29 inventos, patentes y modelos de MEDERSKI, WERNER

  1. 1.-

    Derivados de 3-amino-imidazo [1,2-A] piridina como inhibidores de SGLT

    (12/2014)

    Compuestos de la fórmula I en donde R, R', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan A, OA, Hal, NO2 o COOA, R1, R1', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H, A, F, Cl, NH2, OH, CN o COOA, R1" representa H o NH2, R2, R2', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H, Hal, A, OH, OA, CN, NO2, NR4R4', CH2NR4R4', O(CH2)mNR4R4',O(CH2)mOR4, NH(CH2)mNR4R4', O(C≥O)(CH2)mNR4R4', NH(C≥O)(CH2)mNR4R4', CH2O(CH2)mNR4R4', CH2OR4, (CH2)mCOOR4, OSO2A, OHet, O(CH2)mCONR4R4', O(CH2)mAr, O(CH2)mCH(OH)(CH2)mOH o OSO2NR4R4', R2 y R2' representan de forma conjunta también -CH≥CH-CH≥CH-, R2" representa H, A, Hal, OH u OA, R3, R3', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan A, OA, Hal, NO2 o COOA, R4, R4', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H o A, A representa alquilo no ramificado o ramificado con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de C, en donde 1-5 átomos de H pueden ser reemplazados por F, Het representa tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, dioxolanilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo o piperazinilo, los cuales también pueden ser mono-sustituidos por ≥O (oxígeno de carbonilo), Ar representa fenilo, Hal representa F, Cl, Br o I, m representa 1, 2 ó 3, n representa 0, 1 ó 2, así como sus sales, solvatos y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción.

  2. 2.-

    Derivados de pirazoloquinolina como inhibidores de ADN-PK

    (11/2014)

    Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 significa Y, -Alq-OY, -Alq-NYY o -Alq-Ar, R2 significa Y, -Alq-OY, -Alq-NYY, -C(Y)(R6)(R7), -C(Hal)(R6)(R7), -SO2A, SO2-Ar o POOH-Ar, R3 significa H, Hal, CN, -Alq-CN, -Alq-NYY, Het1 o Het², R4 significa Hal, Y, Cyc, CN, -Alq-CN, -Alq-COOY, -Alq-CO-NYY o Het1, R5 significa Hal, Y, OY, NYY, -NY-COY, COOY, -CO-NYY, -CO-NY-Alq-OY, -Alq-CO-NYY, -Alq-OY, -Alq-NYY, Ar, Het1 o Het², R3, R5 juntos también significan -Alq-CO-NY-, R6 significa Hal, Y, -COOY, -CO-NYY, -CO-NY-OY, -CO-NY-C(≥NH)-NYY, CO-NY-Alq-OY, -CO-NY-Alq-NYY, -CONY- Alq-SO2-NYY, CO NY-Alq-Ar, CO-NY-Alq-Het² o -CO-NY-O-Alq-CN, R7 significa Ar, Het1 o -Het1-Het1, X significa CH2, O, S o Het1, Y significa H o A, A significa alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1- 10 átomos de C, donde, independientemente uno del otro, 1- 7 átomos de H pueden reemplazarse por Hal y/o, independientemente uno del otro, uno o dos grupos CH2 adyacentes pueden reemplazarse por un grupo -CH≥CH- y/o -C≡C-, Alq significa alquileno que tiene 1- 6 átomos de C, donde, independientemente uno del otro, 1- 4 átomos de H pueden reemplazarse por Hal y/u OY, Cyc significa alquilo cíclico que tiene 3- 7 átomos de C, donde, independientemente uno del otro, 1- 4 átomos de H pueden reemplazarse por Hal y/u OY, Ar significa fenilo no sustituido o monosustituido por Hal, A, CN, OY, NYY, -NY-COY, COOY, Het1, Het², -Alq-OY, - Alq-NYY, -Alq-Het1 o Alq-Het², Het1 significa heteroarilo mono- o bicíclico que tiene 2- 9 átomos de C y 1- 4 átomos de N, O y/o S, que puede estar no sustituido o monosustituido por Hal, A, CN, OY, NYY, NY-COY, COOY, -Alq-OY o -Alq-NYY.

  3. 3.-

    Derivados de indolizina y su utilización como antidiabéticos

    (10/2013)

    Compuestos de la fórmula I en donde R, R', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan A, OA o Hal, R1, R1', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H, A, F o Cl, R2, R2', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H, Hal, A, OH, OA, CN, NO2, NR4R4',CH2NR4R4', O (CH2)mNR4R4', O (CH2)mOR4, NH (CH2)mNR4R4', O (C≥O) (CH2)mNR4R4', NH (C≥O) (CH2)mNR4R4',CH2O (CH2)mNR4R4', CH2OR4 o COOR4, R3 10 representa H, A o Hal, R4, R4', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H o A, R5 representa CN, COOA o COOH, X, Y, respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan O, NH, CH2 o se encuentran ausentes,A representa un alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde 1-7 átomos de H pueden serreemplazados por F, o alquilo cíclico con 3-7 átomos de C, Hal representa F, Cl, Br o I, m representa 1, 2 ó 3, n representa 0, 1 ó 2, así como sus sales, solvatos y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclasde los mismos en cualquier proporción.

  4. 4.-

    Derivados de fenilo como inhibidores de factor XA

    (03/2012)

    Compuestos seleccionados del grupo de 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico-N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-amida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-acetamida, N-[4- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -3-metil-fenil]-amida de ácido 2- (isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico, N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metil-fenil]-amida de ácido 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico, N-[4- (2-oxo-azepan-1-il) -3-metil-fenil]-amida de ácido 2- (isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metilfenil]-acetamida, 2- (2, 1, 3-Benzotiadiazol-5-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metil-fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (1, 3-Benzodioxol-5-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metil-fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Indol-5-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metilfenil]-2-fenil-acetamida, 2- (2-Metil-benzimidazol-5-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metil-fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Benzotiazol-6-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metil-fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metilfenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-6-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metilfenil]-2-fenil-acetamida, 2- (1H-Indazol-6-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metilfenil]-2-fenil-acetamida, 2- (1H-Indazol-5-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metilfenil]-2-fenil-acetamida, 2- (2, 3-Dihidro-benzo[1, 4]dioxin-6-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metil-fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Quinoxalin-6-ilamino) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metilfenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[3-metil-4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2- (2-fluorfenil) -acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-1H-pirazin-1-il) -fenil]-pentanamida, (S) -2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (3-oxo-morfolin-4-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, (S) -2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[3-metil-4- (3-oxo-morfolin-4-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, (S) -2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-2H-piridin-1-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (3-oxo-morfolin-4-il) -fenil]-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (3-oxo-morfolin-4-il) -fenil]-2- (2-clorofenil) -acetamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (3-oxo-2H-piridazin-2-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-1H-pirazin-1-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperazin-1-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-[1, 3]oxazinan-3-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-3H-tiazol-3-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-oxazolidin-3-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[3-metil-4- (2-oxo-oxazolidin-3-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-tetrahidro-pirimidin-1-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-imidazolidin-1-il) -fenil]-4-metil-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[3-metil-4- (2-oxo-azepan-1-il) -fenil]-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[3-metil-4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-pentanamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[3-metil-4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-acetamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[3-trifluormetil-4- (2-Aza-biciclo[

  5. 5.-

    HIDRAZIDAS DE ÁCIDO AMIGDÁLICO

    (10/2011)

    Compuestos de la formula I **Förmula** R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 son, respectivamente, independientemente entre si H, A, OSO2A, HaI, NO2, OR12 , N(R12)2, CN, O-COA, -[C(R12)2]nCOOR12 , O-[C(R12)2]oCOOR12 , SO3H, -[C (R12)2]nAr, -CO-Ar, O-[C(R12)2]nAr, -C(R12)2]nHet, -[C(R12)2]nC ≡ CH, O-[C(R12)2]nC ≡ CH, - [C(R12)2]nCON(R12)2, -[C(R12)2]nCONR12N(R12)2, O- [C(R12)2]nCON(R12)2, O-[C(R12)2]oCONR12N(R12)2, NR12COA, NR12CON(R12)2, NR12SO2A, N(SO2A)2, COR12 , S(O)mAr, SO2NR12 o S(O)mA, R3 y R4 juntos tambien son CH=CH-CH=CH, R3y R4, R7 y R8 o R8 y R9 tambien son juntos alquileno con 3, 4 o 5 atomos de C, en donde uno o dos grupos CH2 pueden estar reemplazados por oxigeno, A es alquilo no ramificado o de cadena ramificada, con 1-6 atomos de C, en donde 1-7 atomos de H pueden estar reemplazados por F, o alquilo ciclico con 3 a 7 atomos de C, Ar es fenilo, naftilo o bifenilo insustituido o mono, bi o trisustituido por Hal, A, OR12, N(R12)2, NO2, CN, fenilo, CON(R12)2, NR12COA, NR12CON(R12)2, NR12SO2A, COR12 , SO2N(R12)2, S (O)mA, -[C(R12 )2]n-COOR12 y/o - O[C(R12)2]o-COOR12 , Het puede ser un heterociclo aromatico saturado o insaturado con 1 a 4 atomos N, O y/o S, insustituido o mono, bi o trisustituido por Hal, A, OR12 , N(R12)2, NO2, CN, COOR12 , CON(R12)2, NR12COA, NR12SO2A, COR12 , SO2NR12 , S(O)mA, =S, =NR12 y/u oxigeno carbonilo (=O), R12 es H o A, Hal es F, Cl, Br o I, m es 0, 1 o 2, n es 0, 1, 2 o 3, o es 1, 2 o 3, asi como sus sales, solvatos y estereoisomeros de uso farmaceutico, inclusive sus mezclas en todas las proporciones

  6. 6.-

    DERIVADOS DE LA AMIDA DE ÁCIDO CARBOXÍLICO Y SU UTILIZACIÓN COMO INHIBIDORES DEL FACTOR Xa

    (06/2011)

    Compuestos de la fórmula I en donde: D es fenilo monosustituido por Hal, R1 es alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de C, monosustituido por S(O)mR2, SO2N(R2)2, SO3R2, S(=O)(=NR2)R2, NR2SO2R2, OSO2R2, OSO2N(R2)2 o PO(OR2)2, R2 es H o alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de C, W es -(CH2)n-, X es NH u O, Y es Ar-diilo T es piperidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-pirrolidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, 3-oxo-morfolin-4-ilo, morfolin-4-ilo, 4oxo- 1H-piridin-1-ilo, 2,6-dioxo-piperidin1-ilo, 2-oxo- piperazin-1-ilo, 2,6-dioxo-piperazin-1-ilo, 2,5-dioxopirrolidin-1-ilo, 2-oxo-1,3-oxazolidin-3-ilo, 3-oxo-2H- piridazin-2-ilo, 2-caprolactam-1-ilo (= 2-oxo-azepan-1-ilo), 2-hidroxi-6-oxopiperazin- 1-ilo, 2-metoxi-6-oxo- piperazin-1-ilo, 2-aza-biciclo[2.2.2]-octan-3-on-2-ilo, 5,6- dihidro- 1H-pirimidin-2-oxo15 1-ilo, 2-oxo-[1,3]oxazinan-3-ilo o 4H-[1,4]oxazin-4-ilo, o N(R2)2 y si Y =piperidin-1,4-diilo, también R2 o cicloalquilo, A es alquilo no ramificado o de cadena ramificada, con 1-10 átomos de C, en donde uno o dos grupos CH2 pueden ser sustituidos por átomos de O o S y/o por grupos -CH=CH- y/o también 17 átomos de H pueden ser sustituidos por F, Ar es fenilo insustituido o mono, bi o trisustituido por Hal, A, OR2, SO2A, SO2NH2, COOR2 o CN, Hal es F, Cl, Br o I, m es 1 o 2 n es 0, 1 o 2, así como sus sales de uso farmacéutico, solvatos y estereoisómeros, inclusive sus mezclas en todas las proporciones

  7. 7.-

    DERIVADOS DE LA 3-AMINO-IMIDAZO[1,2-A]PIRIDINA CON EFECTO INHIBIDOR DEL SGLT1 Y DEL SGLT2 DESTINADOS AL TRATAMIENTO DE LA DIABETES DEL TIPO 1 Y DEL TIPO 2

    (03/2011)

    Compuestos de la fórmula I **Fórmula** en la que W significa **Fórmula** o X1, X2, X3, X4, X5, X6 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, C-R7, N o C-Het, Y significa O, S, N-R7 10 o N-Het, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, H, A, OH, OA, NAA'', Hal, CN, NO2, O(CH2)mCONAA'', NA(CH2)mCONAA'', (CH2)mNAA'', O(CH2)mNAA'', O(CH2)mOA, O(C=O)(CH2)mNAA'', (C=O)O(CH2)mNAA'', NA(C=O)(CH2)mNAA'', (C=O)NA(CH2)mNAA'', CH2O(CH2)mNAA'', CH2OA o COOA, A, A'', A" significan respectivamente, de manera independiente entre sí, H, alquilo con 1 hasta 10 átomos de carbono, lineal o ramificado, no substituido o substituido una, dos o tres veces por =S, por =NR, por =O (oxígeno de tipo carbonilo), por NRR'', por OH, por CN, por CONRR'' y/o por NO2, pudiendo estar reemplazados uno, dos o tres grupos CH2, de manera independiente entre sí, por O, por S, por SO, por SO2, por NR, por grupos -OCO-, por grupos -NRCONR''-, por grupos -NRCO-, por grupos - COO-, por grupos -CONR-, por grupos -CξC- y/o por grupos -CH=CH- y/o también desde 1 hasta 20 átomos de H por F y/o por Cl, o significa alquilo con 3 hasta 7 átomos de carbono, cíclico, no substituido o substituido una, dos o tres veces por =S, por =NR, por =O (oxígeno de tipo carbonilo), por NRR'', por OH, por CN, por CONRR'' y/o por NO2, pudiendo estar reemplazados uno, dos o tres grupos CH2, de manera independiente entre sí, por O, por S, por SO, por SO2, por NR, por grupos -OCO-, por grupos -NRCONR''-, por grupos -NRCO-, por grupos -COO-, por grupos -CONR-, por grupos -CξCy/ o por grupos -CH=CH- y/o también desde 1 hasta 11 átomos de H por F y/o por Cl, R, R'' significan respectivamente, de manera independiente entre sí, H, alquilo con 1 hasta 10 átomos de carbono, lineal o ramificado, no substituido o substituido una, dos o tres veces por =S, por =NR, por =O (oxígeno de tipo carbonilo), por NH2, por OH, por CN, por CONH2 y/o por NO2, pudiendo estar reemplazados uno, dos o tres grupos CH2, de manera independiente entre sí, por O, por S, por SO, por SO2, por NH, por NCH3, por grupos -OCO-, por grupos -NHCONH-, por grupos -NHCO-, por grupos -COO-, por grupos -CONH-, por grupos -NCH3CO-, por grupos CONCH3-, por grupos -CξC- y/o por grupos -CH=CH- y/o también desde 1 hasta 20 átomos de H por F y/o por Cl, o significa alquilo con 3 hasta 7 átomos de carbono, cíclico, no substituido o substituido una, dos o tres veces por =S, por =NR, por =O (oxígeno de tipo carbonilo), por NH2, por OH, por CN, por CONH2 y/o por NO2, pudiendo estar reemplazados uno, dos o tres grupos CH2, de manera independiente entre sí, por O, por S, por SO, por SO2, por NH, por NCH3, por grupos -OCO-, por grupos - NHCONH-, por grupos -NHCO-, por grupos -COO-, por grupos -CONH-, por grupos -NCH3CO-, por grupos CONCH3- y/o por grupos -CH=CHy/ o también desde 1 hasta 11 átomos de H por F y/o por Cl, T significa Ar o Het, Ar significa fenilo, naftilo o bifenilo no substituido o substituido por A, por Hal, por OA, por OH, por SA, por NAA'', por SOA, por SO2A, por NO25 , por CN, por COOA, por COOH, por CHO, por COA, por SO3H OCOA, por CONAA'', por NA''COA, por NACONA''A", por NA''SO2A y/o por SO2NAA'', Het significa un heterociclo mononuclear o binuclear, saturado, no saturado o aromático con 1 hasta 4 átomos de N, de O y/o de S, que puede estar substituido una, dos o tres veces por A, por Hal, por OA, por OH, por SA, por NAA'', por SOA, por SO2A, por NO2, por CN, por COOA, por COOH, por CHO, por COA, por SO3H OCOA, por CONAA'', por NA''COA, por NACONA''A", por NA''SO2A, por SO2NAA'', por =S, por =NR1 y/o por =O (oxígeno de tipo carbonilo), Hal significa F, Cl, Br o I, m significa 1, 2 o 3, así como sus solvatos, sus sales y sus estereoisómeros farmacéuticamente empleables, con inclusión de sus mezclas en todas las proporciones

  8. 8.-

    DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL

    (01/2011)

    Compuestos de la formula I **Fórmula** en la que R1, R2, R3, R4 significan respectivamente, de manera independiente entre si, H, A o Hal, R5, R6, R7, R8 significan respectivamente, de manera independiente entre si, H, A, Hal, OH o OA, estando ausente R8, cuando Q = N, R9, R10, R11, R12, R13 significan respectivamente, de manera independiente entre si, H, A o Hal, siendo ≠ H uno de los restos R9, R10, R11, R12 o R13 , R significa CO-NR18R19 o Het, Q significa N o C, X significa O o NR14R15 , W significa (CR14R15)m, CO, NR14R15, S(O)n o esta ausente, Z significa (CR20R21)m, R14, R15 significan respectivamente, de manera independiente entre si, H o A, R16, R17 significan respectivamente, de manera independiente entre si, H o A, R18, R19 significan respectivamente, de manera independiente entre si, H o A, R20 significa H o A, R21 significa H, A o CH2OH, R18 y R21 significan conjuntamente, tambien, (CR16R17)p, Het significa un heterociclo saturado, no saturado o aromatico, con un nucleo o con dos nucleos, con 1 hasta 4 atomos de N, de O y/o de S, que no esta substituido o que puede estar substituido una, dos o tres veces por Hal, A, 25 OH, OA, NR14R15 y/o =O (oxigeno de tipo carbonilo), A significa alquilo no ramificado o ramificado con 1 hasta 10 atomos de carbono, pudiendo estar reemplazados desde 1 hasta 7 atomos de H por F, Hal significa F, Cl, Br o I, m significa 0, 1, 2, 3 o 4, n significa 0, 1 o 2, p significa 1, 2 o 3, asi como sus solvatos, sus sales y sus estereoisomeros farmaceuticamente empleables, con inclusion de sus mezclas en todas las proporciones

  9. 9.-

    DERIVADOS DE INDAZOL-HETEROARILO

    (12/2009)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D405/14, C07D409/14, C07D405/04, A61P35/00, A61K31/416.

    Compuestos seleccionados del grupo ** ver tablas** así como sus solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente empleables, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

  10. 10.-

    DERIVADOS DE 3-AMINOINDAZOLES Y SU EMPLEO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON CINASA DEPENDIENTE DEL SUERO HUMANO Y DEL GLUCOCORTICOIDE (SGK)

    (10/2009)

    Compuestos de la fórmula I** ver fórmula** en la que W significa -[C(R3)2]n-, -[C(R3)2]nCONH[C(R3)2]n-, -[C(R3)2]nNR3CO[C(R3)2]nNR3-, -[C(R3)2]nO[C(R3)2]n-, -[C(R3)]nNR3[C(R3)2]n-, -[C(R3)2]nN[C(R3)2R1][C(R3)2]n-, -[C(R3)2]nNR3C(R3)2]nCONR3[C(R3)2]n-, -[C (R3)2]nCO[C(R3)2]n-, -[C(R3)2]nCONHNH[C(R3)2]n-, -(C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]n-, -C(R3)=C(R3)CONR3(C (R3)2]n o -C(R3)=N-NR3CO[C(R3)2]n, X significa H, R1 significa fenilo o naftilo, que puede estar substituido una, dos o tres veces por Hal,...

  11. 11.-

    DERIVADOS DE 1-(FENILAMIDA)-2-(4-(3-OXO-MORFOLIN-4-IL)-FENILAMIDA) DEL ACIDO PIRROLIDIN-1,2-DICARBOXILICO Y COMPUESTOS EMPARENTADOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR DE LA COAGULACION XA, PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS

    (08/2009)

    Compuestos de la fórmula I ** ver fórmula** en la que D significa fenilo, piridilo o tienilo substituido una o dos veces por Hal, R 1 significa H, =O, COOR 3 , OH, OA, NH2, alquilo con 1, con 2, con 3, con 4, con 5 o con 6 átomos de carbono, N3, etinilo, vinilo, aliloxi, -OCOR 3 , NHCOA o NHSO2A, R 2 significa H, =O, OH, OA o alquilo con 1, con 2, con 3, con 4, con 5 o con 6 átomos de carbono, R 1 y R 2 significan, conjuntamente también, un carbociclo con 3 hasta 6 miembros, enlazado...

  12. 12.-

    CAJETILLA DE TAPA ABATIBLE PARA CIGARRILLOS

    (05/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: B65D85/10, B65D5/44.

    Cajetilla de tapa abatible hecha de cartón delgado o material de envasado similar y destinada a recibir un grupo de cigarrillos , la cual consta de una parte de cajetilla , una tapa y un collar , con cantos de paquete verticales, a saber, los cantos longitudinales , y con cantos transversales que discurren en dirección transversal a éstos, caracterizada por las particularidades siguientes: #a) los cantos longitudinales y/o los cantos transversales se han configurado, por deformación o estampación del material de envasado, como un saliente redondo dirigido hacia fuera, #b) el saliente presenta una forma en sección transversal correspondiente aproximadamente a tres cuadrantes de círculo, #c) el saliente se une con un respectivo canto intermedio a paredes de paquete o solapas plegables adyacentes.

  13. 13.-

    ACILHIDRAZIDAS COMO INHIBIDORES DE CINASA ESPECIALMENTE PARA LA SGK

    (03/2009)

    Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, H, A, OSO2A, Hal, NO2, OR 10 , N(R 10 )2, CN, -[C(R 10 )2]nCOOR 10 , O-[C(R 10 )2]oCOOR 10 , SO3H, -[C(R 10 )2]nAr, -CO-Ar, O-[C(R 10 )2]nAr, -[C(R 10 )2]nHet, -[C(R 10 )2]nC equiv CH, O-[C(R 10 )2]nC  CH, -[C(R 10 )2]nCON(R 10 )2, -[C(R 10 )2]n CONR 10 N(R 10 )2, O-[C(R 10 )2]n CON(R 10 )2, O-[C(R 10 )2]oCONR 10 N(R 10 )2, NR 10 COA, NR 10 CON(R 10 )2, NR 10 SO2A, N(SO2A)2, COR 10 , S(O)mAr, SO2NR 10 o S(O)mA, R 1 y R 2 , R 2 y R 3 , R 3 y R 4 o R 4 y R 5 significan,...

  14. 14.-

    PROLINILARILACETAMIDAS

    (01/2009)

    Compuestos elegidos del grupo formado por la 1-[(4-clorofenil)-amido]-2-({4-[(2-dimetilamino-etanoil)-metil-amino]-fenil}-amida) del ácido (2R,4R)-4-hidroxi-pirrolidin-1,2-dicarboxílico, la 1-[(4-clorofenil)-amido]-2-({4-[(2-(N-metil,N-butil-amino)-etanoil)-metilamino]-fenil}-amida) del ácido (2R, 4R)-4-hidroxi-pirrolidin-1,2-dicarboxílico, la 1-[(4-clorofenil)-amido]-2-({4-[(2-(morfolin-4-il)-etanoil)-metil-amino]-fenil}-amida) del ácido (2R,4R)-4-hidroxi-pirrolidin-1,2-dicarboxílico, la 1-[(4-clorofenil)-amido]-2-({4-[(2-(4-hidroxi-piperidin-1-il)-etanoil)-metilamino]-fenil}-amida) del ácido (2R, 4R)-4-hidroxi-pirrolidin-1,2-dicarboxílico, la 1-[(4-clorofenil)-amido]-2-({4-[(2-(2,6-dimetil-morfolin-4-il)-etanoil)-metil-amino]-fenil}-amida) del ácido (2R,4R)-4-hidroxi-pirrolidin-1,2-dicarboxílico, la 1-[(4-clorofenil)-amido]-2-({4-[(2-(3-ciclohexilmetil-piperidin-1-il)-etanoil)-metil-amino]-fenil}-amida) del ácido (2R,4R)-4-hidroxi-pirrolidin-1,2-dicarboxílico, la 1-[(4-clorofenil)-amido]-2-({4-[(2-dietilamino-etanoil)-metil-amino]-fenil}-amida) del ácido (2R,4R)-4-hidroxi-pirrolidin-1,2-dicarboxílico, la 1-[(4-clorofenil)-amido]-2-({4-[(2-(N-metil,N-etil-amino)-etanoil)-metilamino]-fenil}-amida) del ácido (2R, 4R)-4-hidroxi-pirrolidin-1,2-dicarboxílico, la 1-[(4-clorofenil)-amido]-2-({4-[(2-(2-metil-imidazol-1-il)-etanoil)-metilamino]-fenil}-amida) del ácido (2R, 4R)-4-hidroxi-pirrolidin-1,2-dicarboxílico, la 1-[(4-etinil-fenil)-amido]-2-({4-[(2-dimetilamino-etanoil)-metil-amino]-fenil}-amida) del ácido (2R,4R)-4-hidroxi-pirrolidin-1,2-dicarboxílico,...

  15. 15.-

    DERIVADOS DE AROILSEMICARBAZIDA CONTRA LAS ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS

    (12/2008)

    Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que Het significa un heterociclo aromático con uno o con dos núcleos, con 1 hasta 3 átomos de N, de O y/o de S, que está substituido una o dos veces por Hal, R 1 significa A, que puede estar substituido una, dos o tres veces por S(O)mA, por Ph, por NH2, por NHA, por NA2, por OH, por OA, por PO(OA)2, por etinilo, por vinilo o por O(CH2)nPh, R 2 significa H, Hal o A, R 3 significa 2-oxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-pirrolidin-1-ilo,...

  16. 16.-

    DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL

    (08/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/4184.

    Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que D significa fenilo, pirrol, furano, tiofeno, piridina, pirimidina, piridazina, pirazina, pirazol, imidazol, oxazol, isoxazol, tiazol, isotiazol o triazina substituido una o varias veces por Hal, X, X'' significan H, W significa -[C(R2)2]nCONR2[C(R2)2)n-, -[C(R2)2]nNR2CO[C(R2)2]n-, -[C(R2)2]nO[C(R2)2]n-, -[C(R2)2]nNR2[C(R2)2]n-, -[C(R2)2]nO[C(R2)2]nCONR2[C(R2)2]n-, -[C(R2)2]nNR2[C(R2)2]nCONR2[C(R2)2]n-, -[C(R2)2]nNR2COO[C(R2)2]n- o -[C(R2)2]nS(O)m[C(R2)2]nCONR2[C(R2)2]n-, R2 significa H, A o -[C(R1)2]n-Ar'', Ar'' significa fenilo, m significa 0, 1 o 2, n significa 0, 1 o 2, Y significa fenileno o piperidin-diilo no substituido o substituido una o dos veces por A, por Br, por Cl o por F.

  17. 17.-

    METODO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE ACIDO PIRROLIDIN-1,2-DICARBOXILICO-1-(FENIL(-AMIDA))-2-(FENIL-AMIDA) Y DERIVADOS DEL ACIDO 1-(FENILCARBAMOIL)-PIRROLIDINA-2-CARBOXILICO COMO PRODUCTOS INTERMEDIARIOS

    (12/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D207/16, C07D413/12, C07C275/26.

    Proceso para la preparación de compuestos de la fórmula I en el cual R denota Hal o C=CH, R1 denota H, =O, Hal, A, OH, OA, A-COO-, A-CONH-, A-CONA-, N3, NH2, NO2, CN, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CON(A)2, O-alilo, O-propargilo, O-bencilo, =N-OH o =N-OA, R2 denota H, Hal o A,.

  18. 18.-

    DERIVADOS FENILICOS

    (11/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61K31/495, A61K31/40, A61K31/167, A61K31/5375, A61K31/55, A61K31/165, A61P7/02, A61K31/535, A61P29/00, A61K31/4545, A61P9/10, A61K31/545, A61K31/4166, A61K31/454, C07D401/04, A61K31/50, C07D207/26, A61K31/421, A61K31/439, C07D211/88, A61K31/4245, C07D413/12, C07D263/24, C07D471/08, C07D263/22, C07D295/12, C07D241/08, A61K31/4965, C07C257/18, A61K31/402, C07D213/68, A61K31/45, C07D213/64, A61K31/4412, C07D295/135, C07D237/14, C07D265/32, C07D207/27, C07D295/13, C07C235/46, C07D241/18, C07D223/10, C07D211/76, C07D211/74, C07D207/408.

    Compuestos de fórmula I en donde R1 es CN, NH2, CONH2, CONA2, CH2NH2, CH2CH2NH2, -C(=NH)-NH2 que está insustituido o monosustituido por OH, COOR3, OCOA o OCOOA o es en donde A es alquilo que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono, R2 es H o F, R3 es H, A o -(CH2)n-Ar o tienilo, W es -C(R3)2-, -OC(R3)2- o -NR3C(R3)2-, X es CONH o CONH(CH2), Y es alquileno, Ar-1, 4-diilo o piridindiilo,.

  19. 19.-

    DERIVADOS DE LA 1-(FENIL)-AMIDA)-2-(FENIL)-AMIDA) DEL ACIDO PIRAZOLIDIN-1,2-DICARBOXILICO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR DE COAGULACION XA PARA EL TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS

    (11/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D401/12, A61P7/02, C07D403/12, A61K31/4155, A61K31/5377, C07D413/12, C07D453/06, C07D231/04, A61K31/4748, C07C275/26.

    Compuestos de la fórmula I en la que R significa Hal o -C=C-H, R1 significa H, =O, OH, OA, A-COO-, Ph-(CH2)n-COO-, cicloalquilo-(CH2)n-COO-, Ph significa fenilo insubstituido, R2 significa H, Hal o A,.

  20. 20.-

    DERIVADOS DE AMIDA DEL ACIDO FENOXI-N-'4-(ISOTIAZOLIDIN-1,1-DIOXIDO-2-IL)FENIL)-VALERIANICO Y OTROS COMPUESTOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR DE LA COAGULACION XA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS Y DE TUMORES

    (07/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61K31/445, A61P43/00, A61P25/00, A61P7/02, A61P29/00, C07D417/12, A61P9/10, A61K31/454, A61K31/425, A61P35/04, A61P25/06, A61K31/4725, C07D275/02.

    Compuestos de la **fórmula** en la que E significa fenilo o isoquinolilo substituidos una vez por R1, R1 CN, amidino, Hal, NH2, CH2NH2 o W OCHAr'', OCHA, NHCHAr'', NHCHA, NHCOOCHAr'', NHCONHCHAr'' o piperidin-1, 2-diilo, Ar'' significa fenilo insubstituido o substituido una o dos veces por Hal, por A o por CF3, A significa alquilo con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 o 8 átomos de carbono, X significa CONH, Y significa Ar-diilo, T significa (CH2)3, Ar significa fenilo insubstituido o substituido una o dos veces por Hal, por A o por CF3, Hal F, Cl, Br o I, así como sus sales, solvatos y estereoisómeros farmacéuticamente empleables, con inclusión de sus mezclas en todas las proporciones.

  21. 21.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-ARIL-MORFOLINONAS.

    (06/2007)

    Procedimiento para la obtención de compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que X significa (ver fórmula) R 1 significa NO2, CN, COOR 3 , CON(R 3 )2, COR 3 , SO2R 4 , SO2N(R 3 )2, CF3, F o Cl, R 2 significa H, Hal, A, OR 3 , N(R 3 )2, NO2, CN, COOR 3 , CON(R 3 )2, NR 3 COA, NR 3 CON(R 3 )2, NR 3 COOR 3 , NR 3 SO2A, -[C(R 5 )2]n-Ar, -[C(R 5 )2]n-Het, -[C(R 5 )2]n-cicloalquilo, COR 3 , SO2N(R 3 )2 o SO2R 4 , R 3 significa H, A, -[C(R 5 )2]n-Ar o -[C(R 5 )2]n-Het, R 4 significa A, -[C(R 5 )2]n-Ar o -[C(R 5 )2]n-Het, R 5 significa H o A’, Ar significa fenilo insubstituido...

  22. 22.-

    DERIVADOS DE LA 1-((4-ETINIL-FENIL)-AMIDA))-2-(FENIL)-AMIDA)) DEL ACIDO PIRROLIDIN-1,2-DICARBOXILICO COMO INHIBIDORES DE LOS FACTORES DE LA COAGULACION XA Y VIIA PARA EL TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS.

    (04/2007)

    Compuestos de la fórmula I en la que R significa H, X, A, X-CO- o A-CO-, R1 significa H, =O, Hal, X, A, OH, OA, A-COO-, A-CONH-, A-CONA-, N3, NH2, NO2, CN, COOH, COOA, CONH2, CON(A)2, O-alilo, O- propargilo, O-bencilo, =N-OH, =N-OA, OCH2CH(OH)CH2OH, A-O-CO- (CH2)m-O-, -O(CH2)mCOOH o -O(CH2)mOA, R2 significa H, Hal o A, R3 significa un heterociclo mononuclear, saturado, insaturado o aromático, con 1 hasta 4 átomos de N, de O y/o de S, que puede estar insubstituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, por A, por OA, por CN, por (CH2)nOH, por NR4R5, por =NH, por =N-OH, por =N-OA, por COOA y/o por oxígeno de carbonilo (=O), o significa CONR4R5, R2 y R3 significan conjuntamente, también, -CH=CH-NH- o -CH2-CH2-NH,...

  23. 23.-

    N'-4-(2-IMINO-PIRROLINDIN-1-IL)FENIL)-ACETAMIDA Y DERIVADOS CORRESPONDIENTES DE PIPERIDINA COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.

    (04/2007)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D401/12, A61K31/451, A61K31/402, C07D207/22, C07D211/72, C07D453/06.

    Compuestos de la fórmula I en la que D está ausente o significa -CH=N-CH=CH-, -NH-N=CH-, -O-N=CH- o -CH2-CH2-CH2-CH2-, y pudiendo presentarse, en el caso en que D esté presente, una substitución simple, adicional, sobre D, por NH2, R1 significa H o CH2NH2, W significa -OC(R2a)2- o -NR2C(R2a)2-, R2a significa H, A' o Ar', A' significa alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de carbono y pudiendo estar reemplazados 1 a 7 átomos de H por F, Ar' significa fenilo o bencilo insubstituidos o substituidos una o dos veces por Hal, Y significa fenileno insubstituido o substituido una o dos veces por A, Cl o F, T significa piperidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, 1H-piridin-1-ilo, morfolin-4-ilo, piperazin-1-ilo, 1, 3-oxazolidin-3-ilo, 2H-piridazin-2-ilo, azepan-1-ilo, 2-aza-.

  24. 24.-

    DERIVADOS DE AZA-AMINOACIDOS (INHIBIDORES DEL FACTOR XA15).

    (09/2005)

    Semicarbazidas de la fórmula general I, en la que: R1 significa-(CH2)n-NH2 , -CON=C(NH2)2, -NHC(=NH)-NH2 o -C(=NH)-NH2, que puede estar monosubstituido por - OH, -OCOOA, -OCOO(CH2)nN(A)2, -OCOO(CH2)m-Het, -CO- C(A)2-R5, -COOA, -COSA, -COOAr, -COOAr' o por, R2 significa H, COOA, R3 significa alquilo no ramificado, ramificado o cíclico con 1-20 átomos de carbono, en el que uno o dos grupos CH2- pueden estar reemplazados por átomos de O- o de S,...

  25. 25.-

    DERIVADOS DE 2,1,3-BENZOTIA(OXA)DIAZOL CON EFECTO ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE ENDOTELINA.

    (02/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/41, C07D271/12, C07D413/00, C07D285/14, C07D417/00.

    LA INVENCION TRATA DE UNOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE R ES (I), (II) O (III); N ES 0, 1 O 2; X ES 0 O S, TENIENDO R 1 , R 2 , R 3 Y R 4 DIFERENTES SIGNIFIC ADOS O TENER UNA FORMA TAUTOMERICA DE ANILLO CERRADO. LA INVENCION TRATA ADEMAS DE UNOS ISOMEROS (E) Y DE SUS SALES, MOSTRANDO ESTOS COMPUESTOS UNAS PROPIEDADES ANTAGONISTAS Y RECEPTORAS DE ENDOTELINA.

  26. 26.-

    IMIDAZOPIRIDINAS.

    (10/2001)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.

    NUEVOS DERIVADOS IMIDAZOPIRIDINAS DE LA FORMULA I DONDE R SIGNIFICA Y R{SUP, 1}, R{SUP, 2}, R{SUP, 3} Y R{SUP, 4} TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA REIVINDICACION DE PATENTE 1, ASI COMO SUS SALES QUE MUESTRAN PROPIEDADES ANTAGONISTICAS ANGIOTENSINA II Y PUEDE SER UTILIZADAS PARA TRATAMIENTO DE HIPERTENSION, ALDOSTERONISMO, INSUFICIENCIA CARDIACA Y PRESION INTERNA OCULAR ELEVADA, ASI COMO PERTURBACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

  27. 27.-

    IMIDAZOPIRIDINAS.

    (10/2000)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.

    IMIDAZOLPIRIDINAS. NUEVOS DERIVADOS DE LA IMIDAZOLPIRIDINA DE LA FORMULA EN DONDE SIGNIFICA Y R1 HASTA R6, X E Y TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA SOLICITUD DE PATENTE 1, ASI COMO SUS SALES MUESTRAN PROPIEDADES ANTAGONICAS A LA ANGIOTENSINA Y SE PUEDEN UTILIZAR PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION, EL ALDOSTERONISMO Y LA INSUFICIENCIA CARDIACA.

  28. 28.-

    N-(BENZOFURAZANIL)-ARILSULFONAMIDAS Y SUS ANALOGOS UTILIZABLES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA ENDOTELINA

    (05/1999)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/41, C07D498/04, C07D513/04, C07D271/12, C07D285/14.

    COMPUESTOS DE FORMULA I DONDE -A=B-C=D- ES UN GRUPO -CH=CH-CH=CH-, EN EL QUE 1 O 2 CH PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS POR N, AR ES UN FENILO O NAFTILO UNSUSTITUIDO O SUSTITUIDO, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3} SON, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, H O UN SUSTITUYENTE, X ES O O S, O SUS SALES, TIENEN PROPIEDADES ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA ENDOTELINA.

  29. 29.-

    NUEVAS 1,2-DIHIDRO-2-OXOPIRIDINAS DE FORMULA I.

    (03/1996)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/44, C07D213/85.

    NUEVAS 1,2-DIHIDRO-2-OXOPIRIDINAS DE FORMULA I *FIG* EN LAS QUE: R ES EL RADICAL Y R1 A R6 Y X SON COMO SE DEFINE LA REIVINDICACION 1, Y SUS SALES, TIENEN PROPIEDADES ANTAGONISTAS HACIA LA ANGIOTENSINA II Y PUEDEN USARSE PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERTENSION, ALDOSTERONISMO E INSUFICIENCIA CARDIACA.