15 inventos, patentes y modelos de MICHELS, MARTIN

Derivados de 2,3-dihidroimidazo[1,2-c]quinazolina sustituidos de utilidad en el tratamiento de trastornos hiperproliferativos y enfermedades asociadas con la angiogénesis.

(02/03/2016) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o una sal, solvato hidrato o estereoisómero del mismo, en la que: R1 es -(CH 5 2)n-(CHR4)-(CH2)m-N(R5)(R5'); R2 es un heteroarilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos R6; R3 es alquilo o cicloalquilo; R4 es hidrógeno, hidroxi o alcoxi y R5 y R5' pueden ser iguales o diferentes y son independientemente, hidrógeno, alquilo, cicloalquilalquilo, o alcoxialquilo o R5 y R5' pueden tomarse junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno de 3-7 miembros que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo adicional seleccionado entre oxígeno, nitrógeno o azufre y que puede estar…

2-Aril-3,5-diciano-4-indazolil-6-metil-1,4-dihidropiridinas sustituidas con fluoro y usos de las mismas.

(19/08/2015) compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que Ar es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en fluoro, cloro, bromo, ciano, nitro, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), amino y mono-alquil (C1-C4)amino, en el que dichos sustituyentes alquilo (C1-C4) y alcoxi (C1-C4) pueden estar sustituidos adicionalmente con hasta tres átomos de fluoro, R1 es hidrógeno o fluoro, R2 es hidrógeno o metilo, R3 es hidrógeno o fluoro, y R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C4), o una sal, hidrato y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

2,6-dialquil-3,5-diciano-4-(1H-indazol-5-il)-1,4-dihidropiridinas fluoradas y procedimientos de uso de las mismas.

(09/04/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno o flúor, R2 es alquilo (C1-C5) opcionalmente sustituido con hasta cinco átomos de flúor, R3 es hidrógeno o flúor, R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C4); y R5 es hidrógeno o metilo, o una sal, hidrato y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

Derivados de 3,5-diciano-4-(1H-indazol-5-il)-2,6-dimetil-1,4-dihidropiridina fluoro-sustituidos y procedimientos de uso de los mismos.

(12/03/2014) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, fluoro, metilo o etilo, R2 es metilo, difluorometilo o trifluorometilo, R3 es hidrógeno o fluoro, R4 es hidrógeno, metilo o etilo, y R5 es hidrógeno o metilo, o una sal, hidrato y/o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.

Derivados de 1,4-dihidropiridina sustituidos con furopiridinilo y procedimientos de uso de los mismos.

(15/01/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-carbonilo, bencilo o benzoilo, en los que la porción fenilo de dichosgrupos bencilo y benzoilo, respectivamente, puede estar sustituida con uno o dos restos seleccionadosindependientemente del grupo que consiste en fluoro, cloro, bromo, ciano, metilo, difluorometilo, trifluorometilo,etilo, metoxi, difluorometoxi y trifluorometoxi, R2 es ciano, R3 es alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hasta tres átomos de fluoro,o R2 y R3 están unidos y, tomados junto con los átomos de carbono a los que están ligados, forman un anillo decondensado de fórmula **Fórmula**

Derivados de 1,4-dihidropiridina sustituidos con indazol bi- y tricíclicos y usos de los mismos.

(24/10/2013) Un compuesto de fórmula (I): en la que A es -C(≥O)- o -S(≥O)2-, D es -CR6AR6B-, -O- o -NR7-, en los que R6A, R6B y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hidroxi o hasta tres átomos de flúor, E es -CR8AR8B- o *-CR8AR8B-CR8CR8D-**, en los que *indica el enlace con el anillo dihidropiridina, ** indica el enlace con el grupo D, y R8A R8B, R8C y R8D son independientemente hidrógeno, flúor o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi (C1-C4), amino, monoalquilamino (C1-C4) o dialquilamino (C1-C4) o hasta tres átomos de flúor, o R8A y…

Dihidroisoxazolopiridinas sustituidas con indazolilo y procedimientos de uso de las mismas.

(04/09/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, cloro, bromo, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7) y fenilo, en el que (i) dichos cicloalquilo (C3-C7) y fenilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por flúor, cloro, bromo, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), hidroxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, alcoxi (C1-C4), amino, monoalquilamino (C1-C4), dialquilamino (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6) y heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, en el que los grupos alquilo de dichos sustituyentes alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), monoalquilamino (C1-C4) y dialquilamino (C1-C4), a su vez, están opcionalmente sustituidos con hidroxi o alcoxi (C1-C4), y (ii) dicho alquilo (C1-C6) está opcionalmente…

4-(Indazolil)-1,4-dihidropiridinas sustituidas y procedimientos de uso de las mismas.

(21/08/2013) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es un grupo de fórmula -NR7R8, -NR9-C(≥O)-R10, -NR11-SO2-R12, -OR13, -S(≥O)n-R14 o -SO2-NR15R16, enla que n es 0, 1 o 2, R7, R8, R10, R12, R13 y R14 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), fenilo, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y heteroarilo de 5 a 10 miembros, enlos que (i) dichos cicloalquilo (C3-C7), fenilo, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y heteroarilo de 5 a 10miembros están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados de formaindependiente del grupo que consiste en fluoro, cloro,…

Derivados condensados de la 4-(indazolil)-1,4-dihidropiridina como mediadores del c-Met.

(02/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo-(C1-C6), cicloalquilo-(5 C3-C7), fenilo, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y heteroarilo de 5 a 10 miembros, en el que (i) dichos cicloalquilo-(C3-C7), fenilo, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y heteroarilo de 5 a 10 miembros están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo-(C1-C4), oxo, hidroxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, alcoxi-(C1-C4), amino, mono-alquilamino-(C1-C4), di-alquilamino-(C1-C4) y cicloalquilo-(C3-C6), y( ii) dicho alquilo-(C1-C6) está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en flúor, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi-(C1-C4),…

MACROCICLOS IV DE AMIDA ANTIBACTERIANOS.

(24/05/2011) Compuesto de fórmula en la que R7 es igual a un grupo de fórmula en la que R1 es igual a hidrógeno o hidroxilo, * es el sitio de unión al átomo de carbono, R2 es igual a hidrógeno, metilo o etilo, R3 es igual a un grupo de fórmula o en la que * es el sitio de unión al átomo de nitrógeno, A es igual a un enlace o fenilo, R4 es igual a hidrógeno, amino o hidroxilo, R5 es un grupo de fórmula en la que * es el sitio de unión al átomo de carbono, R23 es hidrógeno o un grupo de fórmula *-(CH2)n-OH o *-(CH2)o-NH2, en la que * es el sitio de unión al átomo de carbono, n y o son independientemente entre sí un número 1, 2, 3 ó 4, m es un número 0 ó 1, R8 y R12 son independientemente entre sí un grupo…

MACROCICLOS DE AMIDA VI ANTIBACTERIANOS.

(29/10/2009) Compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que R5 es igual a un grupo de fórmulas **(Ver fórmula)** en las que * es el punto de unión al átomo de carbono, R1 es igual a hidrógeno o hidroxilo, R2 es igual a hidrógeno, metilo o etilo, R3 es igual a un grupo de fórmulas en las que * es el punto de unión al átomo de nitrógeno, R6 es igual a un grupo de fórmulas **(Ver fórmulas)** en las que * es el punto de unión al átomo de nitrógeno, R11 es igual a hidrógeno, amino o hidroxilo, R12 es igual a hidrógeno o metilo, k es el número 0 ó 1, l es el número 1, 2, 3 ó 4, y m y n son independientemente entre sí un número 1, 2 ó 3, R7 es igual a hidrógeno, amino o hidroxilo, R8, R9 y R10 son independientemente entre sí un grupo de fórmulas **(Ver fórmulas)** en las que * es el punto de unión al átomo de nitrógeno, R13 es igual a hidrógeno, amino o hidroxilo, R14…

MACROCICLOS DE AMINA ANTIBACTERIANOS.

(16/10/2007) Compuesto de fórmula (Ver fórmula) en la que R1 es igual a hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo C6-C10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo de 4 a 10 miembros, alquil-C1-C6-carbonilo, aril-C6-C10-carbonilo, heterociclilcarbonilo de 4 a 10 miembros, heteroarilcarbonilo de 5 a 10 miembros, alcoxi-C1-C6-carbonilo, aminocarbonilo, alquil-C1-C6-aminocarbonilo, dialquil-C1-C6-aminocarbonilo, alquil-C1-C6-sulfonilo, aril-C6-C10-sulfonilo, heterociclilsulfonilo de 4 a 10 miembros, heteroarilsulfonilo de 5 a 10 miembros o un resto de alfa-aminoácido en la configuración L o D unido a través del grupo carbonilo de la función ácido del aminoácido, pudiendo estar sustituido R1, salvo en el caso de hidrógeno, con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes R1-1 y seleccionándose los sustituyentes R1-1 independientemente entre sí del grupo formado por halógeno,…

AROIL PIRIDINONAS.

(16/04/2006) Un compuesto de fórmula (I) en la que A representa etan-1, 2-diilo, Propan-1, 3-diilo o Butan- 1, 4-diilo, que está sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, arilo C6-C10, heteroarilo C5-C8, cicloalquilo C3-C8 o CORA-1, donde el alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, arilo C6-C10, heteroarilo C5-C8 o cicloalquilo C3-C8 pueden estar sustituidos con 0 a 3 sustituyentes R1-1, donde R1-1 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por halógeno, amino, mono- o di-alquil C1- C5-amino, alcoxi C1-C6, hidroxi, arilo C6-C10 o halógeno- arilo…

5-ETIL-IMIDAZOTRIAZINONAS.

(01/11/2005) Compuestos de fórmula (I), en la que R1 significa arilo (C6 - C10), que está opcionalmente sustituido con residuos idénticos o diferentes seleccionados entre el grupo constituido por halógeno, alquilo (C1 - C4), trifluorometilo, ciano, nitro y trifluorometoxi, o significa alquilo (C1 - C8), que está opcionalmente sustituido con carbociclilo de 3 a 10 miembros, o significa carbociclilo de 3 a 10 miembros, que está opcionalmente sustituido con residuos alquilo (C1 - C4) idénticos o diferentes, y R2 significa carbociclilo de 3 a 10 miembros o unido a carbono, heterociclilo de 4 a 10 miembros, en el que carbociclilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con residuos idénticos…

IMIDAZOPIRIDINONAS COMO INHIBIDORES DE LA MAP QUINASA P38.

(01/09/2005) Compuestos de fórmula general (I) **(Fórmula)** en la que R1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, arilo C6-C10, heteroarilo C5-C8, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1C6, en la que R1 puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes R1-1, en el que R1-1 es halógeno, amino, mono o di-alquil(C1-C6)-amino , alcoxi C1-C6, R2 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, arilo C6-C10, heteroarilo C5-C8, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1C6, en la que R2 puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes R2-1, en el que R2-1 es halógeno, amino, mono o di-alquil(C1-C6)-amino , alcoxi C1-C6, o R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo de arilo C6-C10, heteroarilo C5C8,…

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