27 inventos, patentes y modelos de DOMINGO COTO,ANTONIO

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ENANTIOMERO (S) DE OMEPRAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: C07D401/12.

Procedimiento para la preparación de (S)-omeprazol ópticamente puro de fórmula (II), o sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, incluidos los hidratos; que comprende las etapas de: #a) tratar una mezcla racémica de omeprazol de fórmula (I) con (S)-1,1,2-trifenil-1,2-etanodiol de fórmula (III) en un disolvente apropiado, mediante el cual el correspondiente isómero óptico (S)-omeprazol forma un complejo de inclusión con dicho (S)-1,1,2-trifenil-1,2-etanodiol, y aislar del medio de reacción el complejo de inclusión (S)omeprazol·2[(S)-1,1,2-trifenil-1,2-etanodiol] de fórmula (IV) obtenido; #b) opcionalmente, recristalizar o digerir dicho complejo de inclusión; y #c) separar el (S)-omeprazol del (S)-1,1,2-trifenil-1,2-etanodiol mediante la destrucción del complejo de inclusión de la etapa a) o b) y recuperar el (S)-omeprazol en forma sustancialmente pura ópticamente tanto en forma neutra como en forma de sal farmacéuticamente aceptable.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE 11-(4-SUSTITUIDO-1-PIPERAZINIL)DIBENZO(B ,F)(1,4)TIAZEPINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: C07D295/18, C07D281/16.

Procedimiento para la obtención de un derivado de 11-(4- sustituido-1-piperazinil)dibenzo[b ,f][1,4]tiazepina, de fórmúla general I, en la que A significa hidrógeno o un grupo -(CH2)2-OH o un grupo -(CH2)2-O-(CH2)2-OH, o de una sal del mismo, comprende una etapa en la que se hace reaccionar 10H-dibenzo- [b,f][1,4]tiazepin-11-ona , con un derivado de piperazina, en presencia de un alcóxido de titanio, de fórmula general Ti(OR)4, donde R es un grupo alquilo, lineal o ramificado, de uno a ocho átomos de carbono, para obtener dicho derivado de fórmula I o una sal del mismo. En el caso que A sea -(CH2)2-O-(CH2)2-OH, entonces el derivado de piperazina es 1-(2-(2-hidroxietoxi)etil)piperazina y el derivado de 11-(4-sustituido-1- piperazinil)dibenzo[b ,f][1,4]tiazepina es quetiapina (11-(4-(2- (2-hidroxietoxi)etil)-1-piperazinil)dibenzo [b,f][1,4]tiazepina). El procedimiento puede comprender una etapa adicional de reacción de la quetiapina con ácido fumárico para obtener hemifumarato de quetiapina.

PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE PANTOPRAZOL E INTERMEDIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: C07D401/12, C07D213/69.

Procedimiento para la síntesis de pantoprazol e intermedios. A partir del compuesto (III), en donde X es OR donde R es alquilo C1-C5, o bencilo; o bien NR'R'‘ donde R'y R'‘, independientemente entre sí, representan hidrógeno, alquilo C1-C5, o bencilo, se pueden seguir dos alternativas para sintetizar pantoprazol. En una primera alternativa, dicho compuesto (III) es sometido a un proceso de oxidación del azufre para obtener el correspondiente sulfinil derivado que posteriormente es sometido a hidrólisis alcalina y descarboxilación para obtener el pantoprazol. En una segunda alternativa, dicho compuesto (III) es sometido a un proceso previo de hidrólisis alcalina y descarboxilación, y opcional purificación, para obtener 5-(difluorometoxi)-2-((3 ,4- dimetoxi-2-piridil)metiltio)-1H-benzimidazol de pureza elevada, el cual es posteriormente sometido a un proceso de oxidación para obtener el pantoprazol.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ACICLOVIR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: C07D473/18.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ACICLOVIR, DE FORMULA I, Y DE SUS HIDRATOS, QUE COMPRENDE LA REACCION DE LA TRIS-(NBS2 SC,0,9TRIMETILSILIL)GUANINA , CON EL DIACETATO DE 2-OXA-1,4-BUTANODIOL , DANDO LUGAR, TRAS LA HIDROLISIS DEL CRUDO DE REACCION, A UN COMPUESTO DE FORMULA IV, FORMULA EL CUAL SE HACE REACCIONAR CON UNA BASE EN EL SENO DE UN DISOLVENTE PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA I. EL ACICLOVIR ES UN AGENTE ANTIVIRICO DE BAJA CITOTOXICIDAD, UTILIZADO EN TERAPEUTICA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES CAUSADAS POR EL VIRUS DEL HERPES.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER OMEPRAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICA FARMACEUTICA, S.A. Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER OMEPRAZOL, DE FORMULA I, BASADO EN LA REACCION DE UNA SAL ALCALINA DE FORMULA II, EN DONDE MBS+ SIGNIFICA CATION LITIO, SODIO O POTASIO, CON UNA SAL DE FORMULA III, EN DONDE R SIGNIFICA UN GRUPO ALQUILO RECTO O RAMIFICADO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, Y X SIGNIFICA UN ATOMO DE HALOGENO O UN ALQUILSULFATO. EL OMEPRAZOL ES UN INHIBIDOR DE LA SECRECION GASTRICA Y POR TANTO ES DE UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS GASTROINTESTINALES.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ENROFLOXACINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/495, A01N43/42, A01N43/60, C07D401/10.

PROCEDIMIENTO PARA OBTGENER ENROFLOXACINA, DE NOMBRE QUIMICO ACIDO 1-CICLOPROPIL-7- (4-ETIL-1-PIPERACINIL) -6-FLUORO-1, 4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLIN-3-CARBOXILICO , DE FORMULA I, SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS HIDRATOS, BASADO EN LA REACCION DE LA 3-ACETIL-1-CICLOPROPIL-7-CLORO-6-FLUORO-1 , 4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLIENA , DE FORMULA V; FORMULA CON UN EXCESO DE N-ETILPIPERACINA Y POSTERIOR OXIDACION DEL PRODUCTO DE REACCION. LA ENROFLOXACINA, ES UN AGENTE BACTERICIDA DE PROBADA EFICACIA EN EL CAMPO VETERINARIO EN LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS.

PERFECCIONAMIENTOS EN EL OBJETO DE LA PATENTE DE INVENCION 8801824 POR PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CIPROFLOXACINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: C07D215/56.

PERFECCIONAMIENTO EN EL OBJETO DE LA PATENTE DE INVENCION 8801824 POR PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CIPROFLOXACINA (COMPUESTO DE FORMULA I), CONSISTENTES EN QUE LA OXIDACION DEL INTERMEDIO DE FORMULA XI.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CLORUROS DE CLOROSULFITO DE FORMINIO Y FORMAMIDINIO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1990). Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: C07D211/16, C07D295/20, C07C301/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CLORUROS DE CLOROSULFITO DE FORMIMINIO Y FORMAMIDINIO, DE FORMULA I, DONDE R ES H O NR3R4 SON ALQUILOS, QUE JUNTO CON NITROGENO Y CON OTRO HETEROATOMO PUEDEN FORMAR UN ANILLO SATURADO Y R1 Y R2, SON H O ALQUILOS, QUE JUNTO CON NITROGENO Y CON OTRO HETEROATOMO FORMAN UN ANILLO SATURADO SALVANDO QUE SI R = H, R1 = R2 (CH3), BASADO EN LA REACCION DE CANTIDADES APROXIMADAMENTE EQUIMOLECULARES DE CLAORURO DE TIONILO CON COMPUESTOS DE FORMULA (II).

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER CIPROFLOXACINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: C07D215/56.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER CIPROFLOXACINA, DE NOMBRE QUIMICO ACIDO 1-CICLOPROPIL-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL)QUINOLIN-3-CARBOXILICO , DE FORMULA I, SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y DE SUS HIDRATOS, QUE CONCLUYE CON LA CONDENSACION DEL ACIDO QUINOLIN-3-CARBOXILICO CON N-ETOXICARBONILPIPERACINA , OBTENIENDOSE UN INTERMEDIO QUE SE HIDROLIZA Y NEUTRALIZA; DICHO ACIDO QUINOLIN-3-CARBOXILICO DE FORMULA V SE OBTIENE POR OXIDACION DE LA 3-ACETIL-1-CICLOPROPIL-7-CLORO-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLEINA.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER CIPROFLOXACINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: C07D401/02.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER CIPROFLOXACINA, DE NOMBRE QUIMICO ACIDO 1-CICLOPROPIL-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL)QUINOLIN-3-CARBOXILICO DE FORMULA (I), SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y DE SUS HIDRATOS, BASADO EN LA REACCION DE LA N-CICLOPROPIL-3-CLORO-4-FLUOROANILINA CON EL ETOXIMETILENMALONATO DE DIETILO, Y, A CONTINUACION, REALIZAR UNA REACCION DE CICLACION QUE PROPORCIONA UN COMPUESTO QUINOLONICO DE FORMULA (V), CUYA CONDENSACION CON UN EXCESO DE N-ETOXICARBONILPIPERACINA DA LUGAR A UN INTERMEDIO DE FORMULA (VI) QUE POR HIDROLISIS Y NEUTRALIZACION ORIGINA EL COMPUESTO DE FORMULA (I). LA CIPROFLOXAINA ES UN AGENTE BACTERICIDA O INMUNOESTIMULANTE DE AMPLIO ESPECTRO PARA TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ORIGINADAS POR BACTERIAS GRAM-POSITIVAS Y GRAM-NEGATIVAS.

PERFECCIONAMIENTOS EN EL OBJETO DE LA PATENTE DE INVENCION 8801824 POR PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CIPROFLOXACINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: A61K31/495, A61K31/47, C07D401/04.

PERFECCIONAMIENTOS EN EL OBJETO DE LA PATENTE DE INVENCION 8801824 POR PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CIPROFLOXACINA (COMPUESTO DE FORMULA I), CONSISTENTES EN UTILIZAR ORTOFORMIATO DE TRIMETILO PARA SU REACCION CON LA 1-(2,5-DICLORO-5-FLUOROFENIL)1 ,3-BUTANODIONA, LO QUE DA LUGAR A UN ETER DE ENOL; CONVENCIONALMENTE EL PROCEDIMIENTO CONTINUA CON LA ADICION DE CICLOPROPILAMINA PARA OBTENER UNA ENAMINONA, QUE SE CICLA PARA DAR UN COMPUESTO QUE SE HACE REACCIONAR CON N-ETOXICARBONILPIPERACINA , CON LO QUE SE OBTIENE UN INTERMEDIO QUE SE OXIDA DE LO QUE RESULTA UN ACIDO QUE SE HIDROLIZA Y NEUTRALIZA. LA UTILIZACION DEL ORTOFORMIATO DE TRIMETILO MEJORA LOS RESULTADOS CONSEGUIDOS CON EL ORTOFORMIATO DE TRIETILO. LA CIPROFLOXACINA ES UN AGENTE BACTERICIDA DE GRAN EFICACIA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ENROFLOXACINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: A61K31/495, A61K31/47, C07D401/04.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ENROFLOXACINA, DE NOMBRE QUIMICO ACIDO 1-CICLOPROPIL-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(4-ETIL-1-PIPERACINIL)QUINOLIN-3-CARBOXILICO , DE FORMULA (I) SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS HIDRATOS, BASADO EN LA REACCION DEL ACIDO 1-CICLOPROPIL-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL)QUINOLIN-3-CARBOXILICO , CON UN AGENTE ETILANTE DISTINTO DEL IODURO DE ETILO, PARA DAR LUGAR A UN ESTER QUE SE HIDROLIZA POR LA ACCION DE UNA DISOLUCION ACUOSA DE UN HIDROXIDO ALCALINO. EL COMPUESTO ES UN AGENTE BACTERICIDA MUY EFICAZ DE ESPECIAL APLICACION EN VETERINARIA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES DEL ACIDO LACTICO DE ACIDOS QUINOLON O AZAQUINOLONCARBOXILICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: C07D471/04, C07C59/08, C07D215/56.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES DE ACIDO LACTICO DE ACIDOS QUINOLON O AZAQUINOLONCARBOXILICOS DE FORMULA (I) EN DONDE X ES UN ATOMO DE NITROGENO O UN GRUPO -H, R1 ES UN RADICAL ETILO O CICLOPROPILO Y R2 ES UN RADICAL DE FORMULA (II) O DE FORMULA (III), SIENDO R3 UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O 2-HIDROXIALQUILO, BASADO EN LA ADICION DE UN EXCESO DE ACIDO LACTICO DEL 90% EN PESO SOBRE UNA SUSPENSION DE UN ACIDO QUINOLON O AZAQUINOLONCARBOXILICO. LAS REFERIDAS SALES SON EFICACES AGENTES ANTIBACTERIANOS, PRESENTANDO ELEVADA SOLUBILIDAD EN AGUA.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER CIPROFLOXACINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: A61K31/495, A61K31/47, C07D295/14, C07D215/56.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER CIPROFLOXACINA, DE FORMULA SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS HIDRATOS, BASADO EN LA REACCION DEL 1-CICLOPROPIL-7-CLORO-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLIN-3-CARBOXILATO DE METILO, CON UN EXCESO DE N-ETOXICARBONILPIPERACINA , LO QUE DA LUGAR A UN INTERMEDIO CON DOS GRUPOS ESTER, CUYA HIDROLISIS SIMULTANEA ORIGINA LA CIPROFLOXACINA. ESTE COMPUESTO ES UN AGENTE BACTERICIDA E INMUNOESTIMULANTE DE GRAN EFICACIA FRENTE A BACTERIAS GRAM-POSITIVAS Y GRAM-NEGATIVAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 7-AMINO-3-CEFEM-4-CARBOXILICOS 3-TIOMETIL SUSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: C07D501/04, C07D501/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 7-AMINO- -CEFEM-4-CARBOXILICOS 3-TIOMETIL SUSTITUIDOS DE FORMULA (I) EN DONDE R SIGNIFICA UN RADICAL HETEROCICLICO, BASADO EN LA REACCION DE UN ACIDO 7-AMINOCEFALOSPORANICO CON UN TIOL R-SH EN PRESENCIA DE SALES ACIDAS DE OXONIO ACICLICAS DE FORMULA GENERAL EN DONDE R1 Y R3, IGUALES O DISTINTOS SON ELEGIDOS DENTRO DEL GRUPO FORMADO POR RADICALES ALQUILO ALIFATICOS, RADICALES ALCOXIALQUILOS Y RADICALES POLIALCOXIALQUILOS, R2 SIGNIFICA UN RADICAL ALQUILO ALIFATICO, N ES CERO O UN NUMERO COMPRENDIDO ENTRE 1 Y 6 AMBOS INCLUSIVE Y X- ES LA BASE CONJUGHADA DE UN ACIDO PROTONICO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON INTERMEDIOS UTILES PARA LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS CEFALOSPORANICOS.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER CIPROFLOXACINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO FARMACEUTICA S.A. (UQUIFA). Clasificación: A61K31/495, A61K31/47, C07D401/04.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER CIPROFLOXACINA DE FORMULA BASADO EN LA REACCION DEL ACIDO 1-CICLOPROPIL-7-CLORO-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLIN-3-CARBOXILICO , CON N-ETOXICARBONILPIPERACINA PARA DAR LUGAR A UN INTERMEDIO, EL CUAL SE SOMETE A HIDROLISIS. LA CICLOFLOXACINA ES UN AGENTE BACTERICIDA E INMUNOESTIMULANTE, DE EFICACIA FRENTE A BACTERIAS GRAM-POSITIVAS Y GRAM-NEGATIVAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NORFLOXACINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: A61K31/495, A61K31/47, C07D401/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NORFLOXACINA DE FORMULA (I), BASADO EN HACER REACCIONAR LA 3-CLORO-4-FLUORANILINA CON EL ETOXIMETILENMALONATO DE DIETILO Y A CONTINUACION REALIZAR UNA REACCION DE ETILACION MEDIANTE UN AGENTE ALQUILANTE, DANDO UN INTERMEDIO QUE SE SOMETE A UNA CICLACION POR CALEFACCION ORIGINANDO EL ACIDO QUINOLINCARBOXILICO. LA NORFLOXACINA ES UN AGENTE ANTIBACTERIANO ACTIVO FRENTE A MICROORGANISMOS GRAM-NEGATIVOS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE SALES DEL 2-MERCAPTO-5-METOXIBENZIMIDAZOL.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/09/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: C07D235/28, A61K31/45.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE SALES DEL 2-MERCAPTO-5-METOXIBENZIMIDAZOL , SOLUBLES EN DISOLVENTES ORGANICOS, DE FORMULA I DONDE E CATION MR1H REPRESENTA EL ACIDO CONJUGADO DE UNA BASE ORGANICA; EL PROCEDIMIENTO ESTA BASADO EN LA REACCION DEL 2-MERCAPTO-5-METOXIBENZIMIDAZOL CON DICHA BASE ORGANICA EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ANHIDRO. EL COMPUESTO DE FORMULA I POSEE PROPIEDADES INHIBIDORAS DE LA SECRECION DEL ACIDO GASTRICO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CIPROFLOXACINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/08/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICA FARMACEUTICA, S.A. Clasificación: A61K31/495, C07D403/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CIPROFLOXACINA DE FORMULA QUE COMPRENDE: CONDENSACION DE LA 2,4-CLORO-5-FLUOROACETOFENONA CON CARBONATO DE DIMETILO DANDO 2,4-DICLORO-5-FLUOROBENZOILACETATO DE METILO, QUE REACCIONA CON ORTOFORMIATO DE TRIMETILO OBTENIENDOSE UN ETER DE ENOL, AL QUE SE ADICIONA CICLOPROPILAMINA ORIGINANDOSE LA ENAMINONA, QUE POR CICLACION DA LUGAR A UN ETER CICLICO, CUYA HIDROLISIS PROPORCIONA EL ACIDO QUINOLIN-3-CARBOXILICO QUE SE HACE REACCIONAR CON N-ETOXICARBONILPIPERACINA , PARA, CON POSTERIOR HIDROLISIS Y NEUTRALIZACION, DA LUGAR A LA CIPROFLOXACINA. ESTE COMPUESTO ES UN AGENTE BACTERICIDA DE AMPLIO ESPECTRO, MUY EFICAZ TANTO FRENTE A BACTERIAS GRAM-POSITIVOS COMO GRAM-NEGATIVAS.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER NORFLOXACINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: A61K31/495, A61K31/47, C07D401/10.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER NORFLOXACINA, DE NOMBRE QUIMICO ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL)-QUINOLIN-3-CARBOXILICO , DE FORMULA (I) Y DE SUS HIDRATOS, BASADO EN LA REACCION DEL ACIDO 1-ETIL-7-CLORO-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLIN-3-CARBOXILICO , CON UN EXCESO DE N-ETOXICARBONILPIPERACINA PARA DAR LUGAR A UN INTERMEDIO DE FORMULA (III), Y POSTERIOR HIDROLISIS DE ESTE INTERMEDIO EN SOLUCION ACUOSA DE UN HIDROXIDO ALCALINO. LA NORFLOXACINA ES UN AGENTE ANTIBACTERIANO ESPECIALMENTE INDICADO PARA INFECCIONES DEL TRACTO URINARIO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CIPROFLOXACINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO FARMACEUTICA S.A. (UQUIFA). Clasificación: A61K31/495, A61K31/47, C07D401/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CIPROFLOXACINA DE FORMULA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 2,4-DICLORO-5 FLUOROBENZOICO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: A61K31/19, C07C63/06.

EL PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 2,4-DICLORO-5-FLUOROBENZOICO ESTA BASADO EN TRATAR EL 2,4-DICLORO-5-FLUOROBENCENO CON ACIDO O ANHIDRIDO ACETICO Y POSTERIORMENTE CON CLORURO DE TIONILO, TRICLORURO DE FOSFORO U OXICLORURO DE FOSFORO; EL COMPLEJO RESULTANTE ES TRATADO CON UN ACIDO DE LEWIS OBTENIENDOSE 2,4-DICLORO-5-FLUOROACETONA , CUYA OXIDACION CONDUCE AL COMPUESTO DEL TITULO. EL ACIDO 2,4-DICLORO-5-FLUOROBENZOICO ES UN INTERMEDIO UTIL PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE ACTIVIDAD BACTERICIDA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE HIDROCLORURO DE CIPROFLOXACINA MONOHIDRATO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: INVESTCHEMI S.A. Clasificación: A61K31/495, C07D401/10, A61K31/475.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE HIDROCLORURO DE CIPROFLOXACINA MONOHIDRATO. EL PROCEDIMIENTO CONDUCE A UN COMPUESTO DE FORMULA I Y ESTA BASADO EN EL TRATAMIENTO DE HIDROCLORURO DE CIPROFLOXACINA CON MAS DE UN MOL DE AGUA DE HIDRATACION, CON UN ALCOHOL, UNA AMIDA ALIFATICA, N-N'-DIALQUILSUSTITUIDA O SU MEZCLA. EL COMPUESTO DE FORMULA I ES IMPORTANTE COMO AGENTE BACTERICIDA E INMUNOESTIMULANTE Y EL PROCEDIMIENTO EVITA EL USO DE ALTAS TEMPERATURAS Y LA APARICION DE IMPUREZAS.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE HIDROCLORURO DE CIPROFLOXACINA MONOHIDRATO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: INVESTCHEMI S.A. Clasificación: A61K31/495, A61K31/47, C07D401/10.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE HIDROCLORURO DE CIPROFLOXACINA MONOHIDRATO. EL PROCEDIMIENTO CONDUCE A UN COMPUESTO DE FORMULA I Y ESTA BASADA EN LA REACCION ENTRE CIPROFLOXACINA BASE HIDRATADA Y UN ACIDO OXONIO DE FORMULA GENERAL III DONDE R Y R', IGUALES O DISTINTOS, SIGNIFICAN UN RADICAL ALQUILO ALIFATICO, ALCOXIALQUILO, ALQUILO AROMATICO O BIEN FORMAN PARTE DE UN ANILLO HETEROCICLICO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES DE ACIDOS 3-(2,2-DIHALOVINIL)-2 ,2-DIMETILCICLOPROPANOCARBOXILICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/1989). Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: A01N53/00, C07C69/743.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES DE ACIDOS 3-(2,2-DIHALOVINIL)-2 ,2-DIMETILCICLOPROPANOCARBOXILICOS DE FORMULA IDONDE X ES UN HALOGENO Y R UN METILO, ETILO, 3-FENOXIBENCILO O A-CIANO-3-FENOXIBENCILO , BASADO EN LA REACCION DE UN ESTER DEL ACIDO 4,6,6,6-TETRAHALO-3,3-DIMETILHEXANOICO CON UNA BASE ACEPTORA DE HALOGENO. DICHOS ESTERES SON DE PODEROSA ACCION INSECTICIDA Y BAJA TOXICIDAD, POR LO QUE SON DE GRAN INTERES CONTRA PLAGAS AGRICOLAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DERIVADO DEL ACIDO FLUFENAMICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: C07C87/60.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DERIVADO DEL ACIDO FLUFENAMICO, DENOMINADO N, A, A, A, TRIFLUORO M-TOLUIL-ANTRANILATO DE 2, 2-HIDROXIETOXI-ETILO DE FORMULA I QUE SE BASA EN LA RELACION DEL ACIDO FLUFENAMICO CON UN EXCESO DE DIETILENGLICOL. DICHO COMPUESTO POSEE NOTABLES PROPIEDADES ANTIINFLAMATORIAS Y ES DE EXCELENTE ABSORCION A TRAVES DE LA PIEL.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-METIL-1-METILTIO-2-NITROETENAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1988). Solicitante/s: UNIO QUIMICO FARMACEUTICA S.A. Clasificación: C07C149/24.

EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA REACCION DEL ISOTIOCIANATO DE METILO CON LA SAL SODICA DEL NITROMETANO QUE PROPORCIONA LA SAL SODICA DEL NITROMETANO QUE PROPORCIONA LA SAL SODICA DE LA N©METIL©NITROTIOACETAMIDA , LA CUAL A SU VEZ, SE HACE REACCIONAR CON SULFATO DE DIMETILO, TODO ELLO SIN NECESIDAD DE AISLAR NINGUN COMPUESTO INTERMEDIO. EL COMPUESTO OBTENIDO ES UN INTERMEDIO UTIL PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS CON ACTIVIDAD HISTAMINICA.

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