30 inventos, patentes y modelos de HAUPT, ANDREAS

  1. 1.-

    Compuestos de N-fenil-(piperazinil u homopiperazinil)-bencensulfonamida o bencensulfonil-fenil-(piperazina u homopiperazina) adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de serotonina 5-HT6

    (04/2015)

    N-Fenil-(piperazinil o homopiperazinil)-bencensulfonamida o bencensulfonil-fenil-(piperazina u homopiperazina) de fórmula (I) o (I')**Fórmula** donde X es un enlace o un grupo N-R4; R1 es hidrógeno o metilo; R2 es hidrógeno o metilo; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C3, flúor, alcoxi C1-C2 o alcoxi C1-C2 fluorado; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4 o cicloalquil C3-C4-CH2-; R5 es hidrógeno, flúor, cloro, alquilo C1-C2, alquilo C1-C2 fluorado, alcoxi C1-C2 o alcoxi C1-C2 fluorado; R6 es hidrógeno, flúor o cloro; y n es 1 o 2, o una sal de adición de ácidos tolerada fisiológicamente o N-óxido de la misma.

  2. 2.-

    Compuestos aromáticos sustituidos con arilsulfonilmetilo o arilsulfonamida adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina D3

    (11/2014)

    Un compuesto aromático de la formula I**Fórmula** donde Ar es un fenilo o un radical heteroaromático aromático ligado con C de 5 ó 6 miembros, donde Ar puede llevar 1 radical Ra y donde Ar puede llevar 1 ó 2 radicales Rb adicionales; Ra se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquenilo de C2-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, alquilo de C1-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6 fluorado, alcoxi de C1- C6 fluorado, hidroxialquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C4, hidroxialcoxi de C1-C6, alcoxi de C1-C6- alcoxi de C1-C4, COOH, NR4R5, CH2NR4R5, ONR4R5, NHC (O) NR4R5, C (O) NR4R5, SO2NR4R5, alquilcarbonilo de C1-C6, alquilcarbonilo de C1-C6 fluorado, alquilcarbonilamino de C1-C6, alquilcarbonilamino de C1-C6 fluorado, alquilcarboniloxi de C1-C6, alquilcarboniloxi de C1-C6 fluorado, alcoxicarbonilo de C1-C6, alquiltio de C1-C6, alquiltio de C1-C6 fluorado, alquilsulfinilo de C1-C6, alquilsulfonilo de C1-C6, alquilsulfinilo de C1-C6 fluorado, alquilsulfonilo de C1-C6 fluorado, fenilsulfonilo, fenilo, fenoxi, benciloxi y un radical heterocíclico de 3 a 7 miembros, donde los cinco últimos radicales mencionados pueden llevar 1, 2, 3 ó 4 radicales seleccionados de halógeno, ciano, OH, oxo, CN, y los radicales Ra, Rb es, independientemente entre sí, seleccionado de halógeno, ciano, nitro, OH, metilo, metoxi, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi y trifluorometoxi, el radical Ra y un radical Rb, si está presente y unido a dos átomos de carbono de fenilo adyacentes, pueden formar un anillo heterocíclico o carbocíclico de 5 ó 6 miembros que se fusiona al anillo fenilo y que no está sustituido o que puede llevar 1, 2 ó 3 radicales seleccionados de halógeno, NO2, NH2, OH, CN, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, alquilo de C1-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6 fluorado, alcoxi de C1-C6 fluorado, hidroxialquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C4-alquilo de C2-C4, hidroxialcoxi de C1-C6, alcoxi de C1-C4-alcoxi de C2-C4, alquilcarbonilo de C1-C6, alquilamino de C1-C6, di-alquilamino de C1-C6, alquilaminocarbonilo de C1-C6, dialquilaminocarbonilo de C1-C6, alquilcarbonilo de C1-C6 fluorado, alquilcarbonilamino de C1-C6, alquilcarbonilamino de C1-C6 fluorado, alquilcarboniloxi de C1-C6, alquilcarboniloxi de C1-C6 fluorado, alcoxicarbonilo de C1-C6, alquiltio de C1-C6, alquiltio de C1-C6 fluorado, alquilsulfinilo de C1-C6, alquilsulfonilo de C1-C6, alquilsulfinilo de C1-C6 fluorado y alquilsulfonilo de C1-C6 fluorado; con la condición de que si Ar es fenilo, R2a es hidrógeno y R2b es hidrógeno y A es CH2, Ar lleva 1 radical Ra que es diferente de metilo, metoxi, trifluorometilo y trifluorometoxi, y opcionalmente 1 ó 2 radicales Rb; X es N o CH; Y es O, S, -CH≥N-, -CH≥CH- o -N≥CH-; A es CH2, O o S; E es NR3; R1 es alquilo de C1-C4, cicloalquilo de C3-C4, cicloalquilmetilo de C3-C4, alquenilo de C3-C4, alquilo de C1-C4 fluorado, cicloalquilo de C3-C4 fluorado, cicloalquilmetilo de C3-C4 fluorado, alquenilo de C3-C4 fluorado, formilo o alquilcarbonilo de C1-C3; R1a es alquilo de C2-C4,cicloalquilo de C3-C4, alquenilo de C3-C4, alquilo de C1-C4 fluorado, o cicloalquilo de C3-C4 fluorado R2 y R2a cada uno independientemente son H, CH3, CH2F, CHF2 o CF3, R3 es H o alquilo de C1-C4; R4, R5 independientemente entre sí se seleccionan de H, alquilo de C1-C2, alcoxi de C1-C2 y alquilo de C1-C2 fluorado; y sales de adición de ácido fisiológicamente toleradas de estos compuestos.

  3. 3.-

    Compuestos aromáticos sustituidos con arilsulfonilmetilo o arilsulfonamida adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina D3

    (08/2013)

    Un compuesto aromático de la fórmula (I) en donde Ar es un fenilo o un radical heteroaromático aromático ligado con C de 5 ó 6 miembros, en donde Ar puede llevar 1 radical Ra y en donde Ar puede llevar 1 ó 2 radicales Rb adicionales; Ra se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquenilo de C2-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, alquilo de C1-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6 fluorado, alcoxi de C1-C6 fluorado, hidroxialquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C4, hidroxialcoxi de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alcoxi de C1-C4, COOH, NR4R5, CH2NR4R5, ONR4R5, NHC(O)NR4R5, C(O)NR4R5, SO2NR4R5, alquilcarbonilo de C1-C6, alquilcarbonilo de C1-C6 fluorado, alquilcarbonilamino de C1-C6, alquilcarbonilamino de C1-C6 fluorado, alquilcarboniloxi de C1-C6, alquilcarboniloxi de C1-C6 fluorado, alcoxicarbonilo de C1-C6, alquiltio de C1-C6, alquiltio de C1-C6 fluorado, alquilsulfinilo de C1-C6, alquilsulfonilo de C1-C6, alquilsulfinilo de C1-C6 fluorado, alquilsulfonilo de C1-C6 fluorado, fenilsulfonilo, fenilo, fenoxi, benciloxi y un radical heterocíclico de 3 a 7 miembros, en donde los cinco últimos radicales mencionados pueden llevar 1, 2, 3 ó 4 radicales seleccionados de halógeno, ciano, OH, oxo, CN, y los radicales Ra, Rb es, independientemente entre sí, seleccionado de halógeno, ciano, nitro, OH, metilo, metoxi, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi y trifluorometoxi, el radical Ra y un radical Rb, si está presente y unido a dos átomos de carbono de fenilo adyacentes, pueden formar un anillo heterocíclico o carbocílico de 5 ó 6 miembros que se fusiona al anillo fenilo y que es insustituido o que puede llevar 1, 2 ó 3 radicales seleccionados de halógeno, NO2, NH2, OH, CN, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, alquilo de C1-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6 fluorado, alcoxi de C1-C6 fluorado, hidroxialquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C4-alquilo de C2-C4, hidroxialcoxi de C1-C6, alcoxi de C1-C4-alcoxi de C2-C4, alquilcarbonilo de C1-C6, alquilamino de C1-C6, di-alquilamino de C1-C6, alquilaminocarbonilo de C1-C6, di-alquilaminocarbonilo de C1-C6, alquilcarbonilo de C1-C6 fluorado, alquilcarbonilamino de C1-C6, alquilcarbonilamino de C1-C6 fluorado, alquilcarboniloxi de C1-C6, alquilcarboniloxi de C1-C6 fluorado, alcoxicarbonilo de C1-C6, alquiltio de C1-C6, alquiltio de C1-C6 fluorado, alquilsulfinilo de C1-C6, alquilsulfonilo de C1-C6, alquilsulfinilo de C1-C6 fluorado y alquilsulfonilo de C1-C6 fluorado.

  4. 4.-

    Compuestos de triazol adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina D3

    (08/2013)

    Compuestos de triazol de fórmula I en la que n es 1 ó 2, Ar es un radical 1, 2, 4-triazol unido a C que porta un radical R1 en el átomo de carbono restante y un radical R1a en uno de los átomos de nitrógeno; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoximetilo C1-C4, alquilo C1-C6 fluorado, cicloalquilo C3-C6 fluorado, alcoximetilo C1-C4 fluorado, fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, pudiendo estar fenilo y heteroarilo sustituidos o no sustituidos por 1, 2, 3 ó 4 radicales Ra seleccionados independientemente entre sí de halógeno, 10 alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 fluorado, CN, NO2, OR3, NR3R4, C (O) NR3R4, O-C (O) NR3R4, SO2NR3R4, COOR5, SR6, SOR6, SO2R6, O-C (O) R7, COR7 o cicloalquilmetilo C3-C5, pudiendo portar también fenilo y heteroarilo un grupo fenilo o un radical heteroaromático unido a C, aromático de 5 ó 6 miembros, que comprende 1 átomo de nitrógeno como miembro del anillo y 0, 1, 2 ó 3 heteroátomos adicionales, independientemente entre sí, seleccionados de O, S y N, pudiendo portar al menos dos radicales mencionados 1, 2, 3 ó 4 de los radicales Ra mencionados anteriormente, R1a es hidrógeno o alquilo C1-C4, R2 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquilo C1-C6 fluorado o cicloalquilo C3-C6 fluorado, R3, R4, R5, R6 y R7 independientemente entre sí son H, alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con OH, alcoxilo C1-C4 o fenilo, haloalquilo C1-C4 o fenilo, que puede portar 1, 2 ó 3 radicales seleccionados del grupo que consiste en 20 alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, NR3aR4a, CN, fluoroalquilo C1-C2 y halógeno, siendo R3a y R4a independientemente entre sí, H, alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con OH, alcoxilo C1-C4 o fenilo, haloalquilo C1-C4 o fenilo, que puede portar 1, 2 ó 3 radicales seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, amino, NH (alquilo C1-C4) y N (alquilo C1-C4) 2, R4 también puede ser un radical COR8, siendo R8 hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6 o fenilo, que puede portar 1, 2 ó 3 radicales seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, NR3R4, CN, fluoroalquilo C1-C2 y halógeno, R3 y R4 pueden formar, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclo saturado de 5 ó 6 miembros unido a N, que puede comprender un átomo de oxígeno o un átomo de nitrógeno adicional como miembro del anillo y que puede portar 1, 2, 3 ó 4 grupos alquilo C1-C6, y las sales de adición de ácido fisiológicamente toleradas de estos compuestos.

  5. 5.-

    Compuestos de piridin-2-ona y su uso como moduladores del receptor D3 de dopamina

    (07/2013)

    Compuestos de piridin-2-ona de la fórmula general I en la que A es una cadena de hidrocarburo de 4 a 6 miembros que puede tener 1 o 2 grupos metilo como sustituyentes,en la que 1 o 2 átomos de carbono se pueden reemplazar por oxígeno, un grupo carbonilo o azufre, y en laque la cadena de hidrocarburo puede tener un enlace doble o un enlace triple; R1, R2 son independientemente uno del otro hidrógeno, CN, NO2, halógeno, OR5, NR6R7, C(O)NR6R7, OC(O)NR6R7, SR8, SOR8, SO2R8, SO2NR6R7, COOR9, O-C(O)R10, COR10, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, haloalquenilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterociclilo de 4 a 6miembros que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de O, S y N, que puede tener 1, 2 o 3 sustituyentesque se seleccionan independientemente uno del otro de alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4, NR6R7, CN, OH,fluoroalquilo de C1-C2 o halógeno, fenilo que puede tener 1, 2 o 3 sustituyentes que se seleccionanindependientemente uno del otro de alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4, NR6R7, OH, CN, fluoroalquilo de C1-C2o halógeno, alquilo de C1-C6 que tiene un sustituyente que se selecciona de OR5, NR6R7, C(O)NR6R7, OC(O)NR6R7, SR8, SOR8, SO2R8, SO2NR6R7, COOR9, O-C(O)R10, COR10, cicloalquilo de C3-C6, heterociclilode 5 o 6 miembros que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de O, S y N, y fenilo, en donde fenilo yheterociclilo pueden tener 1, 2 o 3 sustituyentes que se seleccionan independientemente uno del otro dealquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4, NR6R7, CN, OH, fluoroalquilo de C1-C2 o halógeno, alquenilo de C2-C6 quetiene un sustituyente seleccionado de OR5, NR6R7, C(O)NR6R7, O-C(O)NR6R7, SR8, SOR8, SO2R8,SO2NR6R7, COOR9, O-C(O)R10, COR10, cicloalquilo de C3-C6, heterociclilo de 5 o 6 miembros que tiene 1, 2 o3 heteroátomos seleccionados de O, S y N, y fenilo, en donde fenilo y heterociclilo a su vez pueden tener 1, 2o 3 sustituyentes que se seleccionan independientemente uno del otro de alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4,NR6R7, OH, CN, fluoroalquilo de C1-C2 o halógeno;R3, R4 son independientemente uno del otro OR5, NR6R7, CN, alquilo de C1-C6 que está opcionalmentesustituido una o más veces por OH, alcoxi de C1-C4, halógeno o fenilo que a su vez puede tener 1, 2 o 3sustituyentes seleccionados de alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4, NR6R7, OH, CN, fluoroalquilo de C1-C2 ohalógeno, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C6, bicicloalquilo de C4-C10, tricicloalquilode C6-C10, en donde los últimos 5 grupos mencionados se pueden sustituir opcionalmente una o más vecespor halógeno o alquilo de C1-C4, halógeno, CN, alcoxi de C1-C4, heterociclilo de 5 o 6 miembros que tiene 1, 2o 3 heteroátomos seleccionados de O, S y N, y fenilo, en donde fenilo y heterociclilo tienen opcionalmente 1,2 o 3 sustituyentes que se seleccionan independientemente uno del otro de alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4,NR6R7, CN, fluoroalquilo de C1-C2 y halógeno; R5, R6, R7, R8, R9 y R10 son independientemente uno del otro H, alquilo de C1-C6, que está opcionalmentesustituido por OH, alcoxi de C1-C4 o fenilo que a su vez puede tener 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados dealquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4, NR6R7, OH, CN, fluoroalquilo de C1-C2 o halógeno, haloalquilo de C1-C6 ofenilo que a su vez puede tener 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados de alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4,NR6R7, OH, CN, fluoroalquilo de C1-C2 o halógeno, en donde R7 también puede ser un grupo COR11, y en donde R6 con R7 también, junto con el nitrógeno al que están ligados pueden formar un heterociclo saturado oinsaturado de 4, 5 o 6 miembros que puede tener un heteroátomo adicional seleccionado de O, S y NR12como miembro de anillo, en donde R12 es hidrógeno o alquilo de C1-C4, y que puede estar sustituido por 1, 2,3 o 4 grupos alquilo; yR11 es hidrógeno, alquilo de C1-C4 o fenilo que está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 radicales que seseleccionan independientemente uno del otro de alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4, NR6R7, CN, fluoroalquilode C1-C2 o halógeno. y los tautómeros de los compuestos I, las sales fisiológicamente aceptables de los compuestos I y las sales fisiológicamente aceptables de los tautómeros de los compuestos I.

  6. 6.-

    Compuestos aminoetilaromáticos adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina D3

    (05/2012)

    Compuesto aminoetilaromático de fórmula I en la que Ar es un fenilo o un radical heteroaromático aromático unido a C de 5 ó 6 miembros, en el que Ar puede llevar 1 radical Ra y en el que Ar puede llevar también 1 ó 2 radicales Rb; Ra se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquenilo C2-C6 fluorado, cicloalquilo C3- C6, alcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6 fluorado, cicloalquilo C3-C6 fluorado, alcoxilo C1-C6 fluorado, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, hidroxialcoxilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alcoxilo C1-C4, COOH, NR4R5, CH2NR4R5, ONR4R510 , NHC(O)NR4R5, C(O)NR4R5, SO2NR4R5, alquilcarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6 fluorado, alquilcarbonilamino C1- C6, alquilcarbonilamino C1-C6 fluorado, alquilcarboniloxilo C1-C6, alquilcarboniloxilo C1-C6 fluorado, alcoxicarbonilo C1-C6, alquiltio C1-C6, alquiltio C1-C6 fluorado, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6 fluorado, alquilsulfonilo C1-C6 fluorado, fenilsulfonilo, fenilo, fenoxilo, benciloxilo y un radical heterocíclico de 3 a 7 miembros, en los que los cinco últimos radicales mencionados pueden llevar 1, 2, 3 ó 4 radicales seleccionados de halógeno, ciano, OH, oxo, CN y los radicales Ra, Rb se selecciona, independientemente entre sí, de halógeno, ciano, nitro, OH, metilo, metoxilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, fluorometoxilo, difluorometoxilo y trifluorometoxilo, el radical Ra y un radical Rb, si están presentes y unidos a dos átomos de carbono de fenilo adyacentes, pueden formar un anillo heterocíclico o carbocílico de 5 ó 6 miembros que se condensa con el anillo fenilo y que no está sustituido o que puede llevar 1, 2 ó 3 radicales seleccionados de halógeno, NO2, NH2, OH, CN, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6 fluorado, cicloalquilo C3-C6 fluorado, alcoxilo C1-C6 fluorado, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C4-alquilo C2-C4, hidroxialcoxilo C1-C6, alcoxi C1-C4-alcoxilo C2-C4, alquilcarbonilo C1-C6, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6, alquilaminocarbonilo C1-C6, dialquilaminocarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6 fluorado, alquilcarbonilamino C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6 fluorado, alquilcarboniloxilo C1-C6, alquilcarboniloxilo C1-C6 fluorado, alcoxicarbonilo C1-C6, alquiltio C1-C6, alquiltio C1-C6 fluorado, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6 fluorado y alquilsulfonilo C1-C6 fluorado; X es N o CH; E es CR6R7; R1 es alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4, cicloalquilmetilo C3-C4, alquenilo C3-C4, alquilo C1-C4 fluorado, cicloalquilo C3- C4 fluorado, cicloalquilmetilo C3-C4 fluorado, alquenilo C3-C4 fluorado, formilo o alquilcarbonilo C1-C3; R1a es H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4, cicloalquilmetilo C3-C4, alquenilo C3-C4, alquilo C1-C4 fluorado, cicloalquilo C3-C4 fluorado, cicloalquilmetilo C3-C4 fluorado, alquenilo C3-C4 fluorado, o R1a y R2 juntos son (CH2)n con n siendo 2, 3 ó 4, o R1a y R2a juntos son (CH2)n con n siendo 2, 3 ó 4; R2 y R2a son independientemente entre sí H, alquilo C1-C4 o alquilo C1-C4 fluorado o R2a y R2 juntos son (CH2)m con m siendo 2, 3, 4 ó 5; R4, R5 independientemente entre sí se seleccionan de H, alquilo C1-C3, alcoxilo C1-C3 y alquilo C1-C3 fluorado; R6, R7 independientemente entre sí se seleccionan de H, flúor, alquilo C1-C4 y alquilo C1-C4 fluorado o juntos forman un resto (CH2)p con p siendo 2, 3, 4 ó 5; y las sales de adición de ácido fisiológicamente toleradas de estos compuestos.

  7. 7.-

    Compuestos de 1,2,4,-triazin-3,5-diona para el tratamiento de trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina D3

    (05/2012)

    Compuesto de 1,2,4-triazin-3,5-diona de fórmula I **Fórmula** A es una cadena de hidrocarburo saturada o insaturada con una longitud de cadena de 4 a 6 átomos de carbono,estando la cadena de hidrocarburo no sustituida o se sustituida con 1, 2 ó 3 grupos metilo; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C3 y alquilo C1-C3 fluorado; R2 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C3, alcoxilo C1-C3, alquilo C1-C3 fluorado o alcoxilo C1-C3 fluorado; R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C4-C6 ramificado y cicloalquilo C3-C6, y R4 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquilo C1-C3 fluorado y cicloalquilo C3-C6 fluorado, las sales toleradas fisiológicamente de estos compuestos, los tautómeros y los N-óxidos de los mismos.

  8. 8.-

    Compuestos de bencenosulfonanilida apropiados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de serotonina 5-HT6

    (04/2012)

    Compuestos de bencenosulfonanilida de fórmulas I y I' **Fórmula** en los que R1 es hidrógeno o metilo; R2 es hidrógeno o metilo; R3 hidrógeno, flúor, alcoxilo C1-C2 o alcoxilo C1-C2 fluorado; R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4 o alquilo C1-C4 fluorado R5 es hidrógeno, flúor, alquilo C1-C2, alquilo C1-C2 fluorado, alcoxilo C1-C2 o alcoxilo C1-C2 fluorado; y R6 es hidrógeno, flúor o cloro; y sales de adición de ácidos fisiológicamente toleradas y los N-óxidos de los mismos.

  9. 9.-

    TETRAHIDROBENZACEPINAS Y SU USO EN LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR D3 DE LA DOPAMINA

    (03/2012)

    Una tetrahidrobenzacepina de la fórmula general I en donde Ar es un radical aromático el cual se selecciona de fenilo y un radical heteroaromático, con 5 ó 6 miembros, que tiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos los cuales se seleccionan independientemente entre sí de O, N y S, donde el radical aromático pueden tener 1, 2 ó 3 sustituyentes los cuales se seleccionan independientemente entre sí de alquilo C1- C6 el cual opcionalmente se sustituye una o más veces por OH, alcoxi C1-C4, halógeno o fenilo, alquenilo con C2-C6 el cual se sustituye opcionalmente una o más veces por OH, alcoxi C1-C4, halógeno o fenilo, o alquinilo con C2-C6 el cual se sustituye opcionalmente una o más veces, por OH, alcoxi C1-C4, halógeno o fenilo, o cicloalquilo C3-C6 el cual se sustituye opcionalmente una o más veces por OH, alcoxi C1-C4, halógeno o fenilo o alquilo C1-C4, ó halógeno, CN, OR4, COOR4, NR5R6, CONR5R6, NO2, SR7, SO2R7, SO2NR5R8, COR8, y fenilo el cual opcionalmente tiene uno, dos o tres sustituyentes los cuales se seleccionan independientemente entre sí de alquilo C1-C4, alcoxi C1- C4, NR5R6, CN, fluoroalquilo C1-C2 ó halógeno, donde el fenilo y el radical heterocíclico también se pueden fusionar a un carbociclo aromático o no-aromático, con 5 ó 6 miembros, o el fenilo se puede fusionar a un heterociclo aromático o no-aromático, con 5 ó 6 miembros, el cual tiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de O, N y S; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, alquenilo con C2-C6, haloalquenilo con C2-C6, alquinilo con C2-C8, haloalquinilo con C2-C8, alquilcarbonilo con C1-C8, haloalquilcarbonilo con C1-C8 ó alquilo C1-C8 sustituido el cual lleva un sustituyente el cual se selecciona de OH, alcoxi C1-C4, alquilamino con C1-C4, di-(alquilo C1-C4)amino, fenilo, fenoxi, cicloalquilo C3-C8 y cicloalquiloxi con C3-C8, donde los últimos cuatro grupos mencionados opcionalmente pueden tener uno o más sustituyentes seleccionados de OH, CN, NO2, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4 y halógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, OH, NO2, CN, COOR4, NR5R6 ó CONR5R6; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alquilcarbonilo con C1-C4, fenilo, fenilo-alquilo C1-C4 ó fenilcarbonilo, donde el fenilo en los últimos tres radicales mencionados opcionalmente puede tener 1, 2 ó 3 sustituyentes los cuales se seleccionan independientemente entre sí de alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y halógeno; R4 a R8 son independientemente entre sí H, alquilo C1-C6 el cual opcionalmente puede llevar un sustituyente, seleccionado de OH, alcoxi C1-C4 y fenilo opcionalmente sustituido, haloalquilo C1-C6 o fenilo, donde R6 también puede ser un grupo COR9 en el cual R9 30 es H, alquilo C1-C6 el cual se sustituye opcionalmente por OH, alcoxi C1-C4 ó fenilo opcionalmente sustituido, o haloalquilo C1-C6 ó fenilo, donde R5 con R6 junto con el átomo de nitrógeno al cual los mismos están enlazados, también pueden ser un heterociclo N saturado o insaturado, con 5 ó 6 miembros, el cual opcionalmente puede tener un heteroátomo adicional seleccionado de O, S y NR10 como miembro de anillo, donde R10 es hidrógeno o alquilo C1-C4; los N-óxidos de este compuesto, las sales de adición ácida, fisiológicamente toleradas, de este compuesto y las sales de adición ácida, fisiológicamente toleradas, de los N-óxidos

  10. 10.-

    COMPUESTOS DE QUINOLINA ADECUADOS PARA TRATAR TRASTORNOS QUE RESPONDEN A LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR 5-HT6 DE SEROTONINA

    (02/2012)

    Compuestos de quinolina de fórmula (I) en los que R es un resto de la fórmula en el que A es un enlace químico, CHR5 o CH2CHR5; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R1 y R3 juntos también pueden ser alquileno C1-C4 lineal, que puede tener 1 o 2 radicales R6; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi(C1-C6)-alquilo(C1-C4), haloalcoxi(C1-C6)-alquilo(C1-C4), cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, cicloalquil(C3-C6)-alquilo(C1-C4), aril-alquilo(C1-C4), hetaril-alquilo(C1-C4), alquenilo C3-C6, haloalquenilo C3-C6, formilo, alquil(C1-C4)- carbonilo o alcoxi(C1-C4)-carbonilo; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4; R1 y R5 juntos también pueden ser un enlace sencillo o alquileno C1-C4 lineal, que puede tener 1 o 2 radicales R7 ; o R3 y R5 juntos también pueden ser alquileno C1-C4 lineal, que puede tener 1 o 2 radicales R8; R6 es alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4; o R5 y R6 juntos también pueden ser alquileno C1-C4 lineal, que puede tener 1 o 2 radicales R9; R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4; n es 0, 1 o 2; m es 0, 1, 2 o 3; Ra, Rb se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, CN, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, C(O)Raa, C(O)NRccRbb y NRccRbb; en donde Raa es hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4, y Rcc, Rbb se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C4; X es CH2, C(O), S, S(O) o S(O)2; que está situado en la posición 3 o 4 del anillo de quinolina; Ar es un radical Ar1, Ar2-Ar3 o Ar2-O-Ar3, en el que Ar1, Ar2 y Ar3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en arilo o hetarilo, en donde los restos arilo 5 o hetarilo pueden no estar sustituidos o pueden tener 1, 2, 3 sustituyentes Rx, en donde Rx es halógeno, CN, NO2, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi(C1-C6)- alquilo(C1-C4), alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, hidroxialcoxi C1-C6, alcoxi(C1-C6)-alcoxi(C1-C4), haloalcoxi C1-C6, alquil(C1-C6)-tio, haloalquil(C1- C6)-tio, alquil(C1-C6)-sulfinilo, haloalquil(C1-C6)-sulfinilo, alquil(C1-C6)-sulfonilo, haloalquil(C1-C6)- sulfonilo, alquil(C1-C6)-carbonilo, haloalquil(C1-C6)-carbonilo, alquil(C1-C6)-carbonilamino, haloalquil(C1-C6)-carbonilamino, carboxi, NH-C(O)-NRx1Rx2, NRx1Rx2, NRx1Rx2-alquileno(C1-C6), ONR x1Rx2, en donde Rx1 y Rx2 en los 4 últimos radicales mencionados son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6 o Rx1 y Rx2 en los 4 últimos radicales mencionados junto con el átomo de nitrógeno forman un heterociclo saturado de 5, 6 o 7 miembros unido a N, que no está sustituido o que tiene 1, 2, 3 o 4 radicales seleccionados de alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, hidroxialquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4 y en donde 2 radicales Rx, que están unidos a átomos de carbono adyacentes de Ar, pueden formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 o 6 miembros saturado o insaturado, que puede tener él mismo un radical Rx; con la condición de que para que X sea S(O)2, al menos uno de los radicales R1, R2 y, si está presente, R5 20 sea diferente de hidrógeno y alquilo C1-C4; y sales de adición de ácido fisiológicamente toleradas y los N-óxidos de los mismo

  11. 11.-

    COMPUESTOS DE BENCENOSULFONAMIDA APROPIADOS PARA TRATAR LOS TRASTORNOS QUE RESPONDEN A LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR D3 DE LA DOPAMINA

    (12/2011)

    Un compuesto N-(6-piperazin-1-ilpiridin-3-il) bencenosulfonamida de la fórmula I en donde R 1 se selecciona a partir del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C3 lineal y alquilo C1-C3 lineal fluorinado; R 2 es hidrógeno o metilo; R 3 se selecciona a partir del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C2, alquilo C1-C2 fluorinado, alcoxi C1-C2 y alcoxi C1-C2 fluorinado, R 4 es alquilo C1-C2 o alquilo C1-C2 fluorinado; n es 0, 1 o 2; y las sales toleradas fisiológicamente de estos compuestos y los N-óxidos de estos

  12. 12.-

    COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS QUE RESPONDEN A LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR DE DOPAMINA

    (09/2011)

    Un compuesto de la formula (I) donde n es 0, 1 o 2; G es CH2 o CHR3; R1 es H, C1-C6-alquilo, C1-C6-alquilo sustituido por C3-C6-cicloalquilo, C1-C6- hidroxialquilo, C1-C6-alquilo fluorado, C3-C6-cicloalquilo, C3-C6- cicloalquilo fluorado, C3-C6-alquenilo, C3-C6-alquenilo fluorado, formilo, acetilo o propionilo; R2, R3 y R4 son, independientemente uno de otro, H, metilo, fluorometilo, di- fluorometilo, o trifluorometilo; A es 1,4-fenileno, 1,2-fenileno, 2,5-piridileno, 3,6-piridileno o 2,5- pirimidileno, que puede estar sustituido por uno o mas sustituyentes seleccionados de halogeno, metilo, metoxi y CF3; E es NR5, donde R5 es H o C1-C3-alquilo; Ar es un radical ciclico seleccionado del grupo consistente de fenilo, un radical heteroaromatico de 5 o 6 miembros que comprende como miembros de anillo 1, 2 o 3 heteroatomos seleccionados de N, O y S y un anillo fenilo fusionado a un anillo carbociclico o heterocilico de 5 o 6 miembros saturado o insaturado, donde el anillo heterociclico comprende como miembros de anillo 1, 2 o 3 heteroatomos seleccionados de N, O y S y/o 1, 2 o 3 grupos que contienen heteroatomos cada uno seleccionado independientemente de NR8, donde R8 es H, C1-C4- alquilo, C1-C4-alquilo fluorado, C1-C4-alquilcarbonilo o fluorinated C1-C4- alquilcarbonilo, y donde el radical ciclico Ar puede llevar 1, 2 o 3 sustituyentes Ra; Ra es Halogeno, C1-C6-alquilo, C1-C6-alquilo fluorado, C1-C6-hidroxialquilo, C1-C6- alcoxi-C1-C6-alquilo, C2-C6- alquenilo, C2-C6-alquenilo fluorado, C3-C6- cicloalquilo, C3-C6-cicloalquilo fluorado, C1-C6-alcoxi, C1-C6- hidroxialcoxi, C1-C6-alcoxi-C1-C6-alcoxi, C1-C6-alcoxi fluorado, C1-C6-alquiltio, C1-C6-alquiltio fluorado, C1-C6- alquilsulfinilo, C1-C6-alquilsulfinilo fluorado, C1- C6-alquilsulfonilo, C1-C6-alquilo fluoradosulfonilo, fenilsulfonilo, benciloxi, fenoxi, donde el radical fenilo en los 3 ultimos radicales mencionados puede ser no sustituido o puede llevar 1 a 3 sustituyentes seleccionados de C1-C4-alquilo, C1-C4-alquil fluorado y halogeno, CN, nitro, C1-C6- alquilcarbonilo, C1-C6-alquilcarbonilo fluorado, C1-C6-alquilcarbonilamino, C1-C6- alquilcarbonilamino fluorado, carboxi, NH-C(O)-NR6R7, NR6R7, NR6R7-C1-C6- alquileno, O-NR6R7, donde R6 y R7 son, independientemente uno de otro, H, C1-C4-alquilo, C1-C4-alquilo fluorado o C1-C4-alcoxi o pueden formar, junto con N, un anillo saturado o insaturado de 4, 5 o 6 miembros, o es un anillo heterociclico de 3 a 7 miembros saturado o insaturado que comprende como miembro de anillos 1, 2, 3 o 4 heteroatomos seleccionados de N, O y S y/o 1, 2 o 3 grupos que contienen heteroatomos seleccionados de NR9, donde R9 tiene uno de los significados dados para R8, SO, SO2 y CO, y donde el anillo heterociclico puede llevar 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados de hidroxi, halogeno, C1-C6-alquilo, C1-C6-alquilo fluorado y C1-C6-alcoxi; y sales de adicion acida de los mismos fisiologicamente toleradas

  13. 13.-

    COMPUESTOS AROMÁTICOS BICÍCLICOS SUSTITUIDOS CON AMINOMETILO ADECUADOS PARA TRATAR TRASTORNOS QUE RESPONDEN A LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR D3 DE DOPAMINA

    (08/2011)

    Un compuesto aromático bicíclico sustituido aminometilo de la fórmula I en donde Ar es un radical cíclico seleccionado del grupo que consiste de fenilo, un radical heteroaromático unido a C de 5- o 6 miembros que comprende como miembros en el anillo 1, 2 o 3 heteroátomos que son, independientemente uno del otro, seleccionados de O, S y N, y un anillo fenilo fusionado a un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 o 6 miembros saturado o insaturado, donde el anillo heterocíclico comprende como miembros en el anillo 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S y/o 1, 2 o 3 grupos que contienen heteroátomos, cada uno independientemente seleccionado de NR 8 , donde R 8 es H, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 fluorado, alquilcarbonilo C1-C4 o alquilcarbonilo C1-C4 fluorado, y donde el radical cíclico Ar puede llevar 1, 2 o 3 sustituyentes R a ; R a es halógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 fluorado, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6- alquilo C1-C6, alquenilo C2­ C6, alquenilo C2-C6 fluorado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquilo C3-C6 fluorado, alcoxi C1-C6, hidroxialcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 fluorado, alquiltio C1-C6, alquiltio C1-C6 fluorado, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6 fluorado, alquilsulfonilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6 fluorado, CN, nitro, alquilcarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1­ C6 fluorado, alquilcarbonilamino C1-C8, alquilcarbonilamino C1-C6 fluorado, alquilcarboniloxi C1-C6, alquilcarboniloxi C1-C6 fluorado, alcoxicarbonilo C1-C6, carboxi, NH-C (O)- NR 4 R 5 , NR 4 R 5 , NR 4 R 5 -alquileno C1-C6, O-NR 4 R 5 , C(O)NR 4 R 5 , SO2NR 4 R 5 , fenilsulfonilo, benciloxi, fenilo, fenoxi, o un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros saturado o insaturado que comprende como miembros en el anillo 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S y/o 1, 2 o 3 grupos que contienen heteroátomos seleccionados de NR 9 , donde R 9 tiene uno de los significados para R 8 , SO, SO2 y CO, y donde los 5 últimos radicales mencionados R a puede llevar 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados de hidroxi y los radicales R a ; X es un enlace covalente o N-R 2 , CHR 2 , CHR 2 CH2, N o C-R 2 ; Y es N-R 2a , CHR 2a , CHR 2a CH2 o CH2aCH2CH2; - - - - es un enlace sencillo o un enlace doble; E es CH2 o NR 3 ; R 1 es H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4, cicloalquilmetilo C3-C4, alquenilo C3-C4, alquilo C1-C4 fluorado, cicloalquilo C3-C4 fluorado, cicloalquilmetilo C3-C4 fluorado, alquenilo C3-C4, formilo o alquilcarbonilo C1-C3; R 1a es H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4, alquenilo C3-C4, alquilo C1-C4 fluorado, cicloalquilo C3-C4 fluorado, alquenilo C3-C4 fluorado, R 2 y R 2a cada uno independientemente son H, CH3, CH2F, CHF2 o CF3 o R 1a y R 2 o R 1a y R 2a juntos son (CH2)n con n siendo 1, 2 o 3; R 3 es H o alquilo C1-C4; R 4 y R 5 independientemente uno del otro son H, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 fluorado o alcoxi C1-C4 o pueden formar, junto con N, un anillo saturado o insaturado de 4, 5 o 6 miembros; R 6 y R 7 independientemente uno del otro son H o halógeno; y las sales de adición de ácido fisiológicamente toleradas de los mismos

  14. 14.-

    COMPUESTOS DE ARILOXIETILAMINA ADECUADOS PARA TRATAMIENTO DE TRASTORNOS QUE RESPONDAN A LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR DE DOPAMINA D3

    (06/2011)

    Un compuesto ariloxietilamina de la fórmula 1**Fórmula** donde Ar es fenilo o un radical aromático de 5 o 6 miembros heteroaromático unido por C, donde Ar puede portar un radical Ra y donde Ar puede portar también 1 o 2 radicales Rb; Ra se selecciona del grupo consistente de Alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 fluorado, Alquenilo C2-C6, alquenilo fluorado C2- C6, Cicloalquilo C3-C6, cicloalquilo C3-C6 fluorado, Alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 fluorado, Hidroxialquilo C1-C6, Alquilo C1- C4-alcoxi C1-C6, Hidroxialcoxi C1-C6, Alcoxi C1-C4-alcoxi C1-C6, COOH, NR4R5, CH2NR4R5, ONR4R5, NHC(O)NR4R5, C(O)NR4R5, SO2NR4R5, Alquilcarbonilo C1-C6, Alquil carbonilo C1-C6 fluorado, Alquilo C1-C6carbonilamino, alquilo C1-C6 carbonilo amino fluorado, Alquilo C1-C6 carboniloxi, alquilo C1-C6 carboniloxi fluorado, Alcoxi C1-C6 carbonilo, fluorinated C1-C6- alcoxicarbonilo, Alqiltio C1-C6, alquiltio C1-C6 fluorado, C1-C6- alquilsulfinilo, alquilo C1-C6 sulfinilo fluorado, Alquilo C1-C6 sulfonilo, alquilo C1-C6 sulfonilo fluorado, fenilsulfonilo, fenilo, fenoxi, benciloxi, piridin-2- iloxi y un radical heterocíclico de 3 a 7 miembros, donde los grupos fenilo, el grupo piridilo y el grupo heterociclilo en los últimos seis radicales mencionados pueden portar 1, 2, 3 o 4 radicales seleccionados entre halógeno, ciano, OH, oxo, CN, y un radical Raa, donde Raa se selecciona de Alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 fluorado, Alquenilo C2-C6, alquenilo fluorado C2-C6, Cicloalquilo C3-C6, cicloalquilo C3-C6 fluorado, Alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 fluorado, Hidroxialquilo C1-C6, Alcoxi C1-C6-C1-C4-alquilo, Hidroxialcoxi C1-C6, Alcoxi C1-C4-alcoxi C1-C6, COOH, NR4R5, CH2NR4R5, ONR4R5, NHC(O)NR4R5, C(O)NR4R520 , SO2NR4R5, Alquilo C1-C6 carbonilo, alquilo C1-C6 carbonilo fluorado, Alquilo C1-C6carbonilamino, alquilo C1-C6 carbonilo amino fluorado, Alquilo C1-C6 carboniloxi, alquilo C1-C6 carboniloxi fluorado, Alcoxi C1-C6 carbonilo, C1-C6 alcoxi carbonilo fluorado, Alqiltio C1-C6, alquiltio C1-C6 fluorado, Alquilo C1-C6 sulfinilo, alquilo C1-C6 sulfinilo fluorado, Alquilo C1-C6 sulfonilo, alquilo C1-C6 sulfonilo fluorado, cada Rb se selecciona de halógeno, ciano, nitro, OH, metilo, metoxi, fluorometilo, difluorometilo, trifluorome tilo, fluormetoxi, difluorometoxi y trifluorometoxi, o el radical Ra y un radical Rb, si está presente, los cuales están enllazados a dos átomos de carbono adyacentes de fenilo, pueden formar un anillo heterocíclico o carbocíclico de 5 o 6 miembros el cual está fusionado al anillo fenilo y el cual es no sustituido o puede portar 1, 2 o 3 radiclaes seleccionados de halógeno, NO2, NH2, OH, CN, Alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 fluorado, Cicloalquilo C3-C6, cicloalquilo C3-C6 fluorado, Alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 fluorado, Hidroxialquilo C1-C6, C1-C4-alcoxi-C2-C4-alquilo, Hidroxialcoxi C1-C6, C1-C4-alcoxi-C2-C4-alcoxi, Alquilo C1-C6 carbonilo, alquilo C1-C6 carbonilo fluorado, Alquilo C1-C6amino, di-Alquilo C1-C6amino, Alquilo C1-C6aminocarbonilo, di-Alquilo C1- C6aminocarbonilo, Alquilo C1-C6carbonilamino, alquilo C1-C6 carbonilo amino fluorado, Alquilo C1-C6 carboniloxi, alquilo C1-C6 carboniloxi fluorado, Alcoxi C1-C6 carbonilo, Alqiltio C1-C6, alquiltio C1-C6 fluorado, Alquilo C1-C6 sulfinilo, alquilo C1-C6 sulfinilo fluorado, Alquilo C1-C6 sulfonilo y alquilo C1-C6 sulfonilo fluorado, X es N o CH; R1 es H, C1-C4-alquilo, C3-C4-cicloalquilo, C3-C4-cicloalquilmetilo, C3-C4-alquenilo, alquilo C1-C4 fluorado, cicloalquilo C3- C4 fluorado, cicloalquilmetilo C3-C4 fluorado, alquenilo C3-C4 fluorado, formilo o C1-C3-alquilcarbonilo; R1a es H, C1-C4-alquilo, C3-C4-cicloalquilo, C3-C4-cicloalquilmetilo, C3-C4-alquenilo, alquilo C1-C4 fluorado, cicloalquilo C3- C4 fluorado, cicloalquilmetilo C3-C4 fluorado, o alquenilo C3-C4 fluorado; o R1 y R1a juntos son (CR6R740 )r siendo r 3, 4 o 5; R2 y R2a son independientemente uno de otro H, flúor, C1-C4-alquilo o alquilo C1-C4 fluorado o R2a y R2 juntos pueden formar un miembro de anillo (CR6R7)m siendo m 2, 3, 4 o 5; o R1a y R2a juntos son (CR6R7)n siendo n 2, 3 o 4, R3 es H o C1-C4-alquil; R4, R5 independientemente unos de otros e independientemente de su frecuencia individual son seleccionados de H, C1- C3-alquilo, C1-C3-alcoxi y alquilo C1-C3 fluorado; R6, R7 independientemente unos de otros e independientemente de su frecuencia individual son seleccionados de H, flúor, C1-C4-alquilo y alquilo C1-C4 fluorado; R8, R8a independientemente uno de otro son H, flúor, C1-C4-alquilo o alquilo C1-C4 fluorado o R8a y R8 juntos pueden formar un miembro de anillo (CR6R7)q siendo q 2, 3, 4 o 5; o R1a y R8a juntos son (CR6R7)s siendo s 2 o 3; R9 es H, C1-C4-alquilo, alquilo C1-C4 fluorado, C1-C4-alcoxi o alcoxi C1-C4 fluorado; 10 y las sales de adición ácidas fisiológicamente toleradas de estos compuestos

  15. 15.-

    COMPUESTOS DE 4-PIPERAZINIL-PIRIMIDINA ADECUADOS PARA TRATAR TRASTORNOS QUE RESPONDEN A MODULACION DEL RECEPTOR D3 DE DOPAMINA

    (06/2010)

    Los compuestos de 4-piperazinilpirimidina de la fórmula I

  16. 16.-

    COMPUESTOS DE CETOLACTAMA Y SU UTILIZACION

    (03/2009)

    Compuestos de la fórmula general I (Ver fórmula) en la que (Ver fórmula) significa un grupo de la fórmula (Ver fórmula) estando enlazado D sobre el átomo de nitrógeno y estando enlazado el átomo de carbono sobre la variable B y el símbolo * indica los puntos de enlace; -B- significa un enlace o significa (Ver fórmula) donde R m y R n se eligen, de manera independiente entre sí, y significan hidrógeno, halógeno, alquilo con 1 hasta 6 átomos de carbono substituido en caso dado, cicloalquilo con 3 hasta 6 átomos de carbono, alquenilo con 2 hasta 6 átomos de carbono, alquinilo con 2 hasta 6 átomos de carbono, alcoxi con 1 hasta 6 átomos de carbono, cicloalquiloxi con 3 hasta 6 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 hasta 6 átomos de carbono-alquiloxi con 1 hasta 4 átomos de carbono, y significa fenilo en caso dado substituido y el símbolo * indica los puntos de enlace; · · · significa un enlace sencillo o un enlace doble; R v , R w significan, de manera independiente entre sí, hidrógeno, halógeno, alquilo con 1 hasta 6 átomos de carbono substituido...

  17. 17.-

    3COMPUESTOS DE TRIAZOL Y SU USO TERAPEUTICO

    (12/2008)

    Compuestos de triazol de la fórmula general I, (Ver fórmula) en la cual A representa alquileno de C4-C10 o alquileno de C3-C10, que comprende por lo menos un grupo Z que se selecciona de entre O, S, NR 5 , CONR 5 , COO, CO, y el alquileno también puede tener un grupo cicloalquileno de C3-C6 y/o un enlace doble o triple, y B representa CH2 o CH2-CH2; R 1 representa un residuo aromático que se selecciona de entre fenilo y un residuo heteroaromático de 5 ó 6 miembros con 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos que se seleccionan independientemente uno de otro de entre O, N y S, y el residuo aromático puede tener uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente uno del otro de entre alquilo de C1-C6, el cual está sustituido opcionalmente por OH, alcoxi de C1-C4, halógeno o fenilo, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C6, que está sustituido opcionalmente por halógeno o alquilo de C1-C4, halógeno, CN, OR 6 , COOR 6 , NR 7 R 8 , NO2, SR 9 , SO2R 9 , SO2NR 7 R 8 , COR 10 , y fenilo que está sustituido opcionalmente por uno o dos residuos que se seleccionan independientemente uno de otro de alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4, NR 7 R 8 , CN, CF3, CHF2...

  18. 18.-

    COMPUESTOS DE N-((PIPERAZINIL)HETARIL)ARILSULFONAMIDA CON AFINIDAD PARA EL RECEPTOR DE DOPAMINA D3

    (08/2008)

    Un compuesto N-[(piperazinil)hetaril]arilsulfonamida de la fórmula general I (Ver fórmula) en el que R es oxígeno, un grupo N-R3 o un grupo CR3a R3b; Q es un radical aromático de 6 miembros, bivalente que posee 1 o 2 átomos de N como miembros en el anillo y que opcionalmente llevan uno o dos sustituyentes Ra que es/son seleccionados, independientemente uno del otro, de halógeno, CN, NO2, CO2 R4, COR5, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, NH2, NHR6, NR6 R7 y haloalcoxi C1-C4; Ar es fenilo o un radical heteroaromático de 6 miembros que posee 1 o 2 átomos de N como miembros en el anillo y que lleva uno o dos sustituyentes Rb, que es/son seleccionados de halógeno, NO2, CN, CO2R4, COR5, NHR6, NR6R7, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo...

  19. 19.-

    COMPUESTOS PIRIMIDIN-2-ONA Y SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE3 DE DOPAMINA

    (06/2008)

    Compuestos Pirimidin -2 -ona de la fórmula general I (Ver fórmula) en la que A es (CH2)n, en la que n es 4, 5 o 6, o es trans-CH2-CH=CH-CH2-, trans -CH2-C(CH2)=CH-CH2-, -CH2-CH (CH2)-CH2-CH2- o -CH2-CH2-CH2-CH(CH2)-; B es un radical de la fórmula: (Ver fórmula) en la que X es CH o N, y Y es CH2 o CH2CH2, o X-Y juntos pueden ser también C=CH, C=CH-CH2 o CH-CH=CH, R1 se selecciona de OR3a, NR4R5, SR6, C3-C6-cicloalquilo, alquilo C1-C4 que es opcionalmente sustituido por OH, alcoxi C1-C4, halógeno o fenilo, heterociclilo aromático de 5-o 6-miembros que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de O, S y N, que puede ser sustituido por uno o dos radicales que se seleccionan independientemente uno de otro de alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, NR4R5, CN, OH, fluoroalquilo C1-C2 o halógeno, y fenilo que se puede sustituir por uno o dos radicales que se seleccionan independientemente de un otro de alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, NR4R5, OH, CN, fluoroalquilo C1-C2 o halógeno, R2 se selecciona de H, alquilo C1-C4, fluoroalquilo C1-C2, halógeno y ciano, Ar es un radical aromático que se selecciona de fenilo, piridilo, pirimidinilo y triazinilo,...

  20. 20.-

    DERIVADOS DE DOLASTINA 15.

    (09/2006)
    Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K7/06, A61K38/08.

    La invención se refiere a compuestos que incluyen inhibidores del crecimiento de células y que son péptidos de fórmula (I): A-B-D-E-F-(G){sub,r}-(K)-L y las sales ácidas de éstos, en la que A, B, D, E, F, G, y K son residuos de {al}-aminoácido, y s y r son cada uno independientemente 0 ó 1. L es un radical monovalente, tal como, por ejemplo, un grupo amino, y un grupo amino N-sustituido, un grupo {be}-hidroxilamino, un grupo hidrazilo, un grupo alcoxi, un grupo tioalcoxi, un grupo aminoxi, o un grupo oximato. La presente invención también incluye un procedimiento para tratar el cáncer en mamíferos, tales como en el hombre, que comprende la administración al mamífero de una cantidad eficaz de un compuesto de fórmula (I) en una composición farmacéuticamente aceptable.

  21. 21.-

    PEPTIDOS ANTINEOPLASICOS.

    (04/2005)
    Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K1/00, C07K7/06, A61K38/08.

    SE DESCRIBEN NUEVOS PEPTIDOS DE LA SIGUIENTE FORMULA (I): R 1 R 2 N CHX CO A B D E (G) S K, TENIENDO R 1 , R 2 , A, B, D, E, G, K, X Y S LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION, TAMBIEN SE DESCRIBEN SUS PREPARACIONES. LOS NUEVOS PEPTIDOS POSEEN UN EFECTO ANTINEOPLASICO.

  22. 22.-

    DERIVADOS DE DOLASTATINA-15 EN COMBINACION CON TAXANOS.

    (03/2004)
    Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K38/04.

    La invención suministra composiciones y procedimientos para el tratamiento del cáncer en un sujeto en donde los compuestos de la fórmula (I) aquí definidos en combinación paclitaxel, taxotero o taxano modificado o análogos taxoides suministran efectos anticancerígenos mejorados sobre los efectos conseguidos con los compuestos individuales.

  23. 23.-

    DERIVADOS DE LA DOLASTATINA, SU PREPARACION Y SU USO.

    (07/2003)
    Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K7/06, A61K38/08.

    SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS DE DOLASTATINA DE FORMULA (I): R 1 R 2 N - CHX - CO - A - B - D - E - (F) T K, EN DONDE R 1 , R 2 , A, B, D, E, F, K, X Y T TIENEN LOS SIGNIFICADOS QUE SE INDICAN EN LA DESCRIPCION, Y LA PREPARACION DE LOS MISMOS. LAS NUEVAS SUSTANCIAS TIENEN EFECTO ANTINEOPLASICO.

  24. 24.-

    NUEVOS DERIVADOS DE DOLASTATINA, SU PREPARACION Y USO

    (05/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K7/06, A61K38/08.

    SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS DE DOLASTATINA QUE POSEEN LA FORMULA (I); R SUP,1}R SUP,2}N SUB,T} X, Y T POSEEN LOS SIGNIFICADOS DESCRITOS EN LA DESCRIPCION, ASI COMO SU PREPARACION. LAS NUEVAS SUSTANCIAS POSEEN UN EFECTO ANTINEOPLASICO.

  25. 25.-

    Métodos y composiciones para tratar la artritis reumatoide.

    (10/2002)

    Uso, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la artritis reumatoide en un mamífero, de un compuesto de Fórmula I: R 1 R 2 N-CHX-CO-A-B-D-(E)s-(F)t-(G)u-K (I) en la que: R 1 es alquilo, cicloalquilo, alquilsulfonilo, fluoroalquilo o aminosulfonilo; R 2 es hidrógeno, alquilo,fluoroalquilo o cicloalquilo; R 1 -N-R 2 juntos pueden ser un residuo de pirrolidino o piperidino; A es un residuo de valilo, isoleucilo, leucilo, alo-isoleucilo, 2,2-dimetilglicilo, 2-ciclopropilglicilo , 2-ciclopentilglicilo , 3-terc-butilalanilo, 2-terc-butilglicilo, 3-ciclohexilalanilo, 2-etilglicilo, 2-ciclohexilglicilo, norleucilo o norvalilo; B es un residuo de N-alquil-valilo, -norvalilo, -leucilo, -isoleucilo,...

  26. 26.-

    ANALOGO DE DOLASTATINA.

    (01/2001)
    Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K38/07, A61K38/08, C07K5/027, C07K7/02.

    SE DESCRIBEN NUEVOS PEPTIDOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1, R2, X, A, R3, B, D, E, R7, M, Q, A, B Y D SON TALES COMO SE DESCRIBEN EN LA DESCRIPCION, Y SU PREPARACION. LAS NUEVAS SUSTANCIAS TIENEN UN EFECTO ANTINEOPLASTICO.

  27. 27.-

    NUEVO PRINCIPIO ACTIVO PEPTIDICO Y SU OBTENCION.

    (03/2000)
    Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K7/06.

    SE DESCRIBE EL COMPUESTO ME 2 VAL-VAL-MEVAL-PRO-PRONHBZL.HCL. SE OBTIENEN A PARTIR DE Z-VAL-VAL-MEVAL-PRO-OR{SUP ,1}, EN DONDE Z Y R{SUP,1} TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION. EL COMPUESTO POSEE ACTIVIDAD ANTINEOPLASTICA.

  28. 28.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DOLASTATINA 15 Y SUS PRODUCTOS INTERMEDIOS.

    (01/2000)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K5/06, C07K5/08, C07K5/10, C07K7/06.

    SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE PENTAPEPTIDOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL A Y R SUP,1} R SUP,3} TIENEN LA SIGNIFICACION DADA, Y QUE CONSISTE EN QUE EL PENTAPEPTIDO ESTA CONSTRUIDO EN PASOS SUCESIVOS Y PARTIENDO DE UNA PROLINAMIDA DE FORMULA (II), EN LA CUAL R SUP,1} Y R SUP,2} TIENEN LA SIGNIFICACION DADA; Y OPCIONALMENTE EL GRUPO NR SUP,1}R SUP,2} SE DISOCIA HIDROLITICAMENTE DEL PEPTIDO ASI OBTENIDO.

  29. 29.-

    NUEVOS TETRAPEPTIDOS SU OBTENCION Y EMPLEO.

    (03/1999)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K5/10.

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3} Y R{SUP,4} TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, Y UN METODO PARA SU PREPARACION. LOS COMPUESTOS SON ADECUADOS COMO MATERIAL DE PARTIDA PARA LA SINTESIS DE SUSTANCIAS ACTIVAS CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

  30. 30.-

    DERIVADOS DE DOLASTATINA.

    (10/1998)
    Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K38/04, C07K5/10, C07K7/06.

    SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS DE DOLASTATINA DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2, A, B, D, E, F, G, K, X, T, U, V, Y W TIENEN LOS SIGNIFICADOS ESTABLECIDOS EN LA DESCRIPCION, Y LA PREPARACION DE LOS MISMOS. LAS SUSTANCIAS NUEVAS TIENEN UN EFECTO ANTINEOPLASTICO.