18 inventos, patentes y modelos de HARTMAN, GEORGE, D.

  1. 1.-

    INHIBIDORES DE CINESINA MITOTICA

    (05/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/506, C07D401/12, C07D413/14, C07D417/14, A61K31/454, A61K31/497.

    El compuesto de fórmula I ** ver fórmula** o una sal o esteroisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R 1 y R 2 se seleccionan independientemente de: H y alquilo(C1-C6).

  2. 2.-

    INHIBIDORES DE KINESINA MITOTICA

    (03/2008)

    Un compuesto de fórmula I: o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: uno de W, Y y Z es S y los otros dos de W, Y y Z son CH; a es 0 ó 1; b es 0 ó 1; m es 0, 1 ó 2; n es 0 a 2; u es 2, 3, 4 ó 5; R1 es bencilo, sustituido opcionalmente con de uno a tres sustituyentes seleccionados de R5; R2 y R2'' se seleccionan independientemente de: 1) H, 2) (C=O)aOb-alquilo C1-C10, 3) (C=O)aOb-arilo, 4) (C=O)aOb-alquenilo C2-C10, 5) (C=O)aOb-alquinilo C2-C10, 6) CO2H, 7) perfluoroalquilo C1-C6, 8) (C=O)aOb-cicloalquilo C3-C8, 9) (C=O)aOb-heterociclilo,...

  3. 3.-

    INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA

    (02/2008)

    Un compuesto de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o estereoisómero del mismo, en la que Q es S, O, o -E=D-; X, Y y Z son C o N, siempre y cuando uno de X, Y y Z sea N; a es 0 ó 1; b es 0 ó 1; s es 1 ó 2; t es 1, 2 ó 3; m es 0, 1 ó 2; E=D es C=N, N=C, o C=C; R1, R1a, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre: 1) H, 2) (C=O)aObalquilo C1-C10, opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6, 3) (C=O)aObarilo, opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados...

  4. 4.-

    ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LAS INTEGRINAS ALFA V

    (02/2008)

    Un compuesto que tiene la fórmula (IV): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es R2 se selecciona del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, cicloheteroalquilo C3-8, (cicloalquil C3-8)alquilo C1-6, (cicloheteroalquil C3-8)-alquilo C1-6, arilo, arilalquilo C1-6, amino, aminoalquilo C1-6, acilamino C1-3, (acilamino C1-3)alquilo C1-6, (alquil C1-6)1-2 amino, (cicloalquil C3-6)amino C0-2, (alquil C1-6)1-2 aminoalquilo C1-6, alcoxi C1-6, (alcoxi C1-4)alquilo C1-6, hidroxicarbonilo, hidoxicarbonilalquilo C1-6, (alcoxi C1-3)carbonilo, (alcoxi C1-3)carbonilalquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, nitro, ciano,...

  5. 5.-

    INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.

    (07/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61P35/00, A61P17/06, A61K31/44, A61P43/00, A61P17/00, A61P29/00, C07D417/12, C07D417/14, A61P27/02, A61P19/02.

    Un compuesto de fórmula I o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que n es1; X esN; R1 es (C=O)NR3H; R2 es 1) H, 2) OH, 3) O-alquilo C1-C6, 4) alquilo C1-C6, o 5) halo; y R3 es alquilo C1-C6.

  6. 6.-

    INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.

    (04/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/4178, C07D417/12, A61K31/422, C07D417/14, A61K31/427, A61K31/433, A61K31/425, A61K31/4196, C07D413/12.

    Un compuesto de **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o estereoisómero del mismo, en la que X-W es: C-C; Y es: O o S; Z es: C-H; Q es: O o está ausente; R1 y R2 se seleccionan independientemente de: 1) H, 2) Or-perfluoroalquilo(C1-C6) , 3) OH, 4) CN, 5) halógeno, 6) (C=O)rOs-alquilo(C1-C10) , 7) (C=O)rOs-cicloalquilo(C2-C8) , 8) (C=O)rOs-alquenilo(C2-C10) , 9) (C=O)rOs-alquinilo(C2-C10) , 10) (C=O)rOs-arilo, 11) (C=O)rOs-heterociclilo , o 12) NRaRb, en los que r y s son independientemente 0 ó 1, y dichos alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de R7.

  7. 7.-

    ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE INTEGRINA.

    (10/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC. (A NEW JERSEY CORP.). Clasificación: C07D471/14, A61K31/505, A61K31/44, C07D471/04, C07D491/04, C07D401/12, C07D239/26, A61K31/415, A61K31/155, C07D401/06, C07D277/00, C07D213/74, C07D213/30, C07D519/00, C07D257/00, C07D235/12.

    Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en el que X es **(Fórmula)** Y se selecciona entre el grupo constituido por -(CH2)m-(CH2)m-O-(CH2)n- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-(CH2)m-S-(CH2)n -(CH2)m-SO-(CH2)n -(CH2)m-SO2-(CH2)n-(CH2)m-O-(CH2)n-O-(CH2)p- , -(CH2)m-O-(CH2)n-NR4-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-NR4-(CH2)p -(CH2)m-O-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-S-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-O-(CH2)p- , (CH2)m-S-(CH2)n-O-(CH2)p- , y -(CH2)m-S-(CH2)n-NR4-(CH2)p , en el que en cualquier átomo de carbono de metileno (CH2) en Y, diferente de en R4, se puede sustituir por uno o dos sustituyentes R3, con la condición de que cuando Y es -(CH2)n-NR4-(CH2)n y n es 1, entonces el sustituyente R3 en el carbono del metileno -(CH2)n- adyacente al nitrógeno no puede ser oxo; Z se selecciona entre el grupo constituido por **(Fórmula)** -CH2CH2- y -CH=CH-, en el que cualquiera de los átomos de carbono puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes R 3.

  8. 8.-

    INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.

    (07/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D401/00.

    Un compuesto de la Fórmula I **(Fórmula)** o una sal o estereoisómero aceptable farmacéuticamente del mismo, en el que: Z es: **(Fórmula)** a es 0 ó 1; b es 0 ó 1; m es 0, 1 ó 2; s es 1 ó 2; t es 1, 2 ó 3; R1 y R5 están independientemente seleccionados entre: 1) H, 2) (C=O)aObalquilo de C1-C10, 3) (C=O)aObarilo, 4) (C=O)aObalquenilo de C2-C10, 5) (C=O)aObalquinilo de C2-C10, 6) CO2H, 7) halo, 8) OH, 9) Obperfluoroalquilo de C1-C6, 10) (C=O)aNR7R8, 11) CN, 12) (C=O)aObcicloalquilo de C3-C8, y 13) (C=O)aObheterociclilo.

  9. 9.-

    ANTAGONISTAS DE LA INTEGRINA.

    (11/2003)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, A61K31/435, A61K31/44, A61K31/195, A61K31/47, A61K31/405, A61K31/415, A61P9/10, A61K31/18, A61P19/02, A61K31/425, A61K31/19, A61P19/10, A61P19/04.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A CIERTOS NUEVOS COMPUESTOS Y A SUS DERIVADOS, SU SINTESIS Y USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA VITRONECTINA. ESTOS COMPUESTOS, SEGUN ESTA INVENCION, ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA VITRONECTINA SON ANTAGONISTAS DE AL V BE 3, DE AL V BE 5 O DE LOS ANTAGONISTAS DOBLES DE AL V BE 3/ AL V BE 5 QUE RESULTAN EFICACES CUANDO SE TRATA DE INHIBIR LA RESORCION OSEA, TRATAR Y PREVENIR LA OSTEOPORORIS ASI COMO INHIBIR LA RESTENOSIS, LA RETINOPATIA DIABETICA, LA DEGENERESCENCIA MACULAR, LA ANGIOGENESIS, LA ARTERIOSCLEROSIS, LA INFLAMACION Y EL CRECIMIENTO TUMORAL.

  10. 10.-

    COMPOSICIONES PARA INHIBIR LA REABSORCION OSEA INFLUIDA POR OSTEOCLASTOS

    (05/2003)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/435, A61K31/44, A61K31/195, A61K31/47, C07D213/89, A61K31/405, A61K31/415, A61K31/18, C07D209/40, A61K31/425, A61K31/19, C07D239/42, C07D233/88, C07C307/08, C07D217/08, C07C63/00, C07C307/06, C07C307/10, C07D239/08, C07D233/44.

    COMPOSICIONES DE LA ESTRUCTURA GENERAL SIGUIENTE:X-Y-Z-ARIL-AB , POR EJEMPLO (I), QUE INHIBEN LA REABSORCION OSEA INFLUIDA POR OSTEOCLASTOS.

  11. 11.-

    ANTAGONISTAS DEL AL NI BE 3

    (04/2003)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/40, C07D209/46.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DETERMINADOS COMPUESTOS NUEVOS DE LA ISOINDOLONA Y SUS DERIVADOS, SU SINTESIS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA AL NI BE 3. LOS COMPUESTOS ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA AL NI BE 3 DE LA PRESENTE INVENCION SON UTILES PARA INHIBIR LA RESORCION OSEA, TRATAR Y PREVENIR LA OSTEOPOROSIS Y EL CANCER E INHIBIR LA REESTENOSIS VASCULAR, LA RETINOPATIA DIABETICA, LA DEGENERACION MACULAR, LA ANGIOGENESIS, LA ATEROSCLEROSIS, LA INFLAMACION Y EL CRECIMIENTO TUMORAL.

  12. 12.-

    ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DEL FIBRINOGENO.

    (02/2001)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D495/04, A61K31/38.

    SE PRESENTAN ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DEL FIBRINOGENO QUE TIENEN LA FORMULA (I) POR EJEMPLO LA FORMULA (A).

  13. 13.-

    ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE FIBRINOGENO.

    (10/2000)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D487/04, C07D495/04, C07D491/04, C07D491/02, C07D491/08, C07D487/06, C07D491/06, C07D487/02, C07D491/044, C07D495/06, C07D497/02.

    ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES FIBRINOGENOS DE FORMULA (I) POR EJEMPLO (A).

  14. 14.-

    ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DEL FIBRINOGENO.

    (09/1999)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/445, C07D211/22, C07C311/19, C07C311/13.

    UNA SERIE DE DERIVADOS NO PEPTIDOS QUE SON ANTAGONISTAS DEL FIBRINOGENO IIB/IIIA RECEPTOR Y ASI SON COMPUESTOS DE ANTIAGREGACION DE PLAQUETAS UTILES EN LA PREVENCION Y EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CAUSADAS POR LA FORMACION DE TROMBOS.

  15. 15.-

    ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DEL FIBRINOGENO.

    (04/1998)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/445, C07D401/12.

    SE PRESENTAN ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DEL FIBRINOGENO DE LA FORMULA: PARA SU USO EN LA INHIBICION DE LA UNION DEL FIBRINOGENO EN LAS PLAQUETAS DE LA SANGRE Y PARA LA INHIBICION DE LA AGREGACION DE LAS PLAQUETAS SANGUINEAS.

  16. 16.-

    NUEVOS ANTAGONISTAS RECEPTORES DE FIBRINOGEN DE SULFONAMIDA.

    (06/1997)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/445, C07D211/22, C07D409/12, C07C311/06, C07C311/13.

    UNA SERIE DE DERIVADOS NO PEPTIDOS QUE SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE FIBRINOGEN IIB/IIIB Y POR LO TANTO SON COMPUESTOS ANTI-AGREGACION DE PLAQUETAS UTILES EN LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ORIGINADAS POR LA FORMACION DE TROMBOS.

  17. 17.-

    NUEVOS ANTAGONISTAS RECEPTORES DE FIBRINOGENO.

    (04/1996)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40, C07C271/22, C07D211/22, C07C233/87, C07C271/16, A61K31/325, C07D295/088, C07C233/51.

    UNA SERIE DE DERIVADOS NO PEPTIDOS QUE SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE FIBRINOGENO IIB/IIIA Y POR LO TANTO SON COMPUESTOS DE AGREGACION DE PLAQUETAS UTILES EN LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CAUSADAS POR FORMACION DE TROMBOS.

  18. 18.-

    AGENTES ANTIGLAUCOMA DE TIOFENO SULFONAMIDA.

    (07/1993)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/38, C07D333/34.

    ARIL (O ARALQUIL)-SULFONILTIOFENO-2-SULFONAMIDAS CONTENIENDO UN GRUPO FUNCIONAL BASICO COMO UN SUSTITUYENTE, SON EFICACES EN EL TRATAMIENTO DEPRESION INTRAOCULAR ELEVADA Y GLAUCOMA MEDIANTE ADMINISTRACION OCULAR TOPICA.