13 inventos, patentes y modelos de LU, TIANBAO

  1. 1.-

    Derivados de 6-sustituido-tio-2-amino-quinolina útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE)

    (04/2013)

    Un compuesto de fórmula (I) en el que: R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-4, cicloalquilo C3-8, heteroarilo de 5-6 miembros, - (alquilo C1-4) - (heteroarilo de 5-6 miembros), heterocicloalquilo de 5-6 miembros y -(alquilo C1-4)-heterocicloalquilo de 5- 6 miembros; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y halógeno; L1 se selecciona del grupo que consiste en-CH2-NRA-,-CH2CH2-NRA, - CH2-O- y -CH2-S-; donde RA se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, alquilo -C (O)-C1-4, alquilo -C (O) OC1-4 y alquilo SO-2-C1-4; R3se selecciona del grupo...

  2. 2.-

    Derivados de 2-amino-quinolina útiles como inhibidores de la beta-secretasa (BACE)

    (03/2013)

    Un compuesto de fórmula (I) en la que a es un número entero de 0 a 4; R1 está seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado y alcoxiC1-4 halogenado; - está seleccionado del grupo que consiste en arilo y heteroarilo; R2 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno y alcoxi C1-4; R3 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, alquilo C2-8 sustituido con hidroxi, alquilo C2-8sustituido con NRARB, -alquilo C1-4-O-alquilo...

  3. 3.-

    INDOLES SUSTITUIDOS Y SU UTILIZACIÓN COMO ANTAGONISTAS DE INTEGRINAS

    (03/2012)

    Compuesto que tiene la fórmula IV en la que: R1, R2, R3, R4 y R5 representan independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; R6, R7, R8 y R9 representan independientemente hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, monoalquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, carboxialquilo, arilo o aralquilo; o R6 y R7 están combinados para formar -(CH2)p-, donde p es 2-8, mientras que R8 y R9 se definen como antes; o R8 y R9 están combinados para formar -(CH2)q-, donde q es 2-8, mientras que R6 y R7 se definen como antes; o R6 y R8 están combinados para formar -(CH2)r-, donde r es cero (un enlace), 1 ó 2, mientras que R7 y R9 se definen como antes; X...

  4. 4.-

    INHIBIDORES DE PROTEASA BASADOS EN PIRAZINONAS

    (07/2010)

    Un proceso para preparar un compuesto 10:

  5. 5.-

    1,4-BENZODIAZEPINAS SUSTITUIDAS Y USO DE LAS MISMAS PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER

    (12/2008)

    Un compuesto de Fórmula I: (Ver fórmula) o un solvato, hidrato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo; donde: X e Y son independientemente -C(O)-, -CH2- o -C(S)-; R 1 , R 2 , R 3 , y R 4 son independientemente hidrógeno, halo, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, cicloalquilo C3 - 7, arilo C6 - 10 opcionalmente sustituido, ar C6 - 10-alquilo (C1 - 6) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaralquilo (C1 - 6) opcionalmente sustituido, alcoxi C1 - 6, ariloxi C6 - 10 opcionalmente...

  6. 6.-

    AMINOGUANADINAS Y ALCOXIGUANIDINAS HETEROARILICAS Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE PROTEASA.

    (05/2007)

    Un compuesto que tiene la **Fórmula** o un solvato, hidrato o sus sales farmacéuticamente aceptables; donde: R1 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, heterociclo o heterocicloalquilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con 1-5 de hidroxi, nitro, trifluorometilo, halógeno, alquilo C1-C6; alquenilo C2-C6, arilo C6-C10, alcoxi C1-C6, C6-10 aralcoxi C1-C6, aminoalquilo C1-C6, , aminoalcoxi C1-C6, amino, monoalquil(C1-C4)amino , dialquil(C1-C4)amino , alquil(C2-C6)carbonilamino , alcoxi(C2-C6)carbonilamino , alcoxi(C2-C6)carbonilo , carboxilo, hidroxialquilo C1-C6, hidroxialcoxi C2-C6, alcoxi(C1-C6)alcoxi C2-C6, mono-...

  7. 7.-

    AMIDINOHIDRAZONAS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASA.

    (05/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61K31/44, A61K31/40, A61K31/47, A61K31/41, A61K31/155, C07D285/08, A61K31/275, A61K31/18, C07D215/36, C07C311/08, C07C49/248, A61K31/24, C07C47/24, C07C47/27, C07C47/228, C07C47/235, C07C49/20, C07C49/233, C07C49/252, C07C251/80, C07C277/08, C07C281/18, C07C309/65, C07C309/67, C07C309/68, C07C309/69, C07C309/70, C07C309/73, C07C309/74, C07C309/75, C07C309/76, C07C309/77, C07C311/10, C07C311/21, C07D207/48, C07D211/54, C07D285/06, C07D285/10, C07D217/22, C07C317/40, C07C231/18.

    COMPUESTOS DE AMIDINA Y BENZAMIDINA, QUE INCLUYEN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN DONDE R 1 - R 4 , R 6 R 9 , Y, Z, N Y M SE ESTABLECEN EN LA ESPECIFICACION, ASI COMO HIDRATOS, SOLVATOS O SALES DE ESTOS ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, QUE INHIBEN LOS ENZIMAS PROTEOLITICOS COMO EL TROMBIN. TAMBIEN SE DESCRIBEN LOS PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA(I).

  8. 8.-

    FENILARETAMIDAS SUSTITUIDAS CON AMINOPIRIDINILO, AMINOGUANIDINILO Y ALCOXIGUANIDINILO UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS.

    (04/2007)

    Un compuesto de **Fórmula**, o un solvato, hidrato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo; donde: W es hidrógeno, R1, R1OC(O), R1C(O), R1(CH2)sNHC(O), R1S(O)2, o (R1)2CH(CH2)sC(O), donde s es 0-4; R1 es R2, R2(CH2)tC(R12)2, donde t es 0-3, y cada R12 puede ser igual o diferente, (R2)(OR12)CH(CH2)p, donde p es 1-4, (R2)2(OR12)C(CH2)p, donde p es 1-4, R2C(R12)2(CH2)t, donde t es 0-3, y cada R12 puede ser igual o diferente, donde (R12)2 puede formar también un anillo con C representado por cicloalquilo C3-C9, R2CF2C(R12)2(CH2)q, donde q es 0-2, y cada R12 puede ser igual o diferente, donde (R12)2...

  9. 9.-

    INHIBIDORES DE PROTEASA A BASE DE PIRAZINONA.

    (03/2006)

    Un compuesto de Fórmula I: o un solvato, hidrato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo; donde: W es hidrógeno, R1, R1OCO, R1CO, R1(CH2)sNHCO, o (R1)2CH(CH2)sNHCO, donde s es 0-4;R1 es R2, R2(CH2)1C(R12)2, donde t es 0-3, y cada R12 es el mismo o diferente, (R2)(OR12)CH(CH2)p, donde p es 1-4, (R2)2(OR12)C(CH2)p, donde p es 1-4, R2C(R12)2(CH2)t, donde t es 0-3, y cada R12 es el mismo o diferente, donde (R12)2 junto con el C al cual está unido, puede formar también un anillo cicloalquilo o de 3 a 7 miembros, R2CF2C(R12)2(CH2)q, donde q es 0-2, y y cada R12 es el mismo o diferente, donde (R12)2 junto con el C al cual está...

  10. 10.-

    INHIBIDORES DE LA AMIDINO-PROTEASA.

    (09/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61K38/05, C07D211/22, A61P7/02, C07D211/26, A61P9/10, C07D295/18, C07C309/73, C07C311/21, A61P1/18.

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE AMIDINO Y DE BENZAMIDINO, QUE INCLUYEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL R 1 R SUP,4 , R 6 - R 9 , Y, Z, N Y M SE INDICAN EN LA MEMO RIA DESCRIPTIVA, ASI COMO LOS HIDRATOS, SOLVATOS O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE INHIBEN UNA SERIE DE ENZIMAS PROTEOLITICAS. TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I).

  11. 11.-

    INHIBIDORES DE PROTEASAS DE GUANIDINO.

    (09/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/495, C07D211/22, G01N33/48, C07D211/26, A61K31/155, C07C279/00, A61K31/18, C07D241/04, C07C309/73, C07C311/21, C07D211/60, C07D295/20, C07C279/12, C07C279/04, C07C277/00.

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE R 1 R 4 , R 7 - R 8 , R A , R B , R C , Y, Z, N Y M SE EXPLICAN EN LA ESPECIFICACION, ASI COMO SUS HIDRATOS, SOLVATOS O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE INHIBEN ALGUNAS ENZIMAS PROTEOLITICAS. TAMBIEN SE DESCRIBEN LOS METODOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I).

  12. 12.-

    AMINOGUANIDINAS Y ALCOXIGUANIDINAS COMO INHIBIDORES DE PROTEASA.

    (11/2002)

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE AMINOGUANIDINA Y ALCOXIGUANIDINA, INCLUIDOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES O O NR9 Y R 1 - R 4 , R 6 Y R 9 R 11 , R A , R B , R C , Y, Z, N Y M SON LOS QUE SE INDICAN EN LA MEMORIA, ASI COMO SUS HIDRATOS, SOLVATOS O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE INHIBEN LAS ENZIMAS PROTEOLITICAS COMO LA TROMBINA. SE DESCRIBEN IGUALMENTE PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I). LOS NUEVOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON POTENTES INHIBIDORES DE LAS PROTEASAS, ESPECIALMENTE LAS PROTEASAS DE LA SERINA SIMILAR A LA TRIPSINA, TALES COMO LA QUIMOTRIPSINA, TRIPSINA, TROMBINA, PLASMINA Y FACTOR XA. ALGUNOS DE LOS COMPUESTOS MUESTRAN ACTIVIDAD ANTITROMBOTICA...

  13. 13.-

    INHIBIDORES DE TROMBINA.

    (12/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: C07K5/06, A61K31/40, C07D207/08.

    LA PRESENTE INVENCION ESTA DIRIGIDA A NUEVOS COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES DE LA TROMBINA Y QUE RESULTAN UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS OCLUSIVOS TROMBOTICOS ARTERIALES Y VENOSOS, LA INFLAMACION, EL CANCER Y ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS. LOS COMPUESTOS PRESENTAN LA FORMULA GENERAL (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN LA CUAL R SUP,1}, R SUP,2}, R SUP,3}, R SUP,4}, R SUP,5}, N Y M SON COMO SE HA DEFINIDO EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA.