13 inventos, patentes y modelos de HORWELL, DAVID CHRISTOPHER

  1. 1.-

    AMINOACIODS CICLICOS Y SUS DERIVADOS UTILES COMO AGENTES FARMACEUTICOS.

    . Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: A61K31/195, C07C229/28, C07C229/34.

    Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: R es hidrógeno o un grupo lineal o ramificado de 1 a 4 átomos de carbono, R9 a R14 son seleccionados independientemente cada uno de hidrógeno, alquilo lineal o ramificado de 1 a 6 carbonos, fenilo, bencilo, flúor, cloro, bromo, hidroxi, hidroximetil, amino, aminometil, trifluorometil, -CO2H, -CO2R15, -CH2CO2H, -CH2CO2R15, -OR15 en el que R15 es un alquilo lineal o ramificado de 1 a 6 carbonos, fenilo, o bencilo, y R1 a R8 no son hidrógeno simultáneamente.

  2. 2.-

    ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE BOMBESINA NO PEPTIDICOS.

    . Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: C07D213/89, C07D405/12, C07D401/12, C07D417/12, A61K31/395, C07D213/40, C07D209/20, C07D213/56.

    SE EXPONEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, CARACTERIZADOS PORQUE AR ES FENILO O PIRIDILO, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO. AR 1 PUEDE ELEGIRSE INDEPENDIENTEMENTE ENTRE AR Y PUEDE INCLUIR ASIMISMO N-OXIDO DE PIRIDILO, INDOLILO, IMIDAZOL Y PIRIDILO; R 3 PUEDE SELECCIONARSE INDEPENDIENTEMENTE ENTRE AR O ES HIDROGENO, HIDROXI, NME 2 , N-METIL-PIRROL, IMIDAZOL, TETRAZOL, TIAZOL (A), (B), (C) O (D), EN DONDE AR 2 ES FENILO O PIRIDILO. LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON COMPUESTOS NUEVOS QUE ANTAGONIZAN LOS RECEPTORES DE LA BOMBESINA EN MAMIFEROS Y, EN CONSECUENCIA, SON EFECTIVOS PARA EL TRATAMIENTO Y/O LA PREVENCION DE LA DEPRESION, LAS PSICOSIS, LOS TRASTORNOS AFECTIVOS ESTACIONALES, EL CANCER, LOS TRASTORNOS DE LA ALIMENTACION, LOS PROBLEMAS GRASTROINTESTINALES, LA ENFERMEDAD INFLAMATORIA DEL INTESTINO, LOS TRASTORNOS DEL SUEÑO Y LOS DE LA MEMORIA.

  3. 3.-

    Un compuesto de la Formula I o una sal farmacéutica aceptable suya en la que: R1, R2, R3, y R4 cada uno independientemente están ausentes o seleccionados entre Hidrógeno, Halógeno, -CN, -NO2, -CF3, -OH, -SH, Z - A en la que Z es -O -, - S -, o (CH2)n en la que n es un entero de 0 a 6 y A un alquilo lineal, ramificado, o cíclico de 1 a 6 carbonos o fenilo sustituidos con 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre H, F, CI, Br, I, -CN, NO2, - CF3, -OCH3, o un alquilo lineal, ramificado, o cíclico de 1 a 6 carbonos, en la que m es un entero de 0 a 6, R5 es H; un alquilo lineal o ramificado, o cíclico de 1 a 6 carbonos o fenilo sustituido con 1 a 5...

  4. 4.-

    Un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** o una sal aceptable farmacéuticamente de la misma, en la que: R1 es un hidrocarburo cicloalquilo o policicloalquilo de desde tres hasta doce átomos de carbono con desde cero hasta cuatro substituyentes, cada uno de ellos independientemente seleccionados entre el grupo formado por un alquilo recto o ramificado de desde uno hasta seis átomos de carbono, halógeno, CN, OR*, SR*, CO2R*, CF3, NR5R6, y -(CH2)n OR5, en donde R- es hidrógeno o un alquilo recto o ramificado de desde uno hasta seis átomos de carbono, R5 y R6 son cada uno...

  5. 5.-

    ACIDOS (ALQUILO RAMIFICADO)-PIRROLIDIN-3-CARBOXILICOS.

    . Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: A61K31/40, C07D207/16.

    Un compuesto de fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus profármacos, en donde R1 es hidrógeno o un alquilo lineal o ramificado de 1 a 5 carbonos; R2 es un alquilo lineal o ramificado de 1 a 5 carbonos; y R1 y R2 cuando se toman juntos forman un anillo carbocíclico de 3 a 7 átomos.

  6. 6.-

    DERIVADOS DE 1-AMINOMETIL-CICLOALCANOS SUSTITUIDOS EN 1 (=ANALOGOS DE GABAPENTINA), SU PREPARACION Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS.

    . Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: A61K31/66, A61K31/41, A61K31/18, C07F9/38, A61K31/16, C07D271/06, C07D257/04, C07C311/10, A61K31/255, C07C311/07, C07D291/04, C07C239/14, C07C309/25.

    Los compuestos de la invención son los de fórmula **(Fórmulas)** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: n es un número entero de 1 a 2; m es un número entero de 0 a 3; R1 a R14 son cada uno de ellos independientemente seleccionados entre hidrógeno o alquilo lineal o ramificado de 1 a 6 átomos de carbono, bencilo o fenilo sin sustituir o sustituidos con sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo, alcoxilo, hidroxilo, carboxilo, carboalcoxilo, trifluorometilo y nitro.

  7. 7.-

    AMINAS NOVEDOSAS COMO AGENTES FARMACEUTICOS.

    . Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: C07D257/04.

    Los compuestos de la invención tienen la fórmula **(fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en los que: n es un número entero de 0 a 2; R es ácido fosfónico, ácido hidroxámico o un heterociclo seleccionado entre **(fórmula)** A es hidrógeno o metilo; y B es **(fórmula)** alquilo lineal o ramificado de 1 a 11 carbonos, o -(CH2)1-4-Y-(CH2)0~4-fenilo en el que Y es -O-, -S-, -NR’3, siendo R’3 alquilo de 1 a 6 carbonos, cicloalquilo de 3 a 8 carbonos, bencilo o fenilo, en el que el bencilo o fenilo pueden estar sustituidos o insustituidos con 1 a 3 sustituyentes cada uno de ellos seleccionado independientemente entre alquilo, en el que el alquilo es un grupo lineal o ramificado de 1 a 11 carbonos, alcoxi, en el que el alcoxi es un grupo lineal o ramificado de 1 a 11 carbonos, halógeno, hidroxi, carboxi, carboalcoxi, trifluorometilo y nitro.

  8. 8.-

    Un compuesto de la **fórmula** donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-C4 o alquenilo C2-C4; R2 y R3 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1- C4, fenilo o bencilo, o tomados en conjunto con el nitrógeno al cual están unidos, completan un anillo que tiene de 4 a 7 átomos del anillo, siendo uno de ellos, opcionalmente, oxígeno; X es (CH2)n, CHMe-(CH2)n-1 o (CH2)n-1CHMe, n es 1, 2 ó 3; R4 es un grupo aromático o heteroaromático seleccionado entre: en los que R5 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, nitro, N3 o CF3 y R6 es hidrógeno, alquilo C1-4, -(C=O)Me, -(C=O)NH2, ó ; y las sales farmacéuticamente...

  9. 9.-

    NUEVOS AMINOACIDOS CICLICOS CORONADOS COMO AGENTES FARMACEUTICOS.

    . Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: A61K31/195, C07C229/28.

    LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS AMINOACIDOS CICLICOS PUENTEADOS DE FORMULA (I), QUE SON UTILES COMO AGENTES PARA EL TRATAMIENTO DE LA EPILEPSIA, ATAQUES DE DEBILIDAD, HIPOQUINESIA, ALTERACIONES CRANEALES, ALTERACIONES NEURODEGENERATIVAS, DEPRESION, ANSIEDAD, PANICO, DOLOR Y ALTERACIONES NEUROPATOLOGICAS. SE DESCRIBEN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION E INTERMEDIARIOS UTILES PARA DICHA PREPARACION.

  10. 10.-

    NUEVOS AMINOACIDOS CICLICOS SUSTITUIDOS COMO AGENTES FARMACEUTICOS.

    . Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: A61K31/195, A61K31/16, C07C229/28, C07C233/47.

    LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS AMINOACIDOS CICLICOS SUSTITUIDOS DE FORMULA (I), QUE SON UTILES COMO AGENTES PARA EL TRATAMIENTO DE LA EPILEPSIA, ATAQUE DE DEBILIDAD, HIPOQUINESIA, ALTERACIONES CRANEALES, ALTERACIONES NEURODEGENERATIVAS, DEPRESION, ANSIEDAD, PANICO, DOLOR Y ALTERACIONES NEUROPATOLOGICAS. SE PRESENTAN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION E INTERMEDIARIOS UTILIZADOS EN DICHA PREPARACION.

  11. 11.-

    PROFARMACOS PARA ANTAGONISTAS DE LA COLECISTOQUININA.

    . Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: A61K38/04, A61P1/04, A61P25/00, A61K31/405, A61P3/04, C07D401/00, C07K5/02, A61K31/465, C07K5/097, C07D209/20, C07K5/078.

    SE PRESENTAN NUEVAS PRO-DROGAS PARA NUEVOS DIPEPTOIDES NO NATURALES DE DERIVADOS TRP-PHE SUSTITUIDOS EN (ALFA) UTILES COMO AGENTES EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD, LA HIPERSECRECION DE ACIDO GASTRICO EN EL ESTOMAGO, LOS TUMORES DEPENDIENTES DE LAS GASTRINA O COMO ANTISICOTICOS. ADEMAS, LOS DIPEPTOIDES SON AGENTES ANSIOLITICOS Y AGENTES ANTIULCEROSOS. LOS PEPTOIDES SON AGENTES UTILES PARA PREVENIR LA RESPUESTA A LA SUSPENSION DE TRATAMIENTOS CRONICOS O CON EL USO DE LA NICOTINA, EL DIAPEZAM, EL ALCOHOL, LA COCAINA, LA CAFEINA O LOS OPIACEOS. LAS PRO-DROGAS SON TAMBIEN UTILES EN EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE ATAQUES DE PANICO. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE TRATAMIENTO QUE USAN LAS PRO-DROGAS ASI COMO PROCESOS PARA SU PREPARACION Y NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILES EN SU PREPARACION. ADEMAS, UNA CARACTERISTICA ADICIONAL DE LA INVENCION ES EL USO DE LOS COMPUESTOS DE PRO-DROGAS EN COMPOSICIONES PARA DIAGNOSTICO.

  12. 12.-

    UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN EL QUE: R{SUP,1} ES FENILO, PIRIDINA, TIOFENO, FURANO, NAFTALENO, INDOL BENZOFURANO O BENZOTIOFENO, CADA UNO DE ELLOS NO SUSTITUIDO, MONO-, DI- O TRISUSTITUUIDO POR ALQUILO, HIDROXI, ALCOXI, NITRO, HALOGENO, AMINO, O TRIFLUOROMETILO; X ES OR{SUP,2}, DONDE R{SUP,2} ES HIDROGENO, (CH{SUB,2}){SUB,N}NR{SUP ,3}R{SUP,4}, O UN PRECURSOR DE FRACCION, O X ES NH{SUB,2}, UN PRECURSOR DE NHCO, NHCO(CH{SUB,2}){SUB,N}NR{SUP ,3}R{SUP,4}, NR{SUP,3}R{SUP,4} O (CH{SUB,2}){SUB,N}NR{SUP ,3}R{SUP,4}, DONDE N ES UN ENTERO DE 0 A 5 Y R{SUP,3} Y R{SUP,4}, SE SELECCIONAN CADA UNO ENTRE HIDROGENO Y METILO O R{SUP,3} Y R{SUP,4} FORMAN UN ANILLO JUNTO CON EL N AL QUE ESTAN UNIDOS;...

  13. 13.-

    ANTAGONISTAS DE LA TACIQUININA.

    . Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: A61K31/40, C07C271/22, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D417/12, C07D209/20, C07D231/56, C07D333/60.

    SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN DONDE R, R8 Y R6 SON FENILO, PIRIDINA, TIOFENO, FURANO, NAFTALENO, ETC, POSIBLEMENTE SUSTITUIDOS, R1 Y R2 SON CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C1-C4; R Y R2, CUANDO ESTAN UNIDAS POR UN ENLACE, PUEDEN FORMAR UN ANILLO; X ES EN DONDE R11 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-C3; R3 ES HIDROGENO O (CH2)MR13 EN DONDE M ES UN ENTERO ENTRE 1 Y 6 Y R13 ES H, CH, NH2, N(CH3)2, O NHCOCH3; N ES UN ENTERO ENTRE 1 Y 2; Y ES (BETA) EN DONDE R4 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-C3, -CO2-, ETC; R5 Y R7 SON CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C1-C4; Q ES UN ENTERO ENTRE 0 Y 1. LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS NO PEPTIDOS DE LA TAQUIKININA Y SE ESPERA QUE SEAN ESPECIALMENTE UTILES EN EL ASMA Y LA ARTRITIS REUMATOIDE.