Antídotos de anticoagulantes.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(18/01/2017). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Clasificación: A61K39/00, C07K16/44.
Una molécula de anticuerpo que tiene especificidad de unión para dabigatrán que comprende un dominio variable de cadena pesada con una CDR1 de SEQ ID NO: 1, una CDR2 de SEQ ID NO: 7, una CDR3 de SEQ ID NO: 10 y un dominio variable de cadena ligera con una CDR1 de SEQ ID NO: 13, una CDR2 de SEQ ID NO: 14, y una CDR3 de SEQ ID NO: 15.
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Compuestos en calidad de antagonistas de bradiquinina B1.
(03/12/2014) Compuestos de la fórmula general I**Fórmula**
en la cual significan
R1 el grupo**Fórmula**
R2 H o CH3;
R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un grupo cicloalquileno C3-6, en el que una unidad -CH2 puede estar reemplazada por un átomo de oxígeno;
R5 H o CH3;
R6 H, F, Cl o metilo;
R7 H, F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2;
R8 H;
R9 F, Cl, Br, alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4, -S-alquilo C1-4;
R10 H;
R11 F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-4, CF3, CHF2;
y
X CH o N,
sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales.
Compuestos de tetrahidrofuranilo disustituidos como antagonistas del receptor B1 de bradiquinina.
(03/09/2014) Compuestos de la Fórmula general I**Fórmula**
en donde significan
R1 un grupo seleccionado de**Fórmula**
R2 H, Cl o F, y
X CH o N,
sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus mezclas y sus sales, en particular sus sales fisiológicamente aceptables con ácidos o bases orgánicos o inorgánicos.
Procedimiento para la preparación de telmisartán.
(04/12/2013) Procedimiento para la preparación de clorhidrato de telmisartán, en el que
(a) se hace reaccionar 2-n-propil-4-metil-6-(1'-metilbencimidazol-2'-il)-bencimidazolcon un compuesto de la fórmula general
en donde Z representa un grupo saliente, y el compuesto así obtenido, se somete en caso deseado a una elaboración,
(b) el grupo ciano del compuesto así obtenido, 2-ciano-4'-[2"-n-propil-4"-metil-6"-(1"'-metilbencimidazol-2"'-
il)bencimidazol-1"-ilmetil]bifenilo
se convierte a continuación en la función ácido, mediante hidrólisis en agua, en un disolvente orgánico o en unamezcla de un disolvente orgánico con agua…
Compuestos en calidad de antagonistas de bradiquinina B1.
(04/09/2013) Compuestos de la fórmula general I **Fórmula**
en la cual significan
n uno de los números 0, 1 ó 2,
R1 (a) un grupo alquilo C1-6 eventualmente sustituido con un radical R1.1,
un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cadagrupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor,
un grupo cicloalquilo C3-6, eventualmente sustituido con un radical R1.2, en el que una unidad -CH2 puedeestar reemplazada por un grupo -C(O),
un grupo aril-alquileno C0-2, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.3,
un radical heteroaril-alquileno…
Forma de presentación para administración por vía oral para éster etílico de ácido 3-[(2-{[4-(hexiloxicarbonilamino-imino-metil)-fenilamino]-metil}-1-metil-1H-bencimidazol-5-carbonil)-piridin-2-il-amino]-propiónico y sus sales.
(04/07/2012) Formulación farmacéutica que es adecuada para administración por vía oral de la sustancia activa. éster etílico de ácido 3-[ (2-{[4- (hexiloxicarbonilamino-imino-metil) -fenilamino]-metil}-1-metil-1H-bencimidazol-5-carbonil) -piridin-2il-amino]-propiónico o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende un material del núcleo casi esférico que se compone del ácido orgánico farmacéuticamente aceptable elegido de un grupo consistente en ácido tartárico, ácido fumárico, ácido succínico, ácido cítrico, ácido málico, ácido glutámico y ácido aspártico, o de uno de sus hidratos o sales ácidas, o que contiene a éstos, una capa de sustancia activa con contenido…
Metanosulfonato de éster etílico de ácido 3-[(2-{[4-(hexiloxicarbonilamino--imino-metil)-fenilamino]-metil}-1-metil-1H-bencimidazol-5-carb3onil)-piridin-2-il-amino]-propiónico.
(17/05/2012) Metanosulfonato de éster etílico de ácido 3-[(2-{[4-(hexiloxicarboniIamino-imino-metil)-fenilamino]-metil}-1-metil- 1H-bencimidazol-5-carbonil)-piridin-2-il-amino]-propiónico.
NUEVAS AMIDAS DE ÁCIDOS CARBOXÍLICOS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DEL FACTOR Xa.
(11/01/2012) Amidas de ácidos carboxílicos sustituidos de fórmula general
en la que
A significa un grupo de fórmula general
en las que
m representa el número 1 ó 2,
R6a representa independientemente entre sí un átomo de hidrógeno, flúor, cloro o bromo o un grupo alquilo C1-3, hidroxi, amino, alquil C1-3-amino, di(alquil C1-3)amino, aminocarbonilo, alquil C1-3-aminocarbonilo, di(alquil C1-3)aminocarbonilo o alquil C1-3-carbonilamino y R6b puede ser independientemente entre sí un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4, alquil C1-4-carbonilo, alquil C1-4-oxicarbonilo o alquil C1-3-sulfonilo, con la condición de que los heteroátomos eventualmente…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE TELMISARTÁN.
(25/11/2011) Procedimiento para la preparación de telmisartán, en donde (a) se hace reaccionar 2-n-propil-4-metil-6- (1'-metilbencimidazol-2'-il) -bencimidazol con un compuesto de la fórmula general en donde Z representa un grupo saliente, y el compuesto así obtenido, se somete en caso deseado a una elaboración, (b) el grupo ciano del compuesto así obtenido, 2-ciano-4'-[2"-n-propil-4"-metil-6"- (1"'-metilbencimidazol-2"'10 il) bencimidazol-1"-ilmetillbifenilo se convierte a continuación en la función ácido, mediante hidrólisis en agua, en un disolvente orgánico o en una mezcla de un disolvente orgánico con agua en presencia de…
COMPUESTOS BICICLICOS DE IMIDAZOL, SU PREPARACION Y USO COMO MEDICAMENTOS.
(09/12/2010) Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)**donde R1 significa un grupo piridinilo, fenilpiridinilo, (piridinilfenil) carbonilo, quinolinilo, fenilquinolinilo, isoquinolinilo, fenilisoquinolinilo o fenantridinilo sustituido con los radicales R10 y R11, de modo que el átomo de nitrógeno de dichos grupos va sustituido con un átomo 10 de oxígeno, y R10 y R11, que pueden ser iguales o distintos, un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, cloro o bromo, o un grupo metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi o ciano, o un grupo pirimidinilo, fenilpirimidinilo, (pirimidinilfenil)carbonilo, quinazolinilo, fenilquinazolinilo, quinoxalinilo, fenilquinoxalinilo o naftiridinilo sustituido con los radicales R10 y R11, de modo que al menos un átomo de nitrógeno de dichos…
NUEVAS IMIDAZO-PIRIDINONAS E IMIDAZO-PIRIDAZINONAS SUSTITUIDAS, SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.
(04/08/2009) Compuestos de la fórmula general ** ver fórmula** en la que significa X un átomo de nitrógeno o un grupo de la fórmula C-R 5 , significando R 5 un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, R 1 un grupo cicloalquilenimino de 5 a 7 miembros que está sustituido en el esqueleto de carbonos con un grupo amino y que puede estar sustituido con un grupo alquilo C1-3, o un grupo amino sustituido con un grupo cicloalquilo C 5-7, estando el grupo cicloalquilo C5-7 sustituido con un grupo amino, o un átomo de carbono en la posición 3 del grupo cicloalquilo C5-7 está reemplazado por un grupo -NH, R 2 un grupo bencilo, en el que el radical fenilo puede estar sustituido con uno o dos átomos de flúor, cloro o bromo o con un grupo ciano, un grupo alquenilo C 3-8 lineal o ramificado, un grupo alquinilo C3-5, un grupo cicloalquil C3-7-metilo, un grupo…
DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIZINONA E IMIDAZOPIRIDONA, SU OBTENCION Y SU UTILIZACION COMO FARMACOS.
(01/07/2008) Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en la que R1 es un grupo alquilo C1-3 sustituido por un grupo Ra, en el que Ra es un grupo 3,4-dihidro-quinolinilo, 3,4-dihidro-isoquinolinilo, 1,4-dihidroquinazolinilo, 3,4-dihidro-quinazolinilo, 1H-benzo[d][1,2]oxazinilo, 4H-benzo[e][1,3]oxazinilo, 4H-benzo[d][1,3]oxazinilo o 2H-benzo[1,4]oxazinilo, en los que en cada caso en la parte benzo de uno a tres grupos metino pueden estar en cada caso sustituidos por un átomo de nitrógeno y en la parte heterociclilo un grupo metileno puede estar sustituido por un grupo carbonilo, un grupo 4H-benzo[e][1,3]tiazinilo, 4H-benzo[d][1,3]tiazinilo o 2H-benzo[1,4]tiazinilo, en los que en cada caso en la parte benzo de uno a tres grupos metino pueden estar…
HETEROCICLOS BICICLICOS DISUSTITUIDOS, EN PARTICULAR CON UN EFECTO INHIBIDOR DE LA TROMBINA.
(16/02/2005) Heterociclos bicíclicos disustituidos de la fórmula general Ra - Het - B - Ar - E , (I) en la que B significa un grupo etileno, eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-3, pudiendo estar reemplazado un grupo metileno del grupo etileno, que está enlazado con el radical Het o Ar, por un átomo de oxígeno o azufre, por un grupo sulfinilo, sulfonilo, carbonilo o -NR1, representando R1 un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o o B significa también un grupo alquileno C3-5 de cadena lineal, en el que un grupo metileno, que no está enlazado con el radical Het ni con el radical Ar, está reemplazado por un grupo -NR1, en el que R1 está definido como…
HETEROCICLOS BICICLICOS DISUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/02/2004). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Clasificación: C07D495/04, C07D409/06, C07D209/14, A61K31/425, C07D235/14, C07D277/64.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS HETEROCICLOS BICICLICOS DISUSTITUIDOS DE FORMULA GENERAL (I): R A - A - HET - B AR - E, EN LA QUE A, B, AR, HET Y R A SE DEFINEN COMO EN LA REIVINDICACION 1. LA INVENCION TRATA IGUALMENTE DE SUS TAUTOMEROS, SUS ESTEREOISOMEROS, SUS MEZCLAS Y SUS SALES, QUE TIENEN PROPIEDADES VALIOSAS. LOS COMPUESTOS DE LA CITADA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE E ES UN GRUPO CIANO, REPRESENTA ASI PRODUCTOS INTERMEDIOS VALIOSOS PARA LA PRODUCCION DE LOS DEMAS COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I). ADEMAS, LOS COMPUESTOS DE LA CITADA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE E SIGNIFICA UN GRUPO R SUB,B NH - C (=NH), TIENEN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS DE GRAN VALOR, EN PARTICULAR PARA INHIBIR LA TROMBINA Y PROLONGAR EL TIEMPO DE TROMBINA.
BENCIMIDAZOLES, SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.
(16/06/2003) Bencimidazoles de la fórmula general **(Fórmula)** en los que Ar significa un grupo fenileno o naftileno sustituido con un átomo de flór, cloro o bromo, o con un grupo trifluorometilo, alquilo C1 - 3 o alcoxi C1 - 3, o significa un grupo tienileno, tiazolileno, piridinileno, piridinileno, pirimidinileno, pirazinileno o piridazinileno, eventualmente sustituido en el entramado de carbonos con un grupo alquilo C1 - 3, A significa un grupo alquileno C1 - 3, B significa un átomo de oxígeno o azufre, un grupo metileno, carbonilo, sulfinilo o sulfonilo, un grupo imino eventualmente sustituido con un grupo alquilo C1 - 3, en el que la parte de alquilo puede estar mono - o di - sustituida con un grupo carboxi, Ra significa un grupo R1 - CO - cicloalquilo C3 - 5, en el que R1 representa un grupo alcoxi C1 - 3,…