48 inventos, patentes y modelos de KLEY, HANS-PETER

Nuevos derivados de pirazolona y su uso como inhibidores de PDE4.

(11/12/2015) Un compuesto de fórmula 1**Fórmula** en la que R1 representa un derivado fenílico de fórmula (a), (b) o (c)**Fórmula** en las que R2 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R3 es alcoxi de C1-2, cicloalcoxi de C3-5, cicloalquil C3-5-metoxi o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R4 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor; R5 es alquilo de C1-2, y R6 es hidrógeno o alquilo de C1-2, o R5 y R6, juntos y con inclusión de los dos átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado de 5 o 6 miembros espiro enlazado, R7 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R8 es alquilo de C1-2, y R9…

Nuevas hidroxi-6-heteroarilfenantridinas y su uso como inhibidores de la PDE4.

(25/06/2014) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en que: R1 es metoxi, R2 es metoxi, etoxi, difluorometoxi o 2,2-difluoroetoxi, R3 es hidrógeno, R31 es hidrógeno, R4 es -O-R41, en que: R41 es hidrógeno, R5 es hidrógeno, Har está sustituido por R6 y R7 y es piridinilo, en que R6 es oxo y R7 es metilo, o un enantiómero, una sal, un N-óxido o una sal de un enantiómero o N-óxido de este compuesto.

Derivados de pirazolona como inhibidores de PDE4.

(30/10/2013) Asociación fijada, asociación no fijada o estuche de partes que comprende 1-(2-{4-[3-(3,4-dimetoxifenil)-4,4-dimetil-5-oxo-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il]piperidin-1-il}-2-oxoetil)pirrolidin-2,5-diona, metformina o una salfarmacéuticamente aceptable de metformina y al menos un coadyuvante farmacéuticamente aceptable.

Nuevas hidroxi-6-heteroaril-fenantridinas y su uso como agentes inhibidores de la PDE4.

(30/10/2013) Un compuesto de fórmula I en el que R1 es alcoxi de 1-5 2C, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de 1-2C sustituido con flúor por completo o de manerapredominante R2 es alcoxi de 1-2C, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de 1-2C sustituido con flúor por completo o de manerapredominante, R3 es hidrógeno, R31 es hidrógeno, R4 es -O-R41, en el que R41 es hidrógeno, R5 es hidrógeno, Har está opcionalmente sustituido con R6 y/o R7 y es un radical piridinilo, isoxazolilo, imidazolilo, tiazolilo, oxazolilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo, en el que R6 es alquilo de 1-4C, alcoxi de 1-4C, piridilo o morfolin-4-ilo, R7 es alcoxi de 1-4C, o una sal, un N-óxido o una sal de un N-óxido de este compuesto.

Nuevas hidroxi-6-fenilfenantridinas sustituidas con guanidinilo como inhibidores eficaces de fosfodiesterasa (PDE) 4.

(12/04/2013) Compuestos de fórmula 1 en la que R1 es hidroxilo, alcoxi de C1-4, cicloalcoxi de C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, 2,2-5 difluoroetoxi, o alcoxi de C1-4completa o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, alcoxi de C1-4, cicloalcoxi de C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de C1-4completa o predominantemente sustituido con flúor, o en la que R1 y R2 son, juntos, un grupo alquilen C1-2-dioxi, R3 es hidrógeno o alquilo de C1-4, R31 es hidrógeno o alquilo de C1-4, bien, en una primera realización (realización a) según la presente invención, R4 es -O-R41, en el que R41 es hidrógeno, alquilo de…

Triazoloftalazinas como inhibidores de PDE2.

(04/03/2013) Compuestos de fórmula I en la cual R1 es -U-A, en donde U es un enlace directo, o metileno (-CH2-), A es fenilo, piridinilo, tiofenilo, o fenilo sustituido con R11 y/o R111, en donde R11 es 1-4C-alquilo, halógeno, trifluorometilo, hidroxilo, 1-4C-alcoxi, 1-4C-alcoxi total o predominantementesustituido con flúor, fenoxi, 1-4C-alcoxicarbonilo, morfolino, o di-1-4C-alquilamino, R111 es 1-4C-alcoxi, halógeno, hidroxilo, o 1-4C-alquilo, R2 es hidrógeno, 1-4C-alquilo, 1-4C-alcoxi, fenil-1-4C-alcoxi, fenoxi, 3-7C-cicloalcoxi, 3-7C-cicloalquilmetoxi,halógeno, trifluorometilo, nitro, fenilo, fenilo sustituido…

Triazoloftalazinas como agentes inhibidores de la PDE2.

(04/03/2013) Compuesto de fórmula I en la que R1 es -U-A, en que U es un enlace directo, o metileno (-CH2-), A es fenilo, piridinilo, tiofenilo, o fenilo sustituido con R11 y/o R111, en que R11 es alquilo de 1-4C, halógeno, trifluorometilo, hidroxilo, alcoxi de 1-4C, alcoxi de 1-4C sustituido conflúor por completo o predominantemente, fenoxi, alcoxi de 1-4C-carbonilo, morfolino, o di-alquil de 1-4C-amino, R111 es alcoxi de 1-4C, halógeno, hidroxilo, o alquilo de 1-4C, R2 es -N(H)-S(O)2R3, -S(O)2-N(R4)R5, o ciano, tetrazol-5-ilo, o tetrazol-5-ilo sustituido con R6, en queR3 es alquilo de 1-4C, fenilo, fenilo…

DERIVADOS DE PIRAZOLONA COMO INHIBIDORES DE PDE4.

(15/02/2012) Un compuesto de fórmula 1 en la que R1 representa un derivado f enílico de fórmulas (a) o (b) R2 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi de C1-2 y alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor; R3 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi de C1-2, cicloalcoxi de C3-5, cicloalquil C3-5-metoxi y alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor; R4 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi de C1-2 y alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor; R5 es alquilo de C1-2, y R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno…

3-OXA-10-AZA-FENANTRENOS COMO INHIBIDORES DE PDE4 O PDE3/4.

(13/10/2011) Un compuesto de fórmula 1 en la que R1 es alcoxi de C1-4, cicloalcoxi de C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi o alcoxi de C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R2 es alcoxi de C1-4, cicloalcoxi de C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi o alcoxi de C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, o en la que R1 y R2 son, juntos, un grupo alquilen C1-2-dioxi, R3 es un radical fenilo que está sustituido con R4 y R5, en el que R4 es hidrógeno, hidroxilo, halógeno, nitro, alquilo de C1-4, trifluorometil o alcoxi de C1-4, R5 es CO-R6 o CO-R7, en los que R6 es hidroxilo, alcoxi de C1-8, cicloalcoxi de C3-7 o cicloalquil C3-7-metoxi, y R7 es N(R71)R72, en el que R71 y R72 son independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo de C1-7, cicloalquilo de C3-7 o cicloalquil C3-7-metilo, o en el que R71 y R72, juntos,…

TRIAZOLOFTALAZINAS.

(28/10/2010) Compuestos de fórmula I

NUEVAS 6-PIRIDILFENANTRIDINAS.

(13/07/2010) Compuestos de la fórmula I,

DERIVADOS DE 2-(PIPERIDIN-4-IL)-4,5-DIHIDRO-2H-PIRIDAZIN-3-ONA COMO INHIBIDORES DE PDE4.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: NYCOMED GMBH. Clasificación: C07D401/14, A61P11/00, C07D401/04, A61K31/497.

Un compuesto de fórmula 1 (Ver fórmula) en la que R1 es alquilo C1-4, y R2 es alquilo C1-4, R3 representa un derivado fenílico de fórmulas (a) o (b) (Ver fórmula) en las que R4 es alcoxi C1-4 o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R5 es alcoxi C1-8, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R6 es alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-5, cicloalquil C3-5-metoxi, o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R7 es alquilo C1-4, y R8 es hidrógeno o alquilo C1-4, en en las que R7 y R8, juntos y con inclusión de los dos átomos de carbono a los que están enlazados, forman un anillo hidrocarbonado de 5, 6 ó 7 miembros, enlazado mediante un enlace de tipo espiro, opcionalmente interrumpido por un átomo de oxígeno o de azufre, R9 es -C(O)R10, -S(O)2-R14, -(CH2)nC(O)-R18 o -C(O)-(CH2)m-R21, R10 es.

PIPERIDINA-FTALAZONAS SUSTITUIDAS CON PIRROLIDINADIONA, COMO AGENTES INHIBIDORES DE LA PDE4.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: NYCOMED GMBH. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61P11/00, A61P11/06, A61P11/08, C07D413/14, C07D401/04, A61K31/50, A61P19/02, A61K31/5377, A61K31/501, A61K31/538, A61K31/502.

Compuestos de fórmula 1 (Ver fórmula) en la que R1 y R2 son ambos hidrógeno o en común forman un enlace adicional, R3 representa un derivado de fenilo de las fórmulas (a) o (b) (Ver fórmula) en las que R4 es alcoxi de 1-4C o un alcoxi de 1-4C que está sustituido completa o predominantemente con flúor, R5 es alcoxi de 1-4C, cicloalcoxi de 3-7C, (cicloalquil de 3-7C)-metoxi, o un alcoxi de 1-4C que está sustituido completa o predominantemente con flúor, R6 es alcoxi de 1-4C o un alcoxi de 1-4C que está sustituido completa o predominantemente con flúor, R7 es alquilo de 1-4C y R8 es hidrógeno o alquilo de 1-4C, o en las que R7 y R8 en común y con inclusión de los dos átomos de carbono, a los que ellos están unidos, forman un anillo de hidrocarburo de 5, 6 ó 7 miembros unido por un enlace espiro, opcionalmente interrumpido por un átomo de oxígeno o azufre, R9 es -C(O)-(CH2)n-R10, en la que R10 es pirrolidina-2,5-dion-1-ilo, y n es un número entero de 1 a 4, y las sales de estos compuestos.

NUEVAS BENZONAFTIRIDINAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: NYCOMED GMBH. Clasificación: A61P17/06, A61P1/04, A61P43/00, A61P17/00, A61P11/00, C07D471/04, A61P37/08, A61K31/437, A61P31/04, A61P25/28, A61P17/16, A61P19/02, A61P17/10, A61P11/02, A61K31/4745.

Un compuesto de fórmula 1, en la que R1 es alquilo C1-4, R2 es hidroxilo, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, o alcoxi C1-4 que está completamente o predominantemente sustituido con flúor, R3 es hidroxilo, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, o alcoxi C1-4 que está completamente o predominantemente sustituido con flúor, o en la que R2 y R3, juntos, son un grupo alquilen C1-2-dioxi, R4 es hidrógeno, halógeno, nitro, alquilo C1-4, trifluorometilo o alcoxi C1-4, R5 es hidrógeno o alquilo C1-8, R6 es hidrógeno, alquil C1-8-carbonilo, cicloclaquil C3-7-carbonilo, cicloalquil C3-7-metilcarbonilo, arilcarbonilo o aril-alquil C1-4-carbonilo, Arilo es fenilo o fenilo sustituido con R7 y/o R8, R7 es halógeno, nitro, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, R8 es halógeno, nitro, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, n es 1 ó 2, una sal, o un N-óxido del mismo, o una sal de estos últimos.

COMBINACION DE UN NSAID Y UN INHIBIDOR DE PDE-4.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ALTANA PHARMA AG. Clasificación: A61K31/44, A61P1/04, A61P43/00, A61K31/40, A61K31/4409, A61K45/06, A61P29/00, A61K31/196, A61K31/4015, A61K31/4709, A61K31/513, A61K31/522.

Una composición farmacéutica que comprende, en mezcla, un primer ingrediente activo que es un inhibidor de PDE4 seleccionado de 3-ciclopropilmetoxi-4-difluorometoxi-N-(3, 5-dicloropirid-4-il)-benzamida [INN: ROFLUMILAST] o una sal, solvato, N-óxido o solvato de una sal o N-óxido farmacéuticamente aceptable del mismo, y un segundo ingrediente activo que es un NSAID convencional seleccionado de ácido 2-[(2, 6-diclorofenil)amino]bencenoacético [INN: DICLOFENACO] o una sal, éster, solvato o solvato de una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.

3-HIDROXI-6-FENILFENANTRIDINAS COMO INHIBIDORES DE PDE-4.

(01/10/2007) Compuestos de la fórmula I, *** en la cual R1 es hidroxilo, alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-7C, ci- cloalquilmetoxi 3-7C o alcoxi 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-7C, ci- cloalquilmetoxi 3-7C o alcoxi 1-4C total o predomi- nantemente sustituido con flúor, o en la cual R1 y R2 juntos son un grupo alquilenodioxi 1-2C, R3 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R31 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R4 es hidrógeno, alquilo 1-4C, alquilo 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, alcoxi 1-4C -alquilo 1-4C, hidroxi-alquilo 2-4C o alquilcarbonilo 1-7C, R5 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R6 es hidrógeno, alquilo 1-4C, trifluorometilo, al-coxi 1-4C, alcoxi 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, cicloalcoxi 3-7C, cicloalquilmetoxi 3 -7C, halógeno,…

2-HIDROXI-6-FENILFENANTRIDINAS COMO INHIBIDORES DE PDE-4.

(16/08/2007) Compuestos de la fórmula I, en la cual R1 es hidroxilo, alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-7C, cicloalquilmetoxi 3-7C, o alcoxi 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-7C, cicloalquilmetoxi 3-7C, o alcoxi 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, o en la cual R1 y R2 juntos son un grupo alquilenodioxi 1-2C, R3 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R31 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R4 es hidrógeno, alquilo 1-4C, alquilo 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, al- coxi 1-4C-alquilo 1-4C, hidroxi-alquilo 2-4C o alquilcarbonilo 1-7C, R5 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R6 es hidrógeno, alquilo 1-4C, trifluorometilo, alcoxi 1-4C, alcoxi 1-4C total o predominan- temente sustituido con flúor, cicloalcoxi 3-7C, cicloalquilmetoxi 3-7C, halógeno, nitro, ciano, hidroxilo, alquilcarboniloxi…

6-ARILFENANTRIDINAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PDE-IV.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/435, A61P11/08, C07D401/04, C07D405/04, C07D221/12.

– compuesto de la fórmula I en la cual R1 es metoxi, R2 es metoxi, R3, R31, R4, R5 y R51 son hidrógeno, Ar es un radical seleccionado del grupo constituido por 7–difluo–rometoxi–2–isopropil–be nzofuran–4–ilo, naftalen–2–ilo, quinolin–6–ilo, 1H–bencimidazol–5–ilo , 2–metilbencimidazol–5–ilo , 1H–ben–zotriazol–5–ilo , 2, 3–dihidroben–zo[1, 4]dioxin–6–i lo, benzo[1, 3]–dioxol–5–ilo, 10, 10–dioxotioxan–ten–9–on–3–ilo , fluoren–9–on–2–ilo y antraquinon–2–ilo, o una sal, un N–óxido o una sal de un N–óxido de este compuesto.

FENILFENANTRIDINAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PDE-IV.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/435, A61P11/08, C07D401/10, C07D221/12.

Un compuesto de la fórmula I, en la que R1 es metoxi, R2 es metoxi, R3, R31, R4, R5 y R51 son hidrógeno, R6 es 3-ciclopropilmetoxi, R13 es hidrógeno, y R20 es 4-ciclopropilmetoxi, y las sales, los N-óxidos y las sales de los N-óxidos de estos compuestos, así como sus solvatos.

N-OXIDOS DE FENANTRIDINAS CON UNA ACITVIDAD INHIDORA DE PDE-IV.

(16/11/2005) Un N-óxido de los compuestos de la **fórmula**, en la que R1 es hidroxilo, alcoxi de 1-4C, cicloalcoxi de 3-7C, (cicloalquil de 3-7C)-metoxi, o alcoxi de 1-4C sustituido con flúor por completo o de manera predominante, R2 es hidroxilo, alcoxi de 1-4C, cicloalcoxi de 3-7C, (cicloalquil de 3-7C)-metoxi, o alcoxi de 1-4C sustituido con flúor por completo o de manera predominante, o en la que R1 y R2 conjuntamente son un grupo (alquilen de 1-2C)- dioxi, R3 es hidrógeno o alquilo de 1-4C, R31 es hidrógeno o alquilo de 1-4C, o en la que R3 y R31 conjuntamente son un grupo alquileno de 1-4C, R4 es hidrógeno o alquilo de 1-4C, R5 es hidrógeno, R51 es hidrógeno, o en la que R5 y R51 conjuntamente…

N-OXIDOS DE FENANTRINIDA CON ACTIVIDAD INHIVIDORA DE PDE-IV.

(01/11/2005) Un N-óxido de los compuestos de la **fórmula**, en la cual R1 es hidroxilo, 1-4-C-alcoxi, 3-7-C-cicloalcoxi, 3-7-C-cicloalquilmetoxi o 1-4-C-alcoxi total o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, 1-4-C-alcoxi, 3-7-C-cicloalcoxi, 3-7-C-cicloalquilmetoxi o 1-4-C-alcoxi total o predominantemente sustituido con flúor, o en la cual R1 y R2 juntos son un grupo 1-2-C-alquilenodioxi , R3 es hidrógeno o 1-4-C-alquilo, R31 es hidrógeno o 1-4-C-alquilo, o en la cual R3 y R31 juntos son un grupo 1-4-C-alquileno, R4 es hidrógeno o 1-4-C-alquilo. R5 es hidrógeno, R51 es hidrógeno, o en la cual R5 y R51 juntos representan…

6-FENILBENZONAFTIRIDINAS.

(16/07/2005) – Un compuesto de la **fórmula** en la cual R1 es 1–4C–alquilo, R2 es hidroxilo, 1–4C–alcoxi, 3–7C–cicloalcoxi, 3–7C–cicloalquilmetoxi , o 1–4C–alcoxi que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R3 es hidroxilo, 1–4C–alcoxi, 3–7C–cicloalcoxi, 3–7C–cicloalquilmetoxi , o 1–4C–alcoxi que está completa o predominantemente sustituido con flúor, o en la cual R2 y R3 juntos son un grupo 1–2C–alquilenodioxi, R4 es hidrógeno, halógeno, nitro, 1–4C–alquilo, trifluorometilo o 1–4C–alcoxi, R5 es un radical de la fórmula (a), (b) o (c) en las cuales si R5 es un radical de la fórmula (b), o bien R6, R7, R8 y R9, independientemente unos de otros, son hidrógeno, 1–7C–alquilo, 3–7C–cicloalquilo, 3–7C–cicloalquilmetilo o hidroxi–2–4C–alquilo , o R6 es hidrógeno, 1–7C–alquilo, 3–7C–cicloalquilo, 3–7C–cicloalquilmetilo…

6-HETEROARILFENANTRIDINAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/473, A61P11/06, C07D409/04, C07D401/04, C07D413/04, C07D405/04, C07D417/04.

Compuestos de la fórmula I, en la que R1 es alcoxi C1-2, R2 es alcoxi C1-2, R3, R31, R4, R5 y R51 son hidrógeno, Het es un radical no sustituido, o un radical sustituido con R6 y/o R7, seleccionado del grupo que consiste en benzofuran-2-ilo, benzotiofen-2-ilo, quinolin-2- ilo, quinolin-4-ilo, isoquinolin- 1-ilo, indol-2-ilo, furan-2-ilo, furan-3-ilo, 1H-pirrol-2-ilo, pirazol-3-ilo, tiazol-2-ilo, tiazol-3-ilo, isoxazol-4-ilo, isoxazol-5-ilo y [1, 2, 3]tiadiazol- 5-ilo, en el que R6 es halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, o fenilo, y R7 es alquilo C1-4, y las sales, los N-óxidos y las sales de los N-óxidos de estos compuestos.

3-CICLOPROPILMETOXI-4-DIFLUOROMETOXI-N-(33 ,5-DICLOROPIRID-4 IL)BENZAMIDA EN EL TRATAMIENTO DE LA ESCLEROSIS MULTIPLE.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2005). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/44, A61P25/00, A61K31/4412.

– El uso de 3–ciclopropilmetoxi–4–difluorometoxi–N–(3 , 5–dicloropirid– 4–il)benzamida, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma en la producción de medicamentos para el tratamiento de la esclerosis múltiple.

N-OXIDOS DE BENZONAFTIRIDINA CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PDE3 Y PDE4.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2005). Solicitante/s: ALTANA PHARMA AG. Clasificación: C07D471/04, A61K31/4745.

Compuestos de fórmula I en la que R1 significa alquilo C1-4, R2 significa hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil-(C3-7)-metoxi o alcoxi C1-4 sustituido total o predominantemente con flúor, R3 significa hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil-(C3-7)-metoxi o alcoxi C1-4 sustituido total o predominantemente con flúor, o en la que R2 y R3 significan juntos un grupo alquilen-(C1-2)-dioxi , R4 representa un resto fenilo sustituido con R5, en el que R5 representa un resto tetrazol-5-ilo sustituido con un resto R6, en el que R6 significa hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3- 7, cicloalquil-(C3-7)-metilo o ar-alquilo C1-4, en el que Ar representa un resto fenilo no sustituido o sustituido con R7 y/o R8, y R7 y R8 significan independientemente alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, así como las sales de estos compuestos.

INHIBIDORES DE PDE III/IV A BASE DE FTALAZINONAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2005). Solicitante/s: ALTANA PHARMA AG. Clasificación: A61K31/54, C07D417/12, A61K31/50, C07D237/32.

Compuesto de fórmula I en la que R1 es hidroxilo, alcoxi C1-4, o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, halógeno, alcoxi C1-8, cianoalcoxi C3-7, cicloalquil(C3-7)metoxi o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R3 y R4 son ambos hidrógeno, o juntos forman un enlace adicional, y en la que X es un enlace covalente e Y es un enlace covalente, o X es –CnH2n- e Y es O (oxígeno), S (azufre), carboxilato (-C(O)-O-), carboxamido (-C(O)NH-) o sulfonamido (-S(O)2-NH-), o X es fenileno e Y es carboxilato (-C(O)O-), carboxamido (-C(O)NH-) o sulfonamido (-S(O)2NH-), R5 representa un radical de fórmula (a) en la que A es S (azufre) o –CH(R51)-, R51 es hidrógeno o alquilo C1-4, R52 es hidrógeno o alquilo C1-4, o en la que R51 y R52forman juntos un enlace adicional, n es un número entero de 1 a 4, y las sales de estos compuestos.

NUEVOS BENZOXAZOLES CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PDE.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/42, C07D413/04, C07D263/56.

1. Un compuesto de la fórmula I **(fórmula)** en la que: R1 es alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil(C3-7)metoxi , benciloxi, o alcoxi C1-4 completa o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidrógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil(C3-7)metilo o alcoxi(C1-4)alquilo C1-4, R3 es hidrógeno, hidroxilo, nitro, ciano, etinilo, carboxilo, alcoxi C1-4 o o alcoxicarbonilo C C1-4, , A es B, -CH(R4)-, >C=O o >C=N-R5, en los que B es oxígeno (-O-), imino (-NH-), sulfinilo (-S(O)-), sulfonilo(-S(O)2-) o carbonilimino (-C(O)NH-) y R4 es hidroxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-4, aminocarbonilo, mono- o dialquil(C1-4)aminocarbonilo , hidrxiaminocarbonilo (-C(O)NHOH) o alcoxi(C1-4)aminocarbonilo , R5 es hidroxilo o alquil(C1-4)carboniloxi , o las sales de este compuesto.

NUEVOS DERIVADOS DE TETRAZOL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2004). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/44, C07D491/04, C07D221/00, C07D401/10.

La invención se refiere a compuestos representados por la fórmula (I), en la que R1, R2, R3, R31, R4, R5, R51 y R6 tienen las significaciones indicadas en la descripción. Estos compuestos son nuevos terapéuticos bronquiales eficaces.

DIHIDROBENZOFURANOS.

(16/10/2004) Compuestos de la fórmula I **(fórmula)** en los que R1 Rl es alcoxi de 1-4 C, cicloalcoxi de 3-5 C, (cicloalquil de 3-5 C)-metoxi, o un alcoxi de 1-4 C que está sustituido por completo o de manera predominante con fluoro, R2 es alquilo de 1-4 C, y R3 es hidrógeno o alquilo de 1-4 CC o en los que R2 y R3 en común y con inclusión de los dos átomos de carbono, a los que ellos están unidos, forman un anillo de hidrocarburo de 5, 6 ó 7 miembros enlazado como espiro, opcionalmente interrumpido por un átomo de oxígeno o azufre, Het representa un heterociclo que tiene el significado en el que **(fórmula)** R4 es R5, -CmH2m-R6 o -CpH2p-Y-Ar, R5 es hidrógeno, alquilo de 1-8 C, cicloalquilo de 3-10 C, (cicloalquil de 3-7 C)-metilo, policicloalquilo de 740 C, un radical fenilo o piridilo sin sustituir,…

NUEVAS IMIDAZO- Y OXAZOLO-PIRIDINAS COMO AGENTES INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/08/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04, C07D491/04.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE A, B, D, E, R1, R2, R3 E Y TIENEN LOS SIGNIFICADOS CITADOS EN LA MEMORIA, SIENDO DICHOS COMPUESTOS NUEVOS AGENTES TERAPEUTICOS BRONQUIALES EFECTIVOS.

NUEVOS DERIVADOS DE TIAZOL CON UN EFECTO INHIBIDOR DE FOSFODIESTERASAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2004). Solicitante/s: ALTANA PHARMA AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/425.

COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE R1, R2, R3, R4, R5 Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION. SON NUEVOS COMPUESTOS TERAPEUTICOS EFECTIVOS PARA LOS BRONQUIOS (INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA IV).

DERIVADOS DE TETRAZOL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.

Se describen compuestos de fórmula (I) en la que R{sup,4} es un radical fenilo sustituido por R{sup,5}, donde R{sup,5} es un radical tetrazol-5-ilo opcionalmente sustituido por un radical R{sup,6}. Estos compuestos son nuevos inhibidores eficaces de PDE3/4.

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