11 inventos, patentes y modelos de FU, XIAOYONG

  1. 1.-

    Productos intermedios para la síntesis de compuestos de 8-[{1-(3,5-bis-(trifluorometil)fenil)-etoxi}-metil]-8-fenil-1,7-diaza-espiro[4,5]decán-2-ona

    (11/2015)

    Compuesto de las fórmulas siguientes:**Fórmula**

  2. 2.-

    SÍNTESIS DE ANÁLOGOS DE HIMBACINA

    (06/2011)

    Un procedimiento para preparar el Compuesto 1: **(Ver fórmula)**en la que R1 y R2 se seleccionan, dada uno de forma independiente, del grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, arilo y heteroarilo; y R8 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, -CF3, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y -COOR9, en el que R9 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, fenilo y bencilo, comprendiendo dicho procedimiento: (a) reducir un Compuesto 2A: **(Ver fórmula)** en la que R2 es como se ha definido con anterioridad, y R3 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo o heteroarilo, para formar 2B; **(Ver fórmula)**seguido por hidrólisis de 2B para dar un compuesto de...

  3. 3.-

    POLIMORFOS CRISTALINOS DE UN LIGANDO DE RECEPTOR DE QUIMIOCINA CXC

    (01/2011)

    Un polimorfo cristalino de un monohidrato de Compuesto A de la fórmula: **Fórmula** en la que dicho polimorfo se selecciona entre el grupo que consiste en: Forma I que muestra un patrón de difracción de polvo que tiene posiciones de picos características en los grados 2θ de 6,612, 8832, Forma II que muestra un patrón de difracción de polvo de rayos x que tiene posiciones de pico características en los grados 2θ de 9,328, 13,774, 19,78 y 27,305; Forma III que muestra un patrón de difracción de polvo de rayos x que tiene posiciones de pico características en...

  4. 4.-

    SINTESIS DE 2-HYDROXI-N,N-DIMETIL-3-((2-((1(R)-(5-METIL-2-FURANIL)PROPIL)AMINO)-3,4-DIOXO-1-CICLOBUTEN-1-IL)AMINO)BENZAMIDA

    (05/2010)

    Un proceso para preparar un compuesto de fórmula I:

  5. 5.-

    ALQUILACION ESTEREOSELECTIVA DE PIPERAZINAS QUIRALES 2-METIL-4-PROTEGIDAS

    (03/2010)

    Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula VIII: en la que X es un sustituyente en el anillo aromático, n es un número entero que varía de 1 a 5 e indica el número de restos X que pueden ser iguales o diferentes, siendo cada X independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, halógeno, alquilo halogenado, alcoxi, arilo, ariloxi y heteroarilo y Z se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, alcoxialquilo, arilo, heteroarilo, heteroarilalquilo y arilalquilo; comprendiendo dicho proceso: (a) hacer reaccionar, en presencia de una base inorgánica en...

  6. 6.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DELTA 9, 11 Y 21 - CLORO CORTICOSTEROIDES

    (11/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07J5/00, C07J51/00, C07J7/00.

    Se describe un procedimiento para la deshidratación regioselectiva de 11-hidroxi esteroides utilizando PCl{sub,5}, PCl{sub,3}, POCl{sub,3} o SO{sub,2}Cl{sub,2} e imidazol, o PPh{sub,3} y CCl{sub,4}. El procedimiento descrito forma selectivamente esteroides {dl}{sup,9,11} a partir de 11-{al} o 11-{be}-hidroxiesteroides y puede utilizarse también para la conversión en una sola etapa de 11,21- dihidroxi esteroides a 21-cloro-{dl}{sup,9,11} esteroides. También se describen procedimientos para la conversión regioselectiva de 11-{be}- cloro esteroides a {dl}{sup,9,11} esteroides y para la conversión regioselectiva de un 11,17,21-trihidroxi esteroide a 21-cloro-11,17- dihidroxiesteroide.

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DELTA 9,11,Y 21-CLORO CORTICOSTEROIDES

    (11/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07J5/00, C07J51/00, C07J7/00.

    Se describe un procedimiento para la deshidratación regioselectiva de 11-hidroxi esteroides utilizando PCl{sub,5}, PCl{sub,3} o SO{sub,2}Cl{sub,2} e imidazol, o PPh{sub,3} y CCl{sub,4}. El procedimiento descrito forma selectivamente esteroides {dl}{sup,9,11} a partir de 11-{al} o 11-{be}-hidroxiesteroides y puede utilizarse también para la conversión en una sola etapa de 11,21-dihidroxi esteroides a 21-cloro-{dl}{sup,9,11} esteroides. También se describen procedimientos para la conversión regioselectiva de 11-{be}-cloro esteroides a {dl}{sup,9,11} esteroides y para la conversión regioselectiva de un 11,17,21-trihidroxi esteroide a 21-cloro-11,17- dihidroxiesteroide.

  8. 8.-

    SINTESIS ENANTIOSELECTIVA DE COMPUESTOS INTERMEDIOS DE AZETIDINONA.

    (01/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D263/26.

    Un procedimiento para preparar un compuesto de la **fórmula** que se prepara por medio de un procedimiento que comprende: a) mezclar un compuesto de la Fórmula II en tetrahidrofurano, en presencia de un ácido o, de forma alternativa, en tetrahidrofurano en ausencia de un ácido, para formar una mezcla; b) combinar la mezcla de la etapa a) con un catalizador seleccionado de (A) un compuesto seleccionado del grupo de compuestos representados por la Fórmula III, o (B) un compuesto de la Fórmula IV, en donde R1 de la Fórmula III es un alquilo-(C1-C6), y en donde R y S indican estereoquímica de los carbonos quirales; c) reducir la cetona adyacente al p-fluorofenilo con un complejo de borano-tetrahidrofurano; y d) interrumpir la reacción con MeOH. .

  9. 9.-

    PROCESO PARA LA SINTESIS DE AZETIDINONAS.

    (12/2005)

    Un proceso para preparar un compuesto representado por la **fórmula**, que comprende: (a) hacer reaccionar ácido p-fluorobenzoilbutírico con cloruro de pivaloilo y acilar el producto con un auxiliar quiral para obtener una cetona de **fórmula** donde X es -O-, -S- ó -N(alquilo C1 - C6); Y es =O ó =S; y R1 es alquilo C1 - C6, fenilo naftilo, fenilo sustituido, naftilo sustituido, alcoxicarbonilo C1 - C6 o bencilo, donde los sustituyentes en fenilo y naftilo son sustituyentes 1-3, seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1 - C6, fenilo y bencilo; b) reducir la cetona en presencia de un...

  10. 10.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 17-ESTERES DE 9-ALFA,21-DIHALO-PREGNAN-11-BETA ,17-ALFA-DIOL-20-ONAS.

    (04/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07J71/00, C07J7/00.

    LA INVENCION PROPORCIONA UN PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE 17-ESTERES DE 9-ALFA, 21-DIHALO-PREGNANO 11-BETA, 17-ALFA-DIOL-20-ONAS Y, ESPECIALMENTE, PARA LA PREPARACION DE 17-ESTERES DE ESTEROIDES ANTIINFLAMATORIOS, SEGUN EL ESQUEMA ANTERIORMENTE MENCIONADO, EN EL QUE RCO, R1, X, Y Y LA LINEA DISCONTINUA, SON TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. DICHO NUEVO PROCEDIMIENTO ES ADECUADO ESPECIALMENTE PARA LA PREPARACION DE FUROATO DE MOMETASONA.

  11. 11.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DELTA 9,11 Y 21-CLORO CORTICOSTEROIDES.

    (03/2000)
    Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07J5/00, C07J51/00, C07J7/00.

    SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA DESHIDRATACION REGIOSELECTIVA DE 11-HIDROXIESTEROIDES UTILIZANDO PCL{SUB,5}, PCL{SUB,3}, POCL{SUB,3} O SO{SUB,2}CL{SUB,2} E IMIDAZOL, O PPH{SUB,3} Y CCL{SUB,4}. EL PROCESO DESCRITO FORMA SELECTIVAMENTE ESTEROIDES {DL}{SUP,9,11} A PARTIR DE 11-{AL}- O 11-{BE}-HIDROXIESTEROIDES , Y PUEDE SER TAMBIEN UTILIZADO PARA LA CONVERSION DE UN SOLO PASO DE 11,21-DIHIDROXIESTEROIDES EN ESTEROIDES 21-CLORO{DL}{SUP,9,11}. TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCESOS PARA LA CONVERSION REGIOSELECTIVA DE 11-{BE}-CLOROESTEROIDES EN ESTEROIDES {DL}{SUP,9,11}, Y PARA CONVERTIR REGIOSELECTIVAMENTE UN 11,17,21TRIHIDROXIESTEROIDE EN UN 21-CLORO-11,17-DIHIDROXIESTEROIDE.