29 inventos, patentes y modelos de KELDENICH,JORG

  1. 1.-

    N-fenetiltriazolonacetamidas sustituidas y su uso

    (05/2015)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) o alquinilo (C2-C6), cada uno de los cuales puede estar mono o disustituido con radicales idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste en flúor, cloro, ciano, difluorometilo, trifluorometilo, oxo, hidroxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, alcoxi (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6) y fenilo, donde cicloalquilo (C3-C6) puede estar sustituido hasta dos veces con radicales idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste en flúor, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), oxo, hidroxi, trifluorometoxi y alcoxi (C1- C4) y donde fenilo puede estar sustituido hasta tres veces con radicales idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), hidroxi, hidroximetilo, difluorometoxi, trifluorometoxi, alcoxi (C1-C4), alcoximetilo (C1-C4), hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo (C1-C4), aminocarbonilo, monoalquilaminocarbonilo (C1-C4) y dialquilaminocarbonilo (C1-C4), o representa cicloalquilo (C3-C6) que puede estar mono o disustituido con radicales idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste en flúor, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), oxo, hidroxi, trifluorometoxi y alcoxi (C1- C4), R2 representa fenilo o tienilo que pueden estar mono o disustituidos con radicales idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), hidroxi, trifluorometoxi y alcoxi (C1-C4), R3A, R3B y R3C independientemente unos de otros representan hidrógeno, flúor, cloro, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), difluorometoxi, trifluorometoxi o alcoxi (C1-C4), pero donde al menos uno de los radicales R3A, R3B, R3C es diferente de hidrógeno, y L representa un grupo de fórmula**Fórmula** o en las que * designa el punto de unión al átomo de N adyacente ** designa el punto de unión al anillo de fenilo, n significa el número 0, 1 o 2, R4 significa hidrógeno o metilo, R5 significa un grupo de fórmula -O-C(≥O)-NR7AR7B, -NR8-C(≥O)-NR7AR7B, -NR8-SO2-NR7AR7B, -NR8- C(≥O)-R9, -NR8-SO2-R10 o -NR8-C(≥O)-OR10 en las que R7A y R7B independientemente uno de otro representan hidrógeno, alquilo (C1-C6) o cicloalquilo (C3-C6) o, junto con el átomo de nitrógeno al que ambos están unidos, forman un heterociclo de 4 a 6 miembros que puede contener otro heteroátomo de anillo del grupo que consiste en N, O y S y que puede estar mono o disustituido con radicales idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste en flúor, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), hidroxi y oxo, R8 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R9 representa hidrógeno, alquilo (C1-C6) o cicloalquilo (C3-C6), y R10 representa alquilo (C1-C6) o cicloalquilo (C3-C6), y R6 tiene el significado de R5 dado anteriormente o significa hidroxi, y sus sales, solvatos y solvatos de las sales.

  2. 2.-

    Dihidropirazolonas sustituidas para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares y hematológicas

    (01/2015)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo heteroarilo de fórmula**Fórmula** en las que * significa los puntos de unión con el anillo de dihidropirazolona, A significa en cualquier aparición individual C-R4 o N, representando como máximo dos miembros de anillo A al mismo tiempo N, en donde R4 en cada caso individual, independientemente uno de otro, representa hidrógeno o un sustituyente seleccionado del grupo de flúor, cloro, bromo, ciano, nitro, alquilo (C1-C6), hidroxi, alcoxi (C1-C6), trifluorometoxi, amino, mono-alquil (C1-C6)-amino, di-alquil (C1-C6)-amino, hidroxicarbonilo y alcoxi (C1- C6)-carbonilo, pudiendo estar por su parte sustituido el citado resto alquilo (C1-C6) hasta tres veces, iguales o distintas, con flúor, cloro, bromo, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, alcoxi (C1-C4), amino, monoalquil (C1- C4)-amino, di-alquil (C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo y/o alcoxi (C1-C4)-carbonilo, y E significa O, S o N-R5, en donde R5 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6), R2 representa un grupo heteroarilo de fórmula**Fórmula** en la que significa los puntos de unión con el anillo de dihidropirazolona, G significa respectivamente C-R6 o N, no representando N más de uno de los dos miembros de anillo G, en donde R6 en cada caso individual, independientemente uno de otro, representa hidrógeno o un sustituyente seleccionado del grupo de flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, -C(≥O)-OR10, -C(≥O)- NR11R12, -O-C(≥O)-R13, -O-C(≥O)-NR14R15, -NR16-C(≥O)-R17, -NR18-C(≥O)-OR19, -NR20-C(≥O)- NR21R22, -NR23-SO2-R24, -OR28 y -NR30R31, en donde (i) alquilo (C1-C6) puede estar sustituido por su parte de una a tres veces, iguales o distintas, con restos seleccionados del grupo de flúor, cloro, bromo, ciano, cicloalquilo (C3-C6), heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, -C(≥O)-OR10, -C(≥O)-NR11R12, -O-C(≥O)-R13, - O-C(≥O)-NR14R15, -NR16-C(≥O)-R17, -NR18-C(≥O)-OR19, -NR20-C(≥O)-NR21R22, -NR23-SO2-R24, -OR28 y -NR30R31, pudiendo estar sustituidos los restos cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo y heteroarilo recién citados por su parte respectivamente hasta dos veces, iguales o distintas, con flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1-C4), trifluorometoxi, oxo, amino, mono-alquil (C1-C4)- amino, di-alquil (C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo y/o alcoxi (C1-C4)-carbonilo, (ii) cicloalquilo (C3-C6), heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, fenilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros pueden estar reemplazados por su parte respectivamente una o dos veces, iguales o distintas, con flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1-C4), trifluorometoxi, oxo, amino, mono-alquil (C1-C4)-amino, di-alquil (C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo y/o alcoxi (C1-C4)-carbonilo, (iii) R10, R11, R13, R14, R17, R19, R21, R24, R28 y R30 independientemente uno de otro en cada aparición individual representan un resto seleccionado del grupo de hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3- C6), heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, fenilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros, pudiendo estar reemplazados cicloalquilo (C3-C6), heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, fenilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros por su parte respectivamente hasta tres veces, iguales o distintas, con flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1-C4), trifluorometoxi, oxo, amino, mono-alquil (C1-C4)-amino, di-alquil (C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo y/o alcoxi (C1-C4)-carbonilo y alquilo (C1-C6) puede estar sustituido de una a tres veces, iguales o distintas, con flúor, cloro, bromo, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, alcoxi (C1-C4), amino, mono-alquil (C1-C4)-amino, di-alquil (C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo, alcoxi (C1-C4)-carbonilo, cicloalquilo (C3-C6), heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, fenilo y/o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, (iv) R12, R15, R16, R18, R20, R22, R23 y R31 independientemente uno de otro en cada aparición individual representan un resto seleccionado del grupo de hidrógeno y aquilo (C1-C6), pudiendo esatr sustituido alquilo (C1-C6) una o dos veces, iguales o distintas, con flúor, cloro, bromo, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, alcoxi (C1-C4), amino, mono-alquil (C1-C4)-amino, di-alquil (C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo y/o alcoxi (C1-C4)-carbonilo, y/o en donde (v) R11 y R12, R14 y R15, R16 y R17, R18 y R19, R20 y R21, R21 y R22, R23 y R24 así como R30 y R31 pueden formar respectivamente en pares junto con los átomos a los que están unidos, un anillo heterocicloalquilo de 5 ó 6 miembros, que puede estar sustituido una o dos veces, iguales o distintas, con flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1-C4), trifluorometoxi, oxo, amino, mono-alquil (C1-C4)- amino, di-alquil (C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo y/o alcoxi (C1-C4)- carbonilo, y J significa O o S, y R3 representa hidrógeno o metilo, así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.

  3. 3.-

    Profármacos de dipeptoides y su uso

    (10/2014)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que RPD representa un grupo de fórmula**Fórmula** en los que significa el punto de unión con el átomo de O respectivo, L1 significa alcan-(C2-C4)-diílo de cadena lineal, L2 significa alcan-(C1-C3)-diílo de cadena lineal, R1 y R3 son iguales o distintos y significan independientemente uno de otro hidrógeno o metilo (alanina), propan-2-ilo (valina), propan-1-ilo (norvalina), 2-metilopropan-1-ilo (leucina), 1-metilopropan-1-ilo (isoleucina), butan-1-ilo (norleucina), terc-butilo (2-terc-butilglicina), fenilo (2-fenilglicina), bencilo (fenilalanina), p-hidroxibencilo (tirosina), indol-3-il-metilo (triptófano), imidazol-4-ilmetilo (histidina), hidroximetilo (serina), 2-hidroxietilo (homoserina), 1-hidroxietilo (treonina), mercaptometilo (cisteína), metilotiometilo (s-metilocisteína), 2-mercaptoetilo (homocisteína), 2-metilotioetilo (metionina), carbamoilmetilo (asparagina), 2-carbamoiletilo (glutamina), carboximetilo (ácido aspártico), 2-carboxietilo (ácido glutámico), 4-aminobutan-1-ilo (lisina), 4-amino-3-hidroxibutan-1-ilo (hidroxilisina), 3-aminopropan-1- ilo (ornitina), 2-aminoetilo (ácido 2,4-diaminobutírico), aminometilo (ácido 2,3-diaminopropiónico), 3- guanidinopropan-1-ilo (arginina), 3-ureidopropan-1-ilo (citrulina), R2 y R4 significan independientemente uno de otro hidrógeno o metilo, o R1 y R2 o R3 y R4 están unidos respectivamente entre sí y juntos forman con el átomo al que están unidos conjuntamente, un carbociclo saturado de 3 a 6 miembros, R5 significa hidrógeno o alquilo (C1-C4),

  4. 4.-

    Profármacos dipeptoides y su uso

    (03/2014)

    Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que RA representa un grupo de fórmula **Fórmula** en las que * significa el sitio de unión con el átomo de O, L1 y L2 significan independientemente entre sí un enlace o -CH2-, R1, R2 y R3 significan independientemente entre sí hidrógeno o metilo, R4 y R6 son iguales o distintos y significan independientemente entre sí hidrógeno o metilo (alanina), propan-2-ilo (valina), propan-1-ilo (norvalina), 2-metil-propan-1-ilo (leucina), 1-metil-propan-1-ilo (isoleucina), butan-1-ilo (norleucina), terc-butilo (2-terc-butilglicina), fenilo (2-fenilglicina), bencilo (fenilalanina), p-hidroxibencilo (tirosina), indol-3-ilmetilo (triptófano), imidazol-4-ilmetilo (histidina), hidroximetilo (serina), 2-hidroxietilo (homoserina), 1-hidroxietilo (treonina), mercaptometilo (cisteína), metiltiometilo (S-metilcisteína), 2-mercaptoetilo (homocisteína), 2-metiltioetilo (metionina), carbamoilmetilo (asparagina), 2-carbamoiletilo (glutamina), carboximetilo (ácido aspártico), 2-carboxietilo (ácido glutámico), 4-aminobutan-1-ilo (lisina), 4- amino-3-hidroxi-butan-1-ilo (hidroxilisina), 3-amino-propan-1-ilo (ornitina), 2-aminoetilo (ácido 2,4- diaminobutírico), aminometilo (ácido 2,3-diaminopropiónico), 3-guanidino-propan-1-ilo (arginina), 3-ureido- propan-1-ilo (citrulina), R5 y R7 significan independientemente entre sí hidrógeno o metilo, L3 significa alcano C2-C4-diilo de cadena lineal o ramificada que está sustituido además con amino, R8, R9 y R10 significan independientemente entre sí hidrógeno o metilo.

  5. 5.-

    Dihidropirazolonas sustituidas para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares y hematológicas

    (09/2013)

    Compuesto de la formula (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo heteroarilo de la fórmula **Fórmula** en las que * significa el sitio de unión con el anillo de dihidropirazolona y R4 significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroximetilo, alcoxi (C1-C4),trifluorometoxi, hidroxicarbonilo o alcoxi (C1-C4)-carbonilo, R2 representa un grupo heteroarilo de la fórmula **Fórmula**

  6. 6.-

    1,4-Diaril-dihidropirimidin-2-onas y su uso como inhibidores de elastasa de neutrófilos humanos

    (08/2013)

    Compuestos de fórmula general (I) en la que A representa un fenilo o un anillo piridilo, R1 y R3 cada uno representa hidrógeno, R2 representa flúor, cloro, bromo, nitro o ciano, R4 representa ciano, hidroxicarbonilo, furilcarbonilo, piridilcarbonilo, alquil C1-C4 carbonilo o alcoxi C1-C4 carbonilo , en el que alquil C1-C4 carbonilo y alcoxi C1-C4 carbonilo pueden estar sustituidos con un radical seleccionado entre el grupo que consiste en hidroxi, alcoxi C1-C4, alcoxi C1-C4 carbonilo, hidroxicarbonilo, mono- y dialquil C1-C4 amino, R5 representa metilo, R6 representa - un grupo de fórmula -T-U en la que T representa un grupo -CH2- y U representa • fenilo, furilo u oxazolilo cada uno de los cuales está sustituido con uno o dos radicales seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, alquilo C1-C4 y un grupo de fórmula -V-W en la que V representa un enlace, un grupo -CH2- o un grupo -CH≥CH- y W representa un grupo alcoxicarbonilo C1-C4 o hidroxicarbonilo, • un grupo de fórmula -C(≥O)-NH-SO2-Rb en la que Rb representa alquilo C1-C4 que puede estar sustituido con trifluorometilo o Rb representa fenilo que puede estar sustituido con alquilo C1-C4, flúor, cloro, bromo, ciano, nitro o trifluorometilo, o • un grupo de fórmula -C(≥O)-NHRd en la que Rd representa fenilo que puede estar sustituido con alcoxicarbonilo C1-C4 o hidroxicarbonilo, o R6 representa - cicloalquilo C3-C6 que puede estar sustituido con hasta dos radicales seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C4, hidroxi, oxo, alcoxi C1-C4 carbonilo e hidroxicarbonilo, o - un grupo -CH≥CH- que está sustituido con alcoxi C1-C4 carbonilo o hidroxicarbonilo, R7 representa trifluorometilo o nitro.

  7. 7.-

    Derivados de pirimidinona como agentes terapéuticos contra procesos inflamatorios agudos y crónicos, isquémicos y de remodelación

    (07/2013)

    Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula** en la que A representa un anillo fenilo o piridilo, R1, R2 y R3 representan de forma independiente entre ellos hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo-C1-C6, hidroxi oalcoxi-C1-C6, en los que el alquilo-C1-C6 y el alcoxi-C1-C6 pueden estar además sustituidos con uno a tres radicalesidénticos o diferentes seleccionados del grupo formado por halógeno, hidroxi y alcoxi-C1-C4, R4 representa trifluorometilcarbonilo, alquilcarbonilo-C1-C6, alcoxicarbonilo-C1-C6, alquenoxicarbonilo-C1-C6,hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, mono- o di-alquilaminocarbonilo-C1-C4, arilaminocarbonilo-C6-C10, arilcarbonilo,heteroarilocarbonilo, heterociclilcarbonilo, heteroarilo, heterociclilo o ciano, en los que el alquilcarbonilo-C1-C6, elalcoxicarbonilo-C1-C6, el mono- y el di-alquilaminocarbonilo-C1-C4 pueden estar además sustituidos con uno a tresradicales idénticos o diferentes seleccionados del grupo formado por cicloalquilo-C3-C8, hidroxi, alcoxi-C1-C4,alcoxicarbonilo-C1-C4, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, mono- y di-alquilaminocarbonilo-C1-C4, alquilcarbonilamino-C1-C4, (alquilcarbonil-C1-C4)alquilamino-C1-C4, ciano, amino, mono- y di-alquilamino-C1-C4, heteroarilo, heterociclilo ytri-(alquil-C1-C6)-sililo y en los que el heteroarilocarbonilo, el heterociclilcarbonilo, el heteroarilo y el heterociclilopueden además estar sustituidos con alquilo-C1-C4, R5 representa alquilo-C1-C4, que puede estar sustituido con uno a tres radicales idénticos o diferentes, seleccionadodel grupo compuesto por halógeno, hidroxi, alcoxi-C1-C6, alquenoxi-C1-C6, alquiltio-C1-C6-, amino, mono- y dialquilamino-C1-C6, arilamino, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo-C1-C6 y el radical -O-alquil-C1-C4-O-alquilo-C1-C4.

  8. 8.-

    3,5-Diciano-2-tiopiridinas ciclicamente sustituidas y su uso

    (05/2013)

    Compuesto de fórmula (I) en la que el anillo A representa ciclopentilo, ciclohexilo, ciclopent-2-en- 1-ilo, ciclopent-3-en-1-ilo, ciclohex-2-en-1-ilo o ciclohex-3-en-1-ilo, representa un heterociclo saturado, enlazado por C, de 5 ó 6 miembros que contiene un miembro deanillo de la serie N-R3 u O, o representa un heterociclo saturado, enlazado por C de fórmulade los queciclopentilo, ciclohexilo, ciclopentenilo así como ciclohexenilo pueden estar sustituidos una o dos veces, de maneraigual o distinta con un resto seleccionado de la serie alquilo (C1-C4), hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), amino, mono-alquil-(C1-C4)-amino y di-alquil-(C1-C4)-amino, pudiendo estar sustituidos los restos alquilo (C1-C4) y alcoxilo (C1-C4)mencionados por su parte una o dos veces, de manera igual o distinta con hidroxilo, alcoxilo (C1-C4) y/o cicloalquilo(C3-C5), * significa el sitio de unión con el anillo de piridina y R3 significa hidrógeno, alquilo (C1-C4) que puede estar sustituido una o dos veces, de manera igual o distinta conhidroxilo, alcoxilo (C1-C4), aciloxilo (C1-C4) y/o cicloalquilo (C3-C5), o acilo (C1-C4) que puede estar sustituido conhidroxilo o alcoxilo (C1-C4), R1 representa fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros con hasta tres heteroátomos de anillo de la serie N, O y/o S,que están sustituidos respectivamente(i) una o dos veces, de manera igual o distinta con un resto seleccionado de la serie flúor, cloro, ciano,alquilo (C1-C4), amino, mono-alquil-(C1-C4)-amino, di-alquil-(C1-C4)-amino, alcoxi-(C1-C4)-carbonilo,carboxilo y carbamoílo y/o (ii) con morfolino, N'-alquil-(C1-C4)-piperazino o un grupo de fórmula -L-R4, en la que L significa un enlace o NH y R4 significa fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros con hasta tres heteroátomos de anillo de la serie N, O y/oS que pueden estar sustituidos respectivamente de una a tres veces, de manera igual o distinta con unresto seleccionado de la serie flúor, cloro, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, alcoxilo (C1-C4),trifluorometoxilo, alcoxi-(C1-C4)-carbonilo y carboxilo.

  9. 9.-

    Cianopiridinas condensadas y su uso

    (04/2013)

    Compuesto de fórmula (I), en la que el anillo Q representa un grupo de fórmula en la que * significa respectivamente el sitio de unión al átomo C2, significa respectivamente el sitio de unión al átomo C3, R3 representa hidrógeno o metilo, R4 representa hidrógeno o metilo, R5 representa hidrógeno o metilo, X representa S u O, R1 representa fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros.

  10. 10.-

    4-amino-3,5-diciano-2-tiopiridinas sustituidas y su uso

    (03/2013)

    Compuesto de fórmula (I) en la que el anillo A representa un heterociclo saturado, de 4 a 7 miembros, enlazado con N, que puede contener otroheteroátomo de anillo de la serie N, O y S y que puede estar sustituido(i) hasta cinco veces, de manera igual o distinta, con alquilo (C1-C4), que por su parte puede estarsustituido una o dos veces, de manera igual o distinta, con oxo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), amino,mono-alquil(C1-C4)amino, di-alquil(C1-C4)amino y/o cicloalquilo (C3-C6), y/o (ii) una o dos veces, de manera igual o distinta, con oxo, tioxo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), amino, mono-alquil(C1-C4)amino, di-alquil(C1-C4)amino y/o cicloalquilo (C3-C6), R1 representa arilo (C6-C10) o heteroarilo de 5 a 10 miembros con hasta tres heteroátomos de anillo de laserie N, O y/o S, que pueden estar sustituidos respectivamente (i) una o dos veces, de manera igual o distinta, con un resto seleccionado de la serie halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C6), amino, mono-alquil(C1-C6)amino,di-alquil(C1-C6)amino, mono-alquenil(C2-C6)amino, carboxilo, alcoxi(C1-C6)carbonilo, carbamoílo,mono-alquil(C1-C6)aminocarbonilo y di-alquil(C1-C6)aminocarbonilo y/o (ii) con pirrolidino, piperidino, morfolino, piperazino, N'-alquil-(C1-C4)-piperazino o un grupo de fórmula-L-R3, en la que L significa un enlace, NH u O y R3 significa fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros con hasta tres heteroátomos de anillo de laserie N, O y/o S, que pueden estar sustituidos respectivamente de una a tres veces, de maneraigual o distinta, con un resto seleccionado de la serie halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6),trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C6), difluorometoxilo, trifluorometoxilo, amino,mono-alquil(C1-C6)amino, di-alquil(C1-C6)amino, alcoxi(C1-C6)carbonilo y carboxilo, y R2 representa hidrógeno o representa alquilo (C1-C6) o alcoxilo (C1-C6), que pueden estarsustituidos respectivamente con hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), carboxilo, alcoxi(C1-C4)carbonilo ohasta tres veces con flúor.

  11. 11.-

    1,4-diaril-dihidropirimidin-2-onas y su uso como inhibidores de elastasa de neutrófilos humanos

    (01/2013)

    Compuestos de fórmula general (I), en la que A representa un fenilo o un anillo piridilo, R1 y R3 cada uno representa hidrógeno, R2 representa flúor, cloro, bromo, nitro o ciano, R4 representa -alquilo C1-C4 que puede estar sustituido con hasta dos radicales seleccionadosindependientemente del grupo que consiste en hidroxi, alcoxicarbonilo C1-C4 e hidroxicarbonilo, -cicloalquilcarbonilo C3-C6 que puede estar sustituido con hasta dos radicales seleccionadosindependientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C4, hidroxi, oxo, alcoxicarbonilo C1-C4 ehidroxicarbonilo.

  12. 12.-

    Imidazotriazinonas sustituidas con fenilo en la posición 2 como inhibidores de fosfodiesterasas

    (05/2012)

    Compuestos de la fórmula (V) **Fórmula** en la que R1 representa metilo, R2 representa propilo, R5 representa hidrógeno y R6 en la posición 1 representa etoxi y el grupo SO2CI en la posición 4.

  13. 13.-

    Arilimidazolonas y ariltriazolonas sustituidas como inhibidores de receptores de vasopresina

    (05/2012)

    Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa N o C-R4, en el que R4 significa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R1 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) o alquinilo (C2-C6), que pueden estar sustituidos respectivamente deuna a tres veces, de forma igual o distinta, con restos seleccionados de la serie halógeno, ciano, oxo, trifluorometilo,cicloalquilo (C3-C7), fenilo, -OR10, -NR11R12, -C(≥O)-OR13 y -C(≥O)-NR14R15, en los que(i) el cicloalquilo (C3-C7) puede estar sustituido hasta dos veces de forma igual o distinta con alquilo (C1-C4),oxo, hidroxilo, alcoxi (C1-C4) y/o amino, (ii) el fenilo puede estar sustituido hasta tres veces, de forma igual o distinta, con restos seleccionados de laserie halógeno, ciano, nitro, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroxilo, hidroximetilo, alcoxi (C1-C4), trifluorometoxi,alcoxi (C1-C4)-metilo, hidroxicarbonilo, alcoxi (C1-C4)-carbonilo, aminocarbonilo, monoalquil (C1-C4)-aminocarbonilo y dialquil (C1-C4)-aminocarbonilo, (iii) R10, R11, R12, R13, R14 y R15 significan independientemente entre sí en cada aparición individual hidrógeno,alquilo (C1-C6) o cicloalquilo (C3-C7), en los que el alquilo (C1-C6) puede estar sustituido a su vez hasta dos veces, de forma igual o distinta, con amino, hidroxilo,alcoxi (C1-C4), hidroxicarbonilo y/o alcoxi (C1-C4)-carbonilo y el cicloalquilo (C3-C7) puede estar sustituido a su vez hasta dos veces, de forma igual o distinta, con alquilo (C1-C4), oxo, hidroxilo, alcoxi (C1-C4) y/o amino, y/o (iv) R11 y R12, así como R14 y R15, forman respectivamente por parejas, junto con el átomo de nitrógeno al queestán unidos, un heterociclo de 4 a 7 miembros que puede contener un heteroátomo adicional de la serie N, O yS y estar sustituido hasta dos veces, de forma igual o distinta, con alquilo (C1-C4), oxo, hidroxilo, alcoxi (C1-C4)y/o amino, o R1 representa cicloalquilo (C3-C7) que puede estar sustituido hasta dos veces, de forma igual o distinta, con alquilo(C1-C4), alcoxi (C1-C4), hidroxilo, amino y/u oxo, R2 representa fenilo, naftilo, tienilo, benzotienilo, furilo o benzofurilo, que pueden estar sustituidos respectivamentede una a tres veces, de forma igual o distinta, con restos seleccionados de la serie halógeno, ciano, nitro, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroxilo, alcoxi (C1-C4), trifluorometoxi y fenilo, en los que el resto fenilo citado por último puede estar sustituido hasta dos veces, de forma igual o distinta, conrestos seleccionados de la serie halógeno, ciano, nitro, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroxilo, alcoxi (C1-C4),trifluorometoxi, hidroxialquilo (C1-C4) y alquil (C1-C4)-tio, L1 representa un grupo de fórmula -(CR5AR5B)m-, en la que m significa el número 1, 2 ó 3 y R5A y R5B significan independientemente entre sí hidrógeno o alquilo (C1-C4)

  14. 14.-

    Pirrolo[2,3-B]- y pirazolo[3,4-B]piridinas sustituidas como ligandos del receptor de adenosina

    (04/2012)

    Compuesto de fórmula (I) en la que o bien A representa CR4 o N, en el que R4 representa alcoxi (C1-C4) -carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil (C1-C4) -aminocarbonilo o di-alquil (C1-C4) aminocarbonilo, y B representa NR5, en el que R5 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), en el que alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con un sustituyente alcoxi (C1-C4) -carbonilo, X representa O o S, R1 representa arilo (C6-C10) o heteroarilo de 5 a 10 miembros, en el que arilo (C6-C10) y heteroarilo de 5 a 10 miembros pueden estar sustituidos con 1 ó 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C6), amino, mono-alquil (C1-C6) -amino, di-alquil (C1-C6) -amino, hidroxicarbonilo, alcoxi (C1-C6) -carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil (C1-C6) -aminocarbonilo, di-alquil (C1-C6) -amino-carbonilo, pirrolidino, piperidino, morfolino, piperazino y N'-alquil (C1-C4) -piperazino, fenilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros, en el que fenilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), difluorometilo, trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C6), difluorometoxilo, trifluorometoxilo, amino, mono-alquil (C1-C6) -amino, di-alquil (C1-C6) -amino, hidroxicarbonilo y alcoxi (C1-C6) -carbonilo, R2 representa cicloalquilo (C5-C6), heterociclilo de 5 ó 6 miembros, fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, en el que cicloalquilo (C5-C6) puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de alquilo (C1-C6), hidroxilo, oxo, alcoxilo (C1-C6), amino, mono-alquil (C1-C6) -amino y di-alquil (C1-C6) -amino, en el que alquilo (C1-C6) y alcoxilo (C1-C6) pueden estar sustituidos con 1 ó 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de hidroxilo, alcoxilo (C1-C4) y cicloalquilo (C3-C7), en el que cicloalquilo (C3-C7) por su parte puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de alquilo (C1-C4), hidroxilo, oxo y alcoxilo (C1-C4), y en el que heterociclilo de 5 ó 6 miembros puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de oxo, tioxo, hidroxilo, alquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C6), alquil (C1-C6) carbonilo, amino, mono-alquil (C1-C6) -amino, di-alquil (C1-C6) -amino y cicloalquilo (C3-C7), en el que alquilo (C1-C6) puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de flúor, oxo, hidroxilo, trifluorometilo, alcoxilo (C1-C4), alquil (C1-C4) -carboniloxilo, amino, mono-alquil (C1-C4) -amino, di-alquil (C1-C4) -amino y cicloalquilo (C3-C7), en el que cicloalquilo (C3-C7) por su parte puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de alquilo (C1-C4), hidroxilo, oxo y alcoxilo (C1-C4), y en el que alquil (C1-C6) -carbonilo puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo de hidroxilo y alcoxilo (C1-C4), y en el que cicloalquilo (C3-C7) puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de alquilo (C1-C4), hidroxilo, oxo y alcoxilo (C1-C4), y en el que fenilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de halógeno, ciano, hidroxilo, alquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C6), cicloalcoxilo (C3-C7) y -NRARB, en el que alquilo (C1-C6) puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo de flúor, y en el que alcoxilo (C1-C6) puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de flúor, trifluorometilo, cicloalquilo (C3-C7), oxo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), hidroxicarbonilo, amino, mono-alquil (C1-C4) -amino y di-alquil (C1-C4) -amino, y en el que cicloalcoxilo (C3-C7) puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de alquilo (C1-C4), hidroxilo, oxo y alcoxilo (C1-C4), y en el que RA representa hidrógeno o alquilo (C1-C6), en el que alquilo (C1-C6) por su parte puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo de hidroxilo y alcoxilo (C1-C4), RB representa hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), alquil (C1-C4) -sulfonilo o cicloalquil (C3-C7) sulfonilo, en el que alquilo (C1-C6) por su parte puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de cicloalquilo (C3-C7), oxo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), hidroxicarbonilo, amino, mono-alquil (C1-C4) -amino y di-alquil (C1-C4) -amino, y en el que cicloalquilo (C3-C7) por su parte puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de alquilo (C1-C4), hidroxilo, oxo y alcoxilo (C1-C4), o en el que dos sustituyentes adyacentes en el fenilo junto con los átomos de carbono a los que están unidos pueden formar un 1, 3-dioxolano o 2, 2-difluoro-1, 3-dioxolano, R3 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxilo (C1-C4), amino, mono-alquil (C1-C4) -amino, di-alquil (C1-C4) amino o alquil (C1-C4) -carbonilo así como sus N-óxidos, sales, solvatos, sales de los N-óxidos y solvatos de los N-óxidos.

  15. 15.-

    ARILOXAZOLES SUSTITUIDOS Y SU USO

    (03/2012)

    Compuesto de fórmula (I) en la que A representa O o S, R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R2 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), que puede estar sustituido con hidroxilo, alcoxilo (C1-C4) o hasta tres veces con flúor, o R1 y R2 están unidos entre sí y, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de ciclopropano o de ciclobutano, R3 representa hidrógeno, halógeno o alquilo (C1-C4), R4 y R5 son iguales o diferentes e independientemente uno de otro representan hidrógeno o alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido una o dos veces, iguales o diferentes, con hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), amino, mono-alquilamino (C1-C4), di-alquilamino (C1-C4), carboxilo, alcoxicarbonilo (C1-C4) y/o un heterociclo de 4 a 7 miembros, conteniendo el heterociclo mencionado uno o dos heteroátomos de anillo de la serie N, O y/o S y por su parte puede estar sustituido una o dos veces, iguales o diferentes, con alquilo (C1-C4), hidroxilo, oxo y/o alcoxilo (C1-C4), o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 4 a 7 miembros, que puede contener un heteroátomo de anillo adicional de la serie N, O o S y puede estar sustituido una o dos veces, iguales o diferentes, con alquilo (C1-C4), hidroxilo, oxo y/o alcoxilo (C1-C4), y o bien (i) R6 representa arilo (C6-C10) o heteroarilo de 5 a 10 miembros con hasta tres heteroátomos de anillo de la serie N, O y/o S, que en cada caso pueden estar sustituidos de una a tres veces, iguales o diferentes, con halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), difluorometoxilo, trifluorometoxilo, mono-alquilamino carbonilo (C1-C4), alcoxicarbonilo (C1-C4) y/o carboxilo, y R7 representa hidrógeno, flúor, cloro, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, alcoxicarbonilo (C1-C4), carboxilo o fenilo, pudiendo estar sustituido alquilo (C1-C4) con hidroxilo o alcoxilo (C1-C4) y fenilo con halógeno, ciano, alquilo (C1-C4) o trifluorometilo, o bien (ii) R6 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4) y R7 representa fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros con hasta dos heteroátomos de anillo de la serie N, O y/o S, que en cada caso pueden estar sustituidos una o dos veces, iguales o diferentes, con halógeno, ciano, alquilo (C1-C4) y/o trifluorometilo, así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.

  16. 16.-

    COMPUESTOS DE IMIDAZOL 4-AMINOCARBONILAMINO-SUSTITUIDOS CON ACCIÓN ANTIVIRAL

    (02/2012)

    Compuesto de fórmula en la que R1 representa -OR6 o -NR7R8, R2 representa alquilo C1-C6 o alquenilo C1-C6, pudiendo estar alquilo y alquenilo sustituidos con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente unos de otros del grupo compuesto por halógeno, alcoxilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo de 5 a 10 miembros con hasta 3 heteroátomos de la serie S, O y/o N, arilo C6-C10 fenoxilo y heteroarilo de 5 a 10 miembros con hasta 5 heteroátomos de la serie S, O y/o N, en los que cicloalquilo, heterociclilo, arilo, fenoxilo y heteroarilo pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente unos de otros del grupo compuesto por halógeno, hidroxilo, oxo, nitro, ciano, trifluorometilo, difluorometilo, trifluorometoxilo, difluorometoxilo, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C6 y fenilo, R3 y R4 representan independientemente uno de otro hidrógeno o alquilo C1-C6, R5 representa fenilo, pudiendo estar fenilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente unos de otros del grupo compuesto por halógeno, hidroxilo, trifluorometilo, difluorometilo, trifluorometoxilo, difluorometoxilo, alquilo C1-C6 y alcoxilo C1-C6, R6 representa alquilo C1-C6, pudiendo estar alquilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente unos de otros del grupo compuesto por halógeno, ciano, hidroxilo, alcoxilo C1-C6, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, aminocarbonilo, alquilcarboniloxilo C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, alquilaminocarbonilo C1-C6, alcoxicarbonilamino C1-C6, cicloalquilo C3-C8, cicloalquilamino C3-C8, heterociclilo de 5 a 10 miembros con hasta 3 heteroátomos de la serie S, O y/o N, heterociclilcarbonilo de 5 a 7 miembros con hasta 3 heteroátomos de la serie S, O y/o N, arilo C6-C10 y heteroarilo de 5 a 10 miembros con hasta 5 heteroátomos de la serie S, O y/o N, en los que cicloalquilo, cicloalquilamino, heterociclilo, heterociclilcarbonilo, arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente unos de otros del grupo compuesto por halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, aminocarbonilo y alquilaminocarbonilo C1-C6, y en los que alquilcarboniloxilo puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente unos de otros del grupo compuesto por hidroxicarbonilo, amino, alquilamino C1-C6, cicloalquilamino C3-C8 y heterociclilo de 5 a 7 miembros con hasta 3 heteroátomos de la serie S, O y/o N, en los que heterociclilo por su parte puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente unos de otros del grupo compuesto por alquilo C1-C4 y oxo, R7 representa hidrógeno o alquilo C1-C6, y R8 representa alquilo C1-C6, pudiendo estar alquilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente unos de otros del grupo compuesto por halógeno, ciano, hidroxilo, trifluorometilo, alcoxilo C1-C6, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, aminocarbonilo, alquilcarboniloxilo C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, alquilaminocarbonilo C1-C6, alcoxicarbonilamino C1-C6, cicloalquilo C3-C8, cicloalquilamino C3-C8, heterociclilo de 5 a 10 miembros con hasta 3 heteroátomos de la serie S, O y/o N, heterociclilcarbonilo 5 de 5 a 7 miembros con hasta 3 heteroátomos de la serie S, O y/o N, alquilo C6-C10, arilamino C6-C10, heteroarilo de 5 a 10 miembros con hasta 5 heteroátomos de la serie S, O y/o N y heteroarilamino de 5 a 10 miembros con hasta 5 heteroátomos de la serie S, O y/o N, en los que alcoxilo y alquilamino pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente unos de otros del grupo compuesto por halógeno, hidroxilo y alcoxilo C1-C6, y en los que cicloalquilo, cicloalquilamino, heterociclilo, heterociclilcarbonilo, arilo, arilamino, heteroarilo y heteroarilamino pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente unos de otros del grupo compuesto por halógeno, hidroxilo, oxo, nitro, ciano, trifluorometilo, difluorometilo, trifluorometoxilo, difluorometoxilo, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, aminocarbonilo y alquilaminocarbonilo C1-C6, y en los que alquilcarboniloxilo puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente unos de otros del grupo compuesto por hidroxicarbonilo, amino, alquilamino C1-C6, cicloalquilamino C3-C8 y heterociclilo de 5 a 7 miembros con hasta 3 heteroátomos de la serie S, O y/o N, en los que heterociclilo por su parte puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente unos de otros del grupo compuesto por alquilo C1-C4 y oxo, o una de sus sales, de sus solvatos o de los solvatos de sus sales

  17. 17.-

    QUINAZOLINAS SUSTITUIDAS COMO AGENTES ANTIVIRALES, ESPECIALMENTE FRENTE A CITOMEGALOVIRUS

    (11/2011)

    Compuesto de formula **Fórmula** en la que R1, R2 y R3 independientemente entre si representan hidrogeno, alquilo, alcoxilo, carboxilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, trifluorometilo, halogeno, ciano, hidroxilo o nitro, R4 y R5 independientemente entre si representan hidrogeno, alquilo, alcoxilo, ciano, halogeno, nitro, trifluorometilo o trifluorometoxilo, R6 representa alquilo, ciano, halogeno, nitro o trifluorometilo, R7 y R8 independientemente entre si representan hidrogeno, halogeno, alquilo o alcoxilo y R9 representa arilo o 1,3-benzodioxol-5-ilo, pudiendo estar arilo y 1,3-benzodioxol-5-ilo sustituidos con 1 a 3 sustituyentes, seleccionandose los sustituyentes independientemente entre si del grupo constituido por alcoxilo, alquiltio, carboxilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, trifluorometilo, halogeno, carbamoilo, ciano, hidroxilo, amino, alquilamino, nitro y eventualmente alquilo sustituido con hidroxilo, o una de sus sales, de sus solvatos o de los solvatos de sus sales

  18. 18.-

    DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINONA

    (11/2011)

    Compuestos de formula general (I) **Fórmula** en la que A representa un anillo de arilo o heteroarilo, R1, R3, independientemente entre si, representan hidrogeno, halogeno, nitro ciano, trifluorometilo, alquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6 o trifluorometoxi, en la que alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6 pueden estar sustituidos adicionalmente con de uno a tres radicales identicos o diferentes, seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi y alcoxi C1- C4, R6 representa - un grupo de formula que puede estar sustituido con hasta dos radicales seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, hidroxicarbonilo, alcoxi C1-C6 carbonilo y fenoxi, que a su vez puede estar sustituido adicionalmente con halogeno o trifluorometilo, - un grupo de formula que estan sustituidos con uno o dos radicales seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, hidroxicarbonilo, alcoxi C1-C6 carbonilo, alcoxi C1-C6 carbonilamino, oxo, N-alquil C1-C6 imino, N-alcoxi C1-C6 imino, bencilo y heterociclilo de 5 a 6 miembros, que a su vez puede estar sustituido adicionalmente con alquilo C1-C4, - un grupo de formula en la que Z representa CH2 o N-R6A, en la que R6A representa hidrogeno, alquilo C1-C6, alquil C1-C6 carbonilo o alcoxi C1-C6 carbonilo, - un grupo de formula en la que R6B se selecciona entre el grupo que consiste en * fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros, cada uno de los cuales puede estar sustituido adicionalmente con hasta tres radicales seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halogeno, trifluorometilo, nitro, ciano, alquilo C1-C6, hidroxicarbonilo, alcoxi C1-C6 carbonilo y alquil C1-C6 carbonilo, * cicloalquilo C3-C8 * alquilo C1-C6 que esta sustituido con hidroxi, alcoxi C1-C6, di-alquil C1-C6 amino, hidroxicarbonilo, alcoxi C1- C6 carbonilo, heterociclilo de 5 a 6 miembros o con heteroarilo de 5 a 6 miembros o fenilo, que a su vez puede estar sustituido adicionalmente con hasta tres radicales seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C4, halogeno e hidroxicarbonilo, * heteroarilcarbonilo de 5 a 6 miembros y * alcoxi C1-C6 carbonilo, - un grupo de formula - un grupo de formula en la que R6C representa hidrogeno o alquilo C1-C4, y R6D representa hidrogeno o halogeno, - un grupo de formula en la que n representa un numero entero de 1 o 2, - mono- o di-alquil C1-C6 aminocarbonilo, en el que el resto alquilo o al menos un resto alquilo, respectivamente, esta sustituido con * fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros, cada uno de los cuales esta sustituido adicionalmente con uno, dos o tres radicales seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halogeno, nitro, ciano, trifluorometilo, alquilo C1-C4, hidroxi, alcoxi C1-C4, trifluorometoxi, di-alquil C1-C4 amino, hidroxicarbonilo y alcoxi C1-C4 carbonilo, * alcoxi C1-C6 que esta sustituido adicionalmente con hidroxi, alcoxi C1-C4, di-alquil C1-C4 amino, alcoxi C1-C4 carbonilo o hidroxicarbonilo, * fenoxi * N-alquil C1-C4-N-fenilamino * cicloalquilo C3-C8 * ciano o con * un grupo de formula en la que R6E representa alquilo C1-C6, alquil C1-C6 carbonilo, alcoxi C1-C6 carbonilo o fenilo, que a su vez puede estar sustituido adicionalmente con halogeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4, - N-alquil C1-C6-N-cicloalquilo C3-C8 aminocarbonilo, en el que el resto alquilo puede estar sustituido adicionalmente con fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, hidroxicarbonilo o alcoxi C1-C6 carbonilo, - arilaminocarbonilo, en el que el resto arilo esta sustituido adicionalmente con uno, dos o tres radicales seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en trifluorometilo y alquilo C1-C4, - N-alquil C1-C6-N-arilaminocarbonilo, en el que el resto arilo esta sustituido con uno, dos o tres radicales seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C4 y halogeno, y/o en el que el resto alquilo esta sustituido con fenilo, o - un grupo de formula en la que R6F representa hidrogeno, alquilo C1-C6, alquil C1-C6 carbonilo o alcoxi C1-C6 carbonilo, y sus sales, hidratos y/o solvatos, y sus formas tautomericas

  19. 19.-

    HETEROCICLILARILSULFONAMIDAS

    (05/2011)

    Compuestos de la fórmula general (I) en la que R2 y R3 son iguales o distintos y representan hidrógeno, hidroxi, halógeno, nitro, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) o un grupo de la fórmula en las que R5, R6 y R7 son iguales o distintos y representan respectivamente hidrógeno o alquilo (C1-C6), que por su parte puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes, seleccionados del grupo compuesto de hidroxi, halógeno, ciano, trifluorometilo y trifluorometoxi, A representa heteroarilo de cinco o seis miembros enlazado mediante un átomo de C con el anillo de fenilo contiguo con hasta tres heteroátomos de la serie S, N y/u O R1 representa el resto en el que R11 representa el grupo lateral de un aminoácido y el grupo amino en R1 eventualmente puede estar sustituido una o varias veces con alquilo (C1-C6), alquilcarbonilo, fenilo, o R1 representa un resto alquilo (C1-C5) de cadena lineal o ramificado, que a su vez puede estar sustituido con uno o varios grupos seleccionados entre fenilo, piperidinilo, piridinilo, tiazolilo, tienilo, un grupo en el que R12 y R13 son iguales o distintos y pueden representar hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquilcarbonilo, un grupo protector de amino, fenilo, o R1 representa un resto o R1 representa un resto alquilo (C1-C5) de cadena lineal o ramificado, que por su parte está sustituido con un grupo en el que R14, R15, R16 son iguales o distintos y representan hidrógeno o alquilo (C1-C6) y n puede adoptar los valores 2 ó 3, o R1 representa piperidinilo o el resto en el que R12 y R13 tienen el significado previamente indicado, n representa un número de 1 a 4 y el anillo puede estar sustituido hasta tres veces igual o diferentemente con halógeno, alquilo (C1-C6), halógeno-alquilo (C1-C6), amino, hidroxi, R4 representa terc-butilo, que está sustituido eventualmente hasta tres veces igual o diferentemente con hidroxi, flúor o cloro, o representa ciclopropilo o ciclobutilo, que están sustituidos de una a tres veces igual o independientemente con halógeno o alquilo (C1-C6), estando el alquilo (C1-C6) eventualmente sustituido con hidroxi, flúor o cloro, y en la que X representa oxígeno o azufre, y en la que los heterociclos nitrogenados pueden estar presentes también como N-óxidos, así como sus tautómeros, estereoisómeros, mezclas estereoisoméricas y sus sales farmacológicamente aceptables

  20. 20.-

    ÁCIDOS 2-(3-FENIL-2-PIPERAZINIL-2,4-DIHIDROQUINAZOLIN-4-IL)-ACÉTICOS COMO AGENTES ANTIVIRALES, ESPECIALMENTE CONTRA CITOMEGALOVIRUS

    (04/2011)

    Compuesto de fórmula**Fórmula** en la que Ar representa arilo C6-C14, en el que arilo puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre sí del grupo constituido por alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, formilo, carboxilo, alquil-C1-C6-carbonilo, alcoxi-C1-C6-carbonilo, trifluorometilo, halógeno, ciano, hidroxi, amino, alquil-C1-C6-amino, aminocarbonilo y nitro, en los que alquilo puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre sí del grupo constituido por halógeno, amino, alquil-C1-C6-amino, hidroxi y arilo C6-C14, o dos de los sustituyentes de arilo forman, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, 1,3-dioxolano, un anillo de ciclopentano o un anillo de ciclohexano y un tercer sustituyente, presente dado el caso, se selecciona independientemente de ello del grupo mencionado, R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ciano, halógeno, nitro o trifluorometilo, R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ciano, halógeno, nitro o trifluorometilo, R3 representa alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ciano, halógeno, nitro o trifluorometilo, o uno de los restos R1, R2 y R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ciano, halógeno, nitro o trifluorometilo y los otros dos forman, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, 1,3-dioxolano, un anillo de ciclopentano o un anillo de ciclohexano, R4 representa hidrógeno o alquilo C1-C6, R5 representa hidrógeno o alquilo C1-C6, o los restos R4 y R5 están unidos en el anillo de piperazina a átomos de carbono exactamente opuestos y forman un puente de metileno sustituido, dado el caso, con 1 a 2 grupos metilo, o una de sus sales, sus solvatos o los solvatos de sus sales

  21. 21.-

    DERIVADOS HETEROCÍCLICOS

    (02/2011)

    Compuestos de las fórmulas generales (I-A) y (I-B) **(Ver fórmula)**R1, R2 y R3 independientemente entre sí, representan hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-C6, hidroxi o alcoxi C1-C6, en las que el alquilo C1-C6 y el alcoxi C1-C6 pueden estar sustituidos además con uno a tres radicales iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi y alcoxi C1C4, R4 representa alquilo C1-C6, alquil C1-C6 carbonilo, alcoxi C1-C6 carbonilo, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, mono o dialquil C1-C4 aminocarbonilo, aril C6-C10 aminocarbonilo, heteroarilcarbonilo, heterociclilcarbonilo, heteroarilo, heterociclilo o ciano, en las que el alquilo C1-C6, alquil C1-C6 carbonilo, alcoxi C1-C6 carbonilo, mono y dialquil C1-C4 aminocarbonilo pueden estar además sustituidos con uno a tres radicales iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en cicloalquilo C3-C8, hidroxi, alcoxi C1-C4, alcoxi C1-C4 carbonilo, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, mono y dialquil C1-C4 aminocarbonilo, alquil C1-C4 carbonilamino, amino, mono y dialquil C1-C4 amino, heteroarilo, heterociclilo, tri-(alquil C1-C6)-sililo y ciano, R5 representa alquilo C1-C4, que puede estar sustituido con uno a tres radicales iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C6, alquenoxi C2-C6, alquil C1-C6 tio, amino, mono y dialquil C1-C6 amino, arilamino, hidroxicarbonilo, alcoxi C1-C6 carbonilo y el radical -O-alquil C1-C4-Oalquilo C1-C4, R6A representa hidrógeno, alquil C1-C6 carbonilo, cicloalquil C3-C8 carbonilo, alcoxi C1-C6 carbonilo, mono o dialquil C1-C4 aminocarbonilo, en las que alquil C1-C6 carbonilo, alcoxi C1-C6 carbonilo, mono y dialquil C1-C4 aminocarbonilo pueden estar sustituidos con uno a tres radicales iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en cicloalquilo C3-C8, hidroxi, alcoxi C1-C4, amino, mono y dialquil C1-C4 amino, R6B representa alquilo C1-C6, que puede estar sustituido con uno a tres radicales iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, alcoxi C1-C4, amino, mono y dialquil C1-C4 amino, alcoxi C1-C4 carbonilo, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, mono y dialquil C1-C4 aminocarbonilo, alquil C1-C4 carboniloxi, aminocarboniloxi, ciano, arilo, heteroarilo y heterociclilo, en las que el heteroarilo y el heterociclilo pueden estar sustituidos además con uno a dos radicales iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C4, hidroxi y oxo, R7 representa halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-C6, hidroxi o alcoxi C1-C6, en las que el alquilo C1-C6 y el alcoxi C1-C6 pueden estar sustituidos además con uno a tres radicales iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi y alcoxi C1-C4, e Y1, Y2, Y3 e Y4 independientemente entre sí, representan CH o N, en las que el anillo contiene 0, 1 o 2 átomos de nitrógeno

  22. 22.-

    IMIDAZOLES SUSTITUIDOS CON HETEROCICLILAMIDA

    (02/2010)

    Compuesto de fórmula ** ver fórmula** en la que R1 representa un grupo de fórmula ** ver fórmula** en la que * representa el punto de unión al grupo carbonilo, R 4 representa fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, en el que fenilo y heteroarilo pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre sí del grupo constituido por halógeno, hidroxi, oxo, nitro, ciano, trifluorometilo, difluorometilo, trifluorometoxi, difluorometoxi, monofluorometoxi, trifluorometiltio, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, aminocarbonilo y (alquil C 1-C 6)-aminocarbonilo, R 5 representa fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, en el que fenilo y heteroarilo pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre sí del grupo constituido por halógeno, hidroxi, oxo, nitro, ciano, trifluorometilo, difluorometilo, trifluorometoxi, difluorometoxi, monofluorometoxi, trifluorometiltio, alquilo C1-C6, alcoxi C 1-C 6, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo C 1-C 6, amino, alquilamino C 1-C 6, aminocarbonilo y (alquil C 1-C 6)-aminocarbonilo, y R 6 y R 7 representan, independientemente entre sí, hidrógeno, metilo o etilo, R 2 representa alquilo C1-C6, pudiendo estar alquilo sustituido con un sustituyente, seleccionándose el sustituyente del grupo constituido por cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C10 y heteroarilo de 5 ó 6 miembros, en el que cicloalquilo, arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre sí del grupo constituido por halógeno, hidroxi, oxo, nitro, ciano, trifluorometilo, difluorometilo, trifluorometoxi, difluorometoxi, monofluorometoxi, trifluorometiltio, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, aminocarbonilo y (alquil C1-C6)-aminocarbonilo, R 3 representa fenilo, pudiendo estar fenilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre sí del grupo constituido por halógeno, hidroxi, trifluorometilo, difluorometilo, trifluorometoxi, difluorometoxi, monofluorometoxi, trifluorometiltio, alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6, o una de sus sales, sus solvatos o los solvatos de sus sales

  23. 23.-

    DIHIDROQUINAZOLINAS 2-SUSTITUIDAS

    (11/2009)

    Compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que R1, R2 y R3 representan independientemente entre sí hidrógeno, alquilo, alcoxi, carboxilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, trifluorometilo, halógeno, ciano, hidroxilo o nitro, R4 y R5 representan independientemente entre sí hidrógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio, ciano, halógeno, nitro, trifluorometilo...

  24. 24.-

    DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA PARA USAR COMO INHIBIDORES DE ELASTASA DE NEUTROFILOS HUMANOS

    (03/2009)

    Compuestos de fórmula general (I) (Ver fórmula) en la que A representa un arilo o anillo de heteroarilo, R 1 , R 2 y R 3 , independientemente entre sí, representan hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-C6, hidroxi o alcoxi C1-C6, en las que alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6 puede estar sustituidos adicionalmente con de uno a tres radicales iguales o diferentes seleccionados entre el grupo constituido por halógeno, hidroxi y alcoxi C1-C4, R 4 representa alcoxi C1-C6carbonilo, alquenoxi C1-C6carbonilo, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, mono- o di-alquil C1-C4aminocarbonilo, aril C6-C10aminocarbonilo, heteroarilcarbonilo, heterociclilcarbonilo o ciano, en las que alcoxi C1-C6carbonilo, mono- y di-alquil C1-C4aminocarbonil pueden estar sustituidos con de uno a tres radicales iguales o diferentes seleccionados entre el grupo constituido por hidroxi, alcoxi C1-C4, hidroxicarbonilo, alcoxi C1-C4carbonilo, amino, mono-y di-alquil C1-C4amino, aminocarbonilo, mono- y di-alquil C1-C4aminocarbonilo,...

  25. 25.-

    2-FENIL-3(2H)-PIRIDAZINONAS SUSTITUIDAS

    (10/2008)

    Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que R 1 representa heterociclilo de 5 a 7 miembros saturado o parcialmente insaturado unido por un átomo de nitrógeno de anillo, eventualmente con otro heteroátomo o heteromiembro de cadena del grupo de N, O, S, SO o SO2, que puede estar sustituido una o dos veces, de forma igual o distinta, con sustituyentes seleccionados del grupo de halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, hidroxi, oxo, carboxilo, alcoxi C1-C6-carbonilo, alcanoílo C1-C6, cicloalquil C3-C8-carbonilo, alquil C1-C6-sulfonilo, aminocarbonilo, (Ver fórmula) y alquil C1-C6-aminocarbonilo, en los que alquilo C1-C6 y alcanoílo C1-C6 pueden estar sustituidos...

  26. 26.-

    DIHIDROQUINAZOLINAS SUSTITUIDAS CON HETEROCICLILO Y SU USO COMO AGENTE ANTIVIRICO

    (07/2008)

    Compuesto de fórmula (Ver fórmula) en la que ........representa un enlace sencillo o doble, R1 representa hidrógeno, amino, alquilo, alcoxi, alquilamino, alquiltio, ciano, halógeno, nitro o trifluorometilo, R2 representa hidrógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio, ciano, halógeno, nitro o trifluorometilo, R3 representa amino, alquilo, alcoxi, alquilamino, alquiltio, ciano, halógeno, nitro, trifluorometilo, alquilsulfonilo o alquilaminosulfonilo, o uno de los restos R1, R2 y R3 representa hidrógeno, alquilo, alcoxi, ciano, halógeno, nitro o trifluorometilo y los otros dos forman, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, un 1,3-dioxolano, un anillo de ciclopentano o un anillo de ciclohexano, R4 representa hidrógeno o alquilo, R5 representa hidrógeno, alquilo,...

  27. 27.-

    DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINONA COMO INHIBIDORES DE HNE

    (03/2008)

    Compuestos de la fórmula general (I) en la que A representa un anillo de arilo o heteroarilo, R1, R2 y R3, independientemente entre sí, representan hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, trifluorometilo, alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6 o trifluorometoxi, en los que alquilo C1-6 y alcoxi C1-6 puede estar sustituidos además con de uno a tres radicales idénticos o diferentes seleccionados entre el grupo constituido por hidroxi y alcoxi C1-4, R4 representa alquil C1-6 carbonilo, alcoxi C1-6 carbonilo, alquenoxi C2-6 carbonilo, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, mono- o di-alquil C1-6 aminocarbonilo, cicloalquil C3-6 aminocarbonilo, N-(heterociclil)-aminocarbonilo o ciano, en los que alquil C1-6 carbonilo, alcoxi C1-6 carbonilo, mono- y di-alquil C1-6 aminocarbonilo pueden estar sustituidos...

  28. 28.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA INHIBICION DE LA REPLICACION DE HERPESVIRUS

    (12/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER HEALTHCARE AG. Clasificación: G01N33/569, C07D237/04, A61P31/22.

    Procedimiento para la selección de compuestos con actividad anti-herpesvirus, caracterizado porque i) se ponen en contacto herpesvirus con compuestos de ensayo, ii) se escogen herpesvirus resistentes, iii) se secuencia el gen que codifica la proteína de cápside principal de estos herpesvirus resistentes y se deriva la secuencia de proteína resultante de la proteína de cápside principal, y iv) se seleccionan aquellos compuestos en los que aparecen herpesvirus resistentes con una o varias sustituciones aminoacídicas en la proteína de cápside principal.

  29. 29.-

    DIHIDROQUINAZOLINAS SUSTITUIDAS CON PROPIEDADES ANTIVIRALES

    (11/2007)

    Compuesto de la fórmula en la que Ar representa arilo, el arilo pudiendo estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes de modo independiente entre sí, del grupo compuesto por alquilo, alcoxi, formilo, carboxilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, trifluorometilo, halógeno, ciano, hidroxi, amino, alquilamino, aminocarbonilo y nitro, en los que alquilo puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes están seleccionados, de modo independiente entre sí, del grupo compuesto por halógeno, amino, alquilamino, hidroxi y arilo, o dos de los sustituyentes en el arilo junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un 1, 3-dioxolano, un anillo de ciclopentano o un anillo de ciclohexano...