Compuestos de anillo espiro-tetracíclico como moduladores de beta-secretasa y métodos de uso.
(05/03/2014) Compuesto de formula I:**Fórmula**
Y-Z o un estereoisomero, tautomero o sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que
Al es CR6 o N;
A2 es CR5 o N;
A3 es CR4 o N;
A4 es CR3 o N;
A5 es CR1 o N;
A6 es CR6 o N;
T1 es CR2 o N;
T2 es CR7 o N, siempre que cuando T1 es N entonces A5 es CR1; y no mas de cuatro de A1, A2, A3, A4, A5, A6, T1 y T2 sean N;
cada uno de R1, R4, R5 y R8, independientemente, es H, F, Cl, Br, CF3, OCF3, alquilo C1_6, CN, OH, -0- alquilo Ci_6, -S 0-alquilo C1_6, -NH-alquilo C1-6 o -C -alquilo C1_6, en los que el alquilo Cis y la parte alquilo C1-6 de -0-alquilo C1-6, -S 0-alquilo C1-6,…
Compuestos de tiazol como inhibidores de proteína cinasa B (PKB).
(13/06/2012) Un compuesto de Fórmula 1:**Fórmula**
en la que:
A es
y es _N(Rs)Re
X es N(R\
R' es RS, -CHR"-N(H)-RS, -CHR"-O-RS, alquinilo C2-Ce, hidroxialquinilo C2-Ce o -C::N;
R2 es arilo o heteroarilo;
R3 es -H o alquilo C,-Ce;
A4 es -(CR9RlO)¡(arilo) o -(CR9R'O)¡(heteroarilo);
RS es -H o alquilo C,-CS;
Re y R7 se seleccionan independientemente de -H o alquilo C,-CS;
RS es -H, alquilo C,-Ce, -(alquil C,-Ce)arilo, arilo o heteroarilo; y
R9
, R'O y R" se seleccionan independientemente de -H, alquilo C,-Ce o arilo;
en la que m es 1; n es 1; Y t es 1;
en la que cada uno de los restos alquilo, arilo y heteroarilo anteriores está opcional e independientemente sustituidocon 1-3 sustituyentes seleccionados de
amino,
alquilo C,-Ce, haloalquilo C,-Ce, hidroxialquilo…
PROCEDIMIENTO CATALIZADO PARA HACER INHIBIDORES HETEROCICLICOS SUSTITUIDOS EN C-5 DE LA 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA DE TIPO 1.
(22/03/2010) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula 2, o un tautómero, estereoisómero, solvato o sal del mismo, farmacéuticamente aceptable:
INHIBIDORES DE 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA DE TIPO 1.
(01/05/2009) Un compuesto de fórmula general (III)** ver fórmula** en la que R5 es fenilo-(CR 10a R 10a ) 1-3- opcionalmente sustituido; y en la que R 10a se selecciona independientemente de H, metilo, fluoro o R 10a y R 10a pueden combinarse conjuntamente formando un anillo cicloalquilo C3-6; R 6 se selecciona de alquilo C 1-8, alcoxi C 1-8, cicloalquilo C 3-10, heterociclilo, cicloalquil C 3-10-alquilo C 1-8, CNalquilo C 1-8, arilo, arilalquilo C 1-8; heterociclilalquilo C 1-8 y haloalquilo; R 7 se selecciona de -NR 8 R 9 , halo, alquilo C1-8, -(CR 8 R 9 )n-OR 8 , -S-alquilo C1-8, cicloalquilo C3-10, heterociclilo, cicloalquil…
PIPERAZINAS SUSTITUIDAS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.
(01/04/2009) Un compuesto de fórmula II (Ver fórmula) en donde R 10 es H; en donde R 12 es (ver fórmula) en donde R 13a se selecciona de H, fenilo, bromo, cloro, trifluorometilo y metoxi; en donde R 13b es H; en donde R 14 se selecciona de R 19 R 20 N-, R 19 R 20 N-alquilo de C1 - 4, (R 21 R 22 N-)(O=)C-, haloalquilo de C1 - 4, hidroxialquilo de C2 - 4, heterocicliloxi-alquilo de C1 - 4, ariloxi-alquilo de C1 - 4 y alcoxicarbonilo de C1 - 4; en donde R 15 se selecciona de H y haloalquilo de C1 - 2; en donde R 16 se selecciona de 3-piridilo, 5-benzopirrolilo, 2-benzofurano, 2-benzotienilo, 6-quinolilo, tienilo, 4-piperidilo, N-metil-4-piperidilo, N-metil-2-piperidilo, N-etil-4-piperidilo, N-isobutil-4-piperidilo, 3-piperidilo y 3-azetidinilo opcionalmente N-sustituido con un sustituyente seleccionado de metilo, etilo,…
DERIVADOS DE PIPERAZINA Y METODOS DE USO.
(01/07/2008) Un compuesto de Fórmula I: (Ver fórmula) donde q es 0-3; donde t es 0-2; donde X se selecciona entre NH, S, O y NR a ; donde R a se selecciona entre alquilo, alquilo sustituido, -C(O)R 8 , -CO2R 8 , -C(O)NR 8 R 80 , -SO2R 8 y-SO2NR 8 R 80 ; siempre que R 3 y R 3a o R 4 y R 4a juntos no formen oxo si R a es-C(O)R 8 , -CO2R 8 , -C(O)NR 8 R 80 , -SO2R 8 o-SO2NR 8 R 80 ; donde R se selecciona entre: 1,2,3,4-tetrahidronaft-1-ilo, 1,2,3,4-tetrahidro-naft-2-ilo, indan-1-ilo o indan-2-ilo; sustituido con un radical alcalino, sustituido opcionalmente con cloro, donde el radical alcalino es amino, cicloalquilaminoalquilo C1-C6, cicloalquil(C1-C6) alquilaminoalquilo…