21 inventos, patentes y modelos de GNOTH,MARK JEAN

Bencilinazoles sustituidos para su uso como inhibidores de BUB1 cinasa en el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas.

(10/01/2018) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-3, R2/R3 son independientemente cada uno del otro hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcoxi C1-6, R4 es independientemente hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, NO2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, -O-(alquileno C2-6)-O-C(O)-(alquilo C1-6), haloalcoxi C1-6, - C(O)OR9, -( alquileno C1-6)-C(O)OR9, -C(O)-(alquilo C1-6), -C(O)NR10R11, cicloalquilo C3-7, -S-(haloalquilo C1-6), SF5, -SO2NH-(cicloalquilo C3-7), -SO2NR10R11, NR10R11, heteroarilo que opcionalmente se sustituye independientemente una o más veces con ciano, alquilo…

Bencilpirazoles sustituidos.

(31/05/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1/R2 son independientemente entre sí hidrógeno, halógeno o fenil-S-, R3 es independientemente entre sí hidrógeno, 1-6C-alcoxi, halógeno, 2-6Calquenilo, 3-6C-cicloalquilo, 1-6C-haloalcoxi o C(O)OH, n es 1-3, R4 es (a) hidrógeno, (b) hidroxi, (c) 1-6C-alcoxi opcionalmente sustituido con (c1) 1-2 OH (c2) NR9R10, (c3) 1-4C-alquil-S-, (c4) 1-4C-alquil-S(O)-, (c5) 1-4C-alquil-S(O)2-, (c6) -S(O)2NR9R10, (d)**Fórmula** en la que el * es el punto de unión, (e)**Fórmula** en la que el * es el punto de unión (f) ciano, …

Imidazopiridazinas sustituidas con amino.

(31/05/2017) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un grupo alquilo C2-C6 lineal, un alquil C1-C6 lineal-O-alquilo C1-C6 lineal, un alquilo C3-C6 ramificado, un cicloalquilo C3-C6, un alquil C1-C6 lineal-cicloalquilo C3-C6 o un cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C6 lineal que está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente entre sí, con un sustituyente seleccionado entre: un átomo de halógeno, un grupo -CN, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10 que está opcionalmente conectado como espiro, un heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros que está opcionalmente conectado como espiro, arilo, arilo que está opcionalmente sustituido una o…

Aminoimidazopiridazinas sustituidas.

(22/03/2017) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: A representa un grupo seleccionado entre:**Fórmula** en el que uno o más sustituyentes R3, independientes entre sí, está(n) presente(s) en cualquier posición del grupo A; y en el que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula; R1 representa un grupo alquilo C1-C6, estando sustituido dicho grupo con uno o más grupos -OH y sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre: un átomo de halógeno, un grupo -CN, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, arilo, arilo sustituido con uno o más sustituyentes R,…

Cicloalquenopirazoles sustituidos como inhibidores de BUB1 para el tratamiento del cáncer.

(04/01/2017) Un compuesto de fórmula (I).**Fórmula** en la que R1/R2 son, independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3, R3 es, independientemente entre sí, hidrógeno, alcoxi C1-6, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, haloalcoxi C1-6, ciano, C(O)NR16R17, n es 1, 2, 3, R4 es (a) hidrógeno, (b) hidroxi, (c) alcoxi C1-6 que está opcionalmente sustituido con (c1) 1-2 OH, (c2) NR11R12, (c3) -S-(alquilo C1-6), (c4) -S(O)-(alquilo C1-6), (c5) -S(O)2-(alquilo C1-6),**Fórmula** en la que el * es el punto de unión, (e) NR13R14, (f) NHC(O)-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-3, (g) NHC(O)NH-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-3, (h)**Fórmula** …

4-Aril-n-fenil-1,3,5-triacin-2-aminas sustituidas.

(02/11/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heterorarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes seleccionados, de manera igual o diferente, entre el grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil C1-C3-, alcoxi C1- C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas; R2 representa un grupo seleccionado entre**Fórmula** R3, R4 representan, independientemente el uno del otro, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, un átomo de cloro, alquil…

Heterociclil-aminoimidazopiridazinas.

(12/10/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: A representa un grupo seleccionado entre:**Fórmula** en el que uno o más sustituyentes R3, independientes entre sí, está/n presente/s en cualquier posición del grupo A; y en los que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula;**Fórmula** representa un grupo seleccionado entre:**Fórmula** estando dicho grupo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo -OH y un HO-alquil C1-C6-, y estando dicho grupo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre: un átomo de halógeno, un grupo -CN, alquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, cicloalquil C3-C10-, heterocicloalquil- de 3 a 10 miembros, aril-, aril-…

N-Carboxialquil-auristatinas y su uso.

(14/12/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que L representa alcanodiilo (C1-C12) de cadena lineal, que puede estar sustituido hasta cuatro veces con metilo y en el que (a) dos átomos de carbono pueden estar unidos en puente en una relación 1,2, 1,3 ó 1,4 entre sí incluyendo los átomos de carbono que se encuentran dado el caso entre los mismos formando un anillo de cicloalquilo (C3-C6) o un anillo de fenilo o (b) hasta tres grupos CH2 no adyacentes entre sí pueden estar intercambiados por -O-, R1 representa hidrógeno o metilo, R2 representa isopropilo, isobutilo, sec-butilo, terc-butilo, 1-hidroxietilo, fenilo, bencilo, 4-hidroxibencilo, 1-feniletilo, difenilmetilo,…

Piridinas sustituidas y su uso como inhibidores de GSK3.

(19/08/2015) Compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 representa un grupo de fórmula,**Fórmula** en las que * significa el sitio de unión al heterociclo, R6 representa pirid-2-ilo, pirimid-2-ilo, 2-aminopirimid-4-ilo, 2-ciclopropilaminopirimid-4-ilo, 2-metilaminopirimid-4- ilo, 2-etilaminopirimid-4-ilo, 1,3-tiazol-2-ilo, 1,3-tiazol-4-ilo o 1,2-pirazol-5-ilo, estando sustituidos pirid-2-ilo, pirimid-2-ilo, 1,3-tiazol-2-ilo y 1,3-tiazol-4-ilo con 1 a 2 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre sí del grupo que está constituido por halógeno, ciano, nitro, amino, trifluorometilo, trifluorometoxilo, aminocarbonilo, trifluorometilcarbonilo, alquilo C1-C4,…

4-Aril-N-fenil-1,3,5-triazin-2-aminas que contienen un grupo sulfoximina.

(22/07/2015) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado de alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C7-, heterociclilo-, fenilo, heterorarilo, fenil-alquilo de C1-C3- o heteroaril-alquilo de C1-C3-, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o diferente, seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquilo de C1-C3-, alcoxi de C1-C6-, fluoroalcoxi de C1-C3-, amino, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas; R2 representa un grupo seleccionado de**Fórmula** R3, R4 representan, independientemente…

Imidazo- y triazolopirimidinas sustituidas, imidazo- y pirazolopirazinas e imidazotriazinas como inhibidores de GSK3beta.

(01/01/2014) Compuesto de fórmula **Fórmula** en la que A representa un grupo de fórmula **Fórmula** significando 1 el punto de enlace al heterociclo sustituido con R1, significando 2 el punto de enlace al átomo de carbono al que está unido R13, significando 3 el punto de enlace al átomo de carbono al que está unido R4, m representa el número 1, 2 o 3, R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil-C3-C6-metilo o hidroxicarbonilmetilo, R2 representa fenilo, pudiendo estar fenilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes,independientemente unos de otros, del grupo compuesto por hidroxi, halógeno, ciano, trifluorometilo,trifluorometoxi, aminocarbonilo, alquilo C1-C4,…

Imidazopirazinas, pirazolopirazinas e imidazotriazinas para el tratamiento de enfermedades hematológicas.

(01/04/2013) Compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que o bien U representa N V representa CR12, W representa CH, A representa CR15, o bien U representa CH, V representa CR12, W representa N, A representa CR15, o bien U representa CR16, V representa N, W representa CR17, A representa N.

(Oxazolidinon-5-il-metil)-2-tiofen-carboxamidas sustituidas y su uso en el sector de la coagulación sanguínea.

(11/03/2013) Compuesto de la fórmula en la que R1 representa cloro, trifluorometoxi, metilo, etilo, n-propilo, metoxi, metoximetilo o etoximetilo, R2 representa hidrógeno o metilo, y R3 representa un grupo de fórmulas en las que * es el punto de unión al anillo de oxopiridina, n representa el número 1, 2, 3 o 4, m representa el número 1 o 2, R4 representa hidrógeno, metilo, etilo, ciclopropilo, ciclobutilo, 2-hidroxiet-1-ilo, 3-hidroxiprop-1-ilo, 2-metoxiet-1-ilo, 3-metoxiprop-1-ilo, 4-hidroxiciclohex-1-ilo, tetrahidrofuran-2-ilmetilo o 1,4-dioxan-2-ilmetilo,R5 representa hidrógeno, metilo o etilo, o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo de pirrolidin-1-ilo, un anillo…

Imidazo- y triazolopirimidinas sustituidas.

(06/06/2012) Compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que A representa N o CR15, en el que R15 representa hidrógeno, bromo o cloro, R1 representa hidrógeno, hidroxilo, amino, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alquil C1-C6-amino, alquil C1-C4-carbonilo, alcoxi C1-C4-carbonilo, alquil C1-C6-aminocarbonilo, dihidroxipropilaminocarbonilo, dihidroxibutilaminocarbonilo, dihidroxipentilaminocarbonilo, alquil C1-C4-carbonilamino, alquil C1-C4-sulfonilamino, heterociclil de 5 ó 6 miembros-carbonilo, -CH2R13 o - CH2CH2R14, pudiendo estar el alcoxi, alquilamino, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino…

Oxazolidinonas sustituidas y su uso.

(27/03/2012) Compuesto de fórmula en la que R1 representa un grupo de fórmula en las que es el punto de unión al anillo de fenilo, R5 representa hidrógeno o alquilo C1-C3, pudiendo estar el alquilo sustituido con un sustituyente hidroxi, R6 representa hidrógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, diflurorometoxi, alquilo C1-C3 o alcoxi C1-C4, en donde alcoxi puede estar sustituido con un sustituyente, seleccionándose el sustituyente del grupo constituido por halógeno, hidroxi, trifluorometilo, aminocarbonilo, alcoxi C1-C3, alquil C1-C3-carbonilo, alquil C1C4-aminocarbonilo y morfolinocarbonilo, R7 representa hidrógeno, alquilo C1-C3 o alcoxi C1-C4, en donde alquilo C2-C3 y alcoxi C2-C4 pueden estar sustituidos con un sustituyente hidroxi, R8 representa hidrógeno o alquilo C1-C3, 20 en donde alquilo C2-C3…

(OXAZOLIDINON-5-IL-METIL-2-)TIOFENO-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU USO EN EL CAMPO DE LA COAGULACIÓN SANGUÍNEA.

(06/02/2012) Compuesto de fórmula en la que n representa el número 0, 1 2 ó 3, R1 representa cloro, trifluorometoxi, metilo, etilo, n-propilo, metoxi, metoximetilo o etoximetilo, R2 representa hidrógeno o metilo, o una de sus sales, sus solvatos o los solvatos de sus sales

PIPERIDINAS SUSTITUIDAS CON HETEROARILOS.

(19/08/2011) Compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que A representa un grupo de la fórmula **Fórmula** en la que es el punto de unión al anillo de piperidina, y * es el punto de unión a R2, R1 representa fenilo, pudiendo estar el fenilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente unos de otros del grupo constituido por monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, monofluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, monofluorometilsulfanilo, difluorometilsulfanilo, trifluorometilsulfanilo, metilsulfonilo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C6, pudiendo estar el alcoxi C2-C4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por metoxi y etoxi, y pudiendo estar el cicloalquilo sustituido…

DERIVADOS DE ISOINDOLIN-1-ONA, ISOINDOLIN-3-ONA E ISOINDOLIN-1,3-DIONA Y SU USO.

(30/03/2011) Compuesto de fórmula **Fórmula** en la que n representa el número 1, 2 ó 3, m representa el número 0, 1 ó 2, y el grupo (CH2)m está unido en la posición 1 ó 2 al anillo de fenilo, R1 representa hidrógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-C4, alquil C1-C4-carbonilo, cicloalquil C3- C6-carbonilo, fenilcarbonilo, heterociclilcarbonilo de 4 a 7 miembros o heteroarilcarbonilo de 5 ó 6 miembros, R2 representa hidrógeno, flúor, cloro, ciano, hidroxi, amino, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alcoxi C1-C4-metilo, alquil C1-C4-amino, cicloalquilo C3-C6, aminocarbonilo, alcoxi C1-C4-carbonilo o alquil C1-C4-aminocarbonilo, R3 representa hidrógeno, flúor, cloro, ciano, hidroxi, amino, trifluorometilo, trifluorometoxi,…

FENILAMINOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS.

(13/04/2010) Compuesto de fórmula (I)

DERIVADOS DE BENCENO SUSTITUIDOS CON PIRROLOPIRIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

(16/04/2009) Compuesto de la fórmula ** ver fórmula en la que A significa un resto** ver fórmula** en el que R7 representa hidrógeno , cloro o metilo, y * representa el sitio de unión con Y Y significa O R 1 y R 2 significan, de modo independiente entre sí, hidrógeno, flúor o cloro, R 3 y R 4 significan, de modo independiente entre sí, hidrógeno o flúor, R 5 significa hidrógeno, R 6 significa un resto, que está seleccionado del grupo de: alquilo (C1-C6) que está sustituido con amino, hidroxi, alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)-tio, alquil (C1-C6)-amino, cicloalquil (C 5-C 6)-amino, alquil (C 1-C 6)-carbonilamino, alcoxi (C 1-C 6)-carbonilo, fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros o heterociclilo de 5 ó 6 miembros,…

FENILAMINOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS CON HETARILOXI COMO INHIBIDORES DE LA RHO-QUINASA.

(16/04/2009) 5. Compuesto de la fórmula (I), tal como se define en una de las reivindicaciones 1 a 3, para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades. 6. Uso de un compuesto de la fórmula (I), tal como se define en una de las reivindicaciones 1 a 3, para la producción de medicamentos para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades cardiovasculares. 7. Uso de un compuesto de la fórmula (I), tal como se define en una de las reivindicaciones 1 a 3, para la producción de medicamentos para el tratamiento y/o la prevención de disfunción eréctil. 8. Medicamento que contiene un compuesto de la fórmula (I), tal como se define en una de las reivindicaciones 1 a 3, en combinación con otro principio activo. 9. Medicamento que contiene un compuesto de la fórmula (I), tal como se define en una…

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