C4)carbonilo ohasta tres veces con flúor.

  9. 9.-

    Pirrolo[2,3-B]- y pirazolo[3,4-B]piridinas sustituidas como ligandos del receptor de adenosina

    (04/2012)

    Compuesto de fórmula (I) en la que o bien A representa CR4 o N, en el que R4 representa alcoxi (C1-C4) -carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil (C1-C4) -aminocarbonilo o di-alquil (C1-C4) aminocarbonilo, y B representa NR5, en el que R5 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), en el que alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con un sustituyente alcoxi (C1-C4) -carbonilo, X representa O o S, R1 representa arilo (C6-C10) o heteroarilo de 5 a 10 miembros, en el que arilo (C6-C10) y heteroarilo de 5 a 10 miembros pueden estar sustituidos con 1 ó 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C6), amino, mono-alquil (C1-C6) -amino, di-alquil (C1-C6) -amino, hidroxicarbonilo, alcoxi (C1-C6) -carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil (C1-C6) -aminocarbonilo, di-alquil (C1-C6) -amino-carbonilo, pirrolidino, piperidino, morfolino, piperazino y N'-alquil (C1-C4) -piperazino, fenilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros, en el que fenilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), difluorometilo, trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C6), difluorometoxilo, trifluorometoxilo, amino, mono-alquil (C1-C6) -amino, di-alquil (C1-C6) -amino, hidroxicarbonilo y alcoxi (C1-C6) -carbonilo, R2 representa cicloalquilo (C5-C6), heterociclilo de 5 ó 6 miembros, fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, en el que cicloalquilo (C5-C6) puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de alquilo (C1-C6), hidroxilo, oxo, alcoxilo (C1-C6), amino, mono-alquil (C1-C6) -amino y di-alquil (C1-C6) -amino, en el que alquilo (C1-C6) y alcoxilo (C1-C6) pueden estar sustituidos con 1 ó 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de hidroxilo, alcoxilo (C1-C4) y cicloalquilo (C3-C7), en el que cicloalquilo (C3-C7) por su parte puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de alquilo (C1-C4), hidroxilo, oxo y alcoxilo (C1-C4), y en el que heterociclilo de 5 ó 6 miembros puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de oxo, tioxo, hidroxilo, alquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C6), alquil (C1-C6) carbonilo, amino, mono-alquil (C1-C6) -amino, di-alquil (C1-C6) -amino y cicloalquilo (C3-C7), en el que alquilo (C1-C6) puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de flúor, oxo, hidroxilo, trifluorometilo, alcoxilo (C1-C4), alquil (C1-C4) -carboniloxilo, amino, mono-alquil (C1-C4) -amino, di-alquil (C1-C4) -amino y cicloalquilo (C3-C7), en el que cicloalquilo (C3-C7) por su parte puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de alquilo (C1-C4), hidroxilo, oxo y alcoxilo (C1-C4), y en el que alquil (C1-C6) -carbonilo puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo de hidroxilo y alcoxilo (C1-C4), y en el que cicloalquilo (C3-C7) puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de alquilo (C1-C4), hidroxilo, oxo y alcoxilo (C1-C4), y en el que fenilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de halógeno, ciano, hidroxilo, alquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C6), cicloalcoxilo (C3-C7) y -NRARB, en el que alquilo (C1-C6) puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo de flúor, y en el que alcoxilo (C1-C6) puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de flúor, trifluorometilo, cicloalquilo (C3-C7), oxo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), hidroxicarbonilo, amino, mono-alquil (C1-C4) -amino y di-alquil (C1-C4) -amino, y en el que cicloalcoxilo (C3-C7) puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de alquilo (C1-C4), hidroxilo, oxo y alcoxilo (C1-C4), y en el que RA representa hidrógeno o alquilo (C1-C6), en el que alquilo (C1-C6) por su parte puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo de hidroxilo y alcoxilo (C1-C4), RB representa hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), alquil (C1-C4) -sulfonilo o cicloalquil (C3-C7) sulfonilo, en el que alquilo (C1-C6) por su parte puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de cicloalquilo (C3-C7), oxo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), hidroxicarbonilo, amino, mono-alquil (C1-C4) -amino y di-alquil (C1-C4) -amino, y en el que cicloalquilo (C3-C7) por su parte puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de alquilo (C1-C4), hidroxilo, oxo y alcoxilo (C1-C4), o en el que dos sustituyentes adyacentes en el fenilo junto con los átomos de carbono a los que están unidos pueden formar un 1, 3-dioxolano o 2, 2-difluoro-1, 3-dioxolano, R3 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxilo (C1-C4), amino, mono-alquil (C1-C4) -amino, di-alquil (C1-C4) amino o alquil (C1-C4) -carbonilo así como sus N-óxidos, sales, solvatos, sales de los N-óxidos y solvatos de los N-óxidos.

  10. 10.-

    ARILOXAZOLES SUSTITUIDOS Y SU USO

    (03/2012)

    Compuesto de fórmula (I) en la que A representa O o S, R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R2 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), que puede estar sustituido con hidroxilo, alcoxilo (C1-C4) o hasta tres veces con flúor, o R1 y R2 están unidos entre sí y, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de ciclopropano o de ciclobutano, R3 representa hidrógeno, halógeno o alquilo (C1-C4), R4 y R5 son iguales o diferentes e independientemente uno de otro representan hidrógeno o alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido una o dos veces, iguales o diferentes, con hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), amino, mono-alquilamino (C1-C4), di-alquilamino (C1-C4), carboxilo, alcoxicarbonilo (C1-C4) y/o un heterociclo de 4 a 7 miembros, conteniendo el heterociclo mencionado uno o dos heteroátomos de anillo de la serie N, O y/o S y por su parte puede estar sustituido una o dos veces, iguales o diferentes, con alquilo (C1-C4), hidroxilo, oxo y/o alcoxilo (C1-C4), o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 4 a 7 miembros, que puede contener un heteroátomo de anillo adicional de la serie N, O o S y puede estar sustituido una o dos veces, iguales o diferentes, con alquilo (C1-C4), hidroxilo, oxo y/o alcoxilo (C1-C4), y o bien (i) R6 representa arilo (C6-C10) o heteroarilo de 5 a 10 miembros con hasta tres heteroátomos de anillo de la serie N, O y/o S, que en cada caso pueden estar sustituidos de una a tres veces, iguales o diferentes, con halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), difluorometoxilo, trifluorometoxilo, mono-alquilamino carbonilo (C1-C4), alcoxicarbonilo (C1-C4) y/o carboxilo, y R7 representa hidrógeno, flúor, cloro, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, alcoxicarbonilo (C1-C4), carboxilo o fenilo, pudiendo estar sustituido alquilo (C1-C4) con hidroxilo o alcoxilo (C1-C4) y fenilo con halógeno, ciano, alquilo (C1-C4) o trifluorometilo, o bien (ii) R6 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4) y R7 representa fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros con hasta dos heteroátomos de anillo de la serie N, O y/o S, que en cada caso pueden estar sustituidos una o dos veces, iguales o diferentes, con halógeno, ciano, alquilo (C1-C4) y/o trifluorometilo, así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.

  11. 11.-

    ÁCIDOS 2-(3-FENIL-2-PIPERAZINIL-2,4-DIHIDROQUINAZOLIN-4-IL)-ACÉTICOS COMO AGENTES ANTIVIRALES, ESPECIALMENTE CONTRA CITOMEGALOVIRUS

    (04/2011)

    Compuesto de fórmula**Fórmula** en la que Ar representa arilo C6-C14, en el que arilo puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre sí del grupo constituido por alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, formilo, carboxilo, alquil-C1-C6-carbonilo, alcoxi-C1-C6-carbonilo, trifluorometilo, halógeno, ciano, hidroxi, amino, alquil-C1-C6-amino, aminocarbonilo y nitro, en los que alquilo puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre sí del grupo constituido por halógeno, amino, alquil-C1-C6-amino, hidroxi y arilo C6-C14, o dos de los sustituyentes de arilo forman, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, 1,3-dioxolano, un anillo de ciclopentano o un anillo de ciclohexano y un tercer sustituyente, presente dado el caso, se selecciona independientemente de ello del grupo mencionado, R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ciano, halógeno, nitro o trifluorometilo, R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ciano, halógeno, nitro o trifluorometilo, R3 representa alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ciano, halógeno, nitro o trifluorometilo, o uno de los restos R1, R2 y R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ciano, halógeno, nitro o trifluorometilo y los otros dos forman, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, 1,3-dioxolano, un anillo de ciclopentano o un anillo de ciclohexano, R4 representa hidrógeno o alquilo C1-C6, R5 representa hidrógeno o alquilo C1-C6, o los restos R4 y R5 están unidos en el anillo de piperazina a átomos de carbono exactamente opuestos y forman un puente de metileno sustituido, dado el caso, con 1 a 2 grupos metilo, o una de sus sales, sus solvatos o los solvatos de sus sales

  12. 12.-

    DIHIDROQUINAZOLINAS 2-SUSTITUIDAS

    (11/2009)

    Compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que R1, R2 y R3 representan independientemente entre sí hidrógeno, alquilo, alcoxi, carboxilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, trifluorometilo, halógeno, ciano, hidroxilo o nitro, R4 y R5 representan independientemente entre sí hidrógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio, ciano, halógeno, nitro, trifluorometilo...

  13. 13.-

    FENILAMINOTIAZOLES SUSTITUIDOS Y SU USO

    (07/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/4439, C07D417/12, A61P9/12.

    Compuesto de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R 1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido con hidroxi, amino, mono- o di-alquil (C1- C 4)-amino, pirrolidino, piperidino, morfolino, piperazino o N''-metilpiperazino, R 2 representa alquilo (C2-C6), que está mono- o disustituido, de modo igual o diferente, con sustituyentes seleccionados del grupo de hidroxi, alcoxi (C1-C4), amino, mono- y di-alquil (C1-C4)-amino, R 3 representa un sustituyente seleccionado del grupo de halógeno, ciano, nitro, alquilo (C 1-C 6), hidroxi, alcoxi (C 1- C6), amino, mono- y di-alquil (C1-C6)-amino, carboxilo y alcoxi (C1-C6)-carbonilo, en donde alquilo y alcoxi pueden estar sustituidos, a su vez, hasta cinco veces con flúor, y n representa el número 0, 1, 2, 3, 4 ó 5, en donde, para el caso de que el sustituyente R 3 aparezca varias veces, sus significados pueden ser iguales o diferentes, así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.

  14. 14.-

    AMIDAS DEL ACIDO PIRAZINDICARBOXILICO Y SU USO

    (04/2009)

    Compuesto de fórmula (I)** fórmula** en la que A representa un grupo de fórmula** ver fórmula** en las que R 4 significa hidrógeno, alquilo (C1-C6), hidroxi, alcoxi (C1-C6), amino, mono- o di-alquil (C1-C6)-amino, cicloalquil (C 3-C 7)-amino, alcanoil (C 1-C 6)-amino o alcoxi (C 1-C 6)-carbonilamino, en donde alquilo (C 1-C 6), alcoxi (C 1-C 6), mono- y di-alquil (C 1-C 6)-amino pueden esta sustituidos respectivamente por su parte con hidroxi, alcoxi (C1-C4), amino, mono- o di-alquil (C1-C4)-amino, cicloalquil (C3-C7)-amino...

  15. 15.-

    DIHIDROQUINAZOLINAS SUSTITUIDAS CON HETEROCICLILO Y SU USO COMO AGENTE ANTIVIRICO

    (07/2008)

    Compuesto de fórmula (Ver fórmula) en la que ........representa un enlace sencillo o doble, R1 representa hidrógeno, amino, alquilo, alcoxi, alquilamino, alquiltio, ciano, halógeno, nitro o trifluorometilo, R2 representa hidrógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio, ciano, halógeno, nitro o trifluorometilo, R3 representa amino, alquilo, alcoxi, alquilamino, alquiltio, ciano, halógeno, nitro, trifluorometilo, alquilsulfonilo o alquilaminosulfonilo, o uno de los restos R1, R2 y R3 representa hidrógeno, alquilo, alcoxi, ciano, halógeno, nitro o trifluorometilo y los otros dos forman, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, un 1,3-dioxolano, un anillo de ciclopentano o un anillo de ciclohexano, R4 representa hidrógeno o alquilo, R5 representa hidrógeno, alquilo,...

  16. 16.-

    DIHIDROQUINAZOLINAS SUSTITUIDAS CON PROPIEDADES ANTIVIRALES

    (11/2007)

    Compuesto de la fórmula en la que Ar representa arilo, el arilo pudiendo estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes de modo independiente entre sí, del grupo compuesto por alquilo, alcoxi, formilo, carboxilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, trifluorometilo, halógeno, ciano, hidroxi, amino, alquilamino, aminocarbonilo y nitro, en los que alquilo puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes están seleccionados, de modo independiente entre sí, del grupo compuesto por halógeno, amino, alquilamino, hidroxi y arilo, o dos de los sustituyentes en el arilo junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un 1, 3-dioxolano, un anillo de ciclopentano o un anillo de ciclohexano...

  17. 17.-

    AMINAS DEL ACIDO CINAMICO

    (10/2007)

    Un compuesto de fórmula en la que R1 significa hidrógeno, metilo o halógeno, R1'' significa hidrógeno, metilo o halógeno, R2 significa hidrógeno o metilo, R3 significa hidrógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-C3, alcoxilo C1-C3, benciloxilo, alquilamino C1-C3, alquilcarbonilamino C1-C3, fenilcarbonilamino o bencilcarbonilamino, R4 significa hidrógeno o alquilo C1-C3, R5 significa halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxilo, nitro, amino, alquilamino C1-C6, hidroxilo, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C6, benciloxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C6, arilo C6-C14 o heteroarilo de 5 a 10 miembros, o dos sustituyentes R5 junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un cicloalquilo de 3 a 8 miembros o heterociclilo de 4 a 10 miembros, pudiendo este cicloalquilo o heterociclilo...

  18. 18.-

    NUEVAS 4-AMINOFUROPIRIMIDINAS Y SU USO.

    (10/2005)

    Compuestos de **fórmula**, en la que A representa fenilo o un heteroarilo de 5 ó 6 miembros, con hasta tres heteroátomos de la serie de N, O y/o S, que respectivamente pueden estar sustituidos hasta tres veces, independientemente entre sí, por sustituyentes del grupo de halógeno, hidroxilo, alcoxi(C1-C6), trifluorometilo, trifluorometoxi, amino, carboxilo y alcoxi(C1-C6)- carbonilo, D representa un grupo de fórmula...