10 inventos, patentes y modelos de LIU, LI

  1. 1.-

    Diamidas de Acetidinilo como inhibidores lipasa de monoacilglicerol

    (01/2015)

    Un compuesto de fórmula (I) Fórmula** en la que Y y Z se seleccionan independientemente de a) o b), de modo a que uno de Y y Z se selecciona del grupo a) y el otro se selecciona del grupo b); El grupo a) es i)axilo C6-10 sustituido, ii)cicloalquilo C3-8, iii)trifluorometilo; o iv)heteroarilo seleccionado del grupo formado por tienilo, furanilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, pirrolilo, piridinilo, isoxazolilo, imidazolilo, furazan-3-il, benzotienilo, tieno[3,2-b]tiofeno-2-il, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo y [1,2,3]tiadiazolilo; en la que arilo C6-10 se sustituye por; y el heteroarilo se sustituye opcionalmente por; de uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado...

  2. 2.-

    Piperazinilazetidinilamidas heteroaromáticas y aromáticas como inhibidores de la monoacilglicerol lipasa

    (05/2014)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que Y es fenilo o un heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, 1,3,5-triazinilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo, benzotiazolilo y 1,3,4-tiadiazolilo; en el que el fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, yodo, alquilo C1-4, trifluorometilo, alcoxi C1-4, alquil C1-4-tio, nitro y ciano; r es un número entero de 1 a 2; R2 está ausente o es oxido; Z está seleccionado del grupo que consiste en (a) fenilo sustituido con NR8Rb; en la que Ra es hidrógeno o alquilo C1-4; en la que Rb es alquilo C1-4, cicloalquilo, fenilo, furanilmetilo o fenil(alquilo...

  3. 3.-

    Azetidinildiamidas como inhibidores de monoacilglicerol lipasa

    (01/2014)

    Un compuesto de fórmula **Fórmula** en la que Y y Z están seleccionados independientemente de a) o b) de forma que uno de Y y Z está seleccionado del grupo a) y el otro está seleccionado del grupo b); el grupo a) es i) arilo C6-10 sustituido, ii) cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes de flúor, iii) trifluorometilo, o iv) heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en tienilo, furanilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, pirrolilo, pirimidinilo, isoxazolilo, benzotienilo, tieno[3,2-b]tiofen-2-ilo,...

  4. 4.-

    COMPUESTOS DE PIPERIDINILO QUE UNEN SELECTIVAMENTE A RECEPTORES DE INTEGRINAS

    (03/2011)

    Un compuesto de Fórmula (I): dondeW se selecciona del grupo que consiste en -alquil(C0-C4)(R1) y -alquil(C0-C4)-fenilo (R1,R8); R1 se selecciona del grupo que consiste en -N(R4)(R6),-dihidro-1H-pirrolo[2,3-b]piridinil(R8), -tetrahidropirimi-dinil(R8), -tetrahidro-1,8-naftiridinil(R8), -tetrahidro-1H-azepino[2,3-b]piridinil(R8) y -piridinil(Rs); R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y -alquil(C1-C8)(R7); R6 es -dihidroimidazolil(R4), -tetrahidropiridinil(R8), es -dihidroimidazolil(R4), -tetrahidropiridinil(R8), -tetrahi-dropirimidinil(R8) o -piridinil(R8); R7 es uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -alcoxi(C1-C8)(R9), -NH2, -NH-alquil(C1-C8)(R9), -N(alquil(C1-C8)(R9))2, -C(=O)H, -C(=O)-alquil(C1-C8)(R9),...

  5. 5.-

    TRIAZOLES COMO INHIBIDORES DE FARNESIL TRANSFERASA

    (11/2008)

    Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) un N-óxido, sal por adición, amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en la cual L 1 y L 2 son R 1 -Y- en que cada sustituyente (R 1 -Y)- es definido independientemente uno del otro; Y es alcanodiilo C1 - 4, alquenodiilo C2 - 4, alquinodiilo C2 - 4, C(=O) o un enlace directo; R 1 es hidrógeno, ciano, arilo o un heterociclo C1 - 14 sustituido o sin sustituir; =Z 1 -Z 2 =Z 3 - representa un radical de fórmula =N-N=CH- (a-1) =N-CH=N- (a-2) =CH-N=N- (a-3) X es SO2, (CH2)n en donde n es 1 a 4, C(=O), C(=S) o un enlace directo R 2 es arilo, cicloalquilo C3 - 7, cicloalquilo C3 - 7 sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados...

  6. 6.-

    COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE ACIDOS 4-FENIL-4-CIANOCICLOHEXANOICOS SUSTITUIDOS

    (09/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Clasificación: A61P11/06, A61K31/275, A61K31/277, C07C255/31, C07B61/00, C07C253/30, C07D303/48, C07C253/34, C07C255/46, C07D303/34, C07D303/46.

    Un procedimiento para enriquecer la forma del ácido cis-4-ciano-4-(3-ciclopentiloxi-4-metoxifenil)-r-ciclohexanocarboxílico a partir de una mezcla de los isómeros cis y trans del ácido, cuyo procedimiento comprende la cristalización a partir de una solución de hexano/acetato de etilo de los isómeros cis y trans el isómero cis esencialmente libre del isómero trans.

  7. 7.-

    COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ACIDOS 4-FENIL-4-CIANOCICLOHEXANOICOS.

    (02/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM. Clasificación: C07C253/30, C07C255/46.

    Un procedimiento para preparar un compuesto de **fórmula** donde R1 es -(CR4R5)rR6 donde los restos alquilo pueden estar no sustituidos o sustituidos con uno o más halógenos; r es de 0 a 6; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno o un alquilo C1-2; R6 es cicloalquilo C3-6 donde el grupo cicloalquilo puede estar no sustituido o sustituido con 1 a 3 grupos metilo o un grupo etilo; X es YR2; X2 es O; Y es O o S(O)m’; m' es 0, 1 ó 2; R2 se selecciona independientemente entre -CH3 o - CH2CH3 no sustituido o sustituido con uno o más halógenos; R3 es CN; y R' y R" son independientemente hidrógeno o -C(O)OH.

  8. 8.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR EPROSARTANO.

    (05/2005)
    Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Clasificación: C07D409/06.

    Esta invención se refiere a un procedimiento para la preparación de eprosartano.

  9. 9.-

    COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 4-FENIL-4-CIANOCICLOHEXANOICOS SUSTITUIDOS.

    (12/2003)
    Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM. Clasificación: A61K31/275, C07C253/30, C07D303/34, C07D303/46.

    Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I **fórmula** R1 es -(CR4R5)nC(O)O(CR4R5)mR6 , -(CR4R5)nC(O)NR4(CR4R5)mR6 , -(CR4R5)nO(CR4R5)mR6 , o -(CR4R5)rR6, en la que las estructuras alquílicas pueden estar opcionalmente sustituidas con uno a más halógenos; m es 0 a 2; n es 1 a 4; r es 0 a 6; R4 y R5 son, independientemente, hidrógeno o un alquilo C1-2; R6 es hidrógeno, metilo, hidroxilo, arilo, arilo halosustituido, ariloxiC1-3alquilo, ariloxiC1-3alquilo halosustituido, indanilo, indenilo, C7- 11policicloalquilo, tetrahidrofuranilo, furalino, tetrahidropiranilo, piranilo, tetrahidrotienilo, tienilo, tetrahidrotiopiranilo , tiopiranilo, C3-6cicloalquilo o un C4-6cicloalquilo con uno o dos enlaces insaturados, en los que las estructuras cicloalquílicas y heterocíclicas pueden estar opcionalmente sustituidas por 1 a 3 grupos metilo o un grupo etilo.

  10. 10.-

    PROCEDIMIENTOS DE IDENTIFICACION DE COMPUESTOS PARA LA INHIBICION DE LESIONES NEOPLASTICAS, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS

    (11/2002)

    Se da a conocer una composición farmacéutica para el tratamiento de la neoplasia, que comprende un portador farmacéuticamente aceptable y un compuesto seleccionado por: determinación de la actividad inhibitoria de la ciclooxigenasa (COX) del compuesto; determinación de la actividad de inhibición del PDE del compuesto en el que el PDE se caracteriza por: (a) especificidad del cGMP sobre cAMP; (b) comportamiento cinético cooperativo en presencia de sustrato de cGMP; (c) afinidad submicromolecular por cGMP; y (d) insensibilidad a la incubación con quinasa de proteína...