10 inventos, patentes y modelos de MALLAMO, JOHN, P.

  1. 1.-

    INHIBIDORES DE CISTEINA PROTEASA Y SERINA PROTEASA QUE CONTIENEN HIDROXAMATO

    (11/2009)

    Compuesto que tiene la fórmula I:** ver fórmula** en la que: W es A-B-D; A es aril(CH2)n, heteroaril(CH2)n, alquilo que tiene de uno a 14 átomos de carbono, alquenilo que tiene de dos a 14 átomos de carbono o cicloalquilo que tiene de 3 a 10 átomos de carbono, siendo sustituido opcionalmente dicho grupo A por uno o más grupos J; B es un enlace o CO, SO, SO2, OCO, NR5CO, NR5SO2 o NR5SO; D es un enlace o un residuo de aminoácido, estando definido dicho residuo o residuos de aminoácido independientemente mediante la fórmula -NH-**CH(R6)-CO-, en la que ** denota el átomo de carbono alfa de un residuo de alfa-aminoácido que posee, cuando R6 es diferente de hidrógeno, la configuración D, la configuración L o una mezcla D y L; n es un entero...

  2. 2.-

    TIOCETAMIDAS SUSTITUIDAS

    (07/2009)

    Un compuesto de fórmula (V) ** ver fórmula** en la que Ar 1 y Ar 2 se selecciona cada uno independientemente entre arilo C 6-C 10 o heteroarilo; en la que cada uno de Ar1 o Ar2 puede estar independientemente sustituido opcionalmente con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados entre: #a) H, arilo C 6-C 10, heteroarilo, F, Cl, Br, I, -CN, -CF 3, -NO 2, -OH, -OR 7, -O(CH 2) pNR 9R 10, -OC(=O)R 7, -OC(=O) NR9R10, -O(CH2)pOR8, -CH2OR8, -NR9R10, -NR8S(=O)2R7, -NR8C(=O)R7, o -NR8C(=S)R7; #b) -CH 2OR 11; #c) -NR8C(=O)NR9R10, -NR8C(=S)NR9R10, -CO2R12, -C(=O)R13, -C(=O)NR9R10, -C(=S)NR9R10, -CH=NOR12, -CH=NR7, -(CH2)pNR9R10, -(CH2)pNHR11, -CH=NNR12R12A, -C(=NR8)NR8AR8B, -NR8C(=NH)R8A, -NR8C(=NH) NR8AR8B, ** ver fórmula** #d) -S(O) yR 7, -(CH 2) pS(O)...

  3. 3.-

    INHIBIDORES DE PROTEASA MULTICALITICA A BASE DE ALFA-ACETOAMIDAS

    (06/2009)

    Un compuesto que tiene la fórmula 1: ** ver fórmula** en la que R1 se selecciona entre el grupo constituido por -C*N, -C(=O)OR8, ftalimido, -NHSO2R8 y -NH-J; R 2 se selecciona entre el grupo constituido por H, hidroxilo, alquilo que tiene de 1 a 10 átomos de carbono y cicloalquilo que tiene de 3 a 7 átomos de carbono; R3 se selecciona entre el grupo constituido por -(CH2)m-NHC(-N-R5)-NH2, -R6-H, -R6-J, -R12-(J)2, -R6-NO2, -R6- CN, -(CH 2) m-NH 2 y -(CH 2) m-NH-J; R4 es -CH(CH2R7)-Q; R5 se selecciona entre el grupo constituido por -NO2, -CN y -J; R6 es -(CH2)m-NH-C(=NH)-NH-; R12 es -(CH2)m-NH-C(=NH)-N-; Q es -C(=O)C(=O)NH-X-A-Y; R7 se selecciona entre el grupo constituido por fenilo y alquilo que tiene de 1 a 8 carbonos, estando...

  4. 4.-

    INHIBIDORES DE CISTEINA Y SERINA PROTEASA A BASE DE ALFA-CETOAMIDAS QUE CONTIENEN QUINOLINA.

    (04/2007)

    Un compuesto que tiene la **fórmula**, en la que: X es CH, N, o CQ1, con la condición que cuando X es CQ1, al menos uno de Q o Q1 es H; R se selecciona entre el grupo constituido por H, alquilo que tiene entre uno y 6 carbonos, arilalquilo que tiene entre 7 y 15 carbonos, ciclo (heteroalquilo) en el que el anillo contiene entre 5 y 14 átomos en el anillo, heteroaril alquilo C1-6 en el que el anillo heteroarilo contiene entre 5 y 14 átomos en el anillo, alcoxi C1-10 alquilo C1-10, una cadena secundaria de un aminoácido que se produce de manera natural...

  5. 5.-

    NUEVOS INDOLCARBOXAMIDAS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS DE INHIBICION DE LA CALPAINA.

    (05/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION CEPHALON, INC. Clasificación: A61K31/405, C07D209/42.

    Un compuesto de la **fórmula** en que: R1 es CH2Ph, CH2CH(CH3)2 ó CH2CH2CH2CH2NR6 R7; Z es CHO, COCH2F, COCOOH, COCONH-alquilo, COCOO- alquilo, COCO- (CH2)n-arilo, COCONHCH(R1)COOH o COCH2O-(3- fenilixisoxazol-5-ilo); n = 1 - 6; R2 es H, CH3, CH3Ph, CH2-piridina, CH3SO2, CF3SO2 o PhSO2; R3 es H, CH3, o alquilo inferior; R4 y R5 son, independientemente H, halo, alquilo inferior, alcoxi inferior, o benciloxilo; R6 es COOCH2Ph, COOCH2-piridina, CO-arilo, SO2CH3, SO2CF3, SO2- arilo, H o alquilo inferior; y R7 es H, o alquilo inferior siempre que, cuando Z es CHO y R3 es distinto a H, entonces R2 no es H, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  6. 6.-

    INDENOPIRROLOCARBAZOLES DE PUENTE.

    (04/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Clasificación: A61K31/55, C07D498/22.

    Un compuesto de fórmula II: en la que R1, R4, R6 y R7 son cada uno H, Y es O, n es 1, A1A2 y B1B2 son independientemente =O o H, H, R2 es H, OH o alquilo C1 a C4 cíclico, ramificado o de cadena lineal, R3 es H, Br, CH2OCH2OEt o 3’NH2Ph o alquilo C1 a C8 cíclico, ramificado o de cadena lineal, R5 es H o alcoxi C1 a C8 cíclico, ramificado o de cadena lineal y R8 es H, Me, CH2OH, CO2Et o alcoxi C1 a C8 cíclico, ramificado o.

  7. 7.-

    NUEVA QUINOLINA- Y NAFTALENOCARBOXAMIDAS , COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS QUE INHIBEN EL CALPAIN.

    (02/2005)
    Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION CEPHALON, INC. Clasificación: A61K31/47, C07D401/12, C07D401/06, C07D401/10, C07D215/52.

    Un compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** en la que: X es CH o N; R es CH2Ph, -(CH2)3NR1R3, CH2CH(CH3)2 ó CH2PhOR2; R1 es COOCH2Ph, SO2CH3, SO2-arilo, o COOCH2piridilo; R2 es H, CH3, CH2Ph ó CH2piridilo; R3 es H, CH3 o alquilo bajo; Z es CHO, COCH2F, COCOOH, COCOOalquilo, COCONHalquilo, COCO(CH2)narilo o COCONHCH(R)COOH; n es de 1 a 6; Q es arilo, **(Fórmula)** Y = ausente, fenilo o piridilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  8. 8.-

    INHIBIDORES DE CISTEINA Y SERINA PROTEASA QUE CONTIENEN FOSFORO.

    (07/2004)
    Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Clasificación: C07K5/06, A61K31/66, A61K31/675, C07F9/09, C07F9/6574, A61K31/665.

    LA PRESENTE INVENCION ESTA DIRIGIDA A NUEVOS INHIBIDORES QUE CONTIENEN FOSFORO DE CISTEINA PROTEASA Y PROTEASA SERICA. TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA EL USO DE LOS INHIBIDORES DE PROTEASAS.

  9. 9.-

    ESTERES SOLUBLES SELECCIONADOS DE INDOLOCARBAZOLES QUE CONTIENEN HIDROXILO

    (04/2003)
    Solicitante/s: CEPHALON, INC. KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.. Clasificación: A61K31/55, C07D498/22.

    SE DESCRIBEN ESTERES DE INDOLOCARBAZOLES QUE CONTIENEN HIDROXILO Y ACIDOS QUE CONTIENEN GRUPOS SOLUBILIZANTES SELECCIONADOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES QUE INCLUYEN LOS ESTERES DE INDOLOCARBAZOL Y PROCEDIMIENTOS PARA EL USO DE LOS ESTERES DE INDOLOCARBAZOL.

  10. 10.-

    DERIVADOS SELECCIONADOS DE K - 252A

    (03/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CEPHALON, INC. KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.. Clasificación: A61K31/55, C07D498/22.

    LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE DERIVADOS DE INDOLOCARBAZOL SELECCIONADOS QUE SE REPRESENTAN POR LA FORMULA (I). DICHOS COMPUESTOS SON UTILES PARA MEJORAR LA FUNCION Y/O SUPERVIVENCIA DE UNA CELULA SENSIBLE AL FACTOR TROFICO. DICHOS COMPUESTOS INHIBEN LA PRODUCCION DE INTERLEUQUINA 2 Y TIENEN ACTIVIDAD INMUNOSUPRESORA.