22 inventos, patentes y modelos de MILLER, ANDREW

  1. 1.-

    Aminopirimidinas útiles como inhibidores de cinasas

    (01/2015)

    Un compuesto de fórmula ii-d **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: R2 es alquilo C1-3 o ciclopropilo; R5 es CH2CH3, CH2CF3, CH2CH2CF3, **Fórmula** o **Fórmula** RY es **Fórmula** J1 es H o CH3; J2 es alquilo C1-4; y Cy es C3; cicloalquilo.

  2. 2.-

    Mejoras relacionadas con un aparato respiratorio

    (04/2014)

    Un dispositivo respiratorio para administrar gas a un paciente, el dispositivo comprende un conducto de gases que tiene un extremo proximal y uno distal, y una entrada de gas suplementario en una pared lateral del conducto de gases , la entrada de gas suplementario está configurada para dirigir gas por una superficie interior del conducto de gases , de tal manera que el gas sigue un recorrido generalmente helicoidal, caracterizado porque la entrada de gas suplementario se configura además para dirigir el gas a una parte fuera del eje del conducto de gases , con un ángulo oblicuo respecto al eje longitudinal del conducto de gases , con el fin de generar un flujo helicoidal dentro del conducto de gases hacia el extremo distal del conducto de gases .

  3. 3.-

    Aminopirimidinas útiles como inhibidores de las proteínas cinasas

    (09/2013)

    Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: Ht es**Fórmula** donde cualquier carbono sustituible de Ht está independiente y opcionalmente sustituido con -R10; el anillo D es un cicloalifático o heterociclilo de 3 a 10 miembros; donde dicho heterociclilo contiene 1 a 2heteroátomos elegidos entre O, N o S; y donde el cicloalifático o heterociclilo está independiente y opcionalmentesustituido con 1 a 5 -R5; el anillo D está enlazado a la pirimidina a través de un átomo de carbono; Z1 es N, CH o CR10; RX es H, halo o C1-6alquilo, donde el alquilo está independiente y opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos elegidosentre halo, -CN y -OR; RY es H, halo, C1-6alquilo o un anillo heterociclilo de 5 a 6 miembros que contiene 1 a 2 heteroátomos elegidos entreO, N o S; donde dicho RY está independiente y opcionalmente sustituido con 1 a 4 halo, CN, OR o C1-6alquilo; cada R10 se elige independientemente entre C1-6alquilo, haloC1-6alquilo, halo, OR, C(≥O)R, CO2R, COCOR, NO2, CN,S(O)R, SO2R, SR, N(R4)2, CON(R4)2, SO2N(R4)2, OC(≥O)R, N(R4) COR o N(R4)CO2R; cada R4 se elige independientemente entre H, C1-6alquilo o haloC1-6alquilo; cada R5 se elige independientemente entre halo, haloC1-6alquilo o C1-6alquilo; y cada R se elige independientemente entre H, C1-6 alquilo o haloC1-6 alquilo; siempre que el compuesto no sea**Fórmula**

  4. 4.-

    Proceso para preparación de 5-fluoro-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-amina y derivados de la misma

    (04/2013)

    Un proceso para preparación de un compuesto de fórmula 5: **Fórmula** que comprende el paso de someter selectivamente a des-cloración un compuesto de fórmula 1: 5 **Fórmula** en condiciones de des-cloración adecuada para formar un compuesto de fórmula 2: **Fórmula**

  5. 5.-

    Derivados de [1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il]-fenilo o -piridin-2-ilo como proteína cinasa c-theta

    (06/2012)

    Un compuesto representado por la fórmula estructural I o IA: o ; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en el que: A y A' son independientemente -N- o -C(R+)-; el anillo B es un anillo heterocíclico o carbocíclico saturado de cinco o seis miembros; R1 es halógeno, -CN, -NO2 o -T1-Q1; T1 está ausente o es un grupo alifático C1-10 en el que una o más unidades de metileno de T1 están opcional e independientemente reemplazadas por G en el que G es -O-, -S(O)p-, -N(R')-, o -C(O)-; y T1 está opcional e independientemente sustituido con uno o más JT1; Q1 está ausente o es un anillo monocíclico saturado, parcialmente saturado o completamente insaturado de 3 a 8 miembros que tiene de 0 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de los grupos que consisten en O, N y S, o un anillo bicíclico saturado, parcialmente saturado o completamente insaturado de 8 a 12 miembros que tiene de 0 a 5 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en O, N y S, en el que Q1 está opcional e independientemente sustituido con uno o más JQ1; en el que cuando R1 es T1-Q1, entonces TI y Q1 no están ambos ausentes; R2 es -H, -(CR++2)nCN, -(CR++2)nN(R)2, -(CR++2)nOR, -(CR++2)nC(O)N(R)2 o un grupo alifático C1-10 opcionalmente sustituido con uno o más halógeno, fenilo, OR* o N(R*)2; cada R3 y R4 independientemente son -H, halógeno, grupo alifático C1-10, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo o aralquilo, en los que R3 y R4 están opcional e independientemente sustituidos con uno o más seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-10, halógeno, -CN, -NO2, -N(R*)2, -S(O)pR*, -S(O)pNR*, -C(O)N(R*)2, -NR*C(O), - OC(O)N(R*)2, -N(R*)C(O)OR*, -N(R*)C(O)N(R*)2 y -OR*; o R3 y R4 tomados junto con el carbono al que están unidos forman C≥O, o un anillo monocíclico saturado, parcialmente saturado o completamente insaturado de 3 a 8 miembros que tiene de 0 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de los grupos que consisten en O, N y S, en los que el anillo está opcional e independientemente sustituido con uno o más seleccionados del grupo que consiste en ≥O, ≥S, ≥N-R*, grupo alifático C1-10, grupo haloalifático C1-10, halógeno, -CN, -NO2, -N(R*)2, -S(O)pR*, -S(O)pNR*, -C(O)N(R*)2, - NR*C(O), -OC(O)N(R*)2, -N(R*)C(O)OR*, -N(R*)C(O)N(R*)2 y -OR*; cada R5 y R6 son independientemente -H, halógeno, grupo haloalifático C1-10 o grupo alifático C1-10; cada R7 es independientemente grupo haloalifático C1-10, grupo alifático C1-10, halógeno, -NO2, -(CR++2)nCN, - (CR++2)nN(R**)2, -(CR++2)nOR** o -(CR++2)nC(O)N(R**)2, o dos grupos R7 junto con el carbono al que están unidos forman C≥O.

  6. 6.-

    Procedimiento de preparación de pirimidinas sustituidas y derivados de pirimidina como inhibidores de proteína cinasas

    (05/2012)

    Un compuesto seleccionado de uno de los siguientes compuestos, o una sal farmacéuticamente aceptable delmismo.

  7. 7.-

    COMPUESTOS DE PIRAZOL ÚTILES COMO AGENTES INHIBIDORES DE LAS PROTEÍNA-QUINASAS

    (03/2012)

    Un compuesto de fórmula IIIa: 1. o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: Rx y Ry se seleccionan de T-R3 o L-Z-R3; R1 es T-(Anillo D); El anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionados de arilo, heteroarilo, heterociclilo or carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en los que cada átomo de carbono sustituible del anillo D está independientemente sustituido por oxo, T-R5, o V-Z-R5, y cada átomo de nitrógeno sustituible del anillo D está independientemente sustituido por -R4; T es un enlace de valencia o una cadena de alquilideno de C1-4; Z es una cadena de alquilideno de C1-4; L es -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -N(R6)SO2-, -SO2N(R6)-, -N(R6)-, -CO-, -CO2-, -N(R6)CO-, -N(R6)C(O)O-, - N(R6)CON(R6)-, -N(R6)SO2N(R6)-, -N(R6)N(R6)-, -C(O)N(R6)-, -OC(O)N(R6)-, -C(R6)2O-, -C(R6)2S-, -C(R6)2SO-, - C(R6)2SO2-, -C(R6)2SO2N(R6)-, -C(R6)2N(R6)-, -C(R6)2N(R6)C(O)-, -C(R6)2N(R6)C(O)O-, -C(R6)=NN(R6)-, - C(R6)=N-O-, -C(R6)2N(R6)N(R6)-, -C(R6)2N(R6)SO2N(R6)-, o -C(R6)2N(R6)CON(R6) -; R2 y R2' se toman juntos con sus átomos intermedios para formar un anillo condensado seleccionado de pirido, pirimido y un anillo carbocilclo insaturado de 6 miembros, en los que cada átomo de carbono sustituible del anillo de dicho anillo condensado formado por R2 y R2' está independientemente sustituido por halo, oxo, -CN, - NO2, -R7, o -V-R6, y cada átomo de nitrógeno sustituible del anillo de dicho anillo formado por R2 y R2' está independientemente sustituido por R4; R3 se selecciona de -R, -halo, -OR, -C(=O)R, -CO2R, -COCOR, -COCH2COR, -NO2, -CN, -S(O)R, -S(O)2R, -SR, -N(R4)2, -CON(R7)2, -SO2N(R7)2, -OC(=O)R, -N(R7)COR, -N(R7)CO2(alifático de C1-6), -N(R4)N(R4)2, -C=NN(R4)2,- C=NOR, -N(R7)CON(R7)2, -N(R7)SO2N(R7)2, -N(R4) SO2R, o -OC(=O)N(R7)2; cada R está independientemente seleccionado de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alifático de C1-6, arilo de C6-10, un anillo de heteroarilo que tiene 5-10 átomos en el anillo, o un anillo de heterociclilo que tiene 5-10 átomos en el anillo; cada R4 está independientemente seleccionado de -R7, -COR7, -CO2 (alifático de C1-6 opcionalmente sustituido), -CON(R7)2, o -SO2R7; cada R5 está independientemente seleccionado de -R, halo, -OR, -C(=O)R, -CO2R, -COCOR, -NO2, -CN, - S(O)R, -SO2R, -SR, -N(R4)2, -CON(R4)2, -SO2N(R4)2, -OC(=O)R, -N(R4)COR, -N(R4)CO2 (alifático de C1-6 opcionalmente sustituido), -N(R4)N(R4)2, -C=NN(R4)2, -C=N-OR, -N(R4)CON(R4)2, -N(R4)SO2N(R4)2, - N(R4)SO2R, o -OC(=O)N(R4)2; V es -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -N(R6)SO2-, -SO2N(R6)-, -N(R6)-, -CO-, -CO2-, -N(R6)CO-, -N(R6)C(O)O-, - N(R6)CON(R6)-, -N(R6)SO2N(R6)-, -N(R6)N(R6)-, -C(O)N(R6)-, -OC(O)N(R6)-, -C(R6)2O-, -C(R6)2S-, -C(R6)2SO-, - C(R6)2SO2-, -C(R6)2SO2N(R6)-, -C(R6)2N(R6)-, -C(R6)2N(R6)C(O)-, -C(R6)2N(R6)C(O)O-, -C(R6)=NN(R6)-, - C(R6)=N-O-, -C(R6)2N(R6)N(R6)-, -C(R6)2N(R6)SO2N(R6)-, o -C(R6)2N(R6)CON(R6)-; W es -C(R6)2O-, -C(R6)2S-, -C(R6)2SO-, -C(R6)2SO2-, -C(R6)2SO2N(R6)-, -C(R6)2N(R6)-, -CO-, -CO2-, - C(R6)OC(O)-, -C(R6)OC(O)N(R6)-, -C(R6)2N(R6)CO-, -C(R6)2N(R6)C(O)O-, -C(R6)=NN(R6)-, -C(R6)=N-O-, - C(R6)2N(R6)N(R6)-, -C(R6)2N(R6)SO2N(R6)-, -C(R6)2N(R6)CON(R6)-, o -CON(R6) -; cada R6 está independientemente seleccionado de hidrógeno o un grupo alifático de C1-4 opcionalmente sustituido, o dos grupos R6 sobre el mismo átomo de nitrógeno se toman juntos 5 con el átomo de nitrógeno para formar un anillo de heterociclilo o heteroarilo de 5-6 miembros; y cada R7 está independientemente seleccionado de hidrógeno o un grupo alifático de C1-6 opcionalmente sustituido, o dos R7 sobre el mismo átomo de nitrógeno se toman juntos con el átomo de nitrógeno para formar un anillo de heterociclilo o heteroarilo de 5-8 miembros. Los grupos Rx preferidos de fórmula IIIa incluyen hidrógeno, alquil- o dialquilamino, acetamido, o un grupo alifático de C1-4 tal como metilo, etilo, ciclopropilo, o isopropilo; en la que los grupos arilo, heteroarilo, heterociclilo, carbociclilo y cadena de alquilideno están opcionalmente sustituidos.

  8. 8.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS

    (06/2011)

    Un método para preparar un compuesto de fórmula I: donde: Q y T cada uno independientemente se selecciona de oxígeno, azufre o N(R); R x R y I N cada R independientemente se selecciona de hidrógeno o un grupo alifático (C1-C6) opcionalmente sustituido, donde: dos R enlazados al mismo átomo de nitrógeno se unen opcional y conjuntamente con el nitrógeno para formar un anillo monocíclico de 3-7 miembros opcionalmente sustituido, o un anillo bicíclico de 8-10 miembros, saturado, parcialmente insaturado, o completamente insaturado que contiene 0-3 heteroátomos, además del nitrógeno unido a ellos, independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; R x es U-R 5 ; R 5 se selecciona de halógeno, NO2, CN, R, o Ar; cada U independientemente se selecciona de un enlace de valencia o una cadena de alquilideno(C1-C4), donde: hasta dos unidades metilénicas de U se reemplazan opcional e independientemente por -O-, -S-, -SO-, - SO2-, -N(R)SO2-, SO2N(R)-, -N(R)-, -C(O)-, -CO2-, -N(R)C(O)-, -N(R)C(O)O-, -N(R)CON(R)-, - N(R)SO2N(R)-, -N(R)N(R)-, -C(O)N(R)-, -OC(O)N(R)-, -C(R)=NN(R)-, o -C(R)=N-O-; cada Ar independientemente se selecciona de un anillo opcionalmente sustituido, seleccionado de un anillo de 3-7 miembros monocíclico, o un anillo bicíclico de 8-10 miembros, saturado, parcialmente insaturado, o completamente insaturado, que tiene 0-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; R y es -N(R 1 )2, -OR 1 , o -SR 1 ; cada R 1 independientemente se selecciona de R o un anillo monocíclico de 3-8 miembros, un anillo bicíclico de 8-10 miembros, o un anillo tricíclico de 10-12 miembros, saturado, parcialmente insaturado, o completamente insaturado que tiene 0-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre, y donde: T cada R 1 se sustituye opcional e independientemente con hasta cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de R 2 ; cada R 2 independientemente se selecciona de -R 3 , -OR 3 , -SR 3 , -CN, -NO2, oxo, halógeno, -N(R 3 )2, -C(O)R 3 , -OC(O)R 3 , -CO2R 3 , -SO2R 3 , -SO2N(R 3 )2, -N(R 3 )SO2R 3 , -C(O)NR(R 3 ), -C(O)N(R 3 )2, -OC(O)NR(R 3 ), - OC(O)N(R 3 )2, -NR 3 C(O)R 3 , -NR 3 C(O)N(R 3 )2, o -NR 3 CO2(R 3 ); cada R 3 independientemente se selecciona de R o Ar; R z1 se selecciona de un grupo alifático (C1-C6) o un anillo monocíclico de 3-8 miembros, un anillo bicíclico de 8- 10 miembros, o un anillo tricíclico de 10-12 miembros, saturado, parcialmente insaturado, o completamente insaturado, que tiene 0-4 heteroátomos independientemente seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre, donde: R z2 R z1 se sustituye con 0-4 grupos R 2 independientemente seleccionados; R z2 es un grupo alifático (C1-C6) o un anillo monocíclico de 3-8 miembros o bicíclico de 8-10 miembros saturado, parcialmente insaturado, o completamente insaturado que contiene 0-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, donde: R z2 se sustituye con 0-4 sustituyentes independientemente seleccionados de oxo o U-R 5 ; comprendiendo dicho procedimiento: una primera etapa de combinar un compuesto de fórmula IV con un compuesto de fórmula R z2 -T-H en un primer medio adecuado para obtener un compuesto de fórmula III, después de la primera etapa, una segunda etapa de combinar el compuesto de fórmula III con un compuesto de fórmula R z1 -Q-H en un segundo medio adecuado para obtener un compuesto de fórmula II, y después de la segunda etapa, una tercera etapa de combinar el compuesto de fórmula II con un compuesto de fórmula R y -H en un tercer medio adecuado. **Fórmula** donde el primer medio adecuado, el segundo medio adecuado, y el tercer medio adecuado independientemente comprende: i) un disolvente adecuado; y ii) opcionalmente, una base adecuada, y L 3 donde L 1 , L 2 y L 3 independientemente es un grupo eliminable adecuado. Q N R z1 N L 3 independientemente es un grupo eliminable adecuado

  9. 9.-

    AMINOPIRIMIDINAS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS

    (11/2010)

    Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Ht es **Fórmula** el anillo D es un anillo monocíclico de 4-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionado entre un anillo heterociclilo o un anillo carbociclilo; teniendo dicho anillo heterociclilo 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que cada carbono en el anillo sustituible del anillo D está independientemente sustituido con oxo o -R5, y cualquier nitrógeno en el anillo sustituible está independientemente sustituido con R4; X es azufre, oxígeno, o NR2'; Y es nitrógeno o CR2; Z1 y Z2 son cada uno independientemente N o CR9; con la condición de que al menos uno de Z1 o Z2 sea N; RX es T1-R3; RY es T2-R10; R2 y R2' se seleccionan independientemente entre -R o -T3-W-R6; o R2 y R2' se toman junto con sus átomos intervinientes para formar un anillo insaturado o parcialmente insaturado, de 5-8 miembros, condensado que tiene 0-3 heteroátomos en el anillo seleccionados entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, en el que cada carbono sustituible en dicho anillo condensado formado por R2 y R2 está sustituido con halo, oxo, -CN, -NO2, -R7, o -V-R6, y cualquier nitrógeno sustituible en dicho anillo formado por R2 y R2' está sustituido con R4; cada T, T1 y T3 es independientemente un enlace o una cadena de alquilideno C1-4; T2 es independientemente un enlace o una cadena de alquilideno C1-4 en la que hasta tres unidades metileno de la cadena de alquilideno están opcionalmente remplazadas por -O-, C(= O)-, -S(O)-, -S(O)2-, -S-, o -N(R4)-; R3 se selecciona entre -R, -halo, -OR, -C(=O)R, -CO2R, -COCOR, -COCH2COR, -NO2, CN, -S(O)R, -S(O)2R, -SR, -N(R4)2, -CON(R7)2, -SO2N(R7)2, -OC(=O)R, - N(R7)COR, N( R7)CO2R'', -N(R4)N(R4)2, -C(=NH)N(R4)2, -C(=NH)-OR, -N(R7)CON(R7)2, -N(R7)SO2N(R7)2, N( R4)SO2R, o -OC(=O)N(R7)2; cada R4 se selecciona independientemente entre -R7, -COR7, -CO2 (opcionalmente grupo alifático C1-6 sustituido), -CON(R7)2, o -SO2R7, o dos R4 en el mismo nitrógeno se toman juntos para formar un anillo heterociclilo o heteroarilo de 3-8 miembros; cada R5 se selecciona independientemente entre -R, halo, -OR, -C(=O)R, -CO2R, COCOR, -NO2, -CN, -S(O)R, -SO2R, -SR, -N(R4)2, -CON(R4)2, -SO2N(R4)2, -OC(=O)R, N( R4)COR, -N(R4)CO2R'', -N(R4)N(R4)2, -C=NN(R4)2, -C=N-OR, -N(R4)CON(R4)2, N( R4)SO2N(R4)2, -N(R4)SO2R, o -OC(=O)N(R4)2; V es -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -N(R6)SO2-, -SO2N(R6)-, -N(R6)-, -CO-, -CO2-, -N(R6)CO-, N( R6)C(O)O-, -N(R6)CON(R6)-, -N(R6)SO2N(R6)-, -N(R6)N(R6)-, -C(O)N(R6)-, -OC(O)N(R6)-, C( R6)2O-, -C(R6)2S-, -C(R6)2SO-, -C(R6)2SO2-, -C(R6)2SO2N(R6)-, -C(R6)2N(R6)-, C( R6)2N(R6)C(O)-, -C(R6)2N(R6)C(O)O-, -C(R6)=NN(R6)-, -C(R6)=N-O-, -C(R6)2N(R6)N(R6)-, C( R6)2N(R6)SO2N(R6)-, o -C(R6)2N(R6)CON(R6)-; W es -C(R6)2O-, -C(R6)2S-, -C(R6)2SO-, -C(R6)2SO2-, -C(R6)2SO2N(R6)-, -C(R6)2N(R6)-, CO-, -CO2-, -C(R6)2OC(O)-, -C(R6)2OC(O)N(R6)-, -C(R6)2N(R6)CO-, -C(R6)2N(R6)C(O)O-, C( R6)=NN(R6)-, -C(R6)=N-O-, -C(R6)2N(R6)N(R6)-, -C(R6)2N(R6)SO2N(R6)-, C( R6)2N(R6)CON(R6)-, o -CON(R6)-; cada R6 se selecciona independientemente entre hidrógeno o grupo alifático C1-4 opcionalmente sustituido con 0-3 J6; o dos grupos R6 en el mismo átomo de nitrógeno se toman junto con el átomo de nitrógeno para formar un anillo heterociclilo o heteroarilo de 4-6 miembros, estando dicho anillo heterociclilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con 0-4 J6; cada R7 se selecciona independientemente entre hidrógeno o R''; o dos R7 en el mismo nitrógeno se toman junto con el nitrógeno para formar un anillo heterociclilo o heteroarilo de 4-8 miembros, estando dicho anillo heterociclilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con 0-4 J7; cada R9 es -R', -halo, -OR', -C(=O)R', -CO2R', -COCOR', COCH2COR', -NO2, -CN, S( O)R', -S(O)2R', -SR', -N(R')2 , -CON(R')2, -SO2N(R')2, -OC(=O)R', -N(R')COR', N( R')CO2(grupo alifático C1-6), -N(R')N(R')2, -N(R')CON(R')2, -N(R')SO2N(R')2, -N(R')SO2R', OC(= O)N(R')2, =NN(R')2, =N-OR', o =O; cada R10 es un anillo heterocíclico de 4 miembros que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados entre O, NR11, y S; cada R10 está opcionalmente sustituido con 0-3 apariciones de J; cada R11 es -R7, -COR7, -CO2 (grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido), -CON(R7)2, o -SO2R7; cada R se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre grupo alifático C1-6, arilo C6-10, un anillo heteroarilo que tiene 5-10 átomos en el anillo, o un anillo heterociclilo que tiene 4-10 átomos en el anillo; cada R está opcionalmente sustituido con 0-5 R9; cada R' es independientemente hidrógeno o un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido con 0-4 J'; o dos R', junto con el o los átomos a los que están unidos, forman un carbociclilo o heterociclilo de 3-6 miembros, estando dicho carbociclilo o heterociclilo opcionalmente sustituido con 0-4 J'; cada R'' es independientemente un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido con 0-4 J''; cada J' y J'' es independientemente NH2, NH(grupo alifático C1-4), N(grupo alifático C1-4)2, halógeno, grupo alifático C1-4, OH, O(grupo alifático C1-4), NO2, CN, CO2H, CO2(grupo alifático C1-4), O(grupo haloalifático C1-4), o grupo haloalifático C1-4; cada J, J6, y J8 es independientemente -halo, -OR, oxo, grupo alifático C1-6, -C(=O)R, CO2R, -COCOR, COCH2COR, -NO2, -CN, -S(O)R, -S(O)2R, -SR, -N(R4)2, -CON(R7)2, SO2N( R7)2, -OC(=O)R, -N(R7)COR, -N(R7)CO2(grupo alifático C1-6), -N(R4)N(R4)2, =NN(R4)2, =NOR, -N(R7)CON(R7)2, -N(R7)SO2N(R7)2, -N(R4)SO2R, o -OC(=O)N(R7)2; cada J7 es independientemente -halo, -OR, oxo, grupo alifático C1-6, -C(=O)R, -CO2R, COCOR, COCH2COR, -NO2, -CN, -S(O)R, -S(O)2R, -SR, -N(R12)2, -CON(R12)2, -SO2N(R12)2, OC(= O)R, -N(R12)COR, -N(R12)CO2(grupo alifático C1-6), -N(R12)N(R12)2, =NN(R12)2, =N-OR, N( R12)CON(R12)2, -N(R12)SO2N(R12)2, -N(R12)SO2R, o -OC(=O)N(R12)2; o 2 grupos J, 2 grupos J6, 2 grupos J7, o 2 grupos J8, en el mismo átomo o en diferentes átomos, junto con el o los átomos a los que están unidos, forman un anillo saturado, parcialmente saturado, o insaturado de 3-8 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados entre O, N o S; R12 se selecciona independientemente entre hidrógeno o R''; o dos R12 en el mismo nitrógeno se toman junto con el nitrógeno para formar un anillo heterociclilo o heteroarilo de 4-8 miembros, en el que dicho anillo heterociclilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con 04 J"

  10. 10.-

    COMPOSICIONES UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINQUINASAS

    (02/2008)

    Un compuesto de fórmula I: o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es nitrógeno o CR2; R2 es R, oxo, halógeno, -CN, -NO2, -CO2R, -Ar, -T-Ar o T-R; X es azufre, oxígeno, o NR2''; R2'' es R, o R2 y R2'' se toman juntos para formar un anillo de 5-7 miembros, parcialmente insaturado o totalmente insaturado, opcionalmente sustituido, que tiene de cero a dos heteroátomos del anillo seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en los que: cada nitrógeno del anillo sustituible, del anillo formado por R2 y R2'' está opcionalmente sustituido; cada aparición de R es, independientemente, hidrógeno, un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido, o Ar; Z1 es nitrógeno o CRx; Rx es -R, halógeno, -N(R)2, -NO2, -CN, -CO2R, -OR o -SR; en el que dos R unidos al mismo átomo de nitrógeno se pueden tomar junto con ese átomo de nitrógeno, para formar un anillo herocíclico o heteroarilo de cinco o seis miembros, que tiene de uno a dos heteroátomos adicionales, seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno o...

  11. 11.-

    COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASA

    (09/2007)

    Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Rx y Ry se seleccionan independientemente entre T-R3 o L-Z-R3 o Rx y Ry se toman junto con sus átomos intervinientes para formar un anillo fusionado, insaturado o parcialmente insaturado, de 5-7 miembros que tiene 0-3 heteroátomos en el anillo seleccionados entre oxígeno, azufre, o nitrógeno, en donde cada carbono sustituible en el anillo de dicho anillo fusionado formado por Rx y Ry es sustituido independientemente por oxo, T-R3, o L-Z-R3, y...

  12. 12.-

    COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.

    (05/2007)

    Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Rx y Ry se seleccionan independientemente de T-R3 o L-Z-R3; R1 es T-(Anillo D); el Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicílico de 8-10 miembros seleccionado de arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbocicli- lo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroáto- mos de anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde cada carbono de anillo substituible del Anillo D está independiente- mente substituido por oxo, T-R5 o V-Z-R5, y...

  13. 13.-

    COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA.

    (02/2007)

    Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Rx se seleccionan independientemente entre T-R3, o L-Z-R3; Ry se seleccionan independientemente entre T-R8 o L-Z- R3, en donde R8 se escoge dentro de un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alifático C1-6, arilo C6-10, un anillo heteroarilo que tiene 5- 10 átomos en el anillo o un anillo heterociclilo que tiene 5-10 átomos en el anillo,...

  14. 14.-

    INHIBIDORES DE METALOPROTEINASA.

    (12/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44.

    N1 - [2, 2 - Dimetil - 1S - (piridin - 2 - il - carbamoil) - propil] - N4 - hidroxi - 2R - isobutil - 3S metoxi - succinamida, de fórmula (II) o una de sus sales, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables.

  15. 15.-

    DERIVADOS DE SUCCINAMIDA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA METALOPROTEINASA.

    (03/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED. Clasificación: A61K31/16, C07C237/22, C07C259/06.

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL X ES UN GRUPO }R SUP,Y} EN EL CUAL R SUP,X} Y R SUP,Y} REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE ANILLOS FENILO O HETEROARILO MONOCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, QUE OPCIONALMENTE PUEDEN ESTAR UNIDOS DE FORMA COVALENTE ENTRE SI POR UN ENLACE O POR UN PUENTE ALQUILENO C SUB,1} R SUB,2}, R SUB,3} Y R SUB,5} TAL COMO SE DEFINEN EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, SON INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA ESTROMELISINA OS HUMANA Y LA GELATINASA DE 72 KDA.

  16. 16.-

    DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y APLICACIONES.

    (03/2001)
    Solicitante/s: BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED. Clasificación: C07D471/04, C07D401/12, A61K31/415, C07D413/12, C07D235/08.

    COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS E HIDRATOS FARMACEUTICAMENTE Y VETERINARIAMENTE ACEPTABLES SON ANTAGONISTAS DEL FACTOR ACTIVANTE PLAQUETARIO (PAF) Y SU USO EN EL TRATAMIENTO O MINORACION DE VARIAS ENFERMEDADES O DESORDENES MEDIADOS POR EL PAF.

  17. 17.-

    DERIVADOS DE SUCCINAMIDA Y SUS USOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS.

    (11/2000)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED. Clasificación: A61K31/16, C07C237/22, C07C259/06.

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL X ES UN GRUPO }R SUP,Y} EN EL CUAL R SUP,X} Y R SUP,Y} REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE ANILLOS FENILO O HETEROARILO MONOCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, QUE OPCIONALMENTE PUEDEN ESTAR UNIDOS DE FORMA COVALENTE ENTRE SI POR UN ENLACE O POR UN PUENTE ALQUILENO C SUB,1} R SUB,2}, R SUB,3} Y R SUB,5} TAL COMO SE DEFINEN EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, SON INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA ESTROMELISINA OS HUMANA Y LA GELATINASA DE 72 KDA.

  18. 18.-

    L-TERC-LEUCINA-2-PIRIDILAMIDA.

    (06/2000)
    Solicitante/s: BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED. Clasificación: C07D213/75.

    EL NUEVO COMPUESTO L ESULTA UN INTERMEDIO UTIL PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE MATRIZ.

  19. 19.-

    INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEINASAS.

    (02/2000)
    Solicitante/s: BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED. Clasificación: A61K31/16, C07D209/48, C07C323/41, C07C317/50, C07C259/06.

    METALOPROTEINASA MATRIZ QUE INHIBE COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE X ES UN GRUPO -CO{SUB,2}H O -CONHOH; Y UNO DE LOS GRUPOS PROXIMOS A LOS ENLACES DE AMIDA ES UN GRUPO VOLUMINOSO ESTERICO, QUE MUESTRA ABSORCION ORAL INCREMENTADA.

  20. 20.-

    DERIVADOS DE ACIDO HIDROXAMICO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASA.

    (09/1999)
    Solicitante/s: BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED. Clasificación: A61K31/16, C07C259/06.

    LOS SIGUIENTES COMPUESTOS: ACIDO 2S-HIDROXI-3R-[1S-(TERTBUTILCARBAMOIL)-2 ,2-DIMETIL-PROPILCARBAMOIL]-5-METILHEXANOHIDROXAMICO , ACIDO 2S-HIDROXI-3R-[1S-(N ,NDIMETILCARBAMOIL)-2 ,2-DIMETIL-PROPILCARBAMOIL]-5-METILHEXANOHIDROXAMICO , ACIDO 2S-HIDROXI-3R-[1S-(3-HIDROXI-2 ,2DIMETILPROPILCARBAMOIL)-2 ,2-DIMETIL-PROPILCARBAMOIL]-5-METILHEXANOHIDROXAMICO , ACIDO 2S-HIDROXI-3R-[1S-(METILCARBAMOIL)-2 ,2DIMETIL-PROPILCARBAMOIL]-6-FENIL-HEXANOHIDROXAMICO Y ACIDO 2SHIDROXI-3R-[1S-(METILCARBAMOIL)-2 ,2-DIMETIL-BUTILCARBAMOIL]-5METIL-HEXANOHIDROXAMICO SON INHIBIDORES DE METALOPROTEINASA MATRIZ.

  21. 21.-

    INHIBIDORES DE METALOPROTEINASA.

    (07/1999)
    Solicitante/s: BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED. Clasificación: A61K31/19, A61K31/16, C07C231/02, C07C259/06, C07C235/70.

    SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), CARACTERIZADOS PRINCIPALMENTE PORQUE R{SUB,4} ES UN GRUPO POLIETER. DICHOS COMPUESTOS, SON INHIBIDORES HIDROSOLUBLES DE LA METALOPROTEINASA DE LA MATRIZ.

  22. 22.-

    DERIVADOS IMIDAZOPIRIDINA, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y APLICACIONES.

    (01/1999)
    Solicitante/s: BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED. Clasificación: C07F7/18, C07D471/04, A61K31/415, C07D413/12, C07D235/08.

    COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS E HIDRATOS FARMACEUTICAMENTE Y VETERINARIAMENTE ACEPTABLES SON ANTAGONISTAS DEL FACTOR ACTIVANTE PLAQUETARIO (PAF) Y SU USO EN EL TRATAMIENTO O MINORACION DE VARIAS ENFERMEDADES O DESORDENES MEDIADOS POR EL PAF.