18 inventos, patentes y modelos de KUO, GEE-HONG

Inhibidores SGLT1/SGLT2 duales.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(12/02/2020). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: C07D405/10, A61P3/10, C07D409/14, A61K31/351, C07D409/10, C07D417/10, C07D407/10.

Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde R1 es hidroxilo, C1-4 alcoxi, heteroarilo, o halógeno; R2 es H, C1-2 alquilo, o halógeno; R3 es C1-4 alquilo, halógeno, C1-4 alcoxi, hidroxilo, C3-5 cicloalquilo, ciano, o C1-2 alquenilo; en donde dicho C1- 4 alquilo puede estar sustituido con halógeno; R4 es H o C1-4 alquilo; R5 es H o C1-4 alquilo; o alternativamente, R4 está unido entre sí a R5 para formar un cicloalquilo, alquenilo u oxo; A se selecciona del grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** y R6 es H, halógeno, o C1-4 alquilo; o un isómero óptico, enantiómero, diastereómero, isómero cis-trans, racemato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Inhibidores de quinasas con triazina sustituida.

(23/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: X, Y y Z son independientemente CH o N; m es un número entero de 2 a 5; X, Y y Z incluyen al menos un átomo de CH y al menos un átomo de N; un átomo de N sólo puede ocupar simultáneamente las dos posiciones de X y Z; R1 es Hidrógeno2; y R2 es fenilo (en el que el fenilo está sustituido con un sustituyente de halógeno o heterociclilo) o 1,4- benzodioxinilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un procedimiento para tratar un trastorno seleccionado de cáncer, proliferación anormal de células, vascularización tumoral, angiopatía, angiogénesis, alopecia inducida por quimioterapia, restenosis, aterosclerosis, una vasculopatía inducida por trasplante, formación…

Ácidos 4-((fenoxialquil)tio)-fenoxiacéticos y análogos.

(26/02/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que X está seleccionado de un enlace covalente, S u O; Y es S u O; - - - - - W - - - - - representa un grupo seleccionado de -CH≥, -CH2-, -CH2-CH2-, -CH2-CH≥ y -CH≥CH-; Z está seleccionado de O, CH y CH2, siempre que Y sea O, Z es O; R1 y R2 están seleccionados independientemente de H, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, halógeno y NRaRb en la que Ra y Rb son independientemente H o alquilo C1-3; R3 y R4 están seleccionados independientemente de H, halógeno, ciano, hidroxi, acetilo, alquilo C1-5, alcoxi C1-4 y NRcRd en la que Rc y Rd son independientemente H o alquilo C1-3, a condición de que…

Ácidos y análogos 4-((fenoxialquilo)tio)-fenoxiacéticos.

(28/12/2015) Un compuesto de Fórmula (I) para su uso en el tratamiento o inhibición de la progresión de una afección mediada por PPAR-delta:**Fórmula** donde X se selecciona entre un enlace covalente, S, y O; Y es S u O; Z es O o CH2, siempre que cuando Y es O, Z es O; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo, y NRaRb, donde Ra y Rb son independientemente H o alquilo C1-C3; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, ciano, alquilo C1-C5, hidroxi, acilo C2-C4, alcoxi C1- C4, y NRcRd donde Rc y Rd son independientemente H o alquilo C1-C3, siempre que R3 y R4 no sean ambos H; …

Ácidos y análogos 4-(tio(fenoxialquil)) - fenoxiacético.

(03/06/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** Donde X es seleccionado de un enlace covalente, S, y O; Y es S u O; Z es O o CH2, siempre y cuando Y sea O, y Z sea O; R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, alquilo de C1-3, alcoxi de C1-3, halo y NRaRb donde Ra y Rb son independientes de H o alquilo de C1-3; R3 y R4 son seleccionados independientemente de H, Halo, ciano, alquilo de C1-5, hidroxi, acilo de C2-4, alcoxi de C1-4 y NRcRd donde Rc y Rd son independientes de H o alquilo de C1-3, siempre y cuando R3 y R4 no son ambas H; R5 y R6 son seleccionadas independientemente de H, alquilo de C1-8 y sustituido al alquilo C1-8 siempre y…

Compuestos de indazol útiles como inhibidores de quetohexoquinasa.

(20/05/2015) Un compuesto de la fórmula (IA) **Fórmula** En el cual a es un número entero entre 0 y 1; X es seleccionado de un grupo que consiste de -O- y -S-; R1 es seleccionado de un grupo que consiste de alquiloC1-4 y alquilo halogenado C1-4; b es un número entero entre 0 y 2; R2 es seleccionado del grupo que consiste de halógeno, hidroxi, ciano, nitro, NRARB, alquilo C1-4, -O- alquiloC1-4, -S- alquilo C1-4 y alquilo halogenado C1-4; donde RA y RB son seleccionados cada uno independientemente de un grupo que consiste de hidrógeno y alquilo C1-4; R3 es seleccionado de un grupo que contiene hidrógeno, halógeno, hidroxi, -O- alquilo C1-4 y NRCRD; donde RC y RD son cada uno seleccionados independientemente de un grupo que consiste…

Inhibidores de quinasas con triazina sustituida.

(29/08/2012) Un compuesto de fórmula (I): en la que: X, Y y Z son independientemente CH o N; m es un número entero de 2 a 5; X, Y y Z incluyen al menos un átomo de CH y al menos un átomo de N; un átomo de N sólo puede ocupar simultáneamente las dos posiciones de X y Z; R1 es NH2; y R2 es fenilo (en el que el fenilo está sustituido con un sustituyente de halógeno o heterociclilo) o 1,4-benzodioxinilo; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Ácidos 4-((fenoxialquil)tio)-fenoxiacéticos y análogos.

(12/04/2012) Un compuesto de Fórmula (I) : o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento, prevención o inhibición de la progresión de una afección directa o indirectamente mediada por PPAR delta, en la que dicha afección es diabetes, enfermedades cardiovasculares, síndrome metabólico X, hipercolesterolemia; hipo-colesterolemia HDL, hipercolesterolemia LDL, dislipidemia, aterosclerosis y obesidad; o para su uso en la mejora de los síntomas asociadcos con el tratamiento, o la prevención, de una afección mediada por PPAR delta seleccionada de hiperlipidemias en fase I, hiperlipidemias preclínica, hiperlipidemias en…

ACIDOS 4-((FENOXIALQUIL)TIO)-FENOXIACETICOS Y ANALOGOS.

(28/12/2010) Un compuesto de Formula (I): **Fórmula** donde X se selecciona entre un enlace covalente, S, y O; Y es S u O; Z es S, O o CH2, siempre que cuando Y es O, Z no es CH2; 10 R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo, y NRaRb, donde Ra y Rb son independientemente H o alquilo C1-C3; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, 15 ciano, alquilo C1-C5, hidroxi, acilo C2-C4, alcoxi C1-C4, y NRcRd donde Rc y Rd son independientemente H o alquilo C1- C3, siempre que R3 y R4 no sean ambos H; R3 y R6 se seleccionan independientemente entre halo, fenilo, alquilo C1-C9, alcoxi C1-C8, alquenilo C2-C9, alquenil(C2-C9)oxi, cicloalquilo C3-C7, cicloalcoxi C3-C7, cicloalquil(C3-C7)alquilo C1-C7, cicloalquil(C3-C7)alcoxi C1-C7, cicloalquil(C3-C7)oxialquilo…

ACIDOS 4-((FHENOXIALQUIL)TIO)-FENOXIACETICOS Y ANALOGOS.

(16/11/2009) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que X se selecciona entre un enlace covalente, S u O; Y es S u O; ----- W ----- representa un grupo seleccionado entre =CH-, -CH=, -CH2-, -CH2-CH2-, =CH-CH2-, -CH2-CH=, =CH-CH= y -CH=CHZ se selecciona entre O, CH y CH2, con la condición de que Y sea O y Z sea O; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, halo y NRaRb donde Ra y Rb son independientemente H o alquilo C1-3; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, ciano, hidroxi, acetilo, alquilo C1-5, alcoxi C1-4 y NRcRd donde Rc y Rd son independientemente H o alquilo C1-3, con la condición de que R3 y R4 no sean…

DERIVADOS DE PIRAZINA COMO MODULADORES DE TIROSINA QUINASAS.

(01/04/2009) Un compuesto de fórmula 1: (Ver fórmula) o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo, heterociclilo, biheterociclilo, arilo, biarilo, heteroarilo y biheteroarilo opcionalmente sustituidos con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquilo C1-C4, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alcoxi C1-C4, heterociclilo, heterociclilalquilo, heterociclilalquenilo, heterociclilalquinilo, heterociclilalcoxi, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilalcoxi, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, heteroarilalcoxi, OH, hidroxialquilo, halógeno, ciano, nitro, amino, alquilamino, alquilaminoalquilo, alquilaminoalquilamino, aminoalquilo, aminoalquilamino,…

INHIBIDORES DE CINASA SUSTITUIDOS CON PIRROLINA.

(16/06/2008) Un compuesto según la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que: R se selecciona del grupo que consiste en Ra, alquil(C1-C8)-Ra, alquenil(C2-C8)-Ra, alquinil(C2-C8)-Ra y ciano; Ra se selecciona del grupo que consiste en dihidro-piranilo, fenilo, naftilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, azaindolilo, indazolilo, benzofurilo, benzotienilo, dibenzofurilo y dibenzotienilo; R1 es alquil(C1-C4)-R5, R5 es de 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -O alquilo(C1-C4),, -O-arilo-R6, -N-R7, hidroxi, -imidazolilo-R6, -triazolilo-R6 y tetrazolilo-R6; R6 es de 1 a 4 sustituyentes unidos a un átomo de carbono o nitrógeno independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C8, alquenilo de C2-C8, alquinilo de C2-C8, -C(O)H,…

DERIVADOS DE ACIDO FENOXIACETICO UTILES COMO AGONISTAS DOBLES DEL RECEPTOR ACTIVADO POR EL PROLIFERADOR DE PEROXISOMAS (PPAR).

(16/12/2007) Un compuesto de Fórmula (I): en la que m es 1, 2 ó 3; n es 0 ó 1; X es S u O; Y es S, CH2 u O; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-4, alcoxi C1-3, halo y -NRaRb, donde cada uno de Ra y Rb se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4; cada uno de R3 y R4 se selecciona independientemente entre H, halo, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-3 y NRcRd, donde cada uno de Rc y Rd se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4; y donde al menos uno de R3 y R4 no es H; y cada uno de R5 y R6 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, cicloalquilo C3-5, (cicloalquil C3-5)-alquilo C1-3 y NReRf, donde cada uno de Re y Rf se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4;…

COMPUESTOS MACRO-HETEROCICLICOS UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE QUINASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Clasificación: A61K31/40, C07D498/22.

Un compuesto de **Fórmula**, en la cual R4, R2 y R5 son seleccionados dependientemente de: R4 R2 R5 -(CH2)2-O-(CH2)2-O-(CH2)2-; -(CH2)2-O-(CH2)2-O-(CH2)2-O-(CH2)2- ; -(CH2)2-O-(CH2)2-O-(CH2)2-O-(CH2)2-O-(CH2)2- ; -(CH2)2- -O-(CH2)2-O-(CH2)2-O-(CH2)2-O-(CH2)2-O- -(CH2)2-; -(CH2)2-O-(CH2)2-N(Et)-(CH2)2-O-(CH2)2-; -(CH2)2-O-(CH2)2-N(Me)-(CH2)2-O-(CH2)2-; -(CH2)2-O-(CH2)2-N(i-Pr)-(CH2)2-O-(CH2)2-; -(CH2)2-N(Me)-(CH2)2-N(Me)-(CH2)2-N(Me)- -(CH2)2-; -(CH2)2-O-(CH2)2-N(2-hidroxi-Et)-(CH2)2-O- -(CH2)2-; y, -(CH2)2-O-(CH2)2-O-(CH2)2-N(Me)-(CH2)3- y sales del mismo farmacéuticamente aceptables.

PIPERAZINAS TIOFENO SUSTITUIDAS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA BENIGNA DE PROSTATA.

(16/06/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que: R1 es halógeno, alcoxi C1-5, hidroxilo o alquilo C1-6; R2 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido (donde el sustituyente del alquilo es uno o más halógenos), fenilo, fenilo sustituido (donde el sustituyente del fenilo es uno o más grupos alquilo C1-5, alcoxi C1-5 y trihaloalquilo C1-5), fenilalquilo C1-5 o fenilalquilo C1- 5 sustituido (donde el sustituyente del fenilo es uno o más grupos alquilo C1-5, halógeno, alcoxi C1-5 y trihaloalquilo C1-5); R3 es hidrógeno, alcoxi C1-5carbonilo, alquilo C1-5, hidroxialquilo C1-5, formilo, acetilo, amido u oxígeno donde, si R3 es oxígeno, la unión discontinua es una línea sólida y se toma conjuntamente con la otra línea sólida para representar un doble enlace y, si R3…

FTALIMIDO-ARILPIPERAZINAS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA COMO ANTANGONISTAS DEL RECEPTOR ALFA 1A.

(01/06/2005) Un compuesto de **Fórmula** donde R1 es hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C5, hidroxilo, o alquilo C1-C5; R2 es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido donde los sustituyentes del alquilo se seleccionan independientemente entre uno o más halógenos, fenilo, fenilo sustituido donde los sustituyentes del fenilo se seleccionan independientemente entre uno o más miembros del grupo formado por alquilo C1-C5, alcoxi C1-C5, y trihaloalquilo C1-C5, fenilalquilo C1-C5, o fenilalquilo C1-C5 sustituido donde los sustituyentes del fenilo se seleccionan independientemente entre uno o más miembros del grupo formado por alquilo C1-C5, halógeno, alcoxi C1-C5, y trihaloalquilo C1-C5; R3 es hidrógeno, hidroxi o alcoxi C1-C5…

PIRIDINO ARIPIPERACINAS SUSTITUIDAS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA.

(16/06/2004) Un compuesto de Fórmula I, en la que R1 es hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-5, hidroxilo o alquilo C1-5; R2 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, en el que los sustituyentes del alquilo se seleccionan de manera independiente de uno o más halógenos, fenilo, fenilo sustituido, en el que los sustituyentes del fenilo se seleccionan de manera independiente de uno o más miembros del grupo constituido por alquilo C1-5, alcoxi C1-5 y trihaloalquilo C1-5, fenilalquilo C1-5, o fenilalquilo C1-5 sustituido en el que los sustituyentes del fenilo se seleccionan de manera independiente de uno o más miembros del grupo constituido…

HETEROCICLOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA E INTERMEDIOS DE LOS MISMOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Clasificación: A61K31/495, C07D401/06, C07D409/06, C07D417/06, C07D413/06, C07D333/20, C07D277/28, C07D277/56, C07D263/32, C07D333/22, C07D295/108, C07D261/08, C07D295/13, C07D263/34, C07D211/76.

Un compuesto de fórmula I **fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, alcoxi (C1 – C5), hidroxilo, o alquilo (C1 – C6); R2 es alquilo (C1 – C6), alquilo (C1 – C6) sustituido (donde el sustituyente alquilo es uno o más halógenos), fenilo, fenilo sustituido (donde el sustituyente fenilo es uno o más alquilo (C1 – C5), alcoxi (C1 – C5) y trihaloalquilo (C1 – C5)), fenilalquilo (C1 – C5), o fenilalquilo(C1 – C5) sustituido (donde el sustituyente fenilo es uno o más de alquilo (C1 – C5), halógeno, alcoxi (C1 – C5) y trihaloalquilo (C1 – C5)); R3 es hidrógeno, alcoxi (C1 – C5) carbonilo, alquilo (C1 – C5), hidroxialquilo (C1 – C5), formilo, acetilo, amido u oxígeno, donde si R3 es oxígeno, la línea discontinua es continua y se toma junto con la otra línea continua para representar un enlace doble y, si R3 no es oxígeno, la línea discontinua representa un enlace sencillo fijado a un hidrógeno.

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