20 inventos, patentes y modelos de JOHNS,BRIAN ALVIN

Intermedios para inhibidores de la integrasa del VIH de carbamoilpiridona.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(20/11/2019). Solicitante/s: VIIV Healthcare Company. Clasificación: C07D213/78, C07D213/62.

Un compuesto de las siguientes fórmulas (V) o (I):**Fórmula** en las que en las fórmulas (V): P1 es Bn; P3 es CH3; R3 es H; Rx es Br o R2-X-NR1-C(O)-; R2 es 2,4-difluorofenilo; X es metileno; R1 es H; y R5 y R6 son -CH3; y, en la fórmula (I): R es -CH(OH)(OCH3); P1 es -Bn; P3 es -CH3; R3 es -H; y Rx es Br o 2,4-difluorofenilmetilaminocarbonilo.

PDF original: ES-2763540_T3.pdf

Derivado de carbamoilpiridona policíclico que tiene actividad inhibidora de la integrasa del VIH.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(05/06/2019). Solicitante/s: VIIV Healthcare Company. Clasificación: A61P31/18, C07D498/04, A61K31/4985.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** donde, el anillo A es un heterociclo sin sustituir; R14 y RX son hidrógeno; una línea discontinua representa la ausencia de un enlace; R1 es hidrógeno o alquilo C1-10; X es alquileno C1-6; R2 es fenilo o fenilo sustituido con al menos halógeno y R3 es hidrógeno, halógeno, hidroxilo o amino; o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2743531_T3.pdf

Derivados de isoindolina útiles como agentes antivirales.

(08/03/2019) Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 es alquilo C1-6; R2 es arilo C5-14, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo (C3-7), heterociclo (C2-9) y heteroarilo (C2-9), cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno a cuatro sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6 o alquileno C1-6 o heteroalquileno C1-6, en el que dicho alquileno C1-6 o heteroalquileno C1-6 está unido a los átomos de carbono adyacentes en dicho arilo C5-14, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo (C3-7), heterociclo (C2-9) o heteroarilo (C2-9) para formar un anillo y en el que cada heterociclo, heteroarilo, heteroalquilo y heteroalquileno…

Síntesis de inhibidores de integrasa de VIH carbamoilpiridona y productos intermedios.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(13/09/2017). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Clasificación: A61K31/351, C07D498/14, C07D487/22, C07D213/81, C07D471/22, A61K31/4412, C07D213/803.

Un proceso para la preparación de un compuesto de piridona de fórmula (AA), (BB) o (CC): **(Ver fórmula)** que comprende las etapas de: P-1) bromación de un compuesto de la siguiente fórmula (I-I) para producir un compuesto de bromo de la siguiente fórmula (II-II): **(Ver fórmula)** donde: R es -CHO, -CH(OH)2, -CH(OH)(OR4), -CH(OH)-CH2OH o - CH(OR5)(OR6); P1 es H o un grupo protector hidroxilo; P3 es H o un grupo protector carboxi; R4 es alquilo C1-C6; R5 y R6 son independientemente alquilo o R5 y R6 pueden ser alquilo y se unen para formar un anillo de 5, 6 o 7 miembros, y P-2) creación de la cadena lateral 2,4-di-fluorofenil-CH2-NH-C(O)- con los reactivos 2,4-di-fluorofenil-CH2-NH2 y monóxido de carbono.

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Compuestos y procedimientos para tratar el VIH.

(23/08/2017) Un compuesto que es: ácido 2-(terc-butoxi)-2-[4-(8-fluoro-5-metil-3,4-dihidro-2H-1-benzopiran-6-il)-1,6-dimetil-2-{2-[3-(morfolin-4- il)azetidin-1-il]piridin-4-il}-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]acético, ácido 2-(terc-butoxi)-2-[4-(8-fluoro-5-metil-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazin-6-il)-1,6-dimetil-2-[2-(1-metil-1H-indazol- 5-il)piridin-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]acético, ácido 2-(terc-butoxi)-2-(2-{2-[2-(dimetilamino)pirimidin-5-il]piridin-4-il}-4-(8-fluoro-5-metil-3,4-dihidro-2H-1- benzopiran-6-il)-1,6-dimetil-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il)acético, ácido 2-(terc-butoxi)-2-[4-(8-fluoro-5-metil-3,4-dihidro-2H-1-benzopiran-6-il)-1,6-dimetil-2-[2-(piridin-3-il)piridin-4- il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]acético, …

Derivados de betulina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(02/08/2017). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Clasificación: A61K31/56, A61P31/18, C07J63/00, C07C69/753.

Un compuesto de Fórmula 1A que tiene la estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2644578_T3.pdf

Derivados de isoindolina para su uso en el tratamiento de una infección vírica.

(17/05/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 es alquilo C1-6; R2 es arilo C5-14, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C3-7, heterociclo C2-9 o heteroarilo C2-9, en la que cada grupo R2 está opcionalmente sustituido con de uno a cuatro sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6 o alquileno C1-6 o heteroalquileno C1-6 en la que dicho alquileno C1-6 o heteroalquileno C1-6 están unidos a átomos de carbono adyacentes en dicho arilo C5-14, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C3-7, heterociclo C3-9 o heteroarilo C5-9 para formar un anillo condensado; L es un enlace, -CH2(CO)-, -alquileno C1-3-, -SO2-, -C(O)-, -C(S)-, -C(NH)-, -C(O)NH-, C(O)NHCH2-, -C(O)N-, - C(O)OCH2-, -C(O)O-, -C(O)C(O)-, -SO2-NH- o -CH2C(O)-; R3 es H, CN, alquilo C1-6, arilo C5-14,…

Compuestos de pirrolopiridinona y procedimientos de tratamiento del VIH.

(26/04/2017) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: ácido 2-(1-bencil-4-(4-clorofenil)-6-metil-7-oxo-6,7-dihidro-1H-pirrol[2,3-c]piridin-5-il)-2-(terc-butoxi)acético, ácido 2-(terc-butoxi)-2-(4-(4-clorofenil)-1-(4-fluorobencil)-6-metil-7-oxo-6,7-dihidro-1H-pirrol[2,3-c]piridin-5- il)acético, ácido 2-(terc-butoxi)-2-(4-(4-clorofenil)-1-(4-metoxibencil)-6-metil-7-oxo-6,7-dihidro-1H-pirrol[2,3-c]piridin-5- il)acético, ácido 2-(terc-butoxi)-2-(4-(4-clorofenil)-1-(2-metoxietil)-6-metil-7-oxo-6,7-dihidro-1H-pirrol[2,3-c]piridin-5-il)acético, ácido 2-(terc-butoxi)-2-(4-(4-clorofenil)-1-isobutil-6-metil-7-oxo-6,7-dihidro-1H-pirrol[2,3-c]piridin-5-il)acético,…

Derivados de ácido 2-(pirrolo[2,3-b]piridin-5-il)-2-(t-butoxi)-acético como inhibidores de la replicación del VIH para el tratamiento del SIDA.

(08/03/2017) Un compuesto que comprende la estructura de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: L se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace, -C(O)NH-, -SO2-, metileno, etileno, y en la que los grupos R9 y R10 junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden opcionalmente unirse juntos para formar un anillo ciclopropilo; R1 se selecciona entre alquilo (C1-C6) o cicloalquilo (C3-C7); R2 es carboxilo; R3 es terc-butoxi; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, dihidrobenzopiranilo, dihidrooxazina, naftalenilo, piridinilo, pirrolilo, pirrolidinilo, pirrolinilo, piperidinilo, benzodioxolilo, benzodioxinilo, dihidrobenzodioxepinilo, quinolinilo, dihidrobenzofuranilo,…

Compuestos químicos como intermedios sintéticos.

(23/11/2016) Un proceso para la preparación de un compuesto intermedio sintético, proceso que comprende a) tratar un compuesto de fórmula P-2**Fórmula** con bis(trimetilsilil)amida de litio y benzaldehído para formar un compuesto de fórmula P-3**Fórmula** tratar el compuesto de fórmula P-3 con trietilamina y cloruro de metanosulfonilo, seguido de N-metil-2-pirrolidona y 1,8-diazabiciclo[5.4.0]undec-7-eno para formar un compuesto de fórmula P-4**Fórmula** y tratar el compuesto de fórmula P-4 con RuCl3 y NalO4 para formar un compuesto de fórmula P-5**Fórmula** o b) tratar un compuesto de fórmula P-5**Fórmula** con 3-amino-propano-1,2-diol para formar un compuesto de fórmula P-6**Fórmula** tratar el compuesto de fórmula P-6 con NaHCO3 y (MeO)2SO2 o Mel para formar un compuesto de fórmula P-7**Fórmula** …

Derivado de carbamoilpiridona policiclico que tiene actividad inhibidora de la integrasa del VIH.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(20/07/2016). Solicitante/s: VIIV Healthcare Company. Clasificación: A61P31/18, C07D498/04, A61K31/4985.

Un compuesto de fórmula: **Fórmula** donde, El anillo A es **Fórmula** Z ≥ O o NR26 (A-1); cada uno de R20 a R26 es independientemente H o alquilo C1-C; la estereoquímica de un carbono asimétrico representado por * muestra configuración R- o S- o una mezcla de las mismas; R14 y RX son hidrógeno; R3 es hidrógeno; R1 es hidrógeno; R es halógeno y m es un número entero de 0 a 3; o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2667868_T3.pdf

Derivados de propenoato de betulina.

(18/05/2016) Un compuesto que comprende la estructura de Fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que: W está seleccionado entre -CH2- o -C(≥O)-; X está seleccionado entre el grupo que consiste en H, alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), NH2, - CN, - C(O)R6, -(Q)nR3, -alquilo(C1-C6)-N(R3)2, -alquilo(C1-C6)-OR3-alcoxi(C1-C6) y amino-alquilo(C1-C6); Y está seleccionado entre -NR1R2 o-OR5; Z es R1 está seleccionado entre el grupo que consiste en H, alquilo(C1-C12), alquenilo(C2-C12), alquinilo(C2-C12), - alquilo(C1-C6)-N(R3)2, -alquilo(C1-C6)-OR3; R2 está seleccionado…

Derivado de carbamoilpiridona policíclico que tiene actividad inhibidora de la integrasa del VIH.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(30/03/2016). Solicitante/s: VIIV Healthcare Company. Clasificación: C07D471/14, A61P31/18, C07D471/04, C07D498/14, C07D498/04, A61K31/4985, C07D471/22.

Un compuesto que es (4aS,13aR)-N-[(2,4-difluorofenil)metil]-10-hidroxi-9,11-dioxo-2,3,4a,5,9,11,13,13a-octahidro- 1H-pirido[1,2-a]pirrolo[1',2':3,4]imidazo[1,2-d]pirazin-8-carboxamida:**Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de la misma.

PDF original: ES-2567197_T3.pdf

Compuestos químicos.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(06/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: VIIV Healthcare Company. Clasificación: A61K31/535.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: R1 es alquilo C1-C8, arilo C6-C10 o LR2; L es alquileno; R2 es a) hidroxi; b) alcoxi; c) OR3 donde R3 es P(O)(OH)2, alcoxi o alquilen-alcoxi; d) heterociclilo opcionalmente sustituido con oxo o alquilo C1-C8; e) C(O)OR4 donde R4 es H, alquilo C1-C8, o XR5 donde X es alquileno y R5 es arilo C6-C10, heterociclilo, o NR6R7 donde R6 y R7 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-C8; f) NR6R7; g) C(O)NR8R9 donde R8 y R9 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H y XR5; o h) C(O)R10 donde R10 es heterociclilo opcionalmente sustituido con XR11 donde R11 es heterociclilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2562452_T3.pdf

Profármacos de dolutegravir.

(25/12/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: R1 es alquilo C1-8 o LR2; L es alquileno; R2 es a) hidroxi; b) alcoxi; c) OR3 donde R3 es P(O)(OH)2 o alcoxi; d) heterociclilo sustituido opcionalmente con oxo o alquilo C1-C8; e) C(O)OR4 donde R4 es H, alquilo C1-C8 o XR5 donde X es alquileno y R5 es arilo C6-C10. heterociclilo, o NR6R7 donde R6 y R7 se seleccionan, de forma independiente, del grupo que consiste en H y alquilo C1-C8; of) C(O)R10 donde R10 es heterociclilo opcionalmente sustituido con XR11 donde R11 es heterociclilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Proceso para la preparación de un derivado de pirido[1,2-a]pirrolo[1'',2'':3,4]imidazo[1,2-d]piracin-8-carboxamida.

(25/12/2013) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula 1 **Fórmula** que comprende las etapas de: a) bromar un compuesto de fórmula P-7**Fórmula** para formar un compuesto de fórmula P-8**Fórmula** b) tratar el compuesto de fórmula P-8 con NalO4 para formar un compuesto de fórmula P-9**Fórmula** c) hacer reaccionar el compuesto de fórmula P-9 con [(2R)-pirrolidinilmetil] amina de fórmulapara formar un compuesto de fórmula P-10**Fórmula**

Derivados de carbamoilpiridona policíclicos que tienen actividad inhibidora de la integrasa de VIH.

(18/12/2013) Un compuesto que es un carbamoilpiridona policíclica de la fórmula: **Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma.

Derivado de carbamoilpiridona policíclico que tiene actividad inhibidora de la integrasa del VIH.

(28/08/2013) Un compuesto que es 2,4-difluoro-bencilamida de ácido (4R,9aS)-5-hidroxi-4-metil-6,10-dioxo-3,4,6,9,9a,10-hexahidro-2H-1-oxa-4a,8a-diaza-antraceno-7-carboxílico, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de lamisma.

Inhibidores de integrasa de VIH.

(14/08/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre hidrógeno, hidroxi, CN, N(RaRb), alquiloC1-8, cicloalquilo C3-7, halógeno y alcoxi C1-8; R2 está seleccionado entre hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo, cicloalquilo C3-7, aralquilo C6-14, alquenilo C2-6,cicloalquenilo C3-7, alquinilo C3-6, arilo C6-14, heterociclo, pudiendo estar cada uno de los mismos opcionalmentesustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquiloC1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C3-7, alquinilo C3-6, halógeno, CN, NO2, ORa,N(RaRb), S(O)mRa, SRa, OS(O)mRa, S(O)mORa, OS(O)mORa, N(Ra)S(O)mRb, S(O)mN(RaRb, N(Ra)S(O)mN(RaRb),OS(O)mN(RaRb), N(Ra)S(O)mORb, C(O)Ra, OC(O)Ra,…

Compuestos químicos.

(14/11/2012) Un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 es alquilo C1-C8 o LR2; L es alquileno; R2 es a) hidroxi; b) alcoxi; c) OR3 en la que R3 es P(O)(OH)2 o alcoxi; d) heterociclilo opcionalmente sustituido con oxo o alquilo C1-C8 o e) C(O)OR4 en la que R4 es alquilo C1-C8. o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable