8 inventos, patentes y modelos de FESIK, STEPHEN, W.

  1. 1.-

    PROTEINAS BCL-2 MUTANTES Y UTILIZACIONES CORRESPONDIENTES

    (12/2009)
    Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07K14/47A33, C07K14/47, C07K14/435.

    Una proteína mutante derivada de una proteína Bcl-2 humana de tipo salvaje y que tiene una secuencia de aminoácidos que comprende la SEC ID Nº:2, en la cual una secuencia de residuos de aminoácidos que codifica un bucle flexible de dicha proteína Bcl-2 humana de tipo salvaje que comprende los aminoácidos 35-91 de dicha proteína Bcl-2 humana, está sustituida por una secuencia de aminoácidos de sustitución que comprende la secuencia de la SEC ID Nº:1.

  2. 2.-

    UTILIZACION DE LA RESONANCIA MAGNETICA NUCLEAR PARA DISEÑAR LIGANDOS QUE SE UNEN A BIOMOLECULAS BLANCO.

    (07/2007)
    Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: G01N33/48, G01N24/08.

    LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN PROCESO DE DISEÑO DE COMPUESTOS QUE SE UNEN A MOLECULAS OBJETIVO ESPECIFICAS. EL PROCESO INCLUYE LOS SIGUIENTES PASOS: A) IDENTIFICACION DE UN PRIMER LIGANDO DE LA MOLECULA OBJETIVO UTILIZANDO ESPECTROSCOPIA BIDIMENSIONAL DE CORRELACION 15 N/ 1 H NMR; B) IDENTIFICACION DE UN SEGUNDO LIGANDO DE LA MOLECULA OBJETIVO UTILIZANDO ESPECTROSCOPIA BIDIMENSIONAL DE CORRELACION 15 N/ SUP ,1 H NMR; C) FORMACION DE UN COMPLEJO TERNARIO POR UNION DE LOS LIGANDOS PRIMERO Y SEGUNDO A LA MOLECULA OBJETIVO; D) DETERMINACION DE LA ESTRUCTURA TRIDIMENSIONAL DEL COMPLEJO TERNARIO Y DE ESTA FORMA DE LA ORIENTACION ESPACIAL DE LOS LIGANDOS PRIMERO Y SEGUNDO SOBRE LA MOLECULA OBJETIVO; Y E) UNION DE LOS LIGANDOS PRIMERO Y SEGUNDO PARA FORMAR EL FARMACO, EN EL QUE SE CONSERVA LA ORIENTACION ESPACIAL DEL PASO (D).

  3. 3.-

    UTILIZACION DE RESONANCIA MAGNETICA NUCLEAR 13C PARA DETECTAR UNIONES.

    (02/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: G01N33/58, G01N33/68, G01N33/50, G01N33/94, C07B61/00.

    Un método para detectar la unión entre un ligando putativo y una molécula diana preseleccionada, enriquecida con 13C, que comprende: a) generar un primer espectro de correlación RMN 13C/1H bidimensional de dicha molécula diana; b) formar una mezcla de dicha molécula diana con al menos un compuesto ligando putativo; c) generar un segundo espectro de correlación RMN 13C/1H bidimensional de la mezcla de la etapa b); y d) comparar el primer y segundo espectros; en donde dicha molécula diana se prepara cultivando una línea celular transformada, que contiene un vector de expresión conteniendo un polinucleótido que codifica dicha molécula diana, en un medio conteniendo un precursor biosintético de un aminoácido seleccionado del grupo que se compone de ácido -cetobutírico 4-(13C) y ácido - cetometilbutírico 4-(13C)-3-(13C).

  4. 4.-

    PROMOTORES DE APOPTOSIS DE N-ACILSULFONAMIDA.

    (08/2006)

    Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A se selecciona entre el grupo constituido por fenilo y un anillo carbocíclico aromático de cinco o seis miembros donde de uno a tres átomos de carbono se reemplazan con un heteroátomo seleccionado entre el grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, y donde A está sustituido a través de átomos de carbono del anillo; R1 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo, haloalquilo, nitro y -NR5R6; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno, alquenilo,...

  5. 5.-

    PROTEINAS Y ACIDOS AMINADOS, ISOTOPICAMENTE MARCADOS Y ESPECIFICOS DE SITIOS, Y PRECURSORES BIOQUIMICOS DESTINADOS A ESTAS PROTEINAS Y ACIDOS AMINADOS.

    (12/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C12P21/00, C07B59/00, C07C229/08, C07C59/185, C07K1/13.

    Un compuesto de fórmula Ia o una sal del mismo, en donde R3 es hidrógeno o nCH3, y n en cada caso es 13 ó 14.

  6. 6.-

    UTILIZACION DE LA RESONANCIA MAGNETICA NUCLEAR DE UNA DIMENSION PARA IDENTIFICAR LIGANDOS QUE SE UNEN A BIOMOLECULAS BLANCO.

    (10/2004)
    Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C12Q1/68, G01N33/53, G01N33/68, G01N24/08.

    La invención se refiere a un procedimiento para identificar compuestos que se unen a moléculas blanco específicas. El procedimiento comprende los pasos de: a) producir un primer T2-o espectro de fotones filtrados o de difusión de un compuesto o una mezcla de compuestos químicos, B) exponer un producto o mezcla de productos químicos a la molécula blanco; c) generar un segundo T2- o espectro de fotón filtrado-difusión de un producto o una mezcla de productos químicos que han sido expuestos a moléculas blanco en el paso (b), y d) comparar los citados primeros y segundos T2- o espectros de protón filtrado-difusión para determinar las diferencias entre los citados primero y segundo espectros. Las diferencias identifican la presencia de uno o más compuestos que son ligandos que se han unido a la molécula blanco.

  7. 7.-

    INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS MATRICIALES, CON HIDROXAMATO BIFENLICO.

    (12/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: A61K31/16, C07C259/06.

    COMPUESTOS DE FORMULA (I), O SU SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE QUE INHIBEN LA METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ Y LA SECRECION DE TNF AL Y SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE SITUACIONES DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES INHIBIDORAS DE LAS METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ Y DE LA SECRECION DE TNF AL Y UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR LAS METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ Y LA SECRECION DE TNF AL.

  8. 8.-

    UTILIZACION DE LA RESISTENCIA MAGNETICA NUCLEAR PARA IDENTIFICAR LIGANDOS CON BIOMOLECULAS BLANCO.

    (05/2000)
    Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: G01N33/50, G01N33/542.

    LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN PROCESO PARA IDENTIFICAR COMPUESTOS QUE SE UNEN A UNA MOLECULA DIANA ESPECIFICA. EL PROCESO INCLUYE LOS PASOS DE: A) GENERAR UN PRIMER ESPECTRO DE CORRELACION BIDIMENSIONAL 15 N/ 1 H NMR DE UNA MOLECULA DIANA ETIQUETADA 15 N; B) EXPONER LA MOLECULA DIANA E TIQUETADA A UN COMPUESTO QUIMICO O A UNA MEZCLA DE COMPUESTOS QUIMICOS; C) GENERAR UN SEGUNDO ESPECTRO DE CORRELACION BIDIMENSIONAL 15 N/ 1 H NMR DE LA MOLECULA DIANA ETIQUETADA QUE SE HA EXPUESTO A UN COMPUESTO O A UNA MEZCLA DE COMPUESTOS EN EL PASO (B); Y D) COMPARAR EL PRIMER Y SEGUNDO ESPECTRO DE CORRELACION BIDIMENSIONAL 15 N/ 1 H NMR PARA DETERMINAR LAS DIFERENCIAS ENTRE EL PRIMER Y SEGUNDO ESPECTRO MENCIONADOS, DIFERENCIAS QUE IDENTIFICAN LA PRESENCIA DE UNO O MAS COMPUESTOS QUE SON LIGANDOS QUE SE HAN UNIDO A LA MOLECULA DIANA.