15 inventos, patentes y modelos de MA, ZHENKUN

  1. 1.-

    Nitroimidazooxazinas y sus usos en el tratamiento antituberculoso

    (03/2015)

    Un compuesto que tiene una estructura general de fórmula I:**Fórmula** en la que X es O, OCH2, OCH2CH≥CH o OCH2C≡C, Y es una cualquiera de las fórmulas IIa-IIc:**Fórmula** en las que es un enlace a X y la fórmula IIa comprende un anillo que tiene R2 como sustituyente, y Z en las fórmulas IIa-IIc es CH2, CH≥CH, C≥C o un enlace directo, los números 2, 3 y 4 son posiciones de anillo en un anillo terminal que tiene R1 como sustituyente, el anillo terminal de fórmula I comprende C, CH o aza en cada posición de anillo y cada uno de R1 y R2 de las fórmulas I y IIa son uno, dos o tres sustituyentes situados en cualquier posición de anillo disponible y son independientemente H, F, Cl, CF3, OCF2H, OCF3 o combinaciones...

  2. 2.-

    Análogos de nitroimidazooxazina y sus usos

    (12/2014)

    Un compuesto que tiene una estructura general de fórmula I:**Fórmula** en donde n es 1, V y W son independientemente H o CH3, y uno de X o Y representa H y el otro representa uno de fórmula IIa o IIb, en donde las fórmulas IIa y IIb tienen las estructuras generales:**Fórmulas** en donde la fórmula IIa comprende un solo anillo marcado en una posición 3 y una posición 4 y que tiene R1 como un sustituyente, y la fórmula IIb comprende un primer anillo marcado en una posición 3 y una posición 4 y que tiene como sustituyentes tanto R2 como un anillo terminal marcado en una posición 4 y que tiene R1 como un sustituyente, en donde el anillo único de la fórmula IIa y el primer anillo y el anillo terminal de la fórmula IIb...

  3. 3.-

    DERIVADOS DE ERITROMICINA C-2 MODIFICADOS

    (12/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07H17/08, A61K31/70.

    A compuesto seleccionado del grupo que consiste en un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) un compuesto de fórmula (II) (Ver fórmula) y un compuesto de fórmula (III) (Ver fórmula) y sus sales, ésteres, y profármacos farmacéuticamente aceptables, donde, en las fórmulas (I)-(III), Y y Z se seleccionan juntos del grupo que consiste en oxo, =N-OH, =N-OR 1 donde R 1 se selecciona del grupo que consiste en (a) -alquilo C1-C12, (b) -alquilo C1-C12 sustituido con arilo, (c) -alquilo C1-C12 sustituido con arilo sustituido, (d) -alquilo C1-C12 sustituido con heteroarilo.

  4. 4.-

    DERIVADOS CETOLIDOS 6-O-ALQUIL-2-NOR-2-SUSTITUIDOS

    (11/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07H17/08, A61P31/04, C07H17/00, A61K31/7056, A61K31/7052.

    Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente admisible del mismo, en donde: R P es hidrógeno o un grupo protector de hidroxi, en donde el grupo protector de hidroxi es benzoílo; R 2 se selecciona del grupo que se compone de: (a) hidrógeno, y (b) heteroarilo, en donde el heteroarilo es quinolilo o quinoxalinilo; R 3 se selecciona del grupo que se compone de: (a) hidrógeno, (b) -OH, (c) F, Cl, Br o I, (d) alquilo C1 sustituido con un sustituyente -OH, (d) alquenilo C2-C6-R 2 , y (e) alquinilo C2-C6-R 2 ; R 4 se selecciona del grupo que se compone de: (a) hidrógeno, (b) OH, y (c) F, Cl, Br o I; o R 3 y R 4 tomados juntos forman =CH2 o -CH2O-; e Y es hidrógeno.

  5. 5.-

    9A-AZALIDAS CON ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

    (07/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07H17/08, A61K31/70, A61P31/04.

    Un compuesto de **fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables o profármacos de los mismos, donde R1 se selecciona entre el grupo compuesto por -alquenilo C3-C12, y -alquinilo C3-C12, donde - pueden estar opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por (a) halógeno, (b) -OR9, donde R9 se selecciona entre el grupo compuesto por (i) hidrógeno, (ii)-alquilo C1-C12, (iii) -heteroalquilo C2-C12, donde (ii) y (iii) pueden estar opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por (1’)arilo, (2’)arilo sustituido, (3’)heteroarilo, y (4’)heteroarilo sustituido, (iv)arilo, (v) arilo sustituido, (vi)heteroarilo, y (vii) heteroarilo sustituido, (c) -NR11R12.

  6. 6.-

    AGENTES ANTI-INFECCIOSOS UTILES CONTRA CEPAS BACTERIANAS RESISTNTES A MULTIPLES FARMACOS.

    (06/2006)

    Uso, para fabricación de medicamento para inhibir la actividad de bacterias resistentes a meticilina por administración de una cantidad efectiva de: un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 es -CH2CH=CH(3-quinolilo); R2 se selecciona entre el grupo compuesto por: a. hidrógeno, b. un hidrocarburo seleccionado entre el grupo compuesto por alquilo C1-C12, alquenilo C3-C12, y alquinilo C3-C12, donde de 1 a 3 carbonos de dicho hidrocarburo están opcionalmente sustituidos con un heteroátomo O, S o N o un grupo seleccionado entre -C(O)-, -C=N-, -C=N(R5)-;...

  7. 7.-

    COMPUESTOS A BASE DE ERITROMICINA 6-0 SUSTITUIDA Y TECNICA DE PRODUCCION.

    (05/2006)

    Un compuesto que tiene la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es =O, Ra es hidroxi; Rb es hidrógeno; Rc es hidrógeno y Rd es hidroxi; Re es metoxi; Rf es hidrógeno; y R se selecciona entre el grupo compuesto por alquilo C2-C10 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por (a) halógeno, (b) hidroxi, (c) alcoxi C1-C3, (d) alcoxi C1-C3-alcoxi C1-C3, (e) oxo, (f) -N3, (g) -CHO, (h) O-SO2-(alquilo C1-C6 sustituido), (i) -NR15R16 en la que R15 y R16 se seleccionan entre el grupo compuesto por (i) hidrógeno, (ii)...

  8. 8.-

    CETOLIDOS 6-O-SUSTITUIDOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

    (12/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07H17/08, A61K31/70.

    La presente invención proporciona una clase novedosa de derivados de eritromicina 6-O-sustituidos que poseen una estabilidad a los ácidos incrementada en relación con la eritromicina A y la 6-O-metileritromicina A y una actividad aumentada hacia las bacterias gram negativas y las bacterias gram positivas resistentes a los macrólidos.

  9. 9.-

    CETOLIDOS 6-0-SUSTITUIDOS QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

    (11/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07H17/08, A61K31/70.

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS ANTIMICROBIANOS DE FORMULAS (II), (III), ((V), (IV-A) O (V), ASI COMO A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, ESTERES O PROFARMACOS DE LOS MISMOS. SE DESCRIBEN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE DICHOS COMPUESTOS, Y PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE LOS MISMOS.

  10. 10.-

    CETOLIDOS 6-0-SUSTITUIDOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

    (11/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07H17/08, A61K31/70.

    Un compuesto con la siguiente fórmula (IV-A) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R p es hidrógeno o un grupo protector de hidroxi; R se selecciona del grupo formado por metilo sustituido con un radical seleccionado del grupo formado por (a) CN, (b) F, (c) S(O)nR 10 donde n es 0, 1 o 2 y donde R 10 es alquilo C1-C3 o alquilo C1-C3 sustituido con arilo o alquilo C1-C3 sustituido con heteroarilo, (d) NHC(O)R 10 donde R 10 se define como antes, (e) NHC(O)NR 11 R 12 donde R 11 y R 12 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C3, alquilo C1-C3 sustituido con arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, (f) arilo, (g) arilo sustituido, (h) heteroarilo, e (i) heteroarilo sustituido, alquilo C2-C10 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado del grupo formado por (a) halógeno, (b) hidroxi, (c) alcoxi C1-C3, (d) alcoxi C1-C3-alcoxi C1-C3, 5 10 (e) oxo, (f) -N3, (g) -CHO, (h) O-SO2-(alquilo C1-C6 sustituido), (i) -NR 13 R 14.

  11. 11.-

    CETOLIDOS 6-0-SUSTITUIDOSQUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

    (11/2005)

    Un compuesto con la siguiente fórmula (v) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde Rb se selecciona del grupo formado por hidroxi, -O-C(O)-NH2 y -O-C(O)-imidazolilo; Rp es hidrógeno o un grupo protector de hidroxi; R se selecciona del grupo formado por metilo sustituido con un radical seleccionado del grupo formado por (a) CN, (b) F, (c) -CO2R10, donde R10 es alquilo C1-C3 o alquilo C1-C3 sustituido con arilo o alquilo C1-C3 sustituido con heteroarilo, (d) S(O)nR10 donde n es 0, 1 o 2 y R10 se define como antes, (e) NHC(O)R10 donde R10 se define como antes, (g) arilo, (h) arilo sustituido, (i) heteroarilo, y (j) heteroarilo sustituido, alquilo C2-C10 sustituido con uno o...

  12. 12.-

    CETOLIDOS 6-O-SUSTITUIDOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

    (11/2005)

    En una realización de la presente invención están los compuestos que tienen la fórmula II, donde X, Y, R, Ra y Rc se describen como antes. Un compuesto representativo de fórmula II es el Compuesto de Fórmula (II), R a es OH, R c es benzoilo, R es alilo. En una realización preferida de los compuestos de fórmula II de la invención están los compuestos en los que R a es hidroxi y R c es hidrógeno. En una realización más preferida de los compuestos de fórmula II de la invención están los compuestos que tienen la fórmula VIII, donde X es O o NOH, y R se define como antes. Entre los compuestos representativos de esta realización se incluyen, pero no están limitados a: Compuesto de...

  13. 13.-

    MACROLIDOS SUSTITUIDOS EN 6-O CON UNA ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

    (02/2005)

    Un compuesto seleccionado del grupo formado por un compuesto de **fórmula** o una sal, solvato, éster o profármaco del mismo farmacéuticamente aceptable, donde o bien: (a) Y y Z tomados juntos definen un grupo X, y X se selecciona del grupo formado por =O, =N-OH, =N-O-R1 donde R1 se selecciona del grupo formado por (a) alquilo C1-C12 no sustituido, (b) alquilo C1-C12 sustituido con arilo, (c) alquilo C1-C12 sustituido con arilo sustituido, (d) alquilo C1-C12 sustituido con heteroarilo, (e) alquilo C1-C12 sustituido con heteroarilo sustituido, (f) cicloalquilo C3-C12, y (g) -Si-(R2)(R3)(R4)...

  14. 14.-

    DERIVADOS DE ERITROMICINA CETOLIDOS, MODIFICADOS EN N-3 Y SUSTITUIDOS EN O-6, QUE TIENE UNA ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

    (11/2004)

    La presente invención proporciona una clase novedosa de derivados cetólido de eritromicina modificados en 3’-N sustituidos en 6-O que poseen actividad antibacteriana. En un aspecto de la presente invención son compuestos, o sales o ésteres farmacéuticamente aceptables de los Según se utilizan en toda esta memoria y las reivindicaciones adjuntas, los siguientes términos tienen los signifi-cados especificados. El término “alcanoílo” según se utiliza aquí hace referencia a un grupo Los términos “alquilo C1-C3”, “alquilo C1-C6” y “alquilo C1-C12” según se utilizan aquí hacen referencia a radi-cales hidrocarbonados de cadena lineal o ramificada, saturados derivados de un radical hidrocarbonado que contienen entre uno...

  15. 15.-

    DERIVADOS CETOLIDA DE 6-0 CARBAMATO

    (06/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07H17/08, A61P31/04, A61K31/7048.

    Derivados cetolida de 6-O-carbamato. Los términos “alquilo C1-C6” como se usan aquí se refieren a radicales hidrocarbonados de cadena saturada, lineal o ramificada procedentes de un resto hidrocarbonado que contiene entre uno y seis átomos de carbono por eliminación de un solo átomo de hidrógeno. En general, un grupo designado como Cx-Cy, donde x e y son enteros, se refiere a un grupo de x a y átomos de carbono. Por ejemplo, el grupo alquilo Cx-Cy, donde x es 1 e y es 3, incluye radicales alquilo C1-C3 tales como metilo, etilo, propilo e isopropilo. Ejemplos de radicales alquilo C1-C6 incluyen metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, terc-butilo, neopentilo y n hexilo. Ejemplos de radicales alquilo C1-C12 incluyen todos los ejemplos anteriores, así como n-heptilo, n-octilo, n-nonilo, n-decilo, n-undecilo y n-docecilo.