15 inventos, patentes y modelos de KOSEMUND, DIRK

  1. 1.-

    Imidazopirazinas

    (11/2015)

    Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** X representa un grupo -SR5, -S(≥O)R5, -S(≥O)2R5, -S(≥O)(≥NR5a)R5b, o -S(≥O)2N(R5b)R5c; R1 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, o un grupo -CN, alquilo de C1-C6-, haloalquilo de C1-C6-, R6(R6a)N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, -C(≥O)N(H)R8 - C(≥O)N(R8a)R8b, -C(≥O)O-R6, o -N(R8a)R8b; R2 representa un grupo -C(≥O)N(H)R8, -C(≥O)N(R8a)RBb, -N(H)C(≥O)R8 ; -N(R8a)C(≥O)R8b, -N(H)C(≥O)NH2, -N(H)C(≥O)N(H)R8b,...

  2. 2.-

    Triazolopiridinas sustituidas y su uso como inhibidores de TTK

    (11/2015)

    Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa**Fórmula** en la que * representa el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; R2 representa**Fórmula** en la que * representa el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; R3 representa un átomo de hidrógeno; R4 representa un átomo de hidrógeno; R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C3-; R5a representa un grupo seleccionado de: alcoxi de C1-C4-, halo-alcoxi de C1-C4-, alquilo de C1-C4; R5b representa un grupo seleccionado de: -C(≥O)N(H)R8 -C(≥O)NR8R7, -N(R7)C(≥O)OR8, R7-S(≥O)2-; R6 representa un grupo**Fórmula** en...

  3. 3.-

    4-Aril-N-fenil-1,3,5-triazin-2-aminas que contienen un grupo sulfoximina

    (07/2015)

    Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado de alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C7-, heterociclilo-, fenilo, heterorarilo, fenil-alquilo de C1-C3- o heteroaril-alquilo de C1-C3-, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o diferente, seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquilo de C1-C3-, alcoxi de C1-C6-, fluoroalcoxi de C1-C3-, amino, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N metil-N-acetilamino-, aminas...

  4. 4.-

    Imidazopirazinas 2-sustituidas para uso como inhibidores de Mps-1 y TTK en el tratamiento de trastornos hiper-proliferativos

    (05/2015)

    Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un resto *CH2-Z, indicando * el punto de unión con el resto de la molécula, en donde Z es un átomo de hidrógeno, o un alquil-C1-C6- que está opcionalmente sustituido, de manera igual o diferente, con 1, 2, 3 ó 4 grupos R7; R2 representa un grupo**Fórmula** en que * indica el punto de unión con el resto de la molécula, y en que R6a, R6b, R6c, R6d representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo - CN, alquil-C1-C6-, alcoxi-C1-C6-,...

  5. 5.-

    Triazolopiridinas

    (03/2015)

    Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un grupo fenilo o piridilo - el cual está sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: R6-(alcoxi de C1-C6)-, R6-O-, -C(≥O)R6, -C(≥O)O-R6, -N(H)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)NR6R7, -NR6R7, -C(≥O)N(H)R6, -C(≥O)NR6R7, R6-S-, R6-S(≥O)2-, -N(H)S(≥O)2R6, -S(≥O)2N(H)R6; y - el cual está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: halo-,...

  6. 6.-

    Derivados de triazolopiridinas

    (12/2014)

    Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo - el cual está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxi-, ciano-, nitro-, alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-, hidroxi-alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, -(CH2)q-N(H)C(≥O)R6, R6-(alquilo de C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R6-(alcoxi de C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R6-(alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6)-, R6-(alcoxi de C1-C6-alquilo C1-C6)-O-,R6-O-, -C(≥O)R6, -C(≥O)O-R6, -OC(≥O)-R6, -N(H)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)OR6,...

  7. 7.-

    Imidazopirazinas 6-tiosustituidas para uso como inhibidores de MPS-1 y TKK en el tratamiento de trastornos hiperproliferativos

    (12/2014)

    Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un resto de *CH2-Z, indicando * el punto de unión con el resto de la molécula, en el que Z es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R'(R")N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, H2N-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros,...

  8. 8.-

    Triazolopirimidinas

    (10/2014)

    Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un grupo arilo - que está sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: R6-(alquil C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R6-(alcoxi C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R610 -(alcoxi C1- C6-alquil C1-C6)-, R6-(alcoxi C1-C6-alquil C1-C6)-O-, R6-O-, -C(≥O)R6, -C(≥O)O-R6, -OC(≥O)-R6, - N(H)C(≥O)R6, -N(R7)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)NR6R7, -N(R7)C(≥O)NR6R7, -NR6R7, -C(≥O)N(H)R6, - C(≥O)NR6R7, R6-S-, R6-S(≥O)-, R6-S(≥O)2-, -N(H)S(≥O)R6, -N(R7)S(≥O)R6, -S(≥O)N(H)R6, -S(≥O)NR6R7, - N(H)S(≥O)2R6, -N(R7)S(≥O)2R6, -S(≥O)2N(H)R6,...

  9. 9.-

    Triazolopiridinas sustituidas

    (11/2013)

    Un compuesto de fórmula general (I): en la que: R1 representa un grupo arilo- que está sustituido, una o más veces, de forma idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: R6-(alquilo C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R6-(alcoxi C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R6-(alcoxi C1-C6 alquilo C1-C6)-, R6-(alcoxi C1-C6 alquilo C1-C6)-O-, R6-O-, -C(≥O)R6, -C(≥O)O-R6, -OC(≥O)-R6, -N(H)C(≥O)R6, -N(R7)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)NR6R7, -N(R7)C(≥O)NR6R7, -NR6R7, -C(≥O)N(H)R6, -C(≥O)NR6R7, R6-S-, R6-S(≥O)-,...

  10. 10.-

    Derivados de quinazolina sustituidos con sulfono como agentes inmunomoduladores para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y alérgicas

    (05/2012)

    Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa (i) un anillo de arilo o de heteroarilo eventualmente sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi, -NR6R7, -NR5-C(O)-R10, -NR5-C(O)-OR10, -NR5-C(O)-NR6R7, -NR6-SO2-R10, ciano, halógeno, alcoxi de C1-C6, -OCF3, -CF3, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6 y/o heterociclilo con 3 hasta 8 átomos de anillo, o (ii) un radical alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 o alquinilo de C2-C6 eventualmente sustituido unavez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi, -NR6R7, -NR5-C(O)R10, -NR5-C(O)-OR10, -NR5-C(O)-NR6R7, -NR5-SO2-R10, ciano, halógeno, alcoxi de C1-C6, -OCF3, -CF3, alquilo...

  11. 11.-

    ESTRA-1,3,5(10)-TRIEN-3-ILSULFAMATOS 2-SUSTITUIDOS CON EFECTO ANTITUMORAL

    (03/2011)

    Utilización de estra-1,3,5 -trien-3-ilsulfamatos 2-sustituidos de la fórmula general I para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de enfermedades tumorales en las cuales la inhibición de la polimerización de tubulina ejerce un efecto positivo: en los que los radicales R 1 y R 2 , R 6 y R 7 , R 14 y R 15 , R 16 y R 17 , así como R 18 presentan los siguientes significados: R 1 es hidrógeno, C1-C5-alquilo o C1-C5-acilo, R 2 es C1-C5-alcoxi, C1-C5-alquilo o un radical -O-CnFmHo en el que n es 1, 2, 3, 4, 5 ó 6, m>1 y m+0=2n+1, si R 2 es alquilo, R 17 puede ser C1-C5-alcoxi, R 6 es hidrógeno, R 7 es hidrógeno, hidroxi, amino,...

  12. 12.-

    USO DE ANTAGONISTAS SELECTIVOS DEL ER-BETA COMO CONTRACEPTIVOS

    (11/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61P35/00, A61K31/00, A61K45/00, A61K31/56, A61K31/565, A61K31/122, A61K45/06, A61P15/18, A61P15/08, A61K31/57, A61K31/05, C07J63/00, A61P15/16.

    Uso de antagonistas selectivos de ERbeta para la contracepción ovárica.

  13. 13.-

    ENT-ESTEROIDES COMO ESTROGENOS DE ACCION SELECTIVA.

    (08/2006)

    Ent-Esteroides, a saber ent-Estriol ent-Estriol-3-sulfamato ent-Estriol-3-(N-acetil)sulfamato ent-Estriol-3, 16, 17-tripropionato ent-Estrona-3-sulfamato ent-Estrona-3-(N-acetil)sulfamato ent-Estradiol-3-sulfamato ent-Estradiol-3, 17-disulfamato ent-Estradiol-3-(N-acetil)sulfamato ent-Estradiol-3, 17-bis(N-acetil)sulfamato ent-Estrona-(N-propionil)sulfamato ent-Estradiol-3-(N, N-dimetil)sulfamato ent-Estradiol-3-(N, N-dietil)sulfamato ent-Estradiol-3-pirrolidinosulfonato ent-Estradiol-17-valerianato ent-Estradiol-17-decanoato ent-3, 17â-Dihidroxi-estra-1...

  14. 14.-

    16-HIDROXIESTRATRIENOS COMO ESTROGENOS EFICACES SELECTIVAMENTE.

    (07/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/565, C07J41/00, C07J1/00, C07J31/00, C07J53/00, C07J15/00, C07J33/00.

    Derivados de 3, 16-dihidroxiestra-1, 3, 5 -trienos de la fórmula general I R7 significa un átomo de halógeno en posición á o â, un grupo alquilo en posición á o â, de cadena lineal o ramificada, saturado o no saturado, eventualmente total o parcialmente fluorado con hasta 10 átomos de carbono eventualmente sustituido con 1-5 átomos de halógeno, grupos hidroxi o grupos alcoxi(C1-C4), un grupo alcoxi de cadena lineal o ramificada, saturado o no saturado, con hasta 6 átomos de carbono, o un fenilo, 1- o 2-naftilo eventualmente sustituido o un radical heteroarilo, así como R13 significa un grupo metilo o etilo en posición á o â; R1, R2, R4, R8, R9, R11, R14, R15, R16 y R17, significan en cada caso un átomo de hidrógeno, y en donde los grupos hidroxilo en los átomos de C 3 y 16 pueden estar esterificados con un ácido mono- o poli-carboxílico (C1-C14) alifático, de cadena lineal o ramificada, saturado o no saturado, o con un ácido carboxílico aromático o con un á- o â-aminoácido.

  15. 15.-

    ESTRATRIENOS SUSTITUIDOS EN 9-ALFA COMO ESTROGENOS SELECTIVAMENTE EFICACES.

    (03/2006)

    Derivados de estra-1, 3, 5 -trieno sustituidos en 9a de la **fórmula**, en la que los radicales R3, R7, R7’, R9 R13, R16 así como R17 y R17’, independientemente unos de otros, poseen los siguientes significados: R3 significa un átomo de hidrógeno o un grupo R18, en el que R18 es un radical hidrocarbilo de cadena lineal o ramificada, saturado o insaturado, con hasta 6 átomos de carbono, un grupo trifluorometilo, un radical arilo, heteroarilo o aralquilo, un radical arilo o heteroarilo sustituido con un grupo metilo, etilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, trifluorometiltio, metoxi, etoxi, nitro, ciano, halógeno (fluoro, cloro, bromo, yodo), hidroxi, amino, mono(alquil C1-8)-...