48 inventos, patentes y modelos de KLEY, HANS-PETER

  1. 1.-

    Nuevos derivados de pirazolona y su uso como inhibidores de PDE4

    (12/2015)

    Un compuesto de fórmula 1**Fórmula** en la que R1 representa un derivado fenílico de fórmula (a), (b) o (c)**Fórmula** en las que R2 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R3 es alcoxi de C1-2, cicloalcoxi de C3-5, cicloalquil C3-5-metoxi o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R4 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor; R5 es alquilo de C1-2, y R6 es hidrógeno o alquilo de C1-2, o R5 y R6, juntos y con inclusión de los dos átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado de 5 o 6 miembros espiro enlazado, R7 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R8 es alquilo de C1-2, y R9 es hidrógeno o alquilo de C1-2, o R8 y R9, juntos y con inclusión de los dos átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado de 5 o 6 miembros espiro enlazado, R10 es alquilo de C1-3, y R11 es alquilo de C1-3, o R10 y R11, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado de 3, 4, 5 o 6 miembros espiro enlazado, A es C(O) o S(O)2, R12 es fenilo, naftalenilo, piridinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinoxalinilo, 1,6-naftiridinilo, 1,8-naftiridinilo, indolilo, fenilo sustituido con R13, R14, R15 y R16 o piridinilo sustituido con R17 y R18, en el que R13 es halógeno, ciano, hidroxi, hidroxicarbonilo, alquilo de C1-4, trifluorometilo, alcoxi de C1-4, alcoxi de C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, cicloalquil C3-7-oxi, cicloalquil C3- 7-metoxi, benciloxi, amino, mono- o di-alquil C1-4-amino, aminocarbonilo, mono- o di-alquil C1-4- aminocarbonilo, aminocarbonil-alcoxi de C1-4, alquil C1-4-carbonilamino, alquil C1-4-carboniloxi, alcoxi C1-4-carbonilo, o alcoxi C1-4-carbonil-alcoxi de C1-4, R14 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, alcoxi de C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, alcoxi C1-4-carbonilo, amino o mono- o di-alquil C1-4-amino, R15 es hidrógeno, halógeno o alquilo de C1-4, R16 es hidrógeno o alquilo de C1-4, R17 es halógeno, alquilo de C1-4, trifluorometilo, alcoxi de C1-4, amino, mono- o di-alquil C1-4-amino, piperidinilo o morfolinilo, R18 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-4 o alcoxi de C1-4, o una sal, un estereoisómero o una sal de un estereoisómero del compuesto.

  2. 2.-

    Nuevas hidroxi-6-heteroarilfenantridinas y su uso como inhibidores de la PDE4

    (06/2014)

    Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en que: R1 es metoxi, R2 es metoxi, etoxi, difluorometoxi o 2,2-difluoroetoxi, R3 es hidrógeno, R31 es hidrógeno, R4 es -O-R41, en que: R41 es hidrógeno, R5 es hidrógeno, Har está sustituido por R6 y R7 y es piridinilo, en que R6 es oxo y R7 es metilo, o un enantiómero, una sal, un N-óxido o una sal de un enantiómero o N-óxido de este compuesto.

  3. 3.-

    Derivados de pirazolona como inhibidores de PDE4

    (10/2013)

    Asociación fijada, asociación no fijada o estuche de partes que comprende 1-(2-{4-[3-(3,4-dimetoxifenil)-4,4-dimetil-5-oxo-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il]piperidin-1-il}-2-oxoetil)pirrolidin-2,5-diona, metformina o una salfarmacéuticamente aceptable de metformina y al menos un coadyuvante farmacéuticamente aceptable.

  4. 4.-

    Nuevas hidroxi-6-heteroaril-fenantridinas y su uso como agentes inhibidores de la PDE4

    (10/2013)

    Un compuesto de fórmula I en el que R1 es alcoxi de 1-5 2C, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de 1-2C sustituido con flúor por completo o de manerapredominante R2 es alcoxi de 1-2C, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de 1-2C sustituido con flúor por completo o de manerapredominante, R3 es hidrógeno, R31 es hidrógeno, R4 es -O-R41, en el que R41 es hidrógeno, R5 es hidrógeno, Har está opcionalmente sustituido con R6 y/o R7 y es un radical piridinilo, isoxazolilo, imidazolilo, tiazolilo, oxazolilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo, en el que R6 es alquilo de 1-4C, alcoxi de 1-4C, piridilo o morfolin-4-ilo, R7 es alcoxi de 1-4C, o una sal, un N-óxido o una sal de un N-óxido de este compuesto.

  5. 5.-

    Nuevas hidroxi-6-fenilfenantridinas sustituidas con guanidinilo como inhibidores eficaces de fosfodiesterasa (PDE) 4

    (04/2013)

    Compuestos de fórmula 1 en la que R1 es hidroxilo, alcoxi de C1-4, cicloalcoxi de C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, 2,2-5 difluoroetoxi, o alcoxi de C1-4completa o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, alcoxi de C1-4, cicloalcoxi de C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de C1-4completa o predominantemente sustituido con flúor, o en la que R1 y R2 son, juntos, un grupo alquilen C1-2-dioxi, R3 es hidrógeno o alquilo de C1-4, R31 es hidrógeno o alquilo de C1-4, bien, en una primera realización (realización a) según la presente invención, R4 es -O-R41, en el que R41 es hidrógeno, alquilo de C1-4, alquilo de C1-4 completa o predominantemente sustituido con flúor, alcoxiC1-4-alquilo de C1-4C, hidroxialquilo de C2-4 o alquil C1-7-carbonilo, y R5 es hidrógeno o alquilo de C1-4, o, en una segunda realización (realización b) según la presente invención.

  6. 6.-

    Triazoloftalazinas como inhibidores de PDE2

    (03/2013)

    Compuestos de fórmula I en la cual R1 es -U-A, en donde U es un enlace directo, o metileno (-CH2-), A es fenilo, piridinilo, tiofenilo, o fenilo sustituido con R11 y/o R111, en donde R11 es 1-4C-alquilo, halógeno, trifluorometilo, hidroxilo, 1-4C-alcoxi, 1-4C-alcoxi total o predominantementesustituido con flúor, fenoxi, 1-4C-alcoxicarbonilo, morfolino, o di-1-4C-alquilamino, R111 es 1-4C-alcoxi, halógeno, hidroxilo, o 1-4C-alquilo, R2 es hidrógeno, 1-4C-alquilo, 1-4C-alcoxi, fenil-1-4C-alcoxi, fenoxi, 3-7C-cicloalcoxi, 3-7C-cicloalquilmetoxi,halógeno, trifluorometilo, nitro, fenilo, fenilo sustituido con R21, 1-4C-alcoxi total o predominantemente sustituido conflúor, 1-4C-alquiltio, ciano-1-4C-alquilo, o -N(R22)R23, en donde R21 es 1-4C-alcoxi, halógeno o 1-4C-alquilo, R22 y R23 juntos y con inclusión del átomo de nitrógeno al cual están unidos ambos, forman un anillo heterocíclicoHet1, en el cual Het1 está sustituido opcionalmente con R24, y es un radical de anillo heterocíclico monocíclico totalmente saturadode 3 a 7 miembros que comprende el átomo de nitrógeno al cual están unidos R22 y R23, y opcionalmente unheteroátomo adicional seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde R24 es 1-4C-alquilo, R3 es hidrógeno, 1-4C-alquilo, 1-4C-alcoxi o halógeno, y las sales de estos compuestos.

  7. 7.-

    Triazoloftalazinas como agentes inhibidores de la PDE2

    (03/2013)

    Compuesto de fórmula I en la que R1 es -U-A, en que U es un enlace directo, o metileno (-CH2-), A es fenilo, piridinilo, tiofenilo, o fenilo sustituido con R11 y/o R111, en que R11 es alquilo de 1-4C, halógeno, trifluorometilo, hidroxilo, alcoxi de 1-4C, alcoxi de 1-4C sustituido conflúor por completo o predominantemente, fenoxi, alcoxi de 1-4C-carbonilo, morfolino, o di-alquil de 1-4C-amino, R111 es alcoxi de 1-4C, halógeno, hidroxilo, o alquilo de 1-4C, R2 es -N(H)-S(O)2R3, -S(O)2-N(R4)R5, o ciano, tetrazol-5-ilo, o tetrazol-5-ilo sustituido con R6, en queR3 es alquilo de 1-4C, fenilo, fenilo sustituido con R31 y/o R311, fenil-alquilo de 1-4C, -N(R32)R33, Har1,o Har2, en que R31 es alcoxi de 1-4C, halógeno, nitro, alquilo de 1-4C, trifluorometilo, hidroxilo, alcoxi de 1-4C-carbonilo,cicloalquil de 3-7C-metoxi, alquil de 1-4C-carbonilo, amino, morfolino, o mono- o di-alquil de 1-4C-amino,o alquil de 1-4C-carbonilamino, R311 es alcoxi de 1-4C, halógeno, alquilo de 1-4C, hidroxilo, o cicloalquil de 3-7C-metoxi

  8. 8.-

    DERIVADOS DE PIRAZOLONA COMO INHIBIDORES DE PDE4

    (02/2012)

    Un compuesto de fórmula 1 en la que R1 representa un derivado f enílico de fórmulas (a) o (b) R2 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi de C1-2 y alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor; R3 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi de C1-2, cicloalcoxi de C3-5, cicloalquil C3-5-metoxi y alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor; R4 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi de C1-2 y alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor; R5 es alquilo de C1-2, y R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo de C1-2; o R5 y R6, juntos, e incluyendo los dos átomos de carbono a los que están enlazados, forman un anillo hidrocarbonado de 5 ó 6 miembros enlazado a espiro; R7 es alquilo de C1-3, y R8 es alquilo de C1-3, o R7 y R8, junto con el átomo de carbono al que están enlazados, forman un anillo hidrocarbonado de 3, 4, 5 ó 6 miembros enlazado a espiro, R9 es -N(R11)R12, en el que R11 y R12, juntos, e incluyendo el átomo de nitrógeno al que están enlazados, forman un anillo heterocíclico seleccionado del grupo que consiste en un anillo pirrolidin-2,5-dion-1-ílico, isoindol- 1,3-dion-2-ílico, 2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-1-ílico, pirrolidin-2-on-1-ílico, piperidin-2,6-dion-1-ílico, morfolin-3,5- dion-4-ílico, tiomorfolin-3,5-dion-4-ílico, tiomorfolin-1-óxido-3,5-dion-4-ílico y tiomorfolin-1,1-dióxido-3,5-dion-4- ílico; y n es 1 ó 2; o un estereoisómero del compuesto

  9. 9.-

    3-OXA-10-AZA-FENANTRENOS COMO INHIBIDORES DE PDE4 O PDE3/4

    (10/2011)

    Un compuesto de fórmula 1 en la que R1 es alcoxi de C1-4, cicloalcoxi de C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi o alcoxi de C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R2 es alcoxi de C1-4, cicloalcoxi de C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi o alcoxi de C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, o en la que R1 y R2 son, juntos, un grupo alquilen C1-2-dioxi, R3 es un radical fenilo que está sustituido con R4 y R5, en el que R4 es hidrógeno, hidroxilo, halógeno, nitro, alquilo de C1-4, trifluorometil o alcoxi de C1-4, R5 es CO-R6 o CO-R7, en los que R6 es hidroxilo, alcoxi de C1-8, cicloalcoxi de C3-7 o cicloalquil C3-7-metoxi, y R7 es N(R71)R72, en el que R71 y R72 son independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo de C1-7, cicloalquilo de C3-7 o cicloalquil C3-7-metilo, o en el que R71 y R72, juntos, e incluyendo el átomo de nitrógeno al que ambos están enlazados, son un radical 1-(alquil C1-4)-piperazin-4-ilo, 1-pirrolidinilo, 1- piperidilo, 1-hexahidroazepinilo o 4-morfolinilo, o un hidrato, solvato o sal del mismo, o un hidrato o un solvato de una sal del mismo, o un N-óxido del mismo, o una sal, hidrato o solvato de este último

  10. 10.-

    TRIAZOLOFTALAZINAS

    (10/2010)

    Compuestos de fórmula I

  11. 11.-

    NUEVAS 6-PIRIDILFENANTRIDINAS

    (07/2010)

    Compuestos de la fórmula I,

  12. 12.-

    DERIVADOS DE 2-(PIPERIDIN-4-IL)-4,5-DIHIDRO-2H-PIRIDAZIN-3-ONA COMO INHIBIDORES DE PDE4

    (10/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NYCOMED GMBH. Clasificación: C07D401/14, A61P11/00, C07D401/04, A61K31/497.

    Un compuesto de fórmula 1 (Ver fórmula) en la que R1 es alquilo C1-4, y R2 es alquilo C1-4, R3 representa un derivado fenílico de fórmulas (a) o (b) (Ver fórmula) en las que R4 es alcoxi C1-4 o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R5 es alcoxi C1-8, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R6 es alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-5, cicloalquil C3-5-metoxi, o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R7 es alquilo C1-4, y R8 es hidrógeno o alquilo C1-4, en en las que R7 y R8, juntos y con inclusión de los dos átomos de carbono a los que están enlazados, forman un anillo hidrocarbonado de 5, 6 ó 7 miembros, enlazado mediante un enlace de tipo espiro, opcionalmente interrumpido por un átomo de oxígeno o de azufre, R9 es -C(O)R10, -S(O)2-R14, -(CH2)nC(O)-R18 o -C(O)-(CH2)m-R21, R10 es.

  13. 13.-

    PIPERIDINA-FTALAZONAS SUSTITUIDAS CON PIRROLIDINADIONA, COMO AGENTES INHIBIDORES DE LA PDE4

    (12/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NYCOMED GMBH. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61P11/00, A61P11/06, A61P11/08, C07D413/14, C07D401/04, A61K31/50, A61P19/02, A61K31/5377, A61K31/501, A61K31/538, A61K31/502.

    Compuestos de fórmula 1 (Ver fórmula) en la que R1 y R2 son ambos hidrógeno o en común forman un enlace adicional, R3 representa un derivado de fenilo de las fórmulas (a) o (b) (Ver fórmula) en las que R4 es alcoxi de 1-4C o un alcoxi de 1-4C que está sustituido completa o predominantemente con flúor, R5 es alcoxi de 1-4C, cicloalcoxi de 3-7C, (cicloalquil de 3-7C)-metoxi, o un alcoxi de 1-4C que está sustituido completa o predominantemente con flúor, R6 es alcoxi de 1-4C o un alcoxi de 1-4C que está sustituido completa o predominantemente con flúor, R7 es alquilo de 1-4C y R8 es hidrógeno o alquilo de 1-4C, o en las que R7 y R8 en común y con inclusión de los dos átomos de carbono, a los que ellos están unidos, forman un anillo de hidrocarburo de 5, 6 ó 7 miembros unido por un enlace espiro, opcionalmente interrumpido por un átomo de oxígeno o azufre, R9 es -C(O)-(CH2)n-R10, en la que R10 es pirrolidina-2,5-dion-1-ilo, y n es un número entero de 1 a 4, y las sales de estos compuestos.

  14. 14.-

    NUEVAS BENZONAFTIRIDINAS

    (12/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NYCOMED GMBH. Clasificación: A61P17/06, A61P1/04, A61P43/00, A61P17/00, A61P11/00, C07D471/04, A61P37/08, A61K31/437, A61P31/04, A61P25/28, A61P17/16, A61P19/02, A61P17/10, A61P11/02, A61K31/4745.

    Un compuesto de fórmula 1, en la que R1 es alquilo C1-4, R2 es hidroxilo, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, o alcoxi C1-4 que está completamente o predominantemente sustituido con flúor, R3 es hidroxilo, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, o alcoxi C1-4 que está completamente o predominantemente sustituido con flúor, o en la que R2 y R3, juntos, son un grupo alquilen C1-2-dioxi, R4 es hidrógeno, halógeno, nitro, alquilo C1-4, trifluorometilo o alcoxi C1-4, R5 es hidrógeno o alquilo C1-8, R6 es hidrógeno, alquil C1-8-carbonilo, cicloclaquil C3-7-carbonilo, cicloalquil C3-7-metilcarbonilo, arilcarbonilo o aril-alquil C1-4-carbonilo, Arilo es fenilo o fenilo sustituido con R7 y/o R8, R7 es halógeno, nitro, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, R8 es halógeno, nitro, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, n es 1 ó 2, una sal, o un N-óxido del mismo, o una sal de estos últimos.

  15. 15.-

    COMBINACION DE UN NSAID Y UN INHIBIDOR DE PDE-4

    (10/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ALTANA PHARMA AG. Clasificación: A61K31/44, A61P1/04, A61P43/00, A61K31/40, A61K31/4409, A61K45/06, A61P29/00, A61K31/196, A61K31/4015, A61K31/4709, A61K31/513, A61K31/522.

    Una composición farmacéutica que comprende, en mezcla, un primer ingrediente activo que es un inhibidor de PDE4 seleccionado de 3-ciclopropilmetoxi-4-difluorometoxi-N-(3, 5-dicloropirid-4-il)-benzamida [INN: ROFLUMILAST] o una sal, solvato, N-óxido o solvato de una sal o N-óxido farmacéuticamente aceptable del mismo, y un segundo ingrediente activo que es un NSAID convencional seleccionado de ácido 2-[(2, 6-diclorofenil)amino]bencenoacético [INN: DICLOFENACO] o una sal, éster, solvato o solvato de una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.

  16. 16.-

    3-HIDROXI-6-FENILFENANTRIDINAS COMO INHIBIDORES DE PDE-4

    (10/2007)

    Compuestos de la fórmula I, *** en la cual R1 es hidroxilo, alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-7C, ci- cloalquilmetoxi 3-7C o alcoxi 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-7C, ci- cloalquilmetoxi 3-7C o alcoxi 1-4C total o predomi- nantemente sustituido con flúor, o en la cual R1 y R2 juntos son un grupo alquilenodioxi 1-2C, R3 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R31 es hidrógeno o alquilo 1-4C,...

  17. 17.-

    2-HIDROXI-6-FENILFENANTRIDINAS COMO INHIBIDORES DE PDE-4

    (08/2007)

    Compuestos de la fórmula I, en la cual R1 es hidroxilo, alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-7C, cicloalquilmetoxi 3-7C, o alcoxi 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-7C, cicloalquilmetoxi 3-7C, o alcoxi 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, o en la cual R1 y R2 juntos son un grupo alquilenodioxi 1-2C, R3 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R31 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R4...

  18. 18.-

    6-ARILFENANTRIDINAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PDE-IV.

    (07/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/435, A61P11/08, C07D401/04, C07D405/04, C07D221/12.

    – compuesto de la fórmula I en la cual R1 es metoxi, R2 es metoxi, R3, R31, R4, R5 y R51 son hidrógeno, Ar es un radical seleccionado del grupo constituido por 7–difluo–rometoxi–2–isopropil–be nzofuran–4–ilo, naftalen–2–ilo, quinolin–6–ilo, 1H–bencimidazol–5–ilo , 2–metilbencimidazol–5–ilo , 1H–ben–zotriazol–5–ilo , 2, 3–dihidroben–zo[1, 4]dioxin–6–i lo, benzo[1, 3]–dioxol–5–ilo, 10, 10–dioxotioxan–ten–9–on–3–ilo , fluoren–9–on–2–ilo y antraquinon–2–ilo, o una sal, un N–óxido o una sal de un N–óxido de este compuesto.

  19. 19.-

    FENILFENANTRIDINAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PDE-IV.

    (06/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/435, A61P11/08, C07D401/10, C07D221/12.

    Un compuesto de la fórmula I, en la que R1 es metoxi, R2 es metoxi, R3, R31, R4, R5 y R51 son hidrógeno, R6 es 3-ciclopropilmetoxi, R13 es hidrógeno, y R20 es 4-ciclopropilmetoxi, y las sales, los N-óxidos y las sales de los N-óxidos de estos compuestos, así como sus solvatos.

  20. 20.-

    N-OXIDOS DE FENANTRIDINAS CON UNA ACITVIDAD INHIDORA DE PDE-IV.

    (11/2005)

    Un N-óxido de los compuestos de la **fórmula**, en la que R1 es hidroxilo, alcoxi de 1-4C, cicloalcoxi de 3-7C, (cicloalquil de 3-7C)-metoxi, o alcoxi de 1-4C sustituido con flúor por completo o de manera predominante, R2 es hidroxilo, alcoxi de 1-4C, cicloalcoxi de 3-7C, (cicloalquil de 3-7C)-metoxi, o alcoxi de 1-4C sustituido con flúor por completo o de manera predominante, o en la que R1 y R2 conjuntamente son un grupo (alquilen de 1-2C)- dioxi, R3 es hidrógeno o alquilo de 1-4C, R31 es hidrógeno o alquilo de 1-4C, o en la que R3 y R31 conjuntamente son un grupo alquileno de 1-4C, R4 es hidrógeno o alquilo de 1-4C, R5 es hidrógeno, R51 es hidrógeno, o en la que R5 y R51...

  21. 21.-

    N-OXIDOS DE FENANTRINIDA CON ACTIVIDAD INHIVIDORA DE PDE-IV.

    (11/2005)

    Un N-óxido de los compuestos de la **fórmula**, en la cual R1 es hidroxilo, 1-4-C-alcoxi, 3-7-C-cicloalcoxi, 3-7-C-cicloalquilmetoxi o 1-4-C-alcoxi total o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, 1-4-C-alcoxi, 3-7-C-cicloalcoxi, 3-7-C-cicloalquilmetoxi o 1-4-C-alcoxi total o predominantemente sustituido con flúor, o en la cual R1 y R2...

  22. 22.-

    6-FENILBENZONAFTIRIDINAS.

    (07/2005)

    – Un compuesto de la **fórmula** en la cual R1 es 1–4C–alquilo, R2 es hidroxilo, 1–4C–alcoxi, 3–7C–cicloalcoxi, 3–7C–cicloalquilmetoxi , o 1–4C–alcoxi que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R3 es hidroxilo, 1–4C–alcoxi, 3–7C–cicloalcoxi, 3–7C–cicloalquilmetoxi , o 1–4C–alcoxi que está completa o predominantemente sustituido con flúor, o en la cual R2 y R3 juntos...

  23. 23.-

    6-HETEROARILFENANTRIDINAS.

    (07/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/473, A61P11/06, C07D409/04, C07D401/04, C07D413/04, C07D405/04, C07D417/04.

    Compuestos de la fórmula I, en la que R1 es alcoxi C1-2, R2 es alcoxi C1-2, R3, R31, R4, R5 y R51 son hidrógeno, Het es un radical no sustituido, o un radical sustituido con R6 y/o R7, seleccionado del grupo que consiste en benzofuran-2-ilo, benzotiofen-2-ilo, quinolin-2- ilo, quinolin-4-ilo, isoquinolin- 1-ilo, indol-2-ilo, furan-2-ilo, furan-3-ilo, 1H-pirrol-2-ilo, pirazol-3-ilo, tiazol-2-ilo, tiazol-3-ilo, isoxazol-4-ilo, isoxazol-5-ilo y [1, 2, 3]tiadiazol- 5-ilo, en el que R6 es halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, o fenilo, y R7 es alquilo C1-4, y las sales, los N-óxidos y las sales de los N-óxidos de estos compuestos.

  24. 24.-

    3-CICLOPROPILMETOXI-4-DIFLUOROMETOXI-N-(33 ,5-DICLOROPIRID-4 IL)BENZAMIDA EN EL TRATAMIENTO DE LA ESCLEROSIS MULTIPLE.

    (05/2005)
    Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/44, A61P25/00, A61K31/4412.

    – El uso de 3–ciclopropilmetoxi–4–difluorometoxi–N–(3 , 5–dicloropirid– 4–il)benzamida, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma en la producción de medicamentos para el tratamiento de la esclerosis múltiple.

  25. 25.-

    N-OXIDOS DE BENZONAFTIRIDINA CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PDE3 Y PDE4.

    (03/2005)
    Solicitante/s: ALTANA PHARMA AG. Clasificación: C07D471/04, A61K31/4745.

    Compuestos de fórmula I en la que R1 significa alquilo C1-4, R2 significa hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil-(C3-7)-metoxi o alcoxi C1-4 sustituido total o predominantemente con flúor, R3 significa hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil-(C3-7)-metoxi o alcoxi C1-4 sustituido total o predominantemente con flúor, o en la que R2 y R3 significan juntos un grupo alquilen-(C1-2)-dioxi , R4 representa un resto fenilo sustituido con R5, en el que R5 representa un resto tetrazol-5-ilo sustituido con un resto R6, en el que R6 significa hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3- 7, cicloalquil-(C3-7)-metilo o ar-alquilo C1-4, en el que Ar representa un resto fenilo no sustituido o sustituido con R7 y/o R8, y R7 y R8 significan independientemente alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, así como las sales de estos compuestos.

  26. 26.-

    INHIBIDORES DE PDE III/IV A BASE DE FTALAZINONAS.

    (03/2005)
    Solicitante/s: ALTANA PHARMA AG. Clasificación: A61K31/54, C07D417/12, A61K31/50, C07D237/32.

    Compuesto de fórmula I en la que R1 es hidroxilo, alcoxi C1-4, o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, halógeno, alcoxi C1-8, cianoalcoxi C3-7, cicloalquil(C3-7)metoxi o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R3 y R4 son ambos hidrógeno, o juntos forman un enlace adicional, y en la que X es un enlace covalente e Y es un enlace covalente, o X es –CnH2n- e Y es O (oxígeno), S (azufre), carboxilato (-C(O)-O-), carboxamido (-C(O)NH-) o sulfonamido (-S(O)2-NH-), o X es fenileno e Y es carboxilato (-C(O)O-), carboxamido (-C(O)NH-) o sulfonamido (-S(O)2NH-), R5 representa un radical de fórmula (a) en la que A es S (azufre) o –CH(R51)-, R51 es hidrógeno o alquilo C1-4, R52 es hidrógeno o alquilo C1-4, o en la que R51 y R52forman juntos un enlace adicional, n es un número entero de 1 a 4, y las sales de estos compuestos.

  27. 27.-

    NUEVOS BENZOXAZOLES CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PDE.

    (11/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/42, C07D413/04, C07D263/56.

    1. Un compuesto de la fórmula I **(fórmula)** en la que: R1 es alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil(C3-7)metoxi , benciloxi, o alcoxi C1-4 completa o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidrógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil(C3-7)metilo o alcoxi(C1-4)alquilo C1-4, R3 es hidrógeno, hidroxilo, nitro, ciano, etinilo, carboxilo, alcoxi C1-4 o o alcoxicarbonilo C C1-4, , A es B, -CH(R4)-, >C=O o >C=N-R5, en los que B es oxígeno (-O-), imino (-NH-), sulfinilo (-S(O)-), sulfonilo(-S(O)2-) o carbonilimino (-C(O)NH-) y R4 es hidroxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-4, aminocarbonilo, mono- o dialquil(C1-4)aminocarbonilo , hidrxiaminocarbonilo (-C(O)NHOH) o alcoxi(C1-4)aminocarbonilo , R5 es hidroxilo o alquil(C1-4)carboniloxi , o las sales de este compuesto.

  28. 28.-

    NUEVOS DERIVADOS DE TETRAZOL.

    (11/2004)
    Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/44, C07D491/04, C07D221/00, C07D401/10.

    La invención se refiere a compuestos representados por la fórmula (I), en la que R1, R2, R3, R31, R4, R5, R51 y R6 tienen las significaciones indicadas en la descripción. Estos compuestos son nuevos terapéuticos bronquiales eficaces.

  29. 29.-

    DIHIDROBENZOFURANOS.

    (10/2004)

    Compuestos de la fórmula I **(fórmula)** en los que R1 Rl es alcoxi de 1-4 C, cicloalcoxi de 3-5 C, (cicloalquil de 3-5 C)-metoxi, o un alcoxi de 1-4 C que está sustituido por completo o de manera predominante con fluoro, R2 es alquilo de 1-4 C, y R3 es hidrógeno o alquilo de 1-4 CC o en los que R2 y R3 en común y con inclusión de los dos átomos de carbono, a los que ellos están unidos, forman un anillo de hidrocarburo de 5, 6 ó 7 miembros enlazado como espiro, opcionalmente interrumpido por un átomo de oxígeno o azufre, Het representa un heterociclo...

  30. 30.-

    NUEVAS IMIDAZO- Y OXAZOLO-PIRIDINAS COMO AGENTES INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASAS.

    (08/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04, C07D491/04.

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE A, B, D, E, R1, R2, R3 E Y TIENEN LOS SIGNIFICADOS CITADOS EN LA MEMORIA, SIENDO DICHOS COMPUESTOS NUEVOS AGENTES TERAPEUTICOS BRONQUIALES EFECTIVOS.

  31. 31.-

    NUEVOS DERIVADOS DE TIAZOL CON UN EFECTO INHIBIDOR DE FOSFODIESTERASAS.

    (06/2004)
    Solicitante/s: ALTANA PHARMA AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/425.

    COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE R1, R2, R3, R4, R5 Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION. SON NUEVOS COMPUESTOS TERAPEUTICOS EFECTIVOS PARA LOS BRONQUIOS (INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA IV).

  32. 32.-

    DERIVADOS DE TETRAZOL.

    (05/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.

    Se describen compuestos de fórmula (I) en la que R{sup,4} es un radical fenilo sustituido por R{sup,5}, donde R{sup,5} es un radical tetrazol-5-ilo opcionalmente sustituido por un radical R{sup,6}. Estos compuestos son nuevos inhibidores eficaces de PDE3/4.

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