22 inventos, patentes y modelos de KEMPF, DALE J.

  1. 1.-

    Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C

    (10/2014)

    Un compuesto de fórmula I o I':**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable para uso en el tratamiento de la infección por VHC en un sujeto, donde: J es -C(O)- u -O-C(O); A es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo, heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo o carbocíclico C3-C10, y A está eventualmente substituido con uno o más R6; cada R1 y R2 es independientemente seleccionado entre (i) halógeno, hidroxi, amino, -CN, -CF3, -N3, -NO2, -OR4, -SR4, -SOR4, -SO2R4, -NR3R4, -C(O)-O-R4, -C(O)R4, -C(O)NR3R4 o -N(R3)C(O)R4; (ii) heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo y eventualmente substituido con uno o más R7; (iii) carbocíclico C3-C10 eventualmente substituido con uno o más R7; o (iv) alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6 o haloalquinilo C2-C6; G es -E-R5; donde E es -NHS(O2)-; R5 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, carbocíclico C3-C10, heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo o heteroarilo, y cada R5 está eventualmente substituido con uno o más R7; R3 y R4 son cada uno independientemente seleccionados en cada caso entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2- C6 o alquinilo C2-C6; L es alquileno C3-C6, alquenileno C3-C6 o alquinileno C3-C6 y está eventualmente substituido con uno o más R7; j ≥ 0; k ≥ 0; m ≥ 1; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; y representa un enlace sencillo o un doble enlace carbono-carbono; Y es -C(R"); R' y R", tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo de arilo o heteroarilo, que está eventualmente substituido con uno o más R2; cada R6 y R7 es independientemente seleccionado en cada caso entre halógeno, hidroxi, amino, -CF3, -CN, -N3, -NO2, -alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6 o haloalquinilo C2-C6.

  2. 2.-

    Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C

    (04/2014)

    Un compuesto: (2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-N-(Ciclopropilsulfonil)-5,16-dioxo-2-(fenantridin-6-iloxi)-6-(pirazino-2-carboxamido)-1,2,3, 5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-hexadecahidrociclopropa[e]pirrolo[1,2-a][1,4]diazaciclopentadecino-14a-carbox amida, o una de sus sales farmaceuticamente aceptables, para uso en el tratamiento de una por el VHC en un sujeto.

  3. 3.-

    Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C

    (04/2014)

    Un método para producir un compuesto de fórmula I, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que comprende la etapa de reacción de un compuesto de fórmula II:**Fórmula** donde, J es -C(O)-; A es heteroarilo opcionalmente sustituido; G es -E-R5; donde E es -N(R3)S(Op)-; p es 2; R5 es carbocíclico opcionalmente sustituido; Cada R3es hidrógeno; L está ausente; j ≥ 1; k≥ 3; m ≥ 1; y representa un enlace sencillo o un doble enlace carbono-carbono; y LG es un grupo saliente, con un compuesto de fórmula III:

  4. 4.-

    Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C

    (03/2014)

    Un compuesto de fórmula I o I':**Fórmula** o una sal o éster del mismo farmacéuticamente aceptable, donde: J es -C(O)- u -O-C(O); A es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo, heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo o carbocíclico C3-C10, y A está eventualmente substituido con uno o más R6; cada R1 y R2 es independientemente seleccionado entre (i) halógeno, hidroxi, amino, -CN, -CF3, -N3, -NO2, -OR4, -SR4, -SOR4, -SO2R4, -NR3R4, -C(O)OR4, -C(O)R4, -C(O)NR3R4 o -N(R3)C(O)R4; (ii) heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo y eventualmente substituido con uno o más R7; (iii) carbocíclico C3-C10 eventualmente substituido con uno o más R7; o (iv) alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6 o haloalquinilo C2-C6; G es -E-R5; donde E es -NHS(O2)-; R5 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, carbocíclico C3-C10, heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo o heteroarilo, y cada R5 está eventualmente substituido con uno o más R7; R3 y R4 son cada uno independientemente seleccionados en cada caso entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2- C6 o alquinilo C2-C6; L es alquileno C3-C6, alquenileno C3-C6 o alquinileno C3-C6 y está eventualmente substituido con uno o más R7; j ≥ 0; k ≥ 0; m ≥ 1; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; y representa un enlace sencillo o un doble enlace carbono-carbono; Y es -C(R")-; R' y R", tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo de arilo o heteroarilo, que está eventualmente substituido con uno o más R2; cada R6 y R7 es independientemente seleccionado en cada caso entre halógeno, hidroxi, amino, -CF3, -CN, -N3, -NO2, -alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6 o haloalquinilo C2-C6.

  5. 5.-

    Sulfonamidas inhibidoras de la proteasa de VIH

    (08/2013)

    Un compuesto que tiene la fórmula (V)**Fórmula** o una forma de sal farmacéuticamente aceptable, estereoisómero, éster, sal de un éster, o combinación de éstos, enel que X es O, S o NH; Y es O, S o NH; R es alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo o heteroarilalquilo;en el que cada R está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo,alquenilo, alquinilo, ciano, halo, formilo, nitro, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(≥O)OH,-C(≥O)Oalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R1 es ORa, -OSO2Ra, -OSO3Ra, -OPO3Ra, -OC(≥O)C(H)(R1a)NRaRb o -OC(≥O)C(H)(R1a)N(H)C(O)ORa;R1a es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo oheteroarilalquilo; en el que cada R1a está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente delgrupo que consiste en halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, -ORa, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -C(≥O)Ra, -NRaRb,-N(Rb)C(≥O)Ra, -N(Rb)C(≥O)ORa, -N(Rb)SO2Ra, -N(Ra)SO2NRaRb, -N(Rb)C(≥NH)NRaRb, -N(Rb)C(≥O)NRaRb,-C(≥O)NRaRb y -C(≥O)ORa; R2 es H; R3 es alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, haloalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo,cicloalquenilalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, arilo, arilalquilo,hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, -alquiloSRa, -alquiloSORa, -alquiloSO2Ra, -alquiloNRaRb,-alquiloN(Rb)C(≥O)ORa, -alquiloN(Rb)C(≥O)Ra, -alquiloN(Rb)SO2Ra o -alquiloN(Rb)SO2NRaRb; en el que cada uno delos restos cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo del cicloalquilalquilo, restocicloalquenilo del cicloalquenilalquilo, resto heterociclo del heterocicloalquilo, resto heteroarilo del heteroarilalquilo,resto arilo del arilalquilo está sustituido independientemente con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo que consiste en halo, nitro, ciano, formilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi,-SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), -NH2, -N(H)(alquilo), - N(alquilo)2, -N(H)C(≥O)alquilo, -N(alquilo)C(≥O)alquilo,-C(≥O)OH, -C(≥O)O(alquilo), -C(≥O)NH2, -C(≥O)N(H)(alquilo), -C(≥O)N(alquilo)2, -C(≥O)alquilo, haloalquilo,hidroxialquilo, alcoxialquilo, cianoalquilo, formilalquilo, nitroalquilo, -alquiloSH, -alquiloS(alquilo), -alquiloSO2(alquilo),-alquiloNH2, -alquiloN(H)(alquilo), -alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(≥O)alquilo, -alquiloN(alquilo)C(≥O)alquilo,-alquiloC(≥O)OH, -alquiloC(≥O)O(alquilo), -alquiloC(≥O)NH2, -alquiloC(≥O)N(H)(alquilo), -alquiloC(≥O)N(alquilo)2,-alquiloC(≥O)alquilo y R3a.

  6. 6.-

    Profármacos de inhibidores de proteasa de VIH

    (05/2013)
    Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: A61P35/00, C07F9/09, A61K31/661.

    Un compuesto, en donde: el compuesto corresponde en estructura a una fórmula seleccionada del grupo que consiste en las fórmulas (I), (II) y(III): en cuanto a A, L1, L2, R1, R2 y m: A se selecciona del grupo que consiste en: L1 es un enlace; L2 es -(CR1R2)m; m es 1; R1 en cada presencia es alquilo C1-C12; y R2 en cada presencia se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C12; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12 y arilalquilo; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12 y arilalquilo; en cuanto a q, t, Ma y Mb: q es 1 o 2; t es 1 o 2.

  7. 7.-

    Sulfonamidas que inhiben la proteasa de VIH

    (02/2013)

    Un compuesto que tiene la formula (IIII) o una forma de sal farmaceuticamente aceptable, estereoisomero, ester, sal de un ester, o una combinacion de losmismos, en la que X es O, S o NH; R es alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo oheteroarilalquilo; en el que cada R esta sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo,alquenilo, alquinilo, ciano, halo, formilo, nitro, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)alquilo, N(alquilo)2, -C(≥O)OH, -C(≥O)Oalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R1 es ORa, -OSO2Ra, -OSO3Ra, -OPO3Ra, -OC(≥O)C(H)(R1a) NRaRb o -OC(≥O)C(H)(R1a)N(H)C(O) ORa; R1 es ORa, -OSO2Ra, -OSO3Ra, -OPO3Ra, -OC(≥O)C(H)(R1a)NRaRb u -OC(≥O)C(H)(R1a)N(H)C(O)ORa; R1a es hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo oheteroarilalquilo.

  8. 8.-

    Compuestos antivirales

    (10/2012)

    Un compuesto, un tautómero del compuesto, o una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico delcompuesto o tautómero, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en: un compuesto que tiene la Fórmula II: en donde: R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y ciano; R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y arilalquilo; R25 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; R37 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, y cicloalquilo; R42 se selecciona del grupo que consiste en arilsulfanilo, heteroarilsulfanilo, y ariloxi; en donde R42 estásustituido en forma opcional con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente de R46; R46 es uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, amino, halógeno, dialquilamino, y alcoxicarbonilamino; R70 se selecciona del grupo que consiste en arilo, y heterociclo; en donde R70 está sustituido en formaopcional con R75; R75 es uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo que consiste enhidrógeno, halógeno, alcoxi, ciano, alquilo, haloalquilo, y arilo. un compuesto que tiene la Fórmula III:

  9. 9.-

    Compuestos inhibidores de proteasa de VIH

    (04/2012)

    Un compuesto, estereoisómero del compuesto, éster del compuesto, una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto, un estereoisómero, o un éster, o una combinación de los mismos en el que: el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (II): X es O; R1 es alquilo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo, heterocicloalquilo y heteroarilalquilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, haloalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilalquilo, arilalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquilSRa, - alquilSORa, -alquilSO2Ra, -alquilNRaRb, -alquilC(=O) ORa, -alquilN(Rb)C(=O)ORa, -alquilN(Rb)C(=O)Ra, - alquilN(Rb)SO2Ra y -alquilN(Rb)SO2NRaRb, en el que: el resto cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo del resto cicloalquilalquilo, cicloalquenilo del resto cicloalquenilalquilo, heterociclo del resto heterocicloalquilo, heteroarilo de heteroarilalquilo, y el resto arilo del arilalquilo están sustituidos con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, nitro, ciano, formilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -SH, -S(alquilo), -S(haloalquilo), -SO2(alquilo), -SO2(haloalquilo), -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -N(H)C(=O)alquilo, -N (alquil)C(=O)alquilo, -C(=O)OH, -C(=O)O(alquilo), - C(=O)NH2, -C(=O)N(H)(alquilo), -C(=O)N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cianoalquilo, formilalquilo, nitroalquilo, -alquilSH, -alquilS(alquilo), -alquilSO2(alquilo), -alquilNH2, - alquilN(H)(alquilo), -alquilN(alquilo)2, -alquilN(H)C(=O)alquilo, -alquilN(alquil)C(=O)alquilo, - alquilC(=O)OH, -alquilC(=O)O(alquilo), -alquilC(=O)NH2, -alquilC(=O)N(H)(alquilo), - alquilC(=O)N(alquilo)2, -alquilC(=O) alquilo y R3a; R3a se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, ariloxi, heteroariloxi y heterociclooxi, en el que cada sustituyente está sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, nitro, ciano, formilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxilo, alcoxi, -SH, -S(alquilo), - SO2(alquilo), -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -N(H)C(=O)alquilo, -N(alquil)C(=O)alquilo, -C(=O)OH, - C(=O)O(alquilo), -C(=O)NH2, -C(=O) N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cianoalquilo, formilalquilo, nitroalquilo, -alquilSH, -alquilS(alquilo), -alquilSO2(alquilo), -alquilNH2, -alquilN(H)(alquilo), -alquilN(alquilo)2, -alquilN(H)C(=O)alquilo, -alquilN(alquil)C(=O)alquilo, -alquilC(=O)OH, - alquilC(=O)O(alquilo), -alquilC(=O)NH2, -alquilC(=O)N(H)(alquilo), -alquilC(=O)N(alquil)2 y -alquilC(=O)alquilo; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en: a) -C(O)CH(R8)NHC(O)R9, b) -C(O)R9, c) -C(O)CH2-O-arilo, sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, halo, ciano, nitro, formilo, oxo, hidroxilo, alcoxi, hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, cianoalquilo, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, nitroalquilo, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)(alquilo) y -C(=O)N(alquilo)2, d) -C(O)CH2-O-heteroarilo, sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, halo, ciano, nitro, formilo, oxo, hidroxilo, alcoxi, hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, cianoalquilo, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, nitroalquilo, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)(alquilo) y - C(=O)N(alquilo)2, R5 se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo y heterociclo, en el que: cada sustituyente está sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, halo, nitro, oxo, -ORa, -OC(=O)Ra, -SRa, -SORa, - SO2Ra, -SO2NRa, -SO2OR3, -NRaRb, -N(Rb)NRaRb, -10 N(Rb)C(=O)Ra, -N(Rb)SO2Ra, -N(Rb)C(=O)ORa, - N(Rb)C(=O)NRaRb, -N (Rb)SO2NRaRb, -C(=O)Ra, -C(=O)NRaRb, -C(=O)ORa, azidoalquilo, haloalquilo, nitroalquilo, cianoalquilo, -alquilORa, -alquilOC(=O)Ra, -alquilSRa, -alquilSORa, -alquilSO2Ra,-alquilSO2NRa, - alquilSO2ORa, -alquilNRaRb, -C(H)=N (ORa), -C(alquil)=N(ORa), -C(H)=NNR3Rb, -C(alquil)=NNRaRb, - C(H)(=NORa)NRaRb, -C(alquil)(=NORa)NRaRb, -alquilN(Rb)NRaRb, -alquilN(Rb)C(=O)Ra, - alquilN(Rb)C(=O)ORa, -alquilN(Rb)C(=O)NRaRb, -alquilN(Rb) SO2NR3Rb, -alquilN(Rb)SO2Ra, -alquilC(=O)Ra, - alquilC(=O)ORa, -alquilC(=O)NRaRb y R5a; R5a se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo y heteroarilo, en la que: cada sustituyente está sustituido con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), - N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), -N(H)C(=O)alquilo, -N(alquil)C(=O)alquilo, -N(H)C(=O)NH2, - N(H)C(=O)N(H)(alquilo), -N(H)C (=O)N(alquilo)2, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)(alquilo), -C(=O)N(alquilo)2, cianoalquilo, formilalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquilNH2, - alquilN(H)(alquilo), -alquilN(alquilo)2, -alquilN(H)C(=O)alquilo, -alquilN(alquil)C(=O)alquilo, - alquilN(H)C(=O)NH2; -alquilN(H)C(=O)N(H)(alquilo), -alquilN(H)C(=O)N(alquilo)2, -alquilC(=O)OH, - alquilC(=O)Oalquilo, -alquilC(=O)NH2, -alquilC(=O)N(H)(alquilo) y -alquilC(=O)N(alquil)2; R8 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo y arilalquilo, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, formilo, nitro, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(R)alquilo, -N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, - C(=O)N(H)(alquilo), -C(=O)N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquilNH2, - alquilN(H)alquilo, -alquilN(alquilo)2, -alquilC(=O)OH, -alquilC(=O)Oalquilo, -alquilC(=O)NH2, - alquilC(=O)N(H)(alquilo) y -alquilC(=O)N(alquil)2; R9 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heterociclo, heteroarilo y OR9a, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi, alcoxi, halo, ciano, nitro, formilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, - C(=O)N(H)(alquilo) y -C(=O)N(alquil)2; R9a se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi, alcoxi, halo, ciano, nitro, formilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, - C(=O)N(H)(alquilo) y -C(=O)N(alquil)2; R10 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, cicloalquilalquilo y heteroarilalquilo, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, nitro, formilo, alquilo, alquenilo, hidroxi, alcoxi, -SRa, -SORa, -SO2R3, -SO2NRaRb, -C(=O)Ra, -NRaRb, -N(Rb)C(=O)Ra, -N(Rb)C(=O)ORa, -N(Rb)SO2Ra, - N(Rb)SO2NRaRb, -N(Rb)C(=NH)NRaRb, -N(Rb)C(=O)NRaRb, -C(=O)NRaRb y -C(=O)ORa; R11 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R12 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R13 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo y haloalquilo; R14 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclo, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, nitro, formilo, alquilo, alquenilo, hidroxi, alcoxi, haloalquilo, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)(alquilo) y - C(=O)N(alquil)2; Z se selecciona entre el grupo que consiste en -CH2-, -NH-, -O- y -S-; Z' se selecciona entre el grupo que consiste en -CH2-, -NH-, -O- y -S-; Ra y Rb en cada caso se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo y heteroarilalquilo, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, formilo, nitro, halo, oxo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), -N(H)C(=O)alquilo, - N(alquil)C(=O)alquilo, -N(H)C(=O)NH2, -N(H)C(=O)N(H)(alquilo), -N (H)C(=O)N(alquilo)2, -C(=O)OH, - C(=O)Oalquilo, -C(=O)NH2, -C(=O)N(H)(alquilo), -C(=O)N(alquilo)2, -C(=O)alquilo, cianoalquilo, formilalquilo, nitroalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquilNH2, -alquilN(H)(alquilo), -alquilN(alquilo)2, - alquilN(H)C(=O)NH2, -alquilN(H)C(=O)N(H)(alquilo), -alquilN(H)C(=O)N(alquilo)2, -alquilC(=O)OH, -alquilC(=O) Oalquilo, -alquilC(=O)NH2, -alquilC(=O)N(H)(alquilo), -alquilC(=O)N(alquil)2 y -alquilC(=O)alquilo; y n es 1.

  10. 10.-

    Compuestos antivirales

    (04/2012)

    Un Compuesto, un tautómero del compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, donde el compuesto tiene la Fórmula I. en la que: W1, W2yW3son N yW4es C (R33); Zes-NR41-; A es un carbociclilo C5-C6 o heterociclilo M5-M6, y está opcionalmente sustituido con uno o más R18, donde R18 se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, tioxo, hidroxi, mercapto, nitro, ciano, amino, carboxi, formilo, fosfato, azido, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -LS-O-RS, -LS-S-RS, -LS-C (O) RS, -LS-OC (O) RS, -LS-C (O) ORS, -LS-N (RSRS'), -LS-C (=NRS) RS', -LS-S (O) RS, -LS-SO2RS'-LS-C (O) N (RSRS'), -LS-N (RS) C (O) RS', -LS-C (=NRS) N (RS'RS''), -LS-N (RS') C (=NRS) RS'', -LS-N (RS) C (O) N (RS'RS''), -LS N (RS) SO2RS', -LS-SO2N (RSRS') y -LS-N (RS) SO2N (RS'RS''); cada uno de R33 y R35 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C6; R41 se selecciona entre hidrógeno o alquilo C1-C6; R10 es hidrógeno; R17 es alquilo C1-C6; X es -S-o -O-; R22 es donde R48 es hidroxi, amino, alquilamino C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxicarbonilamino C1-C6 o alquilcarboniloxi C1-C6, y R22 está opcionalmente sustituido con uno o más R26, donde R26 se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, tioxo, hidroxi, mercapto, nitro, ciano, amino, carboxi, formilo, fosfato, azido, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -LS-O-RS, -LS-S-RS, -LS-C (O) RS, -LS-OC (O) RS, -LS-C (O) ORS, -LS-N (RSRS'), -LS-C (=NRS) RS', -LS-S (O) RS, -LS-SO2RS, -LS-C (O) -N (RSRS'), -LS-N (RS) C (O) RS', -LS-C (=NRS) N (RS'RS"), -LS-N (RS') C (=NRS) RS'', -LS-N=C (NRSRS') (NRSRS'), -LS-N (RS) C (O) -N (RSRS'), LS-N (RS) SO2RS, -LS-SO2N (RSRS'), -LS-N (RS) SO2N (RS'RS''), -LE-Q-LE- (carbociclilo C3-C18) y -LE-Q-LE- (heterociclilo M3-M18); Y se selecciona entre el grupo que consiste en -C (O) N (R15) y -N (R15) C (O) -, donde R15 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6;R50 es -L1-A1, donde: L1 es alquileno C1-C6 y está opcionalmente sustituido con uno o más R38, y A1 es un carbociclilo C4-C12 o heterociclilo M4-M12 y está opcionalmente sustituido con uno o más R30; L1 es un enlace y A1 es un carbociclilo C4-C12 o heterociclilo M4-M12 y está opcionalmente sustituido con uno o más R30; o L1 es un enlace y A1 es un anillo bicíclico que tiene de 6 a 12 átomos en el anillo y está opcionalmente sustituido con uno o más R30, donde R30 se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, tioxo, hidroxi, mercapto, nitro, ciano, amino, carboxi, formilo, fosfato, azido, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -LS-O-RS, -LS-S-RS, -LS-C (O) RS, -LS-OC (O) RS'-LS-C (O) ORS, -LS-N (RSRS'), -LS-C (=NRS) RS'', -LS-S (O) RS, -LS-SO2RS, -LS-C (O) N (RSRS'), -LS-N (RS) C (O) RS', -LSC (=NRS) N (RS'RS''), -LS-N (RS') C (=NRS) RS'', -LS-N (RS) C (O) N (RS'RS''), -LS-N (RS) SO2RS, -LS-SO2N (RS-RS'), -LSN (RS) SO2N (RS'RS''), -LE-Q-LE'- (carbociclilo C3-C18) y -LE-Q-LE'- (heterociclilo M3-M18) y donde R38 se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, tioxo, hidroxi, mercapto, nitro, ciano, amino, carboxi, formilo, fosfato, azido, alcoxi C1-C6, tioalcoxi C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, alquilcarboniloxi C1-C6, alquilamino C1-C6, alcoxicarbonilamino C1-C6, -LS-ORS, -LS-S-RS, -LS-C (O) RS, -LS-OC (O) RS, -LS-C (O) ORS, -LS-N (RSRS'), -LS-C (=NRS) RS', -LS-S (O) RS, -LS-SO2RS, -LS-C (O) N (RSRS'), -LS-N (RS) C (O) RS', -LS-C (=NRS) N (RS'RS''), -LS-N (RS') -C (=NRS) RS', -LS-N (RS) C (O) N (RS-RS'), -LS-N (RS) SO2RS, -LS-SO2N (RSRS'), -LS-N (RS) SO2N (RS'RS'), carbociclilo, heterociclilo, carbociclilalquilo C1-C6, heterociclilalquilo C1-C6, -LE-Q-LE'- (carbociclilo C3-C18) y -LE-Q-LE'- (heterociclilo M3-M18); LS se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo que consiste en un enlace, alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6 y alquinileno C2-C6; cada RS, RS, y RS'' se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, tioalcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, tioalcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquilcarbonil C1-C6alquilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, alcoxicarbonil C1-C6-alquilo C1-C6, alquilcarboniloxi C1-C6, alquilcarboniloxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, alquilamino C1-C6-alquilo C1-C6, alcoxicarbonilamino C1-C6 y alcoxicarbonil C1-C6-aminoalquilo C1-C6; cada uno de LE y LE' se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo que consiste en un enlace, alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6 y alquinileno C2-C6; Q se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo que consiste en un enlace, alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6, alquinileno C2-C6, -S-, -O-, -C (O) -, -N (RS) -, -N (RS) C (O) -, -C (O) N (RS), -N (RS) C (O) O-, -OC (O) N (RS) -, -N (RS) C (O) N (RS') -, -C (=NRS) N (RS') -, -N (RS) C (=NRS) -, -S (O) -, -SO2-, -O-SO2-, -SO2-O-, -O-S (O) -, -S (O) -O-, -C (O) O-y -OC (O) -; cada R15, R17, R18, R26, R30, R33, R35, R38 y R41 está independientemente sustituido opcionalmente en cada aparición con al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, tioxo, hidroxi, mercapto, nitro, ciano, amino, carboxi, formilo, fosfato y azido; y cada carbociclilo C3-C18 y resto heterociclilo M3-M18 en -LE-Q-LE'- (carbociclilo C3-C18) y -LE-Q-LE'- (heterociclilo M3-M18) está independientemente sustituido opcionalmente en cada aparición con al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, tioxo, hidroxi, mercapto, nitro, ciano, amino, carboxi, formilo, fosfato, azido, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, tioalcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6alquilo C1-C6, tioalcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquilcarbonil C1-C6-alquilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, alcoxicarbonil C1-C6-alquilo C1-C6, alquilcarboniloxi C1-C6, alquilcarboniloxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, alquilamino C1-C6-alquilo C1-C6, alcoxicarbonilamino C1-C6 y alcoxicarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C6.

  11. 11.-

    COMPUESTOS QUE INHIBEN LA PROTEASA DEL VIH

    (01/2012)

    Un compuesto de fórmula (II) o una forma de sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero de éste, en el que: RA es N(H)C(O)R8, -O(Ra), -OC(O)ORa, -NRaRb, -N(Rb)S(O)2Ra, -N(Rb)alquiloN(Rb)S(O)2Ra, - N(Rb)alquiloN(Rb)C(O)ORa, -N(Rb)alquiloN(Rb)C(O)NRaRb, -alquiloSRa, -alquiloS(O)Ra o - alquiloS(O)2Ra; R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que cada R1 está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi. alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), - SO2(alquilo), -N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo, -N(H)C(O)NH2, -N(H)C(O)N(H)(alquilo), - N(H)C(O)N(alquilo)2, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquiloNH2, -alquiloN(H)(alquilo), -alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(O)NH2, - alquiloN(H)C(O)N(H)(alquilo), -alquiloN(H)C(O)N(alquilo)2, -alquiloC(O)OH, -alquiloC(O)Oalquilo, - alquiloC(O)NH2, -alquiloC(O)N(H)(alquilo), -alquiloC(O)N(alquilo)2, y R1a; R1a es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que cada R1a está sustituido con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), - N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo, -N(H)C(O)NH2, -N(H)C(O)N(H)(alquilo), -N(H)C(O)N(alquilo)2, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, - alquiloNH2, -alquiloN(H)(alquilo), -alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(O)NH2, -alquiloN(H)C(O)N(H)(alquilo), - alquiloN(H)C(O)N(alquilo)2, -alquiloC(O)OH, -alquiloC(O)Oalquilo, -alquiloC(O)NH2, -alquiloC(O)N(H)(alquilo) y - alquiloC(O)N(alquilo)2; R2 es alquilo sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, -ORa, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -NRaRb, -NRbC(O)Ra -N(Rb)C(O)ORa, -N(Ra)C(=N)NRaRb, -N(Ra)C(O)NRaRb, - C(O)NRaRb, -C(O)ORa y R2a; R2a es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que cada R2a está sustituido con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), - N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo, -N(H)C(O)NH2, -N(H)C(O)N(H)(alquilo), -N(H)C(O)N(alquilo)2, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, - alquiloNH2, -alquiloN(H)(alquilo), -alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(O)NH2, -alquiloN(H)C(O)N(H)(alquilo), - alquiloN(H)C(O)N(alquilo)2, -alquiloC(O)OH, -alquiloC(O)Oalquilo, -alquiloC(O)NH2, -alquiloC(O)N(H)(alquilo) y - alquilo-C(O)N(alquilo)2; R3 es arilalquilo en el que el resto arilo del arilalquilo está sustituido con un R3a; R3a es arilo o heteroarilo; en el que R3a está sustituido con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, oxo, alquilo, alquenilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, - N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), -N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo, - N(H)C(O)NH2, -N(H)C(O)N(H)(alquilo), -N(H)C(O)N(alquilo)2, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo, -C(O)NH2, - C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquiloNH2, -alquiloN(H)(alquilo), - alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(O)NH2, -alquiloN(H)C(O)N(H)(alquilo), -alquiloN(H)C(O)N(alquilo)2, - alquiloC(O)OH, -alquiloC(O)Oalquilo, -alquiloC(O)NH2, -alquiloC(O)N(H)(alquilo), y -alquiloC(O)N(alquilo)2; R4 es H y R5 es OR16; R5 es H y R4 es OR16; R6 es alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, -alquiloORa, -alquiloSRa, -alquiloSORa, - alquiloSO2Ra, -alquiloNRaRb, -alquiloN(Rb)C(O)Ra, -alquiloN(Rb)C(O)ORa, -alquiloN(Ra)C(=N)NRaRb, - alquiloN(Ra)C(O)NRaRb, -alquiloC(O)NRaRb, -alquiloC(O)ORa, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, arilo, 5 arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; en el que el resto cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo del cicloalquilalquilo, resto cicloalquenilo del cicloalquenilalquilo, resto heterociclo del heterocicloalquilo, resto heteroarilo del heteroarilalquilo y el resto arilo del arilalquilo están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), - N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo, -N(H)C(O)NH2, -N(H)C(O)N(H)(alquilo), -N(H)C(O)N(alquilo)2, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, - alquiloNH2, -alquiloN(H)(alquilo), -alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(O)NH2, -alquiloN(H)C(O)N(H)(alquilo), - alquiloN(H)C(O)N(alquilo)2, -alquiloC(O)OH, -alquiloC(O)Oalquilo, -alquiloC(O)NH2, -alquiloC(O)N(H)(alquilo), - alquiloC(O)N(alquilo)2 y R6a; R6a es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que cada R6a está sustituido con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, oxo, alquilo, alquenilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), -N(H)C(O)alquilo, - N(alquilo)C(O)alquilo, -N(H)C(O)NH2, -N(H)C(O)N(H)(alquilo), -N(H)C(O)N(alquilo)2, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo, - C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquiloNH2, - alquiloN(H)(alquilo), -alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(O)NH2, -alquiloN(H)C(O)N(H)(alquilo), - alquiloN(H)C(O)N(alquilo)2, -alquiloC(O)OH, -alquiloC(O)Oalquilo, -alquiloC(O)NH2, -alquiloC(O)N(H)(alquilo), y - alquiloC(O)N(alquilo)2; R7 es -N(Rb)C(O)ORa, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo y heteroarilo están sustituidos independientemente con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, -ORa, -OC(O)Ra, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -NRaRb, -N(Rb)C(O)Ra, -N(Rb)C(O)ORa, -N(Ra)C(=N)NRaRb, - N(Ra)C(O)NRaRb, -C(O)NRaRb, -C(O)ORa y R7a; R7a es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que cada R7a está sustituido con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), - N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo, -N(H)C(O)NH2, -N(H)C(O)N(H)(alquilo), -N(H)C(O)N(alquilo)2, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, - alquiloNH2, -alquiloN(H)(alquilo), -alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(O)NH2, -alquiloN(H)C(O)N(H)(alquilo), - alquiloN(H)C(O)N(alquilo)2, -alquiloC(O)OH, -alquiloC(O)Oalquilo, -alquiloC(O)NH2, -alquiloC(O)N(H)(alquilo) y - alquilo-C(O)N(alquilo)2; R8 es -ORa, -NRaRb, -N(Rb)C(O)ORa, -alquiloORa, -alquiloOC(O)Ra, o-O-alquiloC(O)Ra; R16 es hidrógeno o R15; R15 es R103 es C(R105)2, O o -N(R105); R104 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo o dialquilaminocarbonilo, cada M se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, -N(R105)2, alquilo, alquenilo y R106; en el que 1 a 4 radicales -CH2 del alquilo o alquenilo, distintos del radical -CH2 que está unido a Z, se reemplazan opcionalmente con un grupo heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en O, S, S(O), SO2 y N(R105); y en el que cualquier hidrógeno en dicho alquilo, alquenilo o R106 se reemplaza opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en oxo, -OR105, -R105, -N(R105)2, -CN, -C(O)OR105, -C(O)N(R105)2, - SO2N(R105), -N(R105)C(O)R105, -C(O)R105, -SR105, -S(O)R105, -SO2R105, -OCF3, -SR106, -SOR106, -SO2R106, - N(R105)SO2R105, halo, -CF3, NO2 y fenilo; siempre que cuando M es -N(R105)2, Z1 y Z2 son -CH2; Z1 es CH2, O, S, -N(R105), o, cuando M está ausente, H; Z2 es CH2, O, S o -N(R105); Q es O o S; W es P o S; en el que cuando W es S, Z1 y Z2 no son S; M' es H, alquilo, alquenilo o R106; en el que 1 a 4 radicales -CH2 del alquilo o alquenilo se reemplazan opcionalmente con un grupo heteroátomo seleccionado de O, S, S(O), SO2, o N(R105); y en el que cualquier hidrógeno en dicho alquilo, alquenilo o R106 se reemplaza opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en oxo, -OR105, -R105, -N(R105)2, -CN, -C(O)OR105, -C(O)N(R105)2, -SO2N(R105), - N(R105)C(O)R105, -C(O)R105, -SR105, -S(O)R105, -SO2R105, -OCF3, -SR106, -SOR106, -SO2R106, -N(R105)SO2R105, halo, -CF3 y NO2; R106 es un sistema de anillo monocíclico o bicíclico seleccionado del grupo que consiste en arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo y heterociclo; en el que cualquiera de dichos sistemas de anillo heteroarilo y heterociclo contiene uno o más heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en O, N, S, SO, SO2 y N(R105); y en el que dicho sistema de anillo está sustituido con 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, alquilo, alcoxi y -OC(O)alquilo; cada R105 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H o alquilo; en el que dicho alquilo está sustituido opcionalmente con un sistema de anillo seleccionado del grupo que consiste en arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo y heterociclo; en el que cualquiera de dichos sistemas de anillo heteroarilo y heterociclo contiene uno o más heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en O, N, S, SO, SO2 y N(R105); y en el que uno cualquiera de dichos sistemas de anillo está sustituido con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo, -OR105, -R105, -N(R105)2, -N(R105)C(O)R105, -CN, -C(O)OR105, - C(O)N(R105)2, halo y -CF3; cada R107 y R108 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; q es 0 ó 1; m es 0 ó 1; m' es 0 ó 1; m" es 0 ó 1; r es 0, 1, 2, 3 ó 4; t es 0 ó 1; Ra y Rb en cada aparición se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclo; en el que cada Ra y Rb, en cada aparición, está sustituido independientemente con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, nitro, halo, oxo, hidroxi, alcoxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, - SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), -N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo, -N(H)C(O)NH2, -N(H)C(O)N(H)(alquilo), - N(H)C(O)N(alquilo)2, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquiloNH2, -alquiloN(H)(alquilo), -alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(O)NH2, - alquiloN(H)C(O)N(H)(alquilo), -alquiloN(H)C(O)N(alquilo)2, -alquiloC(O)OH, -alquiloC(O)Oalquilo, - alquiloC(O)NH2, -alquiloC(O)N(H)(alquilo) y -alquiloC(O)N(alquilo)2 y Rc; alternativamente, Ra y Rb, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo seleccionado del grupo que consiste en heteroarilo y heterociclo; en el que cada uno del heteroarilo y heterociclo está sustituido independientemente con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, formilo, nitro, halo, oxo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, - S(alquilo), -SO2(alquilo), -N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo, -N(H)C(O)NH2, -N(H)C(O)N(H)(alquilo), - N(H)C(O)N(alquilo)2, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, cianoalquilo, formilalquilo, nitroalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquiloNH2, -alquiloN(H)(alquilo), - alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(O)NH2, -alquiloN(H)C(O)N(H)(alquilo), -alquiloN(H)C(O)N(alquilo)2, - alquiloC(O)OH, -alquiloC(O)Oalquilo, -alquiloC(O)NH2, -alquiloC(O)N(H)(alquilo), -alquiloC(O)N(alquilo)2 y Rc; y Rc es arilo, heteroarilo o heterociclo; en el 5 que cada Rc está sustituido independientemente con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), -N(H)C(O)alquilo, - N(alquilo)C(O)alquilo, -N(H)C(O)NH2, -N(H)C(O)N(H)(alquilo), -N(H)C(O)N(alquilo)2, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo, - C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquilo-NH2, -alquilo- N(H)(alquilo), -alquilo-N(alquilo)2, -alquilo-N(H)C(O)NH2, -alquilo-N(H)C(O)N(H)(alquilo), -alquilo- N(H)C(O)N(alquilo)2, -alquilo-C(O)OH, -alquilo-C(O)Oalquilo, -alquilo-C(O)NH2, -alquilo-C(O)N(H)(alquilo) y - alquilo-C(O)N(alquilo)2.

  12. 12.-

    AGENTES ANTIINFECCIOSOS

    (04/2011)

    Un compuesto o una de sus formas salinas, estereoisómeros, o tautómeros farmacéuticamente aceptables, el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (Vb): R 1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxialquilo, alcoxi-carbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilalquilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, alquinilo, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, arilsulfanilalquilo, arilsulfonilalquilo, carboxialquilo, cianoalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquenilo, (cicloalquil)alquilo, formilalquilo, haloalcoxialquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquilo, heteroarilsulfonilalquilo, heterociclo, hetero-cicloalquenilo, heterocicloalquilo, hidroxialquilo, nitroalquilo, RaRbN-, RaRbNalquil-, RaRbNC(O)alquil-, RaRbNC(O)Oalquil-, RaRbNC(O)NRcalquil-, RfRgC=N-, y RkO-, donde R 1 está sustituido con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, -(alquil)(ORc), -(alquil)(NRcRe), -SRc, -(O)Rc, -S(O)2Rc, -ORc, -N(Rc)(Re), -C(O)Rc, -C(O)ORc, y -C(O)NRcRe; R 4 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi, arilalcoxi, ariloxi, halo, hidroxi, RaRbN-, N3-, y ReS-, donde R 4 está sustituido con 0, 1, o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, nitro, ciano, -OH, -NH2, y -COOH; R 5 se selecciona del grupo que consiste en RaSO2N(Rf)-, RaSO2N(Rf)alquil-, RaRbNSO2N(Rf)-, y RaRbSO2N(Rf)alquil-; R 6 se selecciona independientemente en cada aparición del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, -(alquil)(ORk), -(alquil)(NRaRb), -SRa, -S(O)Ra, - S(O)2Ra, -ORk, -N(Ra)(Rb), -C(O)Ra, -C(O)ORa, y -C(O)NRaRb; donde cada R 6 está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, haloalquilo, ciano, nitro, -ORa, -NRaRb, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, y -NC(O)Ra; Ra y Rb, en cada aparición, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, alquilsulfanil-alquilo, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, cianoalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquil-alquenilo, formilalquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquilo, heterociclo, heterocicloalquenilo, heterocicloalquilo, hidroxi-alquilcarbonilo, nitroalquilo, RcRdN- , RcRdNalquil-, RcRdNC(O)alquil-, RcSO2-, RSO2alquil-, RcC(O)-, RcC(O)alquil-, RcOC(O)-, RcOC(O)alquil-, RcRdNalquilC(O)-, RcRdNC(O)-, RcRdNC(O)Oalquil-, y RcRdNC(O)N(Re)alquil-, donde Ra y Rb están sustituidos con 0, 1, o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, -(alquil)(ORc), -(alquil)(NRcRd), -SRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, -ORc, -N(Rc)(Rd), - C(O)Rc, -C(O)ORc, y -C(O)NRcRd; alternativamente, Ra y Rb, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de tres a seis miembros seleccionado del grupo que consiste en heteroarilo y heterociclo, donde el heteroarilo y el heterociclo están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, -(alquil)(ORc), -(alquil)(NRcRd), -alquilSO2NRcRd, -alquilC(O)NRcRd, -SRc, - S(O)Rc, -S(O)2Rc, -ORc, -N(Rc)(Rd), -C(O)Rc, -C(O)ORc, y -C(O)NRcRd; Rc y Rd, en cada aparición, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -NRfRh, - ORf, -CO(Rf), -SRf, -SORf, -SO2Rf, -C(O)NRfRh, -SO2NRfRh, -C(O)ORf, alquenilo, alquilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilo, arilalquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclo, y heterocicloalquilo; donde cada Rc y Rd está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, -(alquil)(ORf), - (alquil)(NRfRh), -SRf, -S(O)Rf, -S(O)2Rf, -ORf, -N(Rf)(Rh), -C(O)Rf, -C(O)ORf, -C(O)NRfRh, - C(O)N(H)NRfRh, -N(Re)C(O)ORf, -N(Re)SO2NRfRh, -N(Re)C(O)NRfRh, -alquilN(Re)C(O)ORf, - alquilN(Re)SO2NRfRh, y -alquilN(Re)C(O)NRfRh; alternativamente, Rc y Rd, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de tres a seis miembros seleccionado del grupo que consiste en heteroarilo y heterociclo, donde el heteroarilo y el heterociclo están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, -(alquil)(ORf), -(alquil)(NRfRh), -SRf, -S(O)Rf, -S(O)2Rf, -ORf, -N(Rf)(Rh), - C(O)Rf, -C(O)ORf, y -C(O)NRfRh; Re se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, y cicloalquilo; Rf, Rg, y Rh, en cada aparición, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, heterociclo, hetero-cicloalquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo; donde cada Rf, Rg y Rh está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, halo, oxo, nitro, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -OH, -O(alquilo), -NH2, - N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -S(alquilo), -S(O)(alquilo), -SO2alquilo, -alquil-OH, -alquil-O-alquilo, - alquilNH2, -alquilN(H)(alquilo), -alquilN(alquilo)2, -alquilS(alquilo), -alquilS(O)(alquilo), -alquilSO2alquilo, - N(H)C(O)NH2, -C(O)OH, -C(O)O(alquilo), -C(O)alquilo, -C(O)NH2, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), y -C(O)N(alquilo)2; alternativamente, Rf y Rg junto con el átomo de carbono al que están anclados, forman un anillo de tres a siete miembros seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo, cicloalquenilo, y heterociclo; alternativamente, Rf y Rh junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de tres a siete miembros seleccionado del grupo que consiste en heterociclo y heteroarilo; donde cada uno del heterociclo y heteroarilo está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, halo, oxo, nitro, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -OH, -O(alquilo), -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -S(alquilo), -S(alquilo), - S(O)(alquilo), -alquil-OH, -alquil-O-alquilo, -alquilNH2, -alquilN(H)(alquilo), -alquilS(alquilo), - alquilS(O)(alquilo), -alquilSO2alquilo, -alquilN(alquilo)2, -N(H)C(O)NH2, -C(O)OH, -C(O)O(alquilo), - C(O)alquilo, -C(O)NH2, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), y -C(O)N(alquilo)2; Rk se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, arilo, arilalquilo, cianoalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, formilalquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, nitroalquilo, RaRbNalquil-, RaOalquil-, RaRbNC(O)-, RaRbNC(O)alquilo, RaS-, RaS(O)-, RaSO2-, ReSalquil-, Ra(O)Salquil-, RaSO2alquil-, RaOC(O)-, RaOC(O)alquil-, RaC(O)-, y RaC(O)alquil-, donde cada Rk está sustituido con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, -(alquil)(ORc), -(alquil)(NRcRd), -SRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, - ORc, -N(Rc)(Rd), -C(O)Rc, -C(O)ORc, y -C(O)NRcRd; y m es 0, 1, 2, 3, o 4

  13. 13.-

    COMPUESTOS ANTIVIRALES

    (12/2010)

    Un compuesto, un tautómero del compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, donde el compuesto tiene la Fórmula II(a) o II(b), donde: 10 R 2 y R 3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxicarbonilo, y alcoxialquilaminocarbonilo; R 4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alcoxicarbonilo, y alcoxicarbonilalquilo; 15 R 7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, alcoxicarbonilalquilo, alcoxicarbonilalquilamino, cianoalcoxicarbonilalquilo, cianoalquilo, hidroxialquilo, morfolino, hidrazino, alquilaminoalcoxi, alcoxialquilamino, y arilo; R 9 se selecciona del grupo que consiste en arilalquilamino, N-[alquilarilamino(arilsulfanil)arilalquil]-N-[(alcoxicarbonil)alquil] amino, alcoxiarilalcoxi, haloarilalcoxi, nitroarilalcoxi, cianoarilalcoxi, ariloxialquilo, haloariloxialquilo, arilalcoxi, alquilarilalcoxi, haloalquilaril- aminocarbonilo, alquilaminoarilaminocarbonilo, y arilalcoxi; R 11 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, haloariloxi, y alquilo; R 12 se selecciona del grupo que consiste en arilsulfanilo, arilsulfinilo, ariloxi, arilaminocarbonilo, arilo, alcoxiarilo, arilalcoxi, y alquilcarbonilaminoarilo; donde R 12 está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R 16 ; R 16 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, amino, alquilcarbonilamino, alquilheteroarilcarbonilamino, heteroarilcarbonilamino, hidroxiheteroarilcarbonilamino, hidroxialquilheteroarilcarbonilamino, heteroarilcarbonilaminoalquilcarbonilamino, heteroarilalquilcarbonilamino, ariloxiarilalquilcarbonilamino, alilaminocarbonilo, alcoxicarbonilo, hidroxialquilo, arilaminocarbonilo, hidroxiarilaminocarbonilo, alcoxialquilo, alcoxiarilaminocarbonilo, azidoalquilo, alquilaminoarilsulfoniloxi, alquilsulfoniloxi, arilalquilsulfoniloxi, alcoxicarbonilalcoxi, hidroxicarbonilalcoxi, cicloalquilcarbonilamino,arilalcoxicarbonilheterociclocarbonilamino, ariloxi, iminoalquilo, alquiltiona, arilalquilcarbonilamino, alquilariloxialquilcarbonilamino, arilalcoxialquilcarbonilamino, heteroarilcarbonilaminoalquilcarbonilamino, heteroarilalquilcarbonilamino, alquilcarbonilheterociclocarbonilamino, amino, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alcoxialquilaminocarbonilo, hidroxiiminoalquilo, heteroarilo sustituido con alquilo, y heteroarilo; R 13 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, alquilcarbonilaminoarilsulfonilo, aminoarilsulfanilo, arilalcoxi, haloarilalcoxi, alquilcarbonilaminoariloxi, alquilaminoariloxi, hidroxiariloxi, alquilaminocarbonilarilalcoxi, y alquilcarbonilaminoarilalcoxi

  14. 14.-

    COMPOSICION PARA INHIBIR LA PROTEASA DEL VIH

    (04/2010)

    Un compuesto de fórmula (I),

  15. 15.-

    PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE PROTEASA RETROVIRALES

    (05/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07F5/02, A61P31/18, C07D417/12, A61K31/426, C07D303/36, C07D277/34, C07D277/28, C07D277/42, C07D413/12, C07D277/24, C07D263/32.

    Una combinación de un compuesto que es (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-metil-N-((2-isopropil-4-tiazolil)metil)amino)carbonil)-valinil)amino-2-(N-((5-tiazolil)-metoxicarbonil)amino-1,6-difenil-3-hidroxihexano o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un inhibidor de transcriptasa inversa.

  16. 16.-

    INHIBIDORES DE PROTEASA RETROVIRAL.

    (07/2003)
    Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07F5/02, A61P31/18, C07D417/12, A61K31/426, C07D303/36, C07D277/34, C07D277/28, C07D277/42, C07D413/12, C07D277/24, C07D263/32.

    Una combinación de un Compuesto de Fórmula A1, en la que **(Fórmula)** R1 es 4-tiazolilo 2-monosustituido o 4-oxazolilo 2-monosustituido, donde el sustituyente es etilo o isopropilo, n es1, R2 es hidrógeno, R3 es isopropilo; R4 es fenilo; R5 es hidrógeno; R6 es hidrógeno; R7 es 5-tiazolilo, 5-oxazolilo, 5-isotiazolilo o 5-isoxazolilo; X es hidrógeno e Y es -OH, y Z es N(R8), donde R8 esmetilo, ounasal farmacéuticamente aceptable del mismo y otro inhibidor de proteasa retroviral.

  17. 17.-

    USO DE RITONAVIR (MABT - 538) PARA MEJORAR LAS FARMACOCINETICAS DE FARMACOS METABOLIZADOS POR EL CITOCROMO P450 EN UN PROCEDIMIENTO PARA TRATAR EL SIDA

    (05/2003)
    Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: A61K38/06.

    SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA MEJORAR LAS FARMACOCINETICAS DE UN FARMACO QUE ES METABOLIZADO POR LA CITOCROMO P450 MONOOXIGENASA.

  18. 18.-

    PRODUCTOS INTERMEDIARIOS PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES.

    (11/2002)
    Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07D417/12, C07D303/36, A61K31/425, C07D277/28, C07D277/24.

    SE PRESENTA UNA COMPOSICION INHIBIDORA DE PROTEASAS RETROVIRALES DE LA FORMULA (A) PARA SU USO EN COMBINACION CON OTROS AGENTES FARMACOLOGICOS ACTIVOS PARA EL TRATAMIENTO DE UN HUMANO INFECTADO POR EL VIH. TAMBIEN SE PRESENTAN PRODUCTOS INTERMEDIOS Y PROCEDIMIENTOS UTILES EN LA MANUFACTURA DEL COMPUESTO DE LA FORMULA (A).

  19. 19.-

    COMPUESTOS INHIBIDORES DE PROTEASA RETROVIRAL.

    (10/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: A61K31/415, C07D207/26, C07D207/40, C07D263/22, C07D241/08, C07D233/32, C07D239/22, C07D239/10.

    LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), COMO INHIBIDOR DE LA PROTEASA DE VIH. SE DESCRIBEN ASIMISMO METODOS Y COMPOSICIONES PARA INHIBIR LA INFECCION POR VIH.

  20. 20.-

    COMPONENTES INHIBIDORES DE PROTASA RETROVIRAL

    (10/1998)
    Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07D303/04, C07D303/36, C07D213/40, C07D211/44, C07D295/26, C07D215/14, C07D211/34, C07D213/56, C07D215/18, C07D295/145, C07D303/23.

    UN COMPONENTE INHIBIDOR DE PROTASA RETROVIRAL DE LA FORMULA A-X-B O SU SAL ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE, SUS PRODUCTOS O ESTERES, EN DONDE X ES UN GRUPO ENLAZADOR; A ES AMINO SUSTITUIDO, CARBONIL SUSTITUIDO, IMINO FUNCIONALIZADO, ALQUIL FUNCIONALIZADO, ACIL FUNCIONALIZADO, HETEROCICLICO FUNCIONALIZADO O ALQUIL(HETEROCICLICO) FUNCIONALIZADO; Y B ES CARBONIL SUSTITUIDO INDEPENDIENTEMENTE DEFINIDO COMO EN ESTO; AMINO SUSTITUIDO INDEPENDIENTEMENTE DEFINIDO COMO EN ESTO, IMINO FUNCIONALIZADO INDEPENDIENTEMENTE DEFINIDO COMO EN ESTO, ALQUIL FUNCIONALIZADO INDEPENDIENTEMENTE DEFINIDO COMO EN ESTO, ACIL FUNCIONALIZADO INDEPENDIENTEMENTE DEFINIDO COMO EN ESTO, HETEROCICLICO FUNCIONALIZADO INDEPENDIENTEMENTE DEFINIDO COMO EN ESTO O ALQUIL(HETEROCICLICO) FUNCIONALIZADO INDEPENDIENTEMENTE DEFINIDO COMO EN ESTO.

  21. 21.-

    COMPUESTOS QUE INHIBEN LAS PROTEASAS RETROVIRALES.

    (02/1997)
    Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07F5/02, C07D417/12, A61K31/425, A61K31/42, C07D277/28, C07D277/42, C07D413/12, C07D277/24, C07D263/32, C07D275/02, C07D261/08.

    DESCUBRIMIENTO DE UN COMPUESTO INHIBIDOR DE LA PROTEASA RETROVIRAL DE FORMULA (A).

  22. 22.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2,5-DAMINO-3-HIDROXIHEXANOS SUSTITUIDOS, UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES.

    (01/1996)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOT LABORATORIES. Clasificación: C07D417/12, C07D213/40, C07D277/28, C07D277/42, C07D213/30, C07D213/56, C07D277/30, C07D295/20, C07K5/06226.

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2,5-DIAMINO-3-HIDROXIHEXANOS SUSTITUIDOS, UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES. EL PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) (X ES -CH(OH)CH 2 -) COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN PUESTO DE FORMULA (III) O UN DERIVADO ACTIVO DEL MISMO, SEGUIDO DE REACCION DEL PRODUCTO RESULTANTE. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES, ESPECIALMENTE COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS VIH. CONSECUENTEMENTE ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES RETROVIRALES, ESPECIALMENTE INFECCIONES DE VIH. *FIG*.