6 inventos, patentes y modelos de DE LOMBAERT, STEPHANE

  1. 1.-

    DERIVADOS DE 2-CICLOHEXIL-4-FENIL-1H-IMIDAZOL COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DEL NEUROPEPTIDO Y5

    (09/2007)

    Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1: representa hidrógeno, alquilo C1-C8. alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, alcoxi C1-C8, alcanoiloxi C1-C8, carbonato C1-C8, carbamato C1-C8, alquiltio C1-C8, halógeno-alquilo C1-C8, halógeno-alcoxi C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, hidroxialcoxi C1-C8, mono o di-alquil(C1-C8)-amino, alcanoilo C1-C8, alcoxi(C1-C8)-carbonilo, -COOH, -SO2NH2, mono o dialquilsulfonamido, -C(O)NH2 o mono o di-alquil(C1-C8)-carboxamido; R2 representa de 0 a 5 sustituyentes...

  2. 2.-

    PIRAZOLO-(1,5-A)-1,5-PIRIMIDINAS Y PIRAZOLO-(1,5-A)-1,3,5-TRIAZINAS AMINO SUSTITUIDAS

    (08/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION PFIZER INC. Clasificación: A61K38/28, A61P15/00, A61K45/00, C07D487/04, A61P25/24, A61P43/00, G01N33/50, A61P25/22, G01N33/566, A61P25/00, A61P9/00, A61P7/04, A61P3/06, A61P3/10, A61K31/53, A61K31/155, A61K31/519, A61P25/04, A61P25/28, A61K31/427, A61P9/04, A61P3/04, G01N33/15, A61P25/20, A61P11/02, A61K31/64, A61P25/06, A61K31/7034, A61P25/08, A61P1/12.

    Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable o un profármaco del mismo, en el que el compuesto muestra una Ki de 5 micromolar o menor en un ensayo de unión para receptores del NPY, y X es N o CR14; R1 se selecciona entre H, alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-10), (cicloalquil(C3-10)) alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), ciano, halo, haloalquilo(C1-6), OR7, alquil(C1-6)-OR7, cianoalquilo(C1-6), NR8R9 y alquil(C1-6)-NR8R9; R2 es H, alquilo(C1-6) que forma opcionalmente un aminocarbociclo(C3-6) o un aminoheterociclo(C2-5) con A o B, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por R7, cicloalquilo(C3-10) o (cicloalquil(C3-10)) alquilo(C1-6).

  3. 3.-

    CIERTOS HETEROCICLOS SUSTITUIDOS CON ALQUILENDIAMINAS.

    (09/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION PFIZER INC. Clasificación: C07D471/14, A61K31/44, C07D487/04, G01N33/566, A61K31/47, A61P25/00, C07D495/04, C07D471/04, A61P9/00, A61K31/437, A61K31/519, C07D239/48, C07D213/73, A61K31/4365, C07D473/34, C07D215/46, C07D475/08, C07D209/00, C07D221/00, C07D235/00, C07D239/00.

    Un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que X es N o CR14; R1 se selecciona de H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, (cicloalquil C3-C10)alquilo C1-C6, alquenilo C2- C6, alquinilo C2-C6, ciano, halo, haloalquilo C1-C6, OR7, (alquil C1-C6)OR7, cianoalquilo C1-C6, NR8R9, (alquil C1-C6)NR8R9; R2 es H o alquilo C1-C6; A es (CH2)m en el que m es 1, 2 ó 3 y está opcionalmente mono o disustituido cada vez que aparece con alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, (cicloalquil C3- C10)alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, alquinilo C1-C6, ciano, halo, haloalquilo C1-C6, OR7, (alquil C1-C6)OR7, cianoalquilo C1-C6, NR8R9, (alquil C1-C6)NR8R9, o B es (CH2)n en el que n es 1, 2 ó 3 y está opcionalmente mono o disustituido en cada átomo de carbono con alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, (cicloalquil C3-C10)alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, ciano, halo, haloalquilo C1-C6, OR7, (alquil C1-C6)OR7, cianoalquilo C1-C6, NR8R9, (alquil C1-C6)NR8R9.

  4. 4.-

    ESPIRO(ISOBENZOFURAN-1 ,4'-PIPERADIN)-3-ONAS Y 3H-ESPIROBENZOFURAN-1 ,4-PIPERIDINAS.

    (04/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION PFIZER INC. Clasificación: A61K31/438, A61K31/517, C07D491/10.

    Un compuesto de **fórmula** o una sal o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es oxígeno o H2; cada uno de A, D, V, W, Y y Z es independientemente CR1; B es N o CR2; E es N o CR3; R1 se selecciona independientemente cada vez que está presente entre: (i) hidrógeno, halógeno, hidroxi, amino, nitro, ciano, -C(=O)NH2 y -COOH; y (ii) L-RA-Q-G, en la que L es un enlace, -O-, -C(=O)-, -OC(=O)-, -C(=O)O-, -O- C(=O)O-, -S(O)n-;-NRB-, -C(=O)NHRB-, -NHRBC(=O)-, -NRBS(O)n- o -S(O)nNRB-; n se elige independientemente cada vez que está presente entre 0, 1 ó 2; RA es alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), cicloalquinilo (C3-C8) o heterocicloalquilo (C3-C8), cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, halógeno, amino, ciano, nitro, alquilo (C1-C6) y halo-alquilo (C1- C6).

  5. 5.-

    ARILPIRAZINAS SUSTITUIDAS.

    (03/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION YOON, TAEYOUNG GE, PING HORVATH, RAYMOND F. DE LOMBAERT, STEPHANE HODGETTS, KEVIN J. Clasificación: A61P25/00, C07D409/04, C07D405/12, C07D401/12, C07D401/04, C07D241/12, C07D403/04, A61K31/4965, C07D241/20, C07D241/18, C07D241/52.

    Un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde: R2 R1 se selecciona de H, alquilo C1, 4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, halógeno, CN, haloalquilo C1-4, trifluorometilo, trifluorometoxi, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1, 4)(alquilo C1-4), -O(alquilo C1-4), y S(On)(alquilo C1-4); R2 se selecciona del grupo constituido por -CH2RA, -CHRARB, -ORA, -C(=O)RA, -C(=O)NHRA, -C(=O)NRARB, -NHRA, -NRARB, e Y; R3 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, alquilo C1_4, -O(alquilo C C1-4), -S(O)n(alquilo C1-4), trifluorometilo y trifluorometoxi; Ar se selecciona del grupo constituido por: piridilo, piridonilo, pirimidinilo, y tiofenilo, cada uno de los cuales está insustituido o mono-, di-, o tri-sustituido con RC.

  6. 6.-

    DERIVADOS DE TETRAZOL SUBSTITUIDOS CON FOSFONO.

    (07/1997)

    LA PRESENTE INVENCION ES RELATIVA A LOS DERIVADOS DE TETRAZOL N-FOSFONOMETILO SUSTITUIDOS DE FORMULA (I) Y TAUTOMEROS DE ELLOS, EN DONDE R0 REPRESENTA (I) UN GRUPO DE FORMULA (IA) O (II) UN GRUPO DE FORMULA -X-COR3(IB); R Y R' REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ARILO CARBOCICLICO, 6-TETRAHIDRONAFTILO, 5-INDANILO, (ALFA)-(TRICLOROMETIL , (ALQUILO INFERIOR O ARILO ALQUILO INFERIOR) CARBOXILO, CARBOXILO ESTERIFICADO O CARBOXILO AMIDADO) SUSTITUIDO, ACILOXIMETILO OPCIONALMENTE MONOSUSTITUIDO SOBRE METILO CARBONO POR ALQUILO INFERIOR, POR CICLOALQUILO C5-C7, POR ARILO O POR ARILO ALQUILO INFERIOR; R1 REPRESENTA FENILO, O FENILO SUSTITUIDO...