8 inventos, patentes y modelos de LEE, CHIH-HUNG

Composiciones farmacéuticas y sus métodos de uso.

(01/02/2016) Una composición, que comprende: (i) un ligando del receptor nicotínico de acetilcolina, en donde el ligando del receptor nicotínico de acetilcolina altera la actividad del receptor, y en donde el ligando del receptor nicotínico de acetilcolina es un compuesto éter heterocíclico de 3-piridoxilalquilo; y (ii) un modulador alostérico positivo del receptor nicotínico de acetilcolina de subtipo α4ß2 mezclado con al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, en donde el modulador potencia la actividad del receptor, en donde el modulador alostérico positivo de subtipo α4ß2 nicotínico se selecciona del grupo que consiste en: 3,5-difenilisoxazol; 3-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)benzonitrilo; 3,5-di(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 3-(5-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzonitrilo; 3-(5-(6-fluoropiridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzonitrilo; …

Derivados de azaadamantano y sus usos como ligandos de receptores nicotínicos de acetilcolina.

(16/11/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal o profármaco del mismo farmacéuticamente aceptables, en donde L1 es -O- o NRa-; A es -Ar1, -Ar2-L2-Ar3 o Ar4-L3-Ar5; Ar1 es arilo o heteroarilo; Ar2 es arilo o heteroarilo monocíclico; Ar3 es arilo o heteroarilo; Ar4 es un heteroarilo bicíclico; Ar5 es arilo o heteroarilo; L2 es un enlace, -O-, -NRa-, -CH2-, o -C(O)NRa-; L3 es un enlace, -O-, -NRa- o -CH2-; y Ra es hidrógeno o alquilo.

Indoles e indolinas de anillos condensados con amina cabeza de puente útiles para tratar trastornos neurodegenerativos y neuropsiquiátricos.

(23/07/2014) Un compuesto de fórmula (I) o (II), que comprende: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que a es un enlace simple o doble; k es 1,2, o 3; h es 1,2, o 3; m es 0, 1, o 2; n es 1 o 2, donde la suma de k, m, y n es 3, 4, o 5; X es O, S, S(O), S(O)2, o un enlace; L es -[C(Ra)(Rb)]p-, -[C(Ra)(Rb)]q1-[(CRc)≥(CRd)]-[C(Ra)(Rb)]q2-, -[C(Ra)(Rb)]rr[C≥CHC(RaHRb)]r2-, -[C(Ra)(Rb)]s-ciclopropileno-[C(Ra)(Rb)]t-, o un enlace; o X y L tomados juntos son un enlace; Q es un arilo monocíclico sustituido o no sustituido, arilo bicíclico sustituido o no sustituido, heteroarilo monocíclico…

Composiciones farmacéuticas y sus métodos de uso.

(18/07/2012) Una composición, que comprende: (i) un ligando de un receptor de acetilcolina nicotínico seleccionado del grupo que consiste en5-[(2R)-azetidin-2-ilmetoxi]-2-cloropiridina,(3R)-1-piridin-3-ilpirrolidin-3-amina,2-metil-3-(2-(S)-pirrolidinilmetoxi)piridina; (1S,5S)-3-(3,6-diaza-biciclo[3,2,0]hept-3-il)-quinolina;3-(5,6-dicloro-piridin-3-il)-1(S),5(S)-3,6-diazabiciclo[3,2,0]heptano; (R,R)-1-(piridin-3-il)octahidro-pirrolo[3,4,b]pirrol; 7,8,9,10-tetrahidro-6,10-metano-6H-pirazino[2,3-h][3]benzazepina; (2S,4E)-N-metil-5-(5-isopropoxi-3-piridil)-4-penten-2-amina; (2S,4E)-N-metil-5-(5-metoxi-3-piridil)-4-penten-2-amina; (2S,4E)-N-metil-5-(5-etoxi-3-piridil)-4-penten-2-amina; (2S,4E)-N-metil-3-pirimidin-4-penten-2-amina; (5aS,8S,10aR)-5a,6,9,10-tetrahidro-7H,11H-8,10a-metanopirido[2',3':5,6]pirano[2,3-d]azepina; 3-[1-(2,4-dimetoxi-fenil)-met-(E)-iliden]-3,4,5,6-tetrahidro-[2,3']bipiridinilo;…

COMPUESTOS CONDENSADOS QUE INHIBEN EL RECEPTOR DEL SUBTIPO 1 (VR1) DEL RECEPTOR VALINOIDE.

(07/10/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del 5 mismo, en la que - está ausente o un enlace sencillo; X1 es CR1; X2 es N o CR2; X3 es N, NR3 o CR3; X4 es un enlace o CR4; X5 es N; con la condición de que al menos uno de X2 y X3 sea N; Z1 es O; Z2 es NH; Ar1 es **Fórmula** cada uno de R1, R3, R5, R6, R7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxi-alcoxi, alquiloxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, alquilacarboniloxi, alquiltio, alquinilo, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, 20 cicloalquilalquilo, formilo, formilalquilo, haloalcoxi,…

COMPUESTOS AZABICICLICOS CONDENSADOS QUE INHIBEN EL SUTIPO 1 DEL RECEPTOR VALINOIDE (VR1).

(14/05/2009) Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde --- está ausente o es un enlace sencillo X1, es CR1 X2 se selecciona entre el grupo que consiste en N y CR2; X 3 se selecciona entre el grupo que consiste en N, NR 3 y CR 3; X4 es un enlace o se selecciona entre el grupo que consiste en N y CR4; X 5 se selecciona entre el grupo que consiste en N y C; con la condición de que al menos uno de X2, X3 y X4 sea N; Z 1 es O; Z2 es un enlace o se selecciona entre el grupo que consiste en NH y O; L se selecciona entre el grupo que consiste en alquenileno, alquileno, alquinileno, cicloalquileno y -(CH 2) mO (CH 2) n-, donde el extremo izquierdo de -(CH 2) mO(CH 2) n- está…

COMPUESTOS FUSIONADOS QUE INHIBEN EL RECEPTOR (VR1) SUBTIPO 1 DE RECEPTORES VAINILLOIDES.

(01/05/2009) Un compuesto de fórmula (I)** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde - está ausente o es un enlace sencillo; X 1 es CR 1; X2 es N o CR2; X 3 es N, NR 3, o CR 3; X4 es un enlace, o CR4; X 5 es N siempre que al menos uno de X2, y X3 = sea N; Z, es O; Z2 es NH; Ar1 se selecciona del grupo que consiste en ** ver fórmula** R1, R3, R5, R6, y R7 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, alquil-carboniloxi, alquiltio, alquinilo, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, formilo, formilalquilo, haloalcoxi, haloalquilo, haloalquiltio,…

TRISUSTITUIDO-N-((1S)-1 ,2,3,4-TETRAHIDRO-1-NAFTALENIL)BENZAMIDAS QUE INHIBEN RECEPTORES QUE CONTIENEN ANTAGONISTAS P2X3 Y P2X2/3.

(01/04/2006) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A1 y A2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo formado por alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, carboxi, hidroxi, hidroxialquilo, (NRARB)carbonilo, (NRCS(O)2RD-carbonilo , S-S(O)2OH, y tetrazolilo; o A1 y A2 junto con los átomos de carbono a los cuales están anclados forman un heterociclo de cinco miembros que contiene un átomo de azufre donde el heterociclo de cinco miembros está opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre mercapto y oxo; A3 se selecciona del grupo formado por alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, carboxi,…

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