COMPUESTOS DE IMIDAZO[1,2-A]PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE VEGF-R2.
(17/03/2011) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: R1 es: (a) 2-piridonilo opcionalmente sustituido con -(CH2)1-4NR2R3; o (b) fenilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, oxazolilo, piridinilo, Noxopiridinilo, o pirimidinilo, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con -(CH2)0- 4NR2R3, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con amino, pirrolidinilo o morfolinilo, o 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por alcoxi C1-C4, halógeno, (alquil C1-C6)sulfonilo, nitro, -sulfonil(CH2)0-4NR2R3, y -carbonil(CH2)0-4NR2R3; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxi; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxi,…
DERIVADOS DE ETERES AROMATICOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA TROMBINA.
(17/05/2010) Un compuesto de fórmula I,
DIAMIDAS ANTITROMBOTICAS.
(10/12/2009) Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** (o su sal farmacéuticamente aceptable), en la que: cada uno de A4 y A5 es CH, o uno de A4 y A5 es CH y el otro es C-CN, o uno de A4 y A5 es CH y el otro es N; Q1 es fenilo (en el que el fenilo puede llevar uno, dos o tres sustituyentes en las posiciones 3, 4 ó 5 seleccionados de forma independiente de halo, trifluorometilo, ciano, carbamoílo, aminometilo, metilo, metoxi, difluorometoxi, hidroximetilo, metiltio, formilo, acetilo, vinilo, nitro, amino, hidroxi y 3,4-metilenedioxi; y, además, el fenilo puede llevar un sustituyente cloro, flúor, metilo, metoxi o nitro en la posición 2 y/o 6) o Q1 es un heteroarilo con anillo de 5 miembros (en el que el anillo heteroarilo de 5 miembros es un anillo aromático de 5 miembros que incluye de uno a tres heteroátomos seleccionados de…
(01/05/2008) Un compuesto de fórmula I, (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A 3 , A 4 , A 5 y A 6 , junto con los dos carbonos a los que están unidos, completan un anillo de piridina sustituida en el que (a) A 3 es N, y cada uno de los otros es CR 4 , CR 5 o CR 6 , respectivamente; en los que R 4 es hidrógeno, carboxilo, aminocarbonilo o metilaminocarbonilo; R 5 es hidrógeno, flúor, cloro o metilo; y R 6 es hidrógeno; o en el que cada uno de R 3 , R 4 y R 6 es hidrógeno y R 5 es acetilo o ciano; (b) A 4 es N, y cada uno de los otros es CR 3 , CR 5 o CR 6 , respectivamente; en los que cada uno de R 3 y R 6 es hidrógeno y R 5 es hidrógeno, metilo, acetilo o ciano; (c) A 5 es N, y cada uno de…
AMIDAS HETEROCICLICAS SUSTITUIDAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, A61K31/4402, C07D401/12, A61P7/02, A61K31/444, A61K31/497, C07D403/04, C07D213/81, A61K31/501, C07D237/24.
Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que L es carbonilo o metileno y Q (mostrando L en su punto de unión) es un resto de fórmula QA, en la que A3, A4, A5 y A6, junto con los dos carbonos a los que están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5, y A6 es CR6; en el que R3 es hidrógeno, fluoro, cloro, metilo, metoxilo, hidroxilo o carboxilo.
DERIVADOS DE PURINA COMO INHIBIDORES DE CINASA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2007). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D487/06, A61P25/08.
Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-C4; m es 0, 1, 2, 3, ó 4; R es -(CH2)n-, -CH(CH3)-, -C(CH3)2-, -CH2-Q1-CH2-, o -CH(OH)-CH(OH)-CH2-; Q1 es CH(OH) o carbonilo; n es 0, 1, 2, 3, ó 4; W-X-Y es -CH2-CH2-CH2-, -CH(R3')-N(R2)-CH(R3)- , -N(R4)-C(O)-CH2-, -C(O)-Q2-CH2-, -CH(R3')-O-CH2-, o -CH(R3')N(R4)-C(O)-; Q2 es -N(R4)- o -CH2-; R2 es hidrógeno, -(alquilen C1-C4 )-R5, cicloalquilo C5-C7, tetrahidropiran-4-ilo , piridinilo, pirimidinilo, triazolilo opcionalmente sustituidos con amino, benzotiazol-2-ilo, -C(S)-(morfolin-4-ilo o alcoxi C1-C4), -C(NR16)R17, -C(O)R6, -CO2R7, -CO(NR8R9), -SO2(NR8R9), -SO2(alquilo C1-C4), o un resto aminoácido; R3 y R3' se seleccionan de forma independiente del grupo constituido por hidrógeno y alquilo C1-C4 con la condición de que sólo uno de R3 y R3' puede ser alquilo C1-C4; R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4; una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, con la condición de que cuando n es 0, W-X-Y no es -CH(R3')-N(R2)-C(O)-.
(01/12/2006) Un compuesto de **fórmula** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: A3, A4, A5 y A6, junto con los dos carbonos a los cuales están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5, y A6 es CR6; en la que R3 es hidrógeno; uno de R4 y R5 es hidrógeno, metilo, flúor, cloro, RfO2C-, o RgNH-; el otro de R4 y R5 es hidrógeno; y R6 es hidrógeno; en la que Rf es hidrógeno, alquilo (C1-4) o bencilo; Rg es hidrógeno, o RhSO2-; y Rh es alquilo (C1-4) o dimetilamino; o A3, A4, A5 y A6, junto con los dos carbonos a los cuales están unidos, completan un anillo heteroaromático sustituido en el cual (a) uno de A3, A4, A5 y A6 es N, y cada uno de los otros es CR3, CR4, CR5 o CR6, respectivamente; o…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2006). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/505, C07D213/75, A61K31/44, A61K31/495, A61K31/40, A61K31/38, C07D209/40, C07D333/38, C07D209/42, C07D213/82, C07D209/30, C07D213/81.
La invención se refiere a un compuesto de fórmula (I) (o un promedicamento de éste o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o promedicamento de éste) tal como se define aquí, composiciones farmacéuticas de éste y su empleo como inhibidor del factor Xa, así como a los procedimientos para su preparación y a los compuestos intermedios de éstos.
(16/10/2005) Uso, para la fabricación de un medicamento para inhibir el factor Xa, de un compuesto inhibidor del factor Xa de **fórmula** en la que A3, A4, A5 y A6, junto con los dos átomos de carbono a los que están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5 y A6 es CR6; donde R3 es hidrógeno, hidroxi, [alquil (C1-2)]carboniloxi) que puede tener un sustituyente -carboxi), benzoiloxi (que puede tener uno o más sustituyentes halo, hidroxi, metoxi o metilo), metilo o metoxi; uno de R4 y R5 es hidrógeno, metilo, halo, trifluoro-metilo, nitro, amino(imino)metilo, amino(hidroxiimino)-metilo , RfO-, RfO2C-, RfO2C-CH2-, RfO2C-CH2-O-, 3-metoxicarbonil-1-oxopropilo , RgNH- o bis(metilsulfonil)-amino;…
(16/03/2005) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: A 3 , A 4 , A 5 y A 6 , junto con los dos carbonos a los que están unidos, completan un benceno sustituido donde A 3 es CR 3 , A 4 es CR 4 , A 5 es CR 5 y A 6 es CR 6 ; donde R 3 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o carboxi; uno de R 4 y R 5 es hidrógeno, alquilo (C1 - 4), halo, trifluorometilo, trifluorometoxi, R f O-, R f O2CCH2O-, HO(CH2)a O- (donde a es 2, 3 ó 4), R f O2C-, R f O2CCH2-, R g NH-, R h SO2-, hidroximetilo, formilo, ciano, acetilo, 1-hidroxietilo, 1-(hidroxiimino)etilo , 1-(metoxiimino)-etilo , metiltio o R f O2C(CH2)2-; el otro de R 4 y R 5 es hidrógeno; y R 6 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o metoxi; donde R f es hidrógeno, alquilo (C1 - 4) o bencilo; R g es hidrógeno o R h SO2; y R h es alquilo (C1 - 4) o dimetilamino; o cada…
AMIDAS HETEROAROMATICAS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA`.
(16/12/2003) Amidas heteroaromáticas como inhibidores del factor Xa. Esta invención se refiere a amidas heteroaromáticas antitrombóticas que demuestran actividad como inhibidores del factor Xa y, por consiguiente, son anticoagulantes útiles en mamíferos. En particular, la invención se refiere a amidas heteroaromáticas que presentan una elevada actividad anticoagulante y actividad antitrombótica. Así, esta invención se refiere a nuevas amidas que son inhibidores del factor Xa, composiciones farmacéuticas que contienen las amidas como ingredientes activos, y el uso de las amidas como anticoagulantes para la fabricación de un medicamento para profilaxis y tratamiento de trastornos tromboembólicos tales como trombosis venosa, embolia pulmonar, trombosis arterial, en particular isquemia de miocardio, infarto de miocardio y trombosis…
