9 inventos, patentes y modelos de KAUVAR, LAWRENCE, M.

  1. 1.-

    REAL TIME DETECTION OF INTERMOLECULAR INTERACTION

    (03/2008)

    Uso de un agonista colinérgico selectivo para un receptor nicotínico ?7 para la preparación de un medicamento para tratar un estado inflamatorio: en el que dicho estado se selecciona de apendicitis, úlceras pépticas, gástricas y duodenales, peritonitis, pancreatitis, epiglotitis, acalasia, colangitis, colecistitis, hepatitis, enfermedad de Whipple, asma, alergia, choque anafiláctico, enfermedad por complejos inmunitarios, necrosis de un órgano, rinitis alérgica primaveral, sepsis, septicemia, choque endotóxico, caquexia, hiperpirexia, granuloma eosinófilo, granulomatosis, sarcoidosis, aborto séptico, epididimitis,...

  2. 2.-

    PROFARMACOS UNIDOS POR ENLACE COVALENTE CON ANALOGOS DE GLUTATION.

    (08/2006)

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y AMIDAS ESTERES, MEZCLAS DE ESTERES/AMIDAS DE LOS MISMOS, QUE SON UTILES COMO PRECURSORES DE MEDICAMENTOS CONFINADOS QUE DISMINUYEN LA VELOCIDAD DE ELIMINACION DE UNA MOLECULA BIOACTIVA A TRAVES DE LA BOMVA DE MRP. EN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), S SUP,X ES S = O, O = S = O, S = NH, HN = S = O, SE = O, O = SE = O, SE = NH, HN = SE = O, S + R', DONDE R' ES ALQUILO (1-6C) O S X ES - O - C = O O - HN - C = O; YCO SE SELECCIONA A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR GA - GLY, BE - ASP, GLU, ASP, GA - GLUGLY, BE - ASPGLY, GLUGLY Y ASPGLY; AA C ES UN AMINOACIDO UNIDO A TRAVES DE UN ENLACE PEPTIDICO AL RESTO DE DICHO COMPUESTO DE FORMULA (I); CADA R ES INDEPENDIENTEMENTE H O UN SUSTITUYENTE...

  3. 3.-

    MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE LA INSULINA.

    (11/2005)

    PROCEDIMIENTOS PARA IDENTIFICAR COMPUESTOS QUE TIENEN AL MENOS UNA CARACTERISTICA SELECCIONADA DE UN GRUPO CONSISTENTE EN UNA COMPOSICION QUE (A) MODULA LA ACTIVIDAD DE LA QUINASA DEL RECEPTOR DE INSULINA; Y/O (B) POTENCIA LA ACTIVACION DE INSULINA DEL RECEPTOR DE INSULINA; Y/O (C) DIFERENCIA LA ESTIMULACION DE LA CAPTACION DE GLUCOSA CELULAR POR LA INSULINA; (D) ESTIMULA LA ASIMILACION DE GLUCOSA EN LAS CELULAS INDICANDO EL RECEPTOR DE INSULINA; (E) REDUCE LA GLUCOSA EN SANGRE DE INDIVIDUOS DIABETICOS; (F) ESTIMULA LA FOSFORILACION DE IRS - 1; (G) ESTIMULA LA ACTIVIDAD DE QUINASA PL 3 ; Y/O (H) ESTIMULA LA TRANSLOCACION DE GLUT - 4; TODOS LOS CUALES SON DESCRITOS ASI. SUSTANCIAS QUE TIENEN ESTAS CARACTERISTICAS ALTERAN LA CONFORMACION...

  4. 4.-

    COMPOSICIONES TERAPEUTICAS QUE CONTIENEN ANALOGOS DE GLUTATION.

    (05/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: TELIK, INC.. Clasificación: A61K38/06, A61K9/127.

    Formulación lipídica que contiene un compuesto que es: (i) un diéster de un compuesto de fórmula A **(Fórmula)** en la que cada éster es de 1-25C; YCO es y-glu o fl-asp; G* es fenilglicina; Z es CH2, O o S; y X es un radical hidrocarbonado que es alquilo (6-8C), bencilo o naftilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o (ii) un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** en la que R1 y R2 son cada uno independientemente alquilo (1-25C), cicloalquilo (6-25C), heterociclo (6-20C), éter o poliéter (3-25C), lineales o ramificados, o R1-R2 juntos tienen 2-20 átomos de C y forman un macrociclo con el resto de la fórmula I; y X es tal como se definió anteriormente para la fórmula A; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde los lípidos de dicha formulación lipídica comprenden la fosfatidilcolina de huevo y el fosfatidilglicerol de huevo en una razón de 0, 75-1, 25:0, 75-1, 25 en peso.

  5. 5.-

    EFECTOS METABOLICOS DE CIERTOS ANALOGOS DE GLUTATION.

    (05/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: TELIK, INC.. Clasificación: A61K38/06.

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA Y LOS ESTERES, AMIDAS, AMIDA/ESTERES Y SALES DE LOS MISMOS, EN LOS QUE YCO ES GA} UB,2}, O O S; Y X ES UN RADICAL HIDROCARBONADO DE 1 A 20 C; QUE SON UTILES EN LA MODULACION DE LA HEMATOPOIESIS EN LA MEDULA OSEA, MITIGANDO LOS EFECTOS DESTRUCTORES DE MEDULA OSEA DE UN AGENTE QUIMIOTERAPEUTICO, Y EN LA POTENCIACION DE LA TOXICIDAD DE AGENTES QUIMIOTERAPEUTICOS.

  6. 6.-

    SISTEMAS DE LIBERACION MOLECULAR ESPECIFICOS DE GST MEDIADOS POR URETANO.

    (04/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: TELIK, INC.. Clasificación: A61K38/04, C07K5/037.

    SE DESCUBREN COMPUESTOS DE FORMULA O FORMULA O LAS AMIDAS, ESTERES O SALES DE LOS MISMOS, EN LOS QUE: S SUP,X} ES S=O, O=S=O, S=NH, HN=S=O, SE=O, O=SE=O, SE=NH, HN=SE=O, S SUP,+}R SUP,3}, EN DONDE R SUP,3} ES ALQUILO (C1 HN ENTE H O UN SUSTITUYENTE NO INTERFERIDOR; EN DONDE (CONJ) REPRESENTA UN SISTEMA CONJUGADO CAPAZ DE TRANSMITIR ELECTRONES; N ES 0 O 1; YCO SE SELECCIONA DEL GRUPO CONSISTENTE EN K K ICO AL RESTO DE DICHO COMPUESTO DE FORMULA (I); Y N(Z) REPRESENTA UN GRUPO SALIENTE CONTENIENDO NITROGENO REDUCIDO Y L REPRESENTA UN GRUPO SALIENTE CAPTADOR DE ELECTRONES, QUE SON UTILES COMO PROFARMACOS Y PARA GENERAR COMPONENTES ACTIVOS LIBERADOS POR LA ACTIVIDAD DE LA GLUTATION S - TRANSFERASA.

  7. 7.-

    SUSTITUTOS PARA DIANAS Y PANELES DE REFERENCIA MEJORADOS.

    (12/2003)

    SE PRESENTA UN METODO PARA DETERMINAR LA REACTIVIDAD DE UN COMPUESTO CANDIDATO, CON UN ELEMENTO OBJETIVO CUYO METODO NO REQUIERE LA PRESENCIA FISICA DEL ELEMENTO OBJETIVO. MEDIANTE LA ELABORACION DE UNA FORMULA PARA TRATAR LOS DATOS OBTENIDOS DE UN JUEGO DE REFERENCIAS DE SUSTITUTIVOS DEL ELEMENTO OBJETIVO CUYA FORMULA PUEDE PREDECIR LA REACTIVIDAD CON EL ELEMENTO OBJETIVO, EL COMPUESTO QUE QUIERE ENSAYARSE PUEDE VALORARSE FISICAMENTE CON RESPECTO A LOS PANELES DE REFERENCIA, A LA FORMULA APLICADA, Y PUEDE PREDECIRSE LA REACTIVIDAD CON EL ELEMENTO OBJETIVO REAL. SE DESCRIBEN LOS PANELES COMPUESTOS POR MIEMBROS INDIVIDUALES, ESTANDO COMPUESTOS LOS CITADOS MIEMBROS POR PROTEINAS, EN DONDE AL MENOS UNO DE...

  8. 8.-

    ANALOGOS DE GLUTATION Y PANELES DE PARALOGOS QUE COMPRENDEN MIMETICOS DE GLUTATION.

    (10/2000)

    UN COMPUESTO DE LA FORMULA Y LOS ESTERES (C1-10) TIPO ALQUILO, (C1-10) TIPO ALQUENILO Y (C7-12) TIPO ARILALQUILO, AMIDAS Y ESTERES/AMIDAS MEZCLADOS DE LOS MISMOS; EN DONDE Z SE SELECCIONA DEL GRUPO QUE CONSISTE EN S, O Y C; N ES 1, 2 O 3; EN DONDE Z ES O O S Y N ES 1, X ES UNA UNIDAD DE HIDROCARBILO (C120) MONO- O DISUSTITUIDA O INSUSTITUIDA QUE OPCIONALMENTE CONTIENE 1 O 2 HETEROATOMOS NO ADYACENTES (O, S O N) Y EN DONDE DICHA SUSTITUCION SE SELECCIONA DEL GRUPO QUE CONSISTE EN HALO, NO, -NO{SUB,2}, -NR{SUB,2}, OR Y SR, EN DONDE CADA R ES, INDEPENDIENTEMENTE, H O ALQUILO INFERIOR (C1-4); EN DONDE CUANDO Z ES S Y N ES 2, UNA X ES COMO SE HA DEFINIDO ARRIBA Y LA OTRA X ES ALQUILO INFERIOR (C1-4); Y EN DONDE CUANDO Z ES C Y N ES 3, UNA X ES COMO SE HA...

  9. 9.-

    COMPUESTOS ACTIVADOS POR GLUTATION S-TRANSFERASA.

    (09/2000)
    Solicitante/s: TELIK, INC.. Clasificación: A61K38/04, C07K5/037.

    COMPUESTOS DE FORMULA O LAS MIDAS, ESTERES O SALES DE LOS MISMOS, DONDE: L ES UN GRUPO DE EXTRACCION DE ELECTRONES; S{SUP,X} ES S=O, O=S=O, S=NH, HN=S=O,SE=O,O=SE=O,SE=NH , HN=SE=O, S{SUP,+}R{SUP,4} DONDE R{SUP,4} ES ALQUILO (1-6C), O O-C=O O HNC=O; CADA R DE R{SUP,1}, R{SUP,2} Y R{SUP,3} ES INDEPENDIENTEMENTE H O UN SUSTITUYENTE NO INTERFIRIENTE; N ES 0,1 O 2; Y-CO ES SELECCIONADO DEL GRUPO QUE INCLUYE {GA}-GLU, {BE}ASP, GLU,ASP, {GA}-GLUGLY , {BE}-ASPGLY, GLUGLY Y ASPGLY; Y AA{SUB,C} ES UN AMINO ACIDO ENLAZADO A TRAVES DE UNA UNION PEPTIDA AL RESTO DE DICHO COMPUESTO DE FORMULA . ESTOS COMPUESTOS SON PROMEDICAMENTOS UTILES PARA EL TRATAMIENTO SELECTIVO DE TEJIDOS OBJETIVO QUE CONTENGAN ISOENZIMAS STRANSFERASA (GST) DE GLUTATIONA, Y QUE ELEVAN SIMULTANEAMENTE LOS NIVELES DE CELULAS PROGENITORAS GM EN LA MEDULA OSEA.